• 乳腺癌（7个主题的167种药物）
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来曲唑降低雌激素水平，这可能会减慢某些需要雌激素在体内生长的乳腺肿瘤的生长。

Ribociclib会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

Kisqali Femara联合包装200 mg-2.5 mg剂量组合使用，可治疗女性HR阳性，HER2阴性的乳腺癌 。

当癌症扩散到身体其他部位（转移性）时，使用Kisqali Femara联合包装200 mg-2.5 mg剂量。

Kisqali Femara联合包装200 mg-2.5 mg剂量是包装在一起的两种不同药物。来曲唑片为黄色，核糖体片为紫色。

Kisqali Femara联合包装200 mg-2.5 mg剂量也可用于本用药指南中未列出的目的。

这种药会引起严重的心律问题。如果心跳加快或剧烈跳动并且剧烈头晕 ，请立即致电医生。

Kisqali Femara联合包装200 mg-2.5 mg剂量也可能会影响您的肝脏或血细胞。告诉医生您是否有右侧胃痛，疲倦，容易瘀伤或流血，尿色深和黄疸 （皮肤或眼睛发黄）。

服用Kisqali Femara Co-Pack 200 mg-2.5 mg剂量时，您将需要经常的医学检查。根据这些测试的结果，您的癌症治疗可能会延迟。

该药物的其他严重副作用包括发烧，发冷和流感症状。

对活性物质（来曲唑）或对FEMARA的任何赋形剂过敏。请参阅FEMARA处方信息。

标签的其他部分将详细讨论以下不良反应：

• ILD /肺炎[请参阅警告和注意事项（5.1）]
• QT时间间隔延长[请参阅警告和注意事项（5.2）]
• 肝胆毒性[见警告和注意事项（5.3）]
• 中性粒细胞减少症[请参阅警告和注意事项（5.4）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

MONALEESA-2：KISQALI与来曲唑合用

绝经后患有HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的女性，以内分泌为主

下面报告的安全性数据基于MONALEESA-2，这是对668名接受KISQALI加来曲唑或安慰剂加来曲唑的绝经后妇女的临床研究。 KISQALI加上来曲唑的中位暴露时间为13个月，其中58％的患者暴露时间≥12个月。

接受KISQALI加来曲唑治疗的患者中有45％因不良反应（AR）导致剂量减少，而接受安慰剂加来曲唑的患者中有3％发生剂量减少。在接受KISQALI加来曲唑治疗的患者中，据报道7％的患者已永久停用KISQALI和来曲唑，而据报道有7％的患者因AR而永久性停用KISQALI。在接受安慰剂加来曲唑治疗的患者中，据报道2％的患者均已永久停用安慰剂，而据报道有0.9％的患者因ARs单独停用了安慰剂。接受KISQALI加来曲唑治疗的患者中导致KISQALI和来曲唑治疗中断的不良反应是ALT升高（4％），AST升高（3％）和呕吐（2​​％）。临床上已使用止吐药和止泻药治疗症状。

在三例（0.9％）的KISQALI加来曲唑治疗的患者中报告了因病死亡的治疗原因，而安慰剂加来曲唑治疗的患者为1例（0.3％）。 KISQALI加来曲唑致死的原因包括以下每种情况之一：进行性疾病，死亡（原因不明）和猝死（在3级低钾血症和2级QT延长的情况下）。

最常见的ARs（据报道在KISQALI手臂上的发生率≥20％，比安慰剂高出≥2％）是中性粒细胞减少，恶心，疲劳，腹泻，白细胞减少，脱发，呕吐，便秘，头痛和背痛。

最常见的3/4级AR（报告频率≥5％）为中性粒细胞减少，白细胞减少，肝功能异常和淋巴细胞减少。

在MONALEESA-2中，KISQALI加来曲唑组发生晕厥的有9名患者（3％），而安慰剂加来曲唑组发生3例（1％）的晕厥。

表7和表8分别列出了MONALEESA-2患者中发生的不良反应和实验室异常。

MONALEESA-2对接受KISQALI加来曲唑治疗的患者的其他不良反应包括间质性肺疾病（0.3％），肺浸润（0.3％），肺炎（0.3％）和肺纤维化（0.6％）。

列出的不良反应是根据KISQALI和来曲唑（FEMARA）的数据得出的。有关带有KISQALI或FEMARA的已知AR的完整列表，请参见KISQALI或FEMARA的完整处方信息。

骨效应：

在MONALEESA-2中，安全性随访的中位时间为20.1个月，核糖体联合来曲唑组的12例患者（4％）和安慰剂与来曲唑组的18例患者（6％）发生了骨折。瑞波西利联合来曲唑组的三例患者（0.9％）经历了骨质疏松症（所有级别），而安慰剂与来曲唑组的两名患者（0.6％）经历了骨质疏松。

MONALEESA-7：KISQALI与芳香酶抑制剂合用

HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的围绝经前/围绝经期患者，需进行初始内分泌治疗

MONALEESA-7在672例HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经前/围绝经期患者中接受了KISQALI加非甾体芳香化酶抑制剂（NSAI）或他莫昔芬加戈舍瑞林或安慰剂加NSAI或他莫昔芬加戈舍瑞林治疗。 KISQALI手臂的中位暴露时间为15.2个月，其中66％的患者暴露时间≥12个月。以下报告的安全性数据基于495名接受KISQALI加NSAI加戈舍瑞林或安慰剂加NSAI加戈舍瑞林的绝经前/围绝经期患者。

