• 乳腺癌

Abemaciclib用于治疗晚期激素相关的乳腺癌 。仅当您的肿瘤对称为人类表皮生长因子受体2（HER2）的蛋白质测试阴性时，才使用Abemaciclib。 HER2蛋白可以加速癌细胞的生长。

有时将Abemaciclib与其他抗癌药物同时使用。

Abemaciclib也可用于本用药指南中未列出的目的。

Abemaciclib可能引起严重的腹泻 ，这可能导致脱水或感染。 如果腹泻，请立即致电医生。多喝水，开始服用抗腹泻药，例如洛哌丁胺 （ Imodium ）。

Abemaciclib可能导致血液凝块，肝脏问题或严重的甚至致命的感染。如果您有以下症状，请立即致电医生：发烧，发冷，容易瘀伤或出血，异常疲倦，食欲不振，右侧上胃痛，胸痛，呼吸急促，呼吸急促，心跳加快或疼痛或手臂或腿肿胀。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Verzenio：50毫克，100毫克，150毫克，200毫克

• 抗肿瘤药，细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

Abemaciclib是一种有效的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，对CDK 4和6具有选择性。它阻断视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白的磷酸化并阻止其在细胞周期中进展，从而导致其停滞在G1期（Sledge 2017）。单独使用Abemaciclib或与内分泌疗法联合使用都可导致肿瘤缩小。

分配

〜690.3公升;脑脊液中abemaciclib和活性代谢物M2和M20的浓度与未结合血浆的浓度相当

代谢

主要通过CYP3A4进入肝;形成初级代谢产物N-去乙基阿贝马西lib（M2;活性），以及其他代谢产物，包括羟基阿贝马西lib（M20;活性），羟基-N-去乙基阿贝马西lib（M18;活性）和氧化代谢产物（M1）。

排泄

粪便（〜81％；主要是代谢产物）；尿液（〜3％）

达到顶峰的时间

8小时（范围：4.1至24小时）

半条命消除

18.3小时

蛋白结合

结合血浆蛋白，血清白蛋白和α-1酸性糖蛋白：〜96％（abemaciclib）； 〜93％（M2代谢产物）;约97％（M18代谢物）; 〜98％（M20代谢物）

乳腺癌，晚期或转移性：

作为最初的基于内分泌的疗法（与芳香酶抑制剂联合使用），用于治疗绝经后女性的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。

结合氟维司群治疗内分泌治疗后疾病进展的女性HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌

作为转移疗法中内分泌治疗和先前化疗后疾病进展患者的HR2阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的单一疗法

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对abemaciclib或制剂中的任何成分过敏。

乳腺癌，HR阳性，HER2阴性（晚期或转移性）：口服：

绝经后女性最初的基于内分泌的治疗：每天两次， 每次 150 mg（与芳香酶抑制剂合用）；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Goetz 2017）

内分泌治疗和先前的化疗后进行性疾病：每天两次，每次200 mg（作为单药）；持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Dickler 2017）

预先内分泌治疗的进行性疾病：每天两次两次，每次150 mg（与氟维司群[如果是绝经前或围绝经期，则与氟维司群[和促性腺激素释放激素激动剂结合]）持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Sledge 2017）

错过/呕吐的剂量：如果错过或呕吐的剂量，请在计划的时间服用下一个剂量。

伴随强效CYP3A抑制剂治疗的剂量调整：避免与强效CYP3A抑制剂酮康唑同时使用。并用其他强效CYP3A抑制剂，减低abemaciclib剂量至每日两次100 mg（如起始剂量为200 mg或150 mg每日两次）。对于因毒性已减至每日两次100毫克剂量的患者，请将阿贝西米lib减至每天两次50毫克剂量。如果停用强效CYP3A抑制剂，则允许3-5次抑制剂半衰期过去，然后将abemaciclib剂量增加至开始使用强效CYP3A抑制剂之前的剂量。

伴随中度CYP3A抑制剂治疗的剂量调整：监测不良反应，并在临床上必要时考虑减低50 mg剂量。

参考成人剂量。

口服：每天大约在同一时间服用。可以与食物一起服用或不与食物一起服用。吞咽整片，不要压碎，咀嚼或分解片剂（如果片剂破裂，破裂或不完整则不要吞咽）。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加Abemaciclib的血清浓度。处理：在每天两次以200 mg或150 mg的剂量服用abemaciclib的患者中，与强效CYP3A4抑制剂合用时，应将剂量减低至每天两次100 mg。在每天两次服用abemaciclib 100 mg的患者中，将剂量减少至每天两次50 mg。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

酮康唑（全身性）：可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

MetFORMIN：Abemaciclib可能会增加MetFORMIN的血清浓度。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（65％），头痛（20％），头晕（11％）

皮肤病：脱发（12％）

内分泌和代谢：体重减轻（14％）

胃肠道：腹泻（90％），恶心（64％），食欲下降（45％），腹痛（39％），呕吐（35％），便秘（17％），口腔炎（14％），口腔干燥症（14％） ），味觉障碍（12％）

