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消费者信息使用

版权

体外数据

葡萄柚种子提取物的体外筛选发现，以1：512的稀释度对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有杀菌活性。海格斯2002

临床资料

在一系列病例报告中，每8小时咀嚼和吞咽5至6粒葡萄柚种子可有效抵抗克雷伯菌，金黄色葡萄球菌和大肠杆菌泌尿道感染，但不能抵抗铜绿假单胞菌耐药菌株。 2005年Oyelam

癌症

体外数据

葡萄柚成分果胶，番茄红素和d-柠檬烯已通过抗氧化剂和诱导细胞凋亡的活性进行了潜在的化学治疗作用评估。临床试验产生了不同的结果。 Giamperi 2004 ， Sun 2007 ， van Breemen 2008

心血管危险因素

临床资料

由于可能存在药物相互作用，因此进行了有限的临床试验。两项冠状动脉旁路移植术后动脉粥样硬化患者的试验表明，食用整个柚子和柚子汁后血脂水平得到改善。 Gorinstein 2004 ， Gorinstein 2006的抗氧化能力也得到了提高。在整个30天的研究中，收缩压和舒张压均保持不变。 Reshef 2005对报告柚子对体重和心血管危险因素的影响的随机对照试验的系统评价，确定了3项符合纳入标准的研究（N = 250）。所有参与者均为超重或肥胖，平均体重指数（BMI）为31.4至36.8 kg / m ² 。新鲜柚子，柚子汁或柚子胶囊，柚皮制剂的柚皮苷剂量为每天81至142 mg，持续6或12周。在所有3项试验的荟萃分析中，均报告了与对照组相比，收缩压（SBP）降低，但舒张压没有降低（平均差异为-2.43 mm Hg；未报告P值），但在敏感性分析;两种分析均未发现异质性。总体和敏感性分析均表明，HDL胆固醇的改善很重要（平均差异分别为+3.21和+4.6 mg / dL）；异质性从中等到高。相反，在空腹血糖，总胆固醇或低密度脂蛋白（LDL）中未发现差异。亚组分析显示，与葡萄柚汁相比，新鲜葡萄柚在SBP方面具有统计学上的显着改善（均值差，-2.48 mm Hg；未提供P值），异质性低。据报道，HDL胆固醇在统计学上有显着改善（+3.56 mg / dL）；但是，这与提供的P值不一致（ P = 0.06）。一项试验报告便秘和腹泻为不良事件。总体而言，研究的证据质量被评定为中等，但LDL和HDL结果被认为是低质量的。 Onakpoya 2017

在一项针对绝经后健康女性（N = 48）的随机，双盲，对照研究中，服用葡萄柚汁6个月（340毫升/天； 201毫克/天的柚皮苷苷）与中枢主动脉僵硬度相比，显着降低了安慰剂（ P = 0.019）。 Habauzit 2015 QTc间隔的延长也已在健康志愿者以及患有心肌病的患者中得到证实，这可能是由于柚皮苷苷含量的缘故。 Piccirillo 2008和Zitron 2005

胆石症/肾结石

动物和体外数据

最初的动物和体外研究表明，d-柠檬烯溶解胆结石的能力。 2007年日

临床资料

有限的人体研究证实了这种作用。 2007年Sun有人建议降低肾结石形成的可能性，但根据研究表明食用柚子汁会增加柠檬酸，钙和镁的排泄，这与橙汁和苹果汁的急性负荷相似，这值得商bat。 Goldfarb 2001 ， Honow 2003 ， Trinchieri 2002后来没有发现其他研究可纳入CLU工作组的系统评价，该研究调查了饮食治疗肾结石形成的泌尿危险因素。与其他柑桔类水果类似，葡萄柚及其汁液可增加柠檬酸盐的排泄，并有可能降低患有低尿酸的肾结石患者中结石的风险。但是，柚子消耗引起的草酸盐排泄物的额外增加被柠檬酸盐排泄物的增加所抵消。 2015年Prezioso

糖尿病

临床资料

使用3项前瞻性纵向队列研究的数据评估了水果消费与2型糖尿病风险之间的相关性（护士健康研究[1984-2008]中66,105名女性，护士健康研究II [1991-2009]中85,104名女性） ，以及来自卫生专业人员跟进研究[1986-2008]的36,173名男性）。基线时，患者没有糖尿病，心血管疾病或癌症。在3,464,641人-年的随访期间，共有12,198名受试者患了2型糖尿病。葡萄柚的2型糖尿病风险汇总风险比（HR）为0.95（95％CI，0.91至0.99），蓝莓的最低风险（HR，0.74; 95％CI，0.66至0.83）和相反哈密​​瓜的相关性（HR，1.1; 95％CI，1.02至1.18）。个体水果之间与2型糖尿病风险的关联显着不同。相反，更多的果汁消耗会增加风险，而用全果代替果汁会降低这种风险（草莓和哈密瓜除外）。经过多因素调整后，每周以全柚子汁代替3份柚子汁可将患糖尿病的风险降低12％（8％至17％），而汇总分析显示，全果柚子降低了7％的糖尿病风险（1份柚子等于到一半的葡萄柚）；降低糖尿病风险最高的是蓝莓（33％）。没有观察到2型糖尿病的风险与整个水果的总消费，水果的血糖指数/血糖负荷或类黄酮亚型之间的显着相关性。葡萄柚的作用机理导致葡萄糖耐量的改善，这似乎是由于柚皮苷抑制二肽基肽酶4导致了胰高血糖素样肽1的增加，而柚皮苷在柚子中的含量很高。穆拉基2013

