布斯科潘

NADA 141-228，FDA批准

只能在马匹中静脉使用的抗痉挛性药物（解痉药）和抗胆碱能药

警告

联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

描述

Buscopan是抗痉挛（解痉）和抗胆碱能药物，可抑制消化系统痉挛。

Buscopan可注射溶液中活性成分的化学名称为N-丁基sco基溴化铵。它是一种水溶性白色结晶物质，分子量为440.40。每毫升Buscopan可注射溶液均包含20毫克N-丁基东sco碱溴化铵，1.8毫克对羟基苯甲酸甲酯，0.2毫克对羟基苯甲酸丙酯，6.0毫克氯化钠和注射用水。化学结构为：

适应症

Buscopan适用于控制与痉挛性绞痛，肠胃气胀和马的简单撞击有关的腹痛（绞痛）。

剂量和给药

缓慢静脉注射单剂，剂量为0.3 mg / kg体重（0.14 mg / lb）。这相当于每100公斤（220磅）体重30毫克N-丁基sco钴溴化铵或每100公斤（220磅）体重1.5毫升Buscopan可注射溶液。

禁忌症

Buscopan不应用于与肠梗阻相关的肠绞痛或青光眼的马匹中。

警告事项

不适用于供人食用的马匹。不适用于人类。请将本品放在儿童不能接触的地方。如果误食，请立即与医生联系。

预防措施

不建议将Buscopan用于哺育马驹或怀孕或哺乳期的母马，因为尚未建立安全性。与其他抗胆碱能药物同时使用可能会增强Buscopan的作用。尚未进行同时使用Buscopan与其他药物的研究。需要辅助治疗的患者应密切监测药物相容性。对于肌肉内（IM）给药，Buscopan的安全性尚未确定。使用Buscopan会导致心率升高。静脉注射后30分钟内，心率不能用作疼痛严重程度的有效指标。

不良反应

服用后约30分钟出现短暂性心动过速和降低的胎盘声。也可能观察到短暂的瞳孔扩张。

要报告可疑的不良反应，获取材料安全数据表（MSDS）或寻求技术帮助，请致电1 800-821-7467。

临床药理学

Buscopan的解痉作用是基于竞争性抑制平滑肌细胞副交感神经激活（通过毒蕈碱受体）而产生的抗胆碱能作用。 1主要副作用是轻度的短暂性心跳加快。

药代动力学

在3匹马中单次静脉内施用14 C-Buscopan（0.4 mg / kg，带有侧链标记）后，消除总放射性的主要途径几乎是通过尿液和粪便。放射性的，它表示从14 C-Buscopan剂量衍生的所有14 C标记部分的大部分（> 96％）被消除第一个48小时给药后内（尿和粪便）。总血浆14 C的消除半衰期估计为约6小时。因此，母体药物在血浆中的消除半衰期等于或小于6小时。尿液中的主要放射性成分与Buscopan一起使用薄层色谱法（TLC）进行了色谱分离，约占检测到的放射性的85％。

效用

进行了一项多中心的现场研究，以建立Buscopan（0.3 mg / kg体重）对控制与痉挛，肠胃气胀和单纯性肠绞痛相关的腹痛（绞痛）的临床有效性。总共217例患者被随机分配到Buscopan或安慰剂组；研究人员在治疗方面蒙面。

对马匹进行预处理绞痛检查，并在给予测试物品后的5、15和30分钟进行重复检查。根据5个单独的标准（出汗，爪子，头部和身体的运动，踢腿和躺下的意愿）为每个病例分配总肠绞痛评分。在治疗后30分钟的评估中获得了一般的临床印象。 30分钟后不再进行任何评估。

季马，阿拉伯人和纯种马占大多数。 53％的马是gel马，39％是母马，而8％是种马。体重范围从300-1700磅（136-772千克），平均968磅（440千克）。年龄介于4个月至35岁之间，平均为10.6岁。

在Buscopan和安慰剂的治疗后30分钟观察期内，总肠绞痛评分均下降。接受Buscopan治疗的马匹的得分明显较低（p≤0.001）。同样，将88％的Buscopan案例评为“成功”（优秀，良好或中等）。这比安慰剂组的42％成功率显着更高（p≤0.0001）。

