• 化疗毒性

氨磷汀可帮助减轻某些癌症化学疗法药物或放射治疗的副作用。

给予卵巢癌患者使用氨磷汀可保护肾脏免受顺铂引起的有害影响。

氨磷汀也可用于预防因头颈部放射治疗而引起的严重口干，这可能会影响唾液腺。

氨磷汀不能预防化疗药物的所有副作用。但是，氨磷汀可能有助于保护您的身体免受化疗可能引起的一些严重副作用的影响。

氨磷汀也可用于本用药指南中未列出的目的。

避免在服用氨磷汀前24小时内服用降压药。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

重构溶液，静脉注射：

乙二醇：500毫克（1 ea）

通用药物：500 mg（1 ea [DSC]）

重构溶液，静脉注射[不含防腐剂]：

通用药物：500 mg（1 ea [DSC]）

• 解毒剂
• 化学保护剂

氨磷汀是一种前药，可通过组织中的碱性磷酸酶去磷酸化为具有药理活性的游离硫醇代谢物。游离硫醇可与顺铂的反应性代谢物结合并解毒。并且还可以清除组织中可能产生的自由基（通过顺铂或放射疗法）。

代谢

肝脱磷酸为两种代谢物（无活性硫醇和二硫化物）

排泄

尿液（微量；作为氨磷汀和代谢产物）

半条命消除

儿童：9.3分钟（Fouladi 2001）；成人：〜8分钟

肾毒性（顺铂诱导的）：减少晚期卵巢癌患者与反复服用顺铂有关的累积肾毒性。

头颈癌放疗导致的口干症：减少接受头颈癌术后放射治疗的患者中至重度口干症的发生率，该部位的放射口包括腮腺的大部分。

使用限制：除非在临床研究范围内，否则请勿在化疗可显着改善生存或治愈的其他环境中或接受确定放疗的患者中使用氨磷汀。

已知对氨磷汀，氨基硫醇化合物或制剂中任何成分的超敏反应

注意：氨磷汀剂量> 300 mg / m ²与中等催吐电位有关。根据氨磷汀的剂量，可能建议使用止吐药以防止恶心和呕吐。

建议使用止吐药（包括地塞米松[20 mg IV]和5-HT ₃受体拮抗剂）与氨磷汀剂量一起使用，以治疗顺铂引起的肾毒性。

直肠癌中的放射直肠炎，预防（非标签使用）：静脉注射：放射治疗前每天一次：340 mg / m ² （Lalla 2014； Peterson 2015）。

肾毒性（顺铂诱导）：静脉注射：化疗前30分钟每天15分钟，每次910 mg / m ² 。

头颈部癌放射治疗引起的口干症： IV：在标准级分放射治疗之前的15分钟至30分钟内，每天一次3分钟内200 mg / m ² 。

参考成人剂量。

请参阅各个协议。

针对顺铂或大剂量烷基化剂的细胞保护剂：可用数据有限：疗效结果变量：

胃肠道和血液学毒性降低：婴儿，儿童和青少年：IV：细胞毒性化疗前每天一次740 mg / m ² /剂量。在一项研究中（n = 11，年龄范围：2.5个月至17岁），在接受或不接受氨磷汀的情况下，以相同剂量（包括顺铂或大剂量烷化剂）接受相同联合化疗的患者中，接受氨磷汀治疗的患者明显减少粘膜炎和胃肠道毒性的发生率以及对红细胞输血的需求大大减少。但是，所需的血小板输注次数没有差异（Cetingül2009）。在另一项针对顺铂或卡铂联合化疗的骨肉瘤患者的研究中，与未接受氨磷汀治疗的患者（n = 19）相比，接受氨磷汀治疗的患者（n = 17）中性粒细胞和白细胞毒性降低。但是，氨磷汀不能预防血小板的影响（Petrilli 2002）。其他研究没有显示出对骨髓抑制的保护作用（Adamson 1995； Bernstein 2006）。

减少肾毒性：儿童和青少年：静脉注射：740 mg / m ² /顺铂前立即服用。在一项针对实体瘤的腔内顺铂治疗的小型研究中，三名患者（年龄：2至6岁）接受了氨磷汀治疗。在这些患者中，只有一名经历了持续性肾功能不全（Katzenstein 2010）。

减少铂类引起的听力损失： 3至20岁的儿童和青少年：静脉注射：在顺铂给药之前和给药后3个小时立即服用600 mg / m ² /剂量已被证明可减少由顺铂引起的听力下降的患者易患髓母细胞瘤。氨磷汀不能预防高危髓母细胞瘤患者的听力丧失（Fouladi 2008； Gurney 2014）。其他在顺铂给药之前立即使用740 mg / m ²或825 mg / m ²的单剂量研究并未预防耳毒性（Katzenstein 2009; Marina 2005; Petrilli 2002）。