营养补品

与其他柑橘类水果类似，葡萄柚具有作为膳食补充剂的价值。葡萄柚汁是维生素C的极好来源，其粉红色的变化始终排在营养密度最高的位置。它也是钾的良好来源，可提供叶酸，硫胺素，镁，维生素B ₆ ，铁，烟酸和钙。粉色和红色品种的维生素A含量较高，这主要归功于β-胡萝卜素。一份8盎司的果汁还含有约1.3克蛋白质。葡萄柚汁也富含多酚，尤其是柚皮苷。卡路里含量主要由糖（蔗糖，果糖，葡萄糖）提供，22克碳水化合物以8盎司100％果汁的形式输送。 Rampersaud 2017多种分析表明，与喝果汁相比，整个水果的食用有益健康。 Muraki 2013和Onakpoya 2017

牙周炎

临床资料

在一项对牙周炎患者的研究中，维生素C的状态和出血分数得到了改善，这些患者每天食用2个葡萄柚，持续2周。斯托德2005

减肥

临床资料

在一些（但不是全部）临床研究中已观察到体重减轻。矛盾的发现可能是由于剂量方案的可变性。 Fujioka 2006 ， Gorinstein 2006一项随机对照试验的荟萃分析报告说，葡萄柚对肥胖成年人体重和心血管危险因素的影响（平均BMI为31.4至36.8 kg / m ² ）。在系统评价中，总共鉴定出3项符合纳入标准（N = 250）的研究，所有这些研究都将改变生活方式作为体重管理方案的一部分。新鲜柚子，柚子汁或柚子胶囊，柚皮制剂的柚皮苷剂量为每天81至142 mg，持续6或12周。敏感性分析显示，体重没有显着降低，但发现统计学上显着降低了身体脂肪（平均差异，-0.49％； P = 0.002）和腰围（平均差异，-1.15 cm； P <0.0001），而葡萄柚比控制超重或肥胖的参与者。研究的证据质量被认为是中等的。 Onakpoya 2017另一项系统评价指出了来自美国国家健康和营养检查调查（NHANES）分析报告的初步数据，该数据表明食用任何量的葡萄柚（例如新鲜，果汁，冷冻）的妇女的体重，BMI和腰围较低与非消费者相比。兰珀索德2017

加药

治疗剂量推荐所依据的高质量临床试验是有限的。

心血管危险因素

在临床试验中，每天服用1粒葡萄柚，持续30天，以改善血脂状况。 Gorinstein 2006新鲜的柚子，柚子汁和柚子胶囊持续6或12周，柚皮苷的配方剂量为81至142 mg / day，已用于评估肥胖成年人对心血管危险因素的影响的随机对照试验中。 Onakpoya 2017在一项针对绝经后健康女性的试验中，以6个月的剂量服用340毫升/天（提供201毫克/天的柚皮素）柚汁汁，评估其对动脉僵硬度的影响。哈包兹2015

糖尿病风险

来自3个前瞻性纵向队列研究的汇总结果（N = 187,382； 3,464,641人-年的随访）报告称，每周食用2至4份葡萄柚可降低2型糖尿病的风险。在一组女性中，每周2至4份或每周5份或更多份柚子（1份柚子为柚子的一半）也降低了风险。穆拉基2013

牙周炎

在一项评估对牙周炎患者维生素C状况影响的试验中，每天食用2个葡萄柚，共2周。斯托德2005

重量及相关参数

在临床试验中，每天8盎司（237毫升）葡萄柚汁或一半新鲜葡萄柚，每天3次，共12周，用于评估对体重和代谢综合征的影响。 Fujioka 2006在一项对体重影响的荟萃分析中，在随机对照试验中，将新鲜柚子，柚子汁或柚子胶囊（柚皮苷剂量的制剂范围从81到142 mg）给予6或12周。 Onakpoya 2017

怀孕/哺乳

葡萄柚和葡萄柚汁被认为是用作食品的GRAS。尚不能证明比食品中含量更高的安全性。恩斯特（Ernst）2002年显示，食用单剂量250 mL葡萄柚汁后，人乳中的柚皮素浓度会增加，在最初的4小时内，平均浓度比基线增加约35％。此外，限制柑橘和番茄制品的低柚皮素饮食可降低母乳中柚皮素的含量。罗马斯科2017

互动互动

葡萄柚籽提取物不等同于葡萄柚汁，也不清楚葡萄柚籽提取物是否也具有改变药物代谢的潜力。葡萄柚可能通过包括抑制CYP3A4，CYP1A2，CYP2A6，P-gp，ATP结合盒式药物转运蛋白和摄取转运蛋白（如OATP）在内的机制与药物相互作用。塞登（Seden 2010） ，范艾普（ van Erp）2011

