• 乳腺癌
• 转移性乳腺癌

Fulvestrant用于患有激素相关性乳腺癌的绝经后妇女，该激素已晚期或已扩散到身体的其他部位（转移性）。

Fulvestrant单独使用或与另一种称为ribociclib （ Kisqali ）的药物联合使用可治疗HR阳性，HER2阴性的乳腺癌：

• 没有事先治疗的妇女；要么

• 经抗雌激素药物治疗后癌症进展的女性。

当抗雌激素药物治疗后癌症进展时，将氟维司群与palbociclib （ Ibrance ）或abemaciclib（ Verzenio ）组合使用。

沙丁胺酯也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您怀孕，则不应接受氟维司群。

停止使用氟维司汀后，至少应避免怀孕或母乳喂养婴儿至少一年。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

肌内溶液：

Faslodex：250 mg / 5 mL（5 mL）[包含酒精，usp，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油（蓖麻油）]

通用：250 mg / 5 mL（5 mL）

• 抗肿瘤药，雌激素受体拮抗剂

Fulvestrant是一种雌激素受体拮抗剂。与肿瘤和其他组织靶标上的雌激素受体竞争结合，产生核复合物，该复合物引起雌激素受体的剂量相关下调并抑制肿瘤生长。

分配

V _d ：〜3至5 L / kg

代谢

肝通过多种生物转化途径（CYP3A4底物参与氧化途径，尽管对代谢的相对贡献尚不清楚）；形成的代谢物活性较低或具有与母体化合物相似的活性

排泄

粪便（〜90％）;尿（<1％）

清除：1至8岁的儿童（以4 mg / kg的剂量为基础）：与成人相比降低了32％

IM：在初始剂量后2周给予额外剂量，第一个月内达到稳态浓度；血浆水平维持至少1个月

半条命消除

1.7至8.5岁的儿童：70.4±8.1天（2012年，Sims）

成人：250 mg：〜40天

蛋白结合

99％;血浆蛋白（VLDL，LDL和HDL脂蛋白组分）

乳腺癌（单药治疗）：

绝经后妇女内分泌治疗后疾病进展的激素受体（HR）阳性晚期乳腺癌的治疗

HR阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌在未接受内分泌治疗的绝经后妇女中的治疗

乳腺癌（联合治疗）：

作为基于初始内分泌的治疗或随着内分泌治疗的疾病进展，治疗绝经后妇女的HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌（与ribociclib联合使用）

内分泌治疗后疾病进展的妇女的HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌（与palbociclib或abemaciclib联合治疗）

对氟维司坦或制剂中任何成分的超敏反应

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：孕妇或哺乳期妇女

注意：促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂应与绝经前/围绝经期妇女服用氟维司群并与abemaciclib，palbociclib或ribociclib联用。在剂量比较研究中，每月一次的氟维司群维持剂量为28天±3天（Di Leo 2014）。

乳腺癌，晚期（绝经后妇女； HR阳性）： IM：初始：第1、15和29天500毫克；维护：每月一次500毫克

乳腺癌，晚期（绝经后妇女； HR阳性，HER2阴性）： IM：初始：第1、15和29天为500毫克；维护：每月一次500毫克（Robertson 2016）

乳腺癌，晚期或转移性（绝经后妇女； HR阳性，HER2阴性）： IM：初始：第1、15和29天500毫克；维护：每28天一次500毫克。与ribociclib联合使用；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Slamon 2018）。 注意：请参阅Ribociclib专论中有关与氟维司群联合使用的ribociclib剂量。

乳腺癌，晚期或转移性（基于二线内分泌的联合疗法）：成年女性（HR阳性，HER2阴性）：IM：初始：在第1、15和29天服用500 mg；维护：每28天一次500毫克。与palbociclib或abemaciclib联合管理；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Sledge 2017; Turner 2018）。 注意：有关Palbociclib或abemaciclib与氟维司群联合给药的信息，请参阅Palbociclib或Abemaciclib专论。

参考成人剂量。

McCune-Albright综合征（MAS）;进行性性早熟：可用数据有限（Neyman 2017）：1至10岁女童：IM：每月一次4 mg / kg；根据30名≤10岁（范围：1至8.5岁）的女孩的试验剂量，这些女孩每月接受1年的注射；据报道阴道出血明显减少，骨骼成熟率降低（Sims 2012）

IM： 仅用于IM管理。每次注射1到2分钟，以两次5 mL IM注射（每个臀部[臀区域]一次）的500 mg剂量缓慢给药。如果在背臀位点给药，由于下方的坐骨神经靠近，在注射过程中要小心。请参阅设施政策以进行大量IM管理。