口干症，从头颈部放射引起的中度到重度，减少：可利用的数据有限：≥7岁的儿童和青少年：SubQ：在标准级分放射治疗前30分钟每天给予200 mg。根据一项小型先导研究的剂量，该剂量是在接受皮下氨磷汀治疗（n = 5，年龄范围：7至15岁）的小儿患者中进行的，总共129次注射。没有发生3级或4级粘膜或皮肤反应（Anacak 2007）。

毒性剂量调整：提出的剂量调整是基于成年患者的经验。对儿科患者的具体建议是有限的。如果可用，请参考用于儿科患者治疗的特定方案。

成人：

皮肤毒性：

皮肤反应或粘膜病变出现在注射部位或放射口外部：停止。

手掌或脚掌上的大疱，水肿或红斑病变：停药。

严重的急性过敏反应：永久终止。

对于IV输注，用9.7 mL NS注射液重新配制每个小瓶，并在NS中稀释至5至40 mg / mL的终浓度。

大于300 mg / m ^2的氨磷汀剂量具有中等的催吐潜力。根据氨磷汀的剂量，可能建议使用止吐药以防止恶心和呕吐。建议使用止吐药（包括地塞米松[20 mg IV]和5-HT ₃受体拮抗剂）与氨磷汀剂量一起使用，以治疗顺铂引起的肾毒性。

IV：给药3分钟以上（放疗前15至30分钟）或15分钟以上（顺铂给药前30分钟）；输注时间越长，副作用的发生率越高。输注过程中，患者应充分补充水分并保持仰卧姿势。

将完整的样品瓶存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下;在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。重构溶液（500 mg / 10 mL）和在NS中稀释的溶液（在聚氯乙烯[PVC]袋中）可在室温（〜25°C [〜77°F]）或更高温度下化学稳定长达5小时冷藏至24小时（2°C至8°C [36°F至46°F]）。

阿夫唑嗪：可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

抗精神病药（第二代[非典型]）：降压药可增强抗精神病药的降压作用（第二代[非典型]）。 监测治疗

巴比妥类药物：可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol：可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

降血压剂：可以增强氨磷汀的降压作用。处理：当氨磷汀以化学疗法剂量使用时，降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗，则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

溴莫尼定（局部用药）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

二氮嗪：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine：降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

草药（降压性质）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

洛美西epa：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

Molsidomine：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil：可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗：可能增强降压药的降压作用。处理：考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物，并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

己酮可可碱：可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine：降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

前列环素类似物：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

> 10％：

心血管疾病：低血压（卵巢癌：61％至62％；头颈癌：15％；通常是短暂的）

胃肠道：恶心和呕吐（卵巢癌：96％；头颈癌：53％），严重恶心和呕吐（卵巢癌：19％；头颈癌：8％）

1％至10％：内分泌和代谢：低钙血症（头颈癌：1％；临床意义）

频率未定义：

心血管疾病：心动过缓，胸痛，收缩期，潮红，缺血性心脏病，心动过速

中枢神经系统：寒冷，头晕，嗜睡，全身乏力，感冒

皮肤病：多形红斑，皮疹

胃肠道：腹泻，打ic

过敏症：过敏反应

局部：注射部位反应（包括注射部位瘀伤，注射部位红斑，注射部位发炎，注射部位瘙痒，注射部位疼痛，注射部位皮疹，注射部位肿胀，注射部位荨麻疹）

眼科：视力模糊，复视

呼吸道：呼吸暂停，呼吸困难，缺氧，打喷嚏

杂项：发烧

<1％，上市后和/或病例报告：过敏反应，房颤，房扑，心律不齐，DRESS综合征，超敏反应（包括胸部不适，喉头水肿，瘙痒，僵硬，荨麻疹），心肌梗塞，肾衰竭，癫痫发作，史蒂文斯-约翰逊综合征，室上性心动过速，晕厥，毒性表皮坏死溶解，短暂性高血压

与不良反应有关的担忧：

•皮肤反应：氨磷汀已报告严重的皮肤反应（有些致命），包括多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死溶解，中毒皮肤病，剥脱性皮炎以及经活检证实为嗜酸性粒细胞增多和系统症状（DRESS）的药物反应。皮肤反应可能会延迟，直到开始治疗后几周才会发展。当用作防辐射剂时，经常发生皮肤反应的报道。在每次给药之前，治疗期间和治疗终止后评估皮肤病学反应。对于出现在注射部位或放射口外的皮肤反应或粘膜损伤，以及手掌或脚底的大疱，水肿或红斑损伤，请停用氨磷汀。

•超敏反应：已报告超敏反应（包括过敏反应），包括胸部不适，皮肤爆发，畏寒，呼吸困难，缺氧，喉头水肿，瘙痒，发热和荨麻疹。如果发生严重的过敏反应，请立即永久终止。氨磷汀给药期间应有用于治疗超敏反应的药物。