整体上改善了马的行为态度，也证明了Buscopan的有效性。在接受治疗后15分钟和30分钟，接受Buscopan处理的马的百分比明显较高（分别为p≤0.005和0.0058），被评为“警报/镇静”，而使用安慰剂处理的马的比例明显更高（p≤0.006）。紧张/不安。”在所有时间点，Buscopan组和安慰剂组的可比病例数均被分类为“暴力”或“困倦/沮丧”。与Buscopan处理的马匹相比，Buscopan处理的马匹在5和15分钟时的治疗后心率显着提高（p≤0.0001），这是由于Buscopan的副交感神经作用所预期的。在治疗后30分钟，Buscopan组的心率与治疗前的心率无明显差异。在大多数治疗后评估点，Buscopan组的所有四个腹象限中的borborygmi的强度和频率均降低（p≤0.02）。

动物安全

在几项研究中评估了目标动物的安全性，包括剂量耐受性，目标动物的安全性，血液动力学和野外安全性。没有毒性或不良反应的迹象。这些研究中观察到的药理作用与抗胆碱能药物一致（见上文）。

在一项目标动物安全性研究中，对Buscopan进行了两个阶段的评估。在第一阶段，连续三天每天以推荐水平的1、3和5倍（每100千克体重30、90和150毫克）的剂量静脉内给药。在第二阶段，以推荐的治疗剂量（每公斤体重30毫克）按小时间隔连续三个小时服用。接受Buscopan的马往往听诊的博尔博格密（boborygmi）暂时性强度降低，这可以归因于该药物的预期治疗效果。没有肠道淤积或绞痛的证据。没有发现其他临床上显着的影响。尽管在其他研究中发现了对心率的短暂影响，但在该药物的主要药理活性通过后才进行了本研究（给药后1-4小时）的观察结果。如其他研究中所指出的，剂量与瞳孔/瞳孔光反应均无显着关联。瞳孔扩张是对此类药物（抗胆碱能药）的预期药理反应。在这项研究中缺乏临床反应也可能与治疗后较长时间进行初步观察有关。无论如何，这项研究表明，对瞳孔光反应的任何影响的确是暂时的。没有关于血液分析的药物相关发现，在尸检和组织病理学上也没有任何明显的影响。

在耐受性研究中，四匹马的给药量是Buscopan推荐剂量的10倍（300 mg / 100 kg），并在注射后10分钟，然后1、2、3、4、24和72小时进行检查。注射后10分钟，所有马匹暂时都出现瞳孔扩大和固定的现象。正常的瞳孔光反射在4小时时在两匹马中恢复，而在另外24小时时在另外两匹马中恢复。心率在10和60分钟时增加，但在2小时后恢复正常。口腔粘膜在第10分钟干燥，但在第2小时正常。根据听诊的博尔博里格米的判断，肠蠕动在注射后10分钟时消失，但是在2匹马中3小时和在其余马中4小时恢复到基线频率和强度。有两次绞痛发生，一匹马在1小时内表现出轻度绞痛，另一匹在11小时内表现出轻度绞痛。两次绞痛发作都是短暂的，不需要药物治疗。在CBC，凝血或血清化学方面没有与药物相关的变化。既没有任何与药物有关的肉眼或组织病理学改变。

在一项血液动力学参数研究中，Buscopan降低了右心房压力，同时维持了心输出量。 Buscopan给药后发生的血流动力学变化对临床意义不大，与定性报道的低剂量其他抗胆碱药（如阿托品）的血流动力学变化相似。

存储

存放在15--30°C（59-86°F）的受控室温下。

供应方式

Buscopan可注射溶液在50 mL多剂量小瓶中提供，每瓶中含20 mg N-丁基东pol碱溴化铵。

参考文献

1 Roelvinck，MEJ等。 1991年。双嘧啶、,碱-N-丁基溴化物以及小马中两者的组合的镇痛和解痉作用。兽医记录129：379-380

制造用于：
勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim Vetmedica，Inc.）
密苏里州圣约瑟夫64506

Buscopan TM是勃林格殷格翰药业有限公司的商标，已获得许可。

修订08/2008

81313157
81312800，R.0

mL容器标签

毫升纸箱