血液和肿瘤科：贫血（25％至68％; 3级：5％），淋巴细胞减少症（42％; 3级：13％; 4级：<1％），中性粒细胞减少症（37％; 3级：19％;级） 4：5％），血小板减少症（20％; 3：4％），白细胞减少症（17％，3：5％; 4：<1％）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（31％），血清天冬氨酸转氨酶升高（30％）

感染：感染（31％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（15％）

肾脏：血清肌酐升高（13％至98％）

呼吸道：咳嗽（19％）

其他：发烧（11％）

1％至10％：内分泌和代谢：脱水（10％）

上市后：间质性肺疾病，肺炎

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：中性白细胞减少症通常在接受abemaciclib治疗的患者中单独或与芳香酶抑制剂或氟维司群合用。单一疗法和联合疗法均观察到3级或更高的中性粒细胞减少症。中性粒细胞减少症首次发作（≥3级）的中位时间为29至33天，≥3级中性粒细胞减少症的中位持续时间为11至15天。还观察到贫血，白细胞减少症和血小板减少症。在开始治疗之前，在头2个月中每2周监测全血细胞计数，然后在接下来的2个月中按临床指示监测全血细胞计数。 3级或4级中性粒细胞减少症可能需要中断治疗，降低剂量或延迟治疗。发热性中性粒细胞减少症很少发生，并且已经观察到由于中性粒细胞减少症引起的死亡（病例报告）。

•胃肠道毒性：腹泻多数发生在接受abemaciclib治疗的患者中（单药治疗或与芳香酶抑制剂或氟维司群合用时）。发生了3级腹泻。腹泻与脱水和感染有关。在abemaciclib的最初一个月中，腹泻的发生率较高；首次腹泻发作的中位时间为6至8天，2级和3级腹泻的中位持续时间分别为9至11天和6至8天。患者应在出现大便稀疏的最初征兆时开始使用止泻药（例如洛哌丁胺）并增加口服液体的摄入量。腹泻可能需要中断治疗和/或降低剂量。可能发生恶心和呕吐（通常较轻）；口腔炎也有报道。

•肝毒性：据报道abemaciclib可使ALT和AST升高3级或更高。 ≥3级ALT升高发作的中位时间为57到61天，而达到消退（<3级）的中位时间为14天。 ≥3级AST发作的中位时间为71至185天，而恢复的中位时间为13至15天。在开始治疗前监测肝功能测试，在最初的2个月中每2周监测一次，然后在接下来的2个月中按临床指示每月监测一次。肝毒性可能需要中断治疗，降低剂量，延迟治疗和/或中止治疗。

•肺毒性：abemaciclib（和其他细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂）可能会导致严重，威胁生命和/或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。在放射学检查中密切监视ILD /肺炎的症状，包括低氧，咳嗽，呼吸困难或间质浸润。排除引起肺毒性的传染性，肿瘤性和其他原因。 ILD /肺炎可能需要中断治疗，降低剂量和/或停药。

•血栓栓塞：据报道，接受abemaciclib联合芳香酶抑制剂或氟维司群治疗的患者发生VTE事件。报告的VTE包括深静脉血栓形成，肺栓塞，盆腔静脉血栓形成，脑静脉窦血栓形成，锁骨下和腋窝静脉血栓形成以及下腔静脉血栓形成，其中一些VTE是致命的。监测静脉血栓形成和肺栓塞的体征和症状；在医学上适当管理。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：对于已存在的严重功能不佳（Child-Pugh C级），建议降低初始剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

具有差异性和血小板的CBC（在基线时，前2个月每2周一次，随后2个月每月一次，然后根据临床指示）； ALT，AST和血清胆红素（在基线时，前2个月每2周一次，接下来2个月每月一次，然后根据临床指示）；妊娠试验（在有生殖潜力的女性中接受治疗之前）。腹泻/脱水，间质性肺疾病/肺炎，静脉血栓形成和肺栓塞的体征/症状。监控遵守情况。

根据作用机理和来自动物繁殖研究的数据，在怀孕期间使用可能会造成胎儿伤害。

建议在有生殖潜能的女性接受治疗之前进行妊娠测试。具有生殖潜力的妇女在治疗期间以及最后一次abemaciclib给药后至少3周应使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于治疗乳腺癌。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•呕吐

• 食欲不振

•腹痛

•疲劳

•头痛

•便秘

•腹泻

• 口干

•口腔刺激

•口疮

• 关节疼痛

•口味变化

•头晕

•头发稀疏

•脱发

•减肥

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•肝脏问题，如尿黑，疲劳，食欲不振，恶心，腹痛，大便色泽浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄

•体液和电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，异常心跳，严重头晕，昏倒，心跳加快，口渴，癫痫发作，体力和精​​力下降，食欲不振，无法排尿或尿液改变尿量，口干，眼睛干涩，恶心或呕吐

•力量和精力严重丧失

• 瘀血

• 流血的

•手臂或腿肿胀

•快速呼吸

• 快速的心跳

•身体一侧的血块如麻木或无力；手臂或腿部疼痛，发红，压痛，温暖或肿胀；手臂或腿的颜色变化；胸痛呼吸急促;快速的心跳;或咳血

•严重的肺部疾病，如肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更严重的咳嗽

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。