•低钙血症：已报告临床相关的低钙血症病例。监测有低血钙风险的患者（如患有肾病综合征的患者）或接受多次氨磷汀治疗的患者的血清钙水平。可能需要补充钙。

•低血压：已报告严重低血压并发并发症，包括（但不限于）呼吸暂停，心房纤颤/颤动，心动过缓，呼吸困难，心肌缺血/梗塞，癫痫发作，晕厥，肾衰竭，心动过速和呼吸/心脏骤停。氨磷汀开始输注后平均低血压发生时间为14分钟，平均低血压持续时间为6分钟。在大多数情况下，血压会在15分钟内恢复正常。严重的低血压可能需要中断治疗，降低剂量和/或停药。血压低或脱水的患者不应接受氨磷汀。治疗前要充分补充水分，并在输注期间保持仰卧姿势。根据临床指示，在氨磷汀输注期间和氨磷汀输注后每5分钟监测一次血压。如果输注时间小于5分钟，则至少在输注之前和之后以及之后根据临床指示监测血压。如果发生低血压，将患者置于特伦德伦伯卧位，并使用单独的静脉输液管进行静脉内输注；随后的输液可能需要减少剂量。输注时间超过15分钟与不良反应发生率更高相关。氨磷汀治疗前中断高血压治疗24小时（密切监测血压）；无法在24小时之前安全停止使用降压药的患者不应接受氨磷汀治疗。

•恶心/呕吐：氨磷汀剂量> 300 mg / m ²与中度催吐潜能有关（Dupuis 2011）。根据氨磷汀的剂量，可能建议使用止吐药以防止恶心和呕吐。建议使用止吐药（包括地塞米松[20 mg IV]和5-HT ₃受体拮抗剂）与氨磷汀剂量一起使用，以治疗顺铂引起的肾毒性。与高度催吐的化学疗法联合使用氨磷汀时，应密切监测体液平衡。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•合理使用：美国临床肿瘤学会（ASCO）已发布了将保护剂用于化学疗法和放射疗法的指南（Hensley，2009年）。根据ASCO指南，氨磷汀可考虑预防接受顺铂治疗的患者的肾毒性。虽然可以考虑使用氨磷汀降低与化疗相关的3级或4级中性粒细胞减少症的发生率，但指南建议在这种情况下可以采用其他策略（例如生长因子）。该指南建议不要使用氨磷汀来减少与化学疗法或放射疗法相关的血小板减少症的发生。数据不足以推荐使用氨磷汀预防与铂类化学疗法相关的神经毒性或耳毒性，预防与紫杉醇相关的神经毒性，预防放射治疗引起的与头颈癌相关的粘膜炎或预防化学疗法导致的食管炎非小细胞肺癌患者另外，氨磷汀可被认为可降低仅接受放射治疗（头颈癌）患者的急性和晚期口腔干燥症的发生率；但是，该指南不支持在同时接受铂类化学疗法治疗的头颈癌患者中使用氨磷汀。

•化学疗法/放射疗法的干扰：氨磷汀可能会干扰化学疗法或放射疗法的抗肿瘤活性。除非在临床试验的范围内，否则不要在接受确定性放射疗法的患者或因卵巢癌以外的恶性肿瘤接受化疗的患者中使用氨磷汀，在卵巢癌中，化疗可以产生明显的生存获益或治愈。在晚期卵巢癌以外的其他环境中，在顺铂治疗之前给予氨磷汀治疗时，抗肿瘤疗效干扰的数据有限。在确定的放射治疗设置中，数据也不足以排除肿瘤保护作用。使用标准分级放疗对氨磷汀进行了研究，当两个腮腺的≥75％暴露于放射线时。在联合化疗和放疗的情况下以及在加速或超分割治疗的情况下，氨磷汀对口干症发生率的安全性和有效性尚未确定。

血压（基线时，输注过程中每5分钟一次，此后如果有临床指征）；血清钙水平（有低血钙风险的患者）。在具有生殖潜力的女性中使用之前，评估其怀孕状况。在每次给药之前，治疗期间和治疗终止后评估皮肤反应。监控水合状态。

根据动物繁殖研究的数据，子宫内暴露于氨磷汀可能会造成胎儿伤害。

在具有生殖潜力的女性中使用之前，评估其怀孕状况。

这种药是干什么用的？

•用于降低某些化学药物或放射线的副作用。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•呕吐

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 呼吸急促

•胸痛

•心跳缓慢

• 快速的心跳

•心跳异常

•严重头晕

•传出

•寒意

•腺体肿胀

•手掌或脚底发红或发炎

•严重的注射部位刺激

•癫痫发作

•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，通过的尿液量变化或体重增加

•低钙，例如肌肉痉挛或痉挛，麻木和刺痛或癫痫发作

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死，如皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮（有或没有发烧）；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛有疮

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。