CYP抑制似乎主要通过肠内酶发生，而较少通过肝系统发生。 Hu 2016 ， van Erp 2011研究表明CYP酶抑制作用的半衰期约为12小时，在服用柚子5天后仍存在平均62％的抑制作用。 Cohen 2012葡萄柚汁对CYP1A2同工酶的抑制作用似乎是微弱的和不确定的，这在使用咖啡因和茶碱的底物进行的药代动力学研究中结果不明确。不确定性增加的是葡萄柚汁制品中抑制类黄酮的广泛变化。 Hu 2016葡萄柚汁中的佛手柑和DHB的浓度经专门选择以在具有底物舒尼替尼的情况下对CYP3A4产生临床相关作用，分别测得至少为23.5和2.7 mcmol / L。范·埃尔普2011

Abemaciclib：葡萄柚汁可能会增加abemaciclib的血清浓度。避免组合。 Verzenio 2018

Acalabrutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加acalabrutinib的血清浓度。 Calquence 2017

阿苯达唑：葡萄柚汁可能会增加阿苯达唑活性代谢产物的血清浓度。监控治疗。纳吉2002

阿利吉仑：葡萄柚汁可能会降低阿利吉仑的血清浓度。考虑修改疗法。 Glaeser 2007 ， Satoh 2005 ， Tapaninen 2010 ， Tekturna 2010年8月， Vaidyanathan 2008

胺碘酮：葡萄柚汁可能会降低胺碘酮的活性代谢产物的血清浓度。葡萄柚汁可能会增加胺碘酮的血清浓度。避免组合。 Cordarone 2008年12月， Libersa 2000

氨氯地平：葡萄柚汁可能会增加氨氯地平的血清浓度。监控治疗。约瑟夫森1996年，约瑟夫森2002年，大西2006年，上泽2008年，文森特2000

抗真菌剂（唑衍生物，全身性）：葡萄柚汁可能会增加抗真菌剂（唑衍生物，全身性）的血清浓度。这特别适用于口服抗真菌剂，取决于所使用的特定剂型，其相互作用可能有所不同。监控治疗。 Gubbins 2004 ， Gubbins 2008 ， Kawakami 1998 ， Penzak 1999

阿哌沙班：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加阿哌沙班的血清浓度。监控治疗。 Chang 2017 ， Eliquis 2016年7月， Eliquis 2016年6月

阿瑞匹坦：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加阿瑞匹坦的血清浓度。避免组合。 Emend 2015

阿立哌唑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加阿立哌唑的血清浓度。监控治疗。建议同时使用CYP2D6抑制剂以减少Aripiprazole的剂量。 CYP2D6“代谢不良者”可能建议减低阿立哌唑的剂量。有关基于基因型的剂量信息，请参见完整的产品专着。当用于严重抑郁症的辅助治疗时，不建议降低阿立哌唑的剂量。 Abilify 2011年2月， Abilify Maintana 2013年2月， Aung 2010 ， Azuma 2012 ， Kubo 2005

蒿甲醚：葡萄柚汁可能会增加蒿甲醚的血清浓度。监控治疗。 2009年4月的Coartem，2004年的El-Lakkany ， van Agtmael 1999a ， van Agtmael 1999b

Asunaprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Asunaprevir的血清浓度。避免组合。 2016年Sunvepra

Avanafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加avanafil的血清浓度。考虑修改疗法。斯滕德拉2018年8月

阿西替尼：葡萄柚汁可能会增加阿西替尼的血清浓度。避免组合。 Inlyta 2012年1月， Pithavala 2012年

贝尼地平：葡萄柚汁可能会增加贝尼地平的血清浓度。监控治疗。 Codipin 2017 ， Ohnishi 2006 ，上泽2008

苯氢可酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加苯氢可酮的血清浓度。具体地，可以增加氢可酮的浓度。监控治疗。阿帕达兹（Apadaz）2018年2月，贝拉（Viekira Pak）2016年6月

Bilastine：葡萄柚汁可能会降低Bilastine的血清浓度。监控治疗。 Ilaxten 2012年1月

Blonanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加blonanserin的血清浓度。监控治疗。罗纳森2014年，上2017年

Bosutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosutinib的血清浓度。避免组合。阿巴斯2011 ，博苏利夫2015年9月，休2016

Brexpiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加brexpiprazole的血清浓度。监控治疗。建议同时使用CYP3A4抑制剂和中度或强效CYP2D6抑制剂以降低Brexpiprazole的剂量。如果在CYP2D6代谢不良（即CYP2D6活性不足）的患者中使用brexpiprazole与中度CYP3A4抑制剂一起使用，则brexpiprazole的剂量应减低至通常剂量的25％。 Rexulti 2015年7月

Brigatinib：葡萄柚汁可能会增加brigatinib的血清浓度。避免组合。 Alunbrig 2017年4月

溴隐亭：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加溴隐亭的血清浓度。考虑修改疗法。 Cycloset，2015年10月， Lu 2006 ， Nelson，1990年， Parlodel，2012年1月