要准备好要使用的每个注射器，请直立握住注射器。小心地来回倾斜注射器盖（无扭曲），直到注射器盖断开以取出；在不触摸注射器尖端的情况下向上拉起盖子以保持无菌；将安全针连接到注射器尖端，并牢固地扭转以锁定。笔直拉开以免损坏针尖，以取下针头盖，取下针头护套，并在给药前将多余的空气排出注射器。有关详细说明，请参阅产品标签。

存储要求可能因产品而异；另请参阅制造商的标签。

仅限冷藏存储的配方：在2°C至8°C（36°F至46°F）的原始纸箱中存储。避光。

可变温度的存储配方：可在2°C至8°C（36°F至46°F）之间或在室温20°C至25°C（68°C至77°F）之间冷藏；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。不要冻结；存放在原始纸箱中以防光照。

没有已知的重大相互作用。

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（8％至32％），头痛（8％至15％）

内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶增加（49％），血糖降低（18％），潮热（7％至11％）

胃肠道：恶心（10％至28％），腹泻（6％至25％），腹痛（13％至16％），呕吐（6％至15％），口腔炎（10％至13％），食欲下降（8％至13％），便秘（5％至12％）

血液和肿瘤：贫血（4％至40％； 3级：≤2％），淋巴细胞减少（35％； 3级：2％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶增加（5％至48％），血清丙氨酸转氨酶增加（5％至37％），肝酶增加（> 15％）

感染：感染（25％至31％）

局部：注射部位疼痛（12％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（8％至17％）

肾脏：血清肌酐升高（≤74％）

呼吸道：咳嗽（5％至15％），呼吸困难（4％至12％）

1％至10％：

心血管：周围水肿（7％）

中枢神经系统：头晕（6％至8％）

皮肤病：瘙痒（6％至7％），皮疹（4％至7％），脱发（2％至6％）

内分泌和代谢：血清白蛋白降低（8％），血清磷酸盐降低（8％），体重减轻（2％）

胃肠道：厌食（6％），消化不良（3％）

血液和肿瘤：白细胞减少症（≤5％; 3级：1％; 4级：1％），血小板减少症（3％; 4级：<1％），中性粒细胞减少症（2％; 3级：1％; 4级： <1％）

神经肌肉和骨骼：骨痛（9％），背痛（8％至9％），肌痛（7％），肢体疼痛（6％至7％），肌肉骨骼疼痛（6％），乏力（5％至6％） ）

杂项：发烧（5％至7％）

频率未定义：中枢神经系统：神经痛，周围神经病，坐骨神经痛

<1％，售后和/或病例报告：肝衰竭，肝炎，血清胆红素升高，阴道出血，静脉血栓栓塞

与不良反应有关的担忧：

•超敏反应：已报道超敏反应，包括荨麻疹和血管性水肿。

•注射部位反应：氟维司群给药已报告了与注射部位有关的事件，包括坐骨神经痛，神经痛，神经性疼痛和周围神经病变。由于接近坐骨神经，如果在背臀位用药，请小心。

与疾病有关的问题：

•出血性疾病：有出血性疾病史（包括血小板减少症）和/或接受抗凝治疗的患者慎用； IM给药可能会引起出血/血肿。

•肝功能不全：中度功能不全的患者应增加暴露，建议调整剂量。尚未确定严重损伤的安全性和有效性。

剂型具体问题：

•苯甲醇及其衍生物：某些剂型可能含有苯甲醇；大量苯甲醇（≥99mg / kg /天）与新生儿潜在的致命毒性（“喘气综合征”）有关； “喘气综合征”包括代谢性酸中毒，呼吸窘迫，喘气呼吸，中枢神经系统功能障碍（包括惊厥，颅内出血），低血压和心血管衰竭（AAP [“ Inactive” 1997]； CDC 1982）；一些数据表明苯甲酸酯可从蛋白质结合位点取代胆红素（Ahlfors 2001）；新生儿应避免或谨慎使用含苯甲醇的剂型。请参阅制造商的标签。

肝功能检查；建议在氟维司群启动前7天内进行妊娠试验（对于具有生殖能力的女性）；监测是否有出血迹象/症状

根据动物繁殖研究的结果和作用机理，氟维司群可能在怀孕期间给胎儿造成伤害。对于具有生殖潜力的女性，建议在开始使用氟维司汀之前7天内进行妊娠试验，并且在治疗期间和最后一次氟维司汀剂量后1年内应使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于治疗乳腺癌。

经常报告的这种药物的副作用

•潮热

•恶心

•呕吐

•头痛

• 背痛

•骨痛

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

•便秘

•四肢疼痛

• 食欲不振

•咳嗽

• 咽喉痛

•腹痛

•骨盆疼痛

•腹泻

•头晕

• 睡眠困难

•多汗

•流感样症状

•注射部位疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛。

•腿麻木或刺痛

•腿无力

•焦虑

•抑郁

•胸痛

• 呼吸急促

•手臂或腿肿胀

•力量和精力严重丧失

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。