33％的接受KISQALI加NSAI加戈舍瑞林的患者和AR的剂量降低发生在接受安慰剂加NSAI加戈舍瑞林的患者中的4％。在接受KISQALI加NSAI治疗的患者中，据报道有3％的人已永久停用KISQALI和NSAI，而据报道有3％的人由于AR而已永久性停用KISQALI。在接受安慰剂加NSAI的患者中，据报道有2％的人都永久停用了安慰剂，而有0.8％的人据报道由于AR导致了单独停用安慰剂。接受KISQALI加NSAI的患者（与安慰剂组相比）导致KISQALI终止治疗的不良反应是ALT升高（2％比0.8％），AST增加（2％比0.8％），药物引起的肝损伤（1％比0.4％）。一名患者（0.4％）由于潜在的恶性肿瘤而在接受KISQALI + NSAI +戈舍瑞林治疗时死亡。

最常见的AR（据报道，KISQALI臂上的频率≥20％，比安慰剂高≥2％）是中性粒细胞减少，感染，白细胞减少，关节痛，恶心和脱发。最常见的3/4级AR（报告频率≥5％）为中性粒细胞减少，白细胞减少和肝功能异常。请参阅下面的表9。

表9和表10分别列出了MONALEESA-7患者中发生的不良反应和实验室异常。

MONALEESA-7对接受KISQALI加NSAI的患者的其他不良反应包括乏力（12％），血小板减少症（9％），皮肤干燥（8％），口咽痛（7％），消化不良（5％），流泪增加（4 ％），干眼（4％），白癜风（3％），低血钙（2％），血液胆红素升高（1％），晕厥（0.4％）和肺炎（0.4％）。

列出的不良反应是根据KISQALI与NSAI [阿那曲唑或来曲唑（FEMARA）]的数据得出的。有关带有KISQALI或FEMARA的已知AR的完整列表，请参见KISQALI或FEMARA的完整处方信息。

骨效应：

在MONALEESA-7中，安全性随访的中位时间为26.5个月，核糖体联合NSAI亚组4例（2％），安慰剂与NSAI亚组7例（3％）发生骨折。在ribociclib加NSAI亚组中未见骨质疏松症（所有等级），安慰剂加NSAI亚组中有1例患者（0.4％）出现骨质疏松症。

上市后经验

在批准使用KISQALI的过程中，报告了以下不良事件。由于这些事件是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

呼吸系统疾病：间质性肺疾病（ILD）/肺炎

核糖体

可能增加Ribociclib血浆浓度的药物

CYP3A4抑制剂

在健康受试者中，强效CYP3A4抑制剂（利托那韦）的共同给药会使ribociclib暴露增加3.2倍[见临床药理学（12.3）] 。避免同时使用强效CYP3A抑制剂（例如，boceprevir，clarithromycin，conivaptan，葡萄柚汁，indinavir，itraconazole，ketoconazole，lopinavir / ritonavir，nefazodone，nelfinavir，posaconazole，ritonavir，saquinavir和voconiconant并考虑使用伏立康唑）抑制CYP3A。

如果不能避免KISQALI与一种强CYP3A抑制剂的共同给药，则将KISQALI的剂量减至每天400 mg一次[见剂量和给药方法（2.2）]。

指导患者避免使用已知会抑制细胞色素CYP3A酶的葡萄柚或葡萄柚汁，并可能增加对ribociclib的暴露[见患者咨询信息（17）]。

可能降低Ribociclib血浆浓度的药物

CYP3A4诱导剂

在健康受试者中，强效CYP3A4诱导剂（利福平）的共同给药会使ribociclib的血浆暴露降低89％ [见临床药理学（12.3）]。避免同时使用强效CYP3A诱导剂，并考虑另一种可能没有或具有最小诱导CYP3A潜能的药物（例如苯妥英，利福平，卡马西平和圣约翰草（贯叶连翘））。

KISQALI对其他药物的影响

具有较窄治疗指数的CYP3A底物：

与单独给予咪达唑仑的患者相比，将咪达唑仑（一种敏感的CYP3A4底物）与多次剂量的KISQALI（400 mg）共同给药会使健康受试者的咪达唑仑暴露量增加3.8倍[见临床药理学（12.3）] 。临床相关剂量为600 mg的KISQALI预计会使咪达唑仑AUC增加5.2倍。因此，当KISQALI与治疗指数较窄的CYP3A底物一起给药时，建议谨慎。具有较窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量可能需要降低，因为ribociclib可以增加其暴露量，其中包括但不限于阿芬太尼，环孢菌素，二氢麦角胺，麦角胺，依维莫司，芬太尼，匹莫齐德，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。

延长QT间隔的药物

避免将KISQALI与具有延长QT潜力的已知药物合用，例如抗心律失常药物（包括但不限于胺碘酮，二异丙酰胺，普鲁卡因胺，奎尼丁和索他洛尔）以及其他已知延长QT间隔的药物（包括，但不限于，氯喹，氟喹啉，克拉霉素，氟哌啶醇，美沙酮，莫西沙星，贝普利尔，匹莫齐德和恩丹西酮） [请参阅警告和注意事项（5.1），临床药理学（12.3）] 。