布地奈德（全身性）：葡萄柚汁可能会增加布地奈德（全身性）的血清浓度。避免组合。 Entocort 2011年6月， Seidegard 2009 ， Uceris 2013年1月

布地奈德（局部用）：葡萄柚汁可能会增加布地奈德（局部用）的血清浓度。避免组合。 Uceris 2014年10月

丁螺环酮：葡萄柚汁可能会增加丁螺环酮的血清浓度。考虑修改疗法。 Buspar 2010年11月， Hanley 2013 ， Lilja 1998

卡波替尼：葡萄柚汁可能会增加卡波替尼的血清浓度。避免组合。 Cabometyx 2016年4月， Cometriq 2012年11月

Cannabidiol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加大麻二酚的血清浓度。监控治疗。 Epidiolex 2018年6月， Stott 2013年，渡边2007年

大麻：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说，可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。监控治疗。系统地引入生理量的四氢大麻酚（THC，大麻的主要已知精神活性成分）时，主要可以预期这种相互作用。虽然这涵盖了医疗和休闲用大麻的绝大部分，但某些大麻菌株，产品和给药途径特别（经常是有意地）将全身性四氢大麻酚暴露降至最低。尽管通过CYP3A4抑制也可能增加大麻二酚的浓度，但这种增加的临床意义尚不清楚。 Sativex 2014和Watanabe 2007

卡马西平：葡萄柚汁可能会降低卡马西平的代谢。监控治疗。 Bonin 2001 ， Garg 1998 ， Ho 2001

头孢洛尔：葡萄柚汁可能会降低头孢洛尔的血清浓度。避免组合。伊埃里（Ieiri）2012 ，利尔哈（ Lilja）2003 ，利尔哈（ Lilja）2004 ， Selectol 2017年7月

赛瑞替尼：西柚汁可能会增加赛瑞替尼的血清浓度。避免组合。齐卡迪亚2014

西洛他唑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西洛他唑的血清浓度。考虑修改疗法。 2015年7月， 1999年苏里（Suri） ， 2007年谷口（Taniguchi）

西沙必利：葡萄柚汁可能会增加西沙必利的血清浓度。考虑修改疗法。德斯塔2001年，格罗斯1999年，基维斯托1999年，奥夫曼2001年

氯米帕明：葡萄柚汁可能会增加氯米帕明的血清浓度。监控治疗。 Oesterheld 1997

氯吡格雷：葡萄柚汁可能会降低氯吡格雷的活性代谢产物的血清浓度。考虑修改疗法。布兰特2007年，柯利特2009年，法里德2007年，霍姆贝格2014年，休洛特2006年，卡祖伊2010年，兆丰2009年，西蒙2009年，塔萨涅雅克2000

Cobimetinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cobimetinib的血清浓度。避免组合。 Cotellic Novembe 2015

可待因：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低可待因的活性代谢产物的血清浓度。监控治疗。对乙酰氨基酚和可待因2017 ，艾辛2012 ，加什2004

秋水仙碱：葡萄柚汁可能会增加秋水仙碱的血清浓度。避免组合。 Colcrys 2009年7月， Goldbart 2000 ， Wason 2012

克唑替尼：葡萄柚汁可能会增加克唑替尼的血清浓度。避免组合。 Xalkori 2011年8月

环孢素（全身性）：葡萄柚汁可能会降低环孢素（全身性）的代谢。考虑修改疗法。这种相互作用主要限于口服环孢素。 Bistrup 2001 ， Brunner 1998 ， Brunner 2000 ， Ducharme 1993 ， Ducharme 1995 ， Edwards 1993 ， Edwards 1998 ， Hermann 2002 ， Hollander 1995 ， Ioannides-Demos 1997 ， Ku 1998 ， Lee 2001 ， Mehrsai 2003 ， Min 1996 ， Proppe 1996 ， Yee 1994 ，怡1995 ，怡1997

CYP3A4底物（具有抑制剂的高风险）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低CYP3A4底物的代谢（抑制剂的高风险）。监控治疗。比约森2003 ，川口铃木2017

达泊西汀：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加达泊西汀的血清浓度。考虑修改疗法。 2017年Abdlekawy ， 2013年12月特权，2013年9月特权

达沙替尼：葡萄柚汁可能会增加达沙替尼的血清浓度。避免组合。约翰逊2010年， Sprycel，2017年11月

Deflazacort：葡萄柚汁可能会增加deflazacort的血清浓度。避免组合。 Emflaza 2017年2月

地尔硫卓：葡萄柚汁可能会增加地尔硫卓的血清浓度。监控治疗。克里斯滕森2002年，大西2006年，西古许1994年

多西紫杉醇（口服）：葡萄柚汁可能会降低清除率并增加多西紫杉醇（口服）的血清浓度。密切监视。瓦伦苏埃拉2011

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Dofetilide的血清浓度。监控治疗。约翰逊2001年，提科辛（Tikosyn）2011年2月，沃克（Walker）1996年

多潘立酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加多潘立酮的血清浓度。避免组合。 Apo-Domperidone 2015 ， Simard 2004 ， Ward 2004 ， Yoshizato 2012

