• 乳腺癌
• 转移性乳腺癌

Fareston阻止雌激素进入癌细胞。某些类型的乳腺癌需要雌激素才能生长。

Fareston用于绝经后妇女，以治疗转移性乳腺癌 （已扩散至身体其他部位的癌症）。

Fareston也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您有长期QT综合征或血液中钾或镁含量低的病史，则不应使用Fareston。

Fareston可能导致威胁生命的心律失常。 如果您患有以下疾病，请停止使用这种药物并立即致电医生 ： 头痛 ，胸痛，剧烈头晕 ，晕厥，心跳加快或剧烈跳动。

对药物过敏

Fareston是已知对药物过敏的患者的禁忌症。

QT延长，低钾血症，低镁血症

先天性/后天QT延长（长QT综合征），未纠正的低钾血症或未纠正的低镁血症的患者不应开托瑞芬。

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

临床试验经验

药物不良反应主要归因于Fareston的抗雌激素作用，通常发生在治疗开始时。

在北美研究中前瞻性地评估了以下八种临床毒性的发生率。发生率反映了研究人员认为与药物有关或可能与药物有关的毒性。

在三项对照研究中，约1％的接受Fareston治疗的患者（n = 592）由于不良反应（恶心和呕吐，疲劳，血栓性静脉炎，抑郁症，嗜睡，厌食，缺血发作，关节炎，肺栓塞和心肌病）而中止治疗梗死）。

下表列出了在三项主要试验中，至少有1％的接受Fareston治疗的患者发生了严重的不良反应。

进行了三项前瞻性，随机，对照临床研究（北美，东欧和北欧）。患者被随机分为两组，在北美研究中接受Fareston 60 mg（FAR60）或他莫昔芬20 mg（TAM20），在东欧和北欧研究中接受他莫昔芬40 mg（TAM40）。北美和东欧的研究还分别包括每日200和240毫克的高剂量托瑞米芬组[见临床研究（ 14 ）] 。

其他不良反应包括白细胞减少症和血小板减少症，皮肤变色或皮炎，便秘，呼吸困难，轻瘫，震颤，眩晕，瘙痒，厌食，可逆性角膜混浊（角膜网膜），乏力，脱发，抑郁，黄疸和僵硬。

在200和240 mg Fareston剂量组中，AST升高的发生率高于他莫昔芬组。高剂量的Fareston还与恶心增加有关。

从高剂量的Fareston治疗组撤出了约4％的患者进行毒性试验。停药的原因包括高钙血症，肝功能异常检查以及中毒性肝炎，抑郁，头晕，不协调，共济失调，视力模糊，弥漫性皮炎和一系列由恶心，出汗和震颤组成的症状。

上市后经验

在批准Fareston的使用过程中，确认了以下不良反应。由于这些反应是从规模不确定的人群中自愿报告的，因此，始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

Fareston批准后使用期间报告的不良反应与临床试验经验一致。自上市以来，与Fareston使用相关的最常见的不良反应包括潮热，出汗，恶心和白带。

肝毒性[请参阅警告和注意事项（5.2） ]

子宫恶性肿瘤的风险[请参阅警告和注意事项（5.4） ]

减少肾钙排泄的药物

降低肾钙排泄的药物，例如噻嗪类利尿剂，可能会增加接受Fareston治疗的患者发生高钙血症的风险。

延长QT的代理商

应该避免将Fareston与已证明QT延长作为其药效学作用之一的药物一起给药。如果需要使用这些药物中的任何一种进行治疗，建议中断Fareston的治疗。如果不可能用Fareston中断治疗，则需要密切监测需要延长QT药物治疗的患者的QT间隔时间。通常公认延长QT间隔的药物包括1A类抗心律失常药（例如，奎尼丁，普鲁卡因酰胺，二吡酰胺）和III类（例如，胺碘酮，索他洛尔，伊布利特，多非利特）。某些抗精神病药（例如，硫代哒嗪，氟哌啶醇）；某些抗抑郁药（例如文拉法辛，阿米替林）；某些抗生素（例如，红霉素，克拉霉素，左氧氟沙星，氧氟沙星）；和某些止吐药（例如，恩丹西酮，格拉司琼）。在风险增加的患者中，应获取心电图（ECG）并按照临床指征对患者进行监测[请参阅带框警告和警告与注意事项（ 5.1 ）] 。

强CYP3A4诱导剂对托瑞米芬的影响

强效CYP3A4酶诱导剂，如地塞米松，苯妥英钠，卡马西平，利福平，利福布汀，苯巴比妥，圣约翰草，降低血清中托瑞米芬的稳态浓度。

CYP3A4强抑制剂对托瑞米芬的作用

在一项针对18位健康受试者的研究中，每天一次80mg托瑞米芬与200mg酮康唑一起每日两次，分别将托瑞米芬Cmax和AUC分别提高1.4倍和2.9倍。 N-去甲基杜米芬Cmax和AUC分别降低了56％和20％。

与Fareston一起使用具有强CYP3A4抑制剂的药物（例如，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，茚地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素和伏立康唑）会增加血清中的稳态浓度，应避免使用。葡萄柚汁也可能增加托瑞米芬的血浆浓度，应避免使用。如果需要使用这些药物中的任何一种进行治疗，建议中断Fareston的治疗。如果不可能用Fareston中断治疗，则应密切监测需要用一种能强烈抑制CYP3A4的药物治疗的患者的QT间期延长[见盒装警告和警告及注意事项（ 5.1 ）] 。

托瑞米芬对CYP3A4底物的影响

在对20名健康受试者的研究中，每天2 mg咪达唑仑与托瑞米芬共同服用，剂量分别为480 mg和托瑞米芬，分别为480 mg和16天，每天80 mg。在第6天和第18天共同给药后，未观察到咪达唑仑和α-羟基咪达唑仑Cmax和AUC的相关增加。在第18天共同给药后，咪达唑仑和α-羟基咪达唑仑的Cmax和AUC降低了不到20％。

由于托瑞米芬对CYP3A4的抑制或诱导而导致的敏感底物的临床相关暴露变化似乎不太可能。

托瑞米芬对CYP2C9底物的影响

在一项针对20名健康受试者的研究中，每天一次（第7天和第19天）500毫克甲苯磺丁酰胺与托瑞米芬共同服用480毫克负荷剂量，然后每天80毫克一次，共16天。在第7天和第19天共同给药后，血浆甲苯磺丁酰胺的Cmax和AUC增加不到30％。对于羟基甲苯基丁酰胺和羧基甲苯基丁酰胺Cmax和AUC，观察到相似程度的降低。

托瑞米芬是CYP2C9的弱抑制剂。应谨慎使用具有较窄治疗指数的CYP2C9底物，例如华法林或苯妥英钠与Fareston并用，并需要仔细监测（例如，底物浓度（如果可能），适当的实验室标志物以及暴露增加的体征和症状）。