Dronabinol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Dronabinol的血清浓度。监控治疗。 Sativex 2014年2月，渡边2007

决奈达隆：葡萄柚汁可能会增加决奈达隆的血清浓度。避免组合。 Multaq 2009年6月

依非地平：葡萄柚汁可能会增加依非地平的血清浓度。监控治疗。上泽2008

Eletriptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加eletriptan的血清浓度。考虑修改疗法。 Relpax 2013年11月

Eliglustat：葡萄柚汁可能会增加Eliglustat的血清浓度。避免组合。塞尔德尔加（Cerdelga）2014年8月，特比萘芬（ Terbinafine） 2012年4月

Encorafenib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加encorafenib的血清浓度。考虑修改疗法。 Braftovi 2018年6月

依普利农：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依普利农的血清浓度。考虑修改疗法。剂量建议可能因适应症和国际标签而异。 Inspra 2016年5月， Inspra 2014年6月

厄洛替尼：葡萄柚汁可能会增加厄洛替尼的血清浓度。考虑修改疗法。 Pillai 2013年， Rakhit 2008年， Tarceva 2014年4月

雌激素衍生物：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。监控治疗。布洛德2012年，埃斯特里斯2005年3月，希尔伯特2001年，纳塔兹亚2015年8月，奥索三轮车2017年8月，普力马2014年12月，舒伯特1994年，辛诺夫斯基1998年，韦伯1996年，雅兹2017年8月，张2007

依维莫司：葡萄柚汁可能会增加依维莫司的血清浓度。避免组合。 Afinitor ， 2010年10月， Zortress，2010年3月

非洛地平：葡萄柚汁可能会增加非洛地平的血清浓度。考虑修改疗法。贝利1991年，贝利1993年，贝利1995年，贝利1996年，贝利2000年，贝利2003年，梳妆台2000年，埃德加1992年，古森2004年，卡卡尔2004年，洛恩1997年，伦达赫勒1995年，伦达赫尔1997年，马尔霍特拉2001年，奥尼西2006年，潘恩2006年，普伦蒂尔6月2008年，上泽2008年

芬太尼：葡萄柚汁可能会增加芬太尼的血清浓度。无需任何操作。在一项针对12位健康志愿者的药代动力学研究中，并用葡萄柚汁（前一天晚上250毫升常规强度，第二天早上100毫升双重强度）和口服粘膜芬太尼锭剂（葡萄柚汁1小时后服用10 mcg / kg） ）对最大血清浓度，AUC或芬太尼清除率没有影响。 Kharasch 2004葡萄柚汁通常被认为是中度CYP3A4抑制剂，但由于它仅抑制肠道CYP3A4且对肝脏CYP3A4几乎没有影响，因此不太可能影响通过非口服途径（即静脉内给药）给药的芬太尼的浓度。 ，透粘膜，透皮，鼻内，舌下）。 Greenblatt 2003年， Kupferschmidt 1995年， Lown 1997年， Lundahl 1997年

非索非那定：葡萄柚汁可能会降低非索非那定的血清浓度。监控治疗。阿莱格拉2007年7月，贝利2007年，卡维特科维奇1999年，梳妆台2002年，格拉瑟2007年

氟班色林：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加氟班色林的血清浓度。避免组合。阿迪2015

氟伏沙明：葡萄柚汁可能会增加氟伏沙明的血清浓度。监控治疗。 ori 2003

胍法辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加胍法辛的血清浓度。考虑修改疗法。 Intuniv 2016年7月

Halofantrine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加halofantrine的血清浓度。考虑修改疗法。 Baune 1999 ， Charbit 2002 ， Halfan 2001年10月

HMG-CoA还原酶抑制剂：葡萄柚汁可能会增加HMG-CoA还原酶抑制剂的血清浓度。考虑修改疗法。安藤2005年， Butterweek 2009年， 1996年爱德华兹， 2004年深泽， 2006年霍尔茨曼， 1998年Kantola ， 1998年Lilja的， Lilja1998 ， 1999年Lilja的， Lilja的2000 ， 2004年Lilja的， 2009年立普妥月， 1997年LOWN ，美降脂2014年2月， 2005年潘恩， Schmiedlin仁1997年，佐科2015年2月

氢可酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加氢可酮的血清浓度。监控治疗。在同时接受CYP2D6抑制剂或使用也抑制CYP2D6的CYP3A4抑制剂的患者中，这种相互作用的意义可能更大，因为CYP2D6是氢可酮代谢的部分原因。 Zohydro 2014年8月

异环磷酰胺：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。监控治疗。 Ifex 2012年3月， Kerbusch 2001 ， McCune 2005

依鲁替尼：葡萄柚汁可能会增加依鲁替尼的血清浓度。避免组合。 de Jong 2015 ， Imbruvica 2017年8月

伊曲康唑：葡萄柚汁可能会降低伊曲康唑的血清浓度。葡萄柚汁可能会增加伊曲康唑的血清浓度。监控治疗。 Gubbins 2004 ， Gubbins 2008 ， Kawakami 1998 ， Penzak 1999

伊伐布雷定：葡萄柚汁可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。避免组合。 Procoralan 2015年1月

依伐卡托：西柚汁可能会增加依伐卡托的血清浓度。避免组合。 Kalydeco 2012年1月

Ivosidenib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加ivosidenib的血清浓度。考虑修改疗法。蒂布索沃2018

拉西地平：葡萄柚汁可能会增加拉西地平的血清浓度。避免组合。 Motens 2013 ， Vaxar 2014年8月

拉帕替尼：葡萄柚汁可能会增加拉帕替尼的血清浓度。避免组合。史密斯2009年，泰克布2011年8月

乐卡地平：葡萄柚汁可能会增加乐卡地平的血清浓度。避免组合。乐卡地平2013年11月

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lomitapide的血清浓度。避免组合。 2012年12月

Lurasidone：葡萄柚汁可能会增加Lurasidone的血清浓度。避免组合。 Latuda 2013年7月

马尼地平：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加马尼地平的血清浓度。监控治疗。 Uno 2006

美沙酮（口服）：葡萄柚汁可能会降低CYP3A4诱导的美沙酮（2-乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷[EDDP]）的代谢产物，对血清浓度和清除率影响最小。在监视EDDP的合规性时请考虑这一点。冯2017

Midostaurin：葡萄柚汁可能会增加Midostaurin的血清浓度。考虑修改疗法。 Dutreix 2013和Rydapt 2017年4月

米非司酮：葡萄柚汁可能会增加米非司酮的血药浓度。监控治疗。柯林（Korlym）2016年10月，米菲普（Mifeprex）2016年3月

Mirodenafil：葡萄柚汁可能会增加mirodenafil的血清浓度。避免组合。 Mvix 2016年4月， 2009年申

孟鲁司特：葡萄柚汁可能会增加孟鲁司特的血清浓度。避免组合。辛吉2013

Naldemedine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加naldemedine的血清浓度。监控治疗。 Symproic 2017年3月

Nalfurafine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Nalfurafine的血清浓度。监控治疗。安藤2012年，拉米奇2017年5月

Naloxegol：葡萄柚汁可能会增加Naloxegol的血清浓度。避免组合。 Movantik 2014年9月

Neratinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加neratinib的血清浓度。避免组合。阿巴斯2011 ，纳林2017年7月

尼卡地平：葡萄柚汁可能会增加尼卡地平的血清浓度。监控治疗。大西2006 ，上泽2008 ， Uno 2000

硝苯地平：葡萄柚汁可能会增加硝苯地平的血清浓度。避免组合。阿迪贡2002年，贝利1991年，格伦迪1998年，迷你斯卡尔科1992年，奥杜2005年，奥尼西2006年，皮萨里克1996年， Procardia 2006年3月，拉希德1993年，拉希德1995年，西古许1994年，上泽2008

尼莫地平：葡萄柚汁可能会增加尼莫地平的血清浓度。避免组合。 Fuhr 1998年， Nymalize 2013年5月

尼索地平：葡萄柚汁可能会增加尼索地平的血清浓度。避免组合。贝利（Bailey）1993年，大西（Ohnishi）2006年，萨拉（ Sular）2008年1月，高永（Takanaga）2000年，上泽（Uesawa）2008年

尼群地平：葡萄柚汁可能会增加尼群地平的血清浓度。监控治疗。大西2006 ，不久1991 ，上泽2008

奥拉帕里：葡萄柚汁可能会增加奥拉帕尼的血清浓度。避免组合。 Dirix 2016 ， Lynparza 2018年1月

羟考酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增强羟考酮的不良/毒性作用。 CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加羟考酮的血清浓度。活性代谢产物羟吗啡酮的血清浓度也可能增加。藤原2014年，拉洛维奇2004年，米尼亚特2995年，涅米宁2010年，奥施康定2015年8月，索德伯格2013年，沃尔什2013年

Palbociclib：葡萄柚汁可能会增加palbociclib的血清浓度。避免组合。 Ibrance 2015

Panobinostat：葡萄柚汁可能会增加Panobinostat的血清浓度。避免组合。 Farydak 2015年2月

帕唑帕尼：葡萄柚汁可能会增加帕唑帕尼的血清浓度。避免组合。 Votrient 2009年10月

Pimozide：葡萄柚汁可能会增加Pimozide的血清浓度。避免组合。 Desta 1998 ， Desta 1999 ， Flockhart 1996 ， Orap 2011年8月

吡非尼酮：CYP1A2抑制剂可能会增加吡非尼酮的血清浓度。避免组合。 Esbriet，2017年10月，在汉族血统人群中，葡萄柚汁可能会在空腹状态下降低吡非尼酮的血清浓度。胡2016

Pomalidomide：P-gp / ABCB1抑制剂可能会增加pomalidomide的血清浓度。避免组合。波马利斯特2013年2月

帕纳替尼：葡萄柚汁可能会增加帕纳替尼的血清浓度。考虑修改疗法。 Iclusig 2012年12月

普拉格雷：葡萄柚汁可能会降低普拉格雷活性代谢产物的血清浓度。血小板抑制可能会受到影响。密切监视。霍姆伯格2015

吡喹酮：葡萄柚汁可能会增加吡喹酮的血清浓度。监控治疗。 Biltricide 2014年2月， Castro 2002

普罗帕酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加普罗帕酮的血清浓度。监控治疗。接受普萘普酮和CYP3A4抑制剂的患者应避免同时使用CYP2D6抑制剂。 CYP2D6遗传缺陷的患者应避免这种组合。 Rythmol SR 2011年11月

普鲁卡必利：P-gp / ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。监控治疗。 Resotran December 2011

Quinidine: Grapefruit juice may increase the serum concentration of quinidine. Avoid combination. Damkier 1999 , Min 1996 , Quinidine February 2010

Radotinib: Grapefruit juice may increase the serum concentration of radotinib. Avoid combination. Supect September 2014

Ranolazine: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of ranolazine.考虑修改疗法。 Bjornsson 2003 , Jerling 2005 , Ranexa November 2008

Regorafenib: Grapefruit juice may increase the serum concentration of regorafenib. Avoid combination. Stivarga September 2012

Ribociclib: Grapefruit juice may increase the serum concentration of ribociclib. Avoid combination. Kisqali March 2017

Rivaroxaban: P-gp/ABCB1 inhibitors may increase the serum concentration of rivaroxaban.监控治疗。 Kubitza 2008 , Xarelto September 2008

Rupatadine: Grapefruit juice may increase the serum concentration of rupatadine. Avoid combination. Rupafin June 2014 , Rupafin October 2015 , Rupatadine August 2016

Ruxolitinib: Grapefruit juice may increase the serum concentration of ruxolitinib.考虑修改疗法。 Grapefruit juice should be avoided in patients receiving ruxolitinib doses of 5 mg daily. Initiation of ruxolitinib for treatment of myelofibrosis should be avoided in patients with platelet counts less than 50*109/L consuming grapefruit juice. Jakafi November 2011 , Shi 2012

Salmeterol: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of salmeterol.监控治疗。 Manchee 1996 , Serevent March 2008

Saxagliptin: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of saxagliptin.监控治疗。 Onglyza July 2009 , Patel 2011

Sertraline: Grapefruit juice may increase the serum concentration of sertraline.监控治疗。 Lee 1999 , Ueda 2009

Sildenafil: Grapefruit juice may increase the serum concentration of sildenafil.监控治疗。 This interaction only applies to orally administered sildenafil. Jetter 2002 , Lee 2001 , Sheu 2003

Silodosin: P-gp/ABCB1 inhibitors may increase the serum concentration of silodosin. Avoid combination. Rapaflo September 2008

Simeprevir: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of simeprevir. Avoid combination. Olysio November 2013

Simvastatin: Grapefruit juice may increase the serum concentration of simvastatin. Avoid combination. Butterweck 2009 , Edwards 1996 , Holtzman 2006 , Lilja 1998 , Lilja 2000 , Lilja 2004 , Lown 1997 , Paine 2005 , Schmiedlin-Ren 1997 , Zocor February 2015

Sirolimus: Grapefruit juice may increase the serum concentration of sirolimus. Avoid combination. Cohen 2012 , Rapamune April 2017

Sonidegib: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of sonidegib.考虑修改疗法。 Odomzo July 2015

Sunitinib: Grapefruit juice may increase the serum concentration of sunitinib.考虑修改疗法。 Sutent November 2015 , van Erp 2011

Suvorexant: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of suvorexant.考虑修改疗法。 Belsomra August 2014

Tacrolimus (systemic): Grapefruit juice may decrease the metabolism of tacrolimus (systemic). Avoid combination. Fukatsu 2006 , Liu 2009 , Peynaud 2007 , Prograf February 2012 , Tsuji 2016

Tacrolimus (topical): Grapefruit juice may decrease the metabolism of tacrolimus (topical).监控治疗。 Alaiti 1998 , Allen 2001 , Allen 2002 , Beyerler 2006 , Conrotto 2006 , Draelos 2005 , Ghislain 2004 , Harper 2005 , Kameda 2003 , Kawashima 1996 , Krueger 2007 , Pitarch 2006 , Prograf February 1998 , Protopic January 2009 , Prot-Labarthe 2007 , Rubins 2005 , Russel 2001 , Teshima 2003 , Undre 2009

Tamsulosin: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of tamsulosin.监控治疗。 Flomax October 2014 , Jalyn November 2017 , Troost 2011

Temsirolimus: Grapefruit juice may increase the serum concentration of temsirolimus. Avoid combination. Torisel July 2016

Tetrahydrocannabinol: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of tetrahydrocannabinol.监控治疗。 Stott 2013 , Watanabe 2007

Tezacaftor: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of tezacaftor.考虑修改疗法。 Symdeko February 2018

Ticagrelor: Grapefruit juice may increase the serum concentration of ticagrelor.监控治疗。 Holmberg 2013

Tolvaptan: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of tolvaptan. Avoid combination. Jynarque April 2018 , Samsca May 2009

Topotecan: P-gp/ABCB1 inhibitors may increase the serum concentration of topotecan. Avoid combination. Chen 1991 , Hendricks 1992 , Hycamtin October 2007 , Jonker 2000 , Kruijtzer 2002 , Leggas 2004 , Maliepaard 1999 , Maliepaard 2001

Toremifene: Grapefruit juice may increase the serum concentration of toremifene. Avoid combination. Fareston March 2011

Udenafil: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of udenafil.监控治疗。 Shin 2010 , Udenafil September 2014

Ulipristal: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of ulipristal. Avoid combination. Significance of this interaction is greater when ulipristal is used for treatment of uterine fibroid signs/symptoms (Canadian indication). ella August 2010 , Fibristal June 2013 , Pohl 2013

Venetoclax: Grapefruit juice may increase the serum concentration of venetoclax. Avoid combination. Venclexta April 2016

Verapamil: Grapefruit juice may increase the serum concentration of verapamil.监控治疗。 Fuhr 2002 , Ho 2000 , Zaidenstein 1998

Vilazodone: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of vilazodone.监控治疗。 Boinpally 2014 , Viibryd January 2011

Vincristine (liposomal): P-gp/ABCB1 inhibitors may increase the serum concentration of vincristine (liposomal). Avoid combination. Marqibo August 2012

Zopiclone: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of zopiclone.考虑修改疗法。 Alderman 2001 , Aranko 1994 , Becquemont 1999 , Imovane October 2014 , Jalava 1996

Zuclopenthixol: CYP3A4 inhibitors (moderate) may increase the serum concentration of zuclopenthixol.监控治疗。 Interaction most likely applies to poor CYP2D6 metabolizers or with use of strong CYP2D6 inhibitors. Clopixol January 2011 , Davies 2010

Medications for heart failure

Grapefruit juice interacts with angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin receptor blockers, beta-blockers, calcium channel blockers, amiodarone, and warfarin;避免在心力衰竭患者中使用。第2016页

Other interaction data

Some studies have reported clinically unimportant pharmacokinetic drug interactions with natural products. Limited information as well as potentially high interpatient variability in clinical response warrants cautious interpretation and/or application of these data in practice.

Fentanyl (transmucosal): Grapefruit juice minimally affected maximum plasma concentration, time to maximum plasma concentration, area under the curve (AUC), and maximal pupil diameter change after administration of oral transmucosal fentanyl. The onset or magnitude of analgesia was deemed unlikely to be affected by CYP3A-related drug interactions when treating breakthrough pain, particularly if careful attention is paid to minimal swallowing and maximal mucosal absorption. Feng 2017

Midazolam: Compared with regular grapefruit juice, low-furanocoumarin grapefruit juice was demonstrated to have no clinically relevant interaction on midazolam metabolism. Kawaguchi-Suzuki 2017

Nadolol: Grapefruit juice had no effect on the elimination half-life of nadolol and a nonstatistically significant decrease on AUC in healthy volunteers. Misaka 2013

不良反应

Reports of adverse reactions related to grapefruit consumption are limited. Grapefruit juice has been associated with hypotension Onakpoya 2017 , Reshef 2005 and deep vein thrombosis (presumed to be due to an interaction with ethinyl estradiol). Grande 2009 Prolongation of the QTc interval has been demonstrated in healthy volunteers and patients with cardiomyopathy. Piccirillo 2008 , Zitron 2005 Case reports of allergy to pectin and pectin-induced asthma exist. Ferdman 2006 Constipation and diarrhea have also been reported in one trial. Onakpoya 2017

Data collected between 2004 and 2013 from 8 US centers in the Drug-Induced Liver Injury Network revealed 15.5% (n=130) of hepatotoxicity cases were caused by herbals and dietary supplements, whereas 85% (n=709) were related to medications. Of the 130 cases of liver injury related to supplements, 65% were from nonbodybuilding supplements and occurred most often in Hispanic/Latino populations compared with non-Hispanic whites and non-Hispanic blacks. Liver transplant was also more frequent in cases of toxicity from nonbodybuilding supplements (13%) than with conventional medications (3%) ( P <0.001). Overall, the number of severe liver injury cases was significantly higher with supplements than conventional medications ( P =0.02). Of the 217 supplement products implicated in liver injury, grapefruit was among the 22% (n=116) labeled as single-ingredient products. Navarro 2014

毒理学

Toxicological studies on whole grapefruit are lacking. A meta-analysis of 3 landmark studies evaluating associations between grapefruit consumption and risk of breast cancer (European Prospective Investigation into Cancer and Nutrition [EPIC], the Nurses' Health Study, and the Multiethnic Cohort Study of Diet and Cancer) found no increased risk of breast cancer (HR, 1.06 [95% CI, 0.95 to 1.19]); however, the possibility of an association could not be ruled out. Kim 2008 , Monroe 2007 , Spencer 2009 The grapefruit constituent d-limonene has GRAS status. Sun 2007 Grapefruit seed extract has been shown to be toxic to human skin fibroblast cells up to concentrations of 1:128 but not 1:512 in antibacterial studies. Heggers 2002

参考文献