• 大肠癌

伊立替康是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

伊立替康被用于治疗结肠癌和直肠癌。通常与其他抗癌药物联合化疗 。

伊立替康也可用于本用药指南中未列出的目的。

伊立替康可以引起严重的腹泻 ，如果导致脱水 ，可能会危及生命。您可能会得到预防或快速治疗腹泻的药物。

在使用伊立替康治疗期间出现腹泻时，请致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

溶液，静脉注射，作为盐酸盐：

通用：40 mg / 2 mL（2 mL）; 100毫克/ 5毫升（5毫升）

静脉注射溶液，为盐酸盐[不含防腐剂]：

坎普沙尔：40 mg / 2 mL（2 mL）; 100毫克/ 5毫升（5毫升）; 300毫克/ 15毫升（15毫升）

通用：40 mg / 2 mL（2 mL）; 100毫克/ 5毫升（5毫升）; 500 mg / 25毫升（25毫升）

• 抗肿瘤药喜树碱
• 抗肿瘤药，拓扑异构酶I抑制剂

伊立替康及其活性代谢产物（SN-38）与拓扑异构酶I-DNA复合物可逆结合，从而防止切割的DNA链重新连接。这导致可裂解的复合物和双链DNA断裂的积累。由于哺乳动物细胞无法有效修复这些断裂，因此发生与S期细胞周期特异性一致的细胞死亡，从而导致细胞复制终止。

分配

儿童和青少年：〜37 L / m ² （范围：15.2至77 L / m ² ）（Ma 2000）；分布于胸水，汗液和唾液

成人：33至150 L / m ²

代谢

羧酸酯酶主要对SN-38（活性代谢物）具有肝功能；可能还会经历CYP3A4介导的代谢而变成无活性的代谢产物（其中一种可能被水解释放SN-38）。 SN-38与UDP-葡糖醛酸糖基转移酶1A1（UGT1A1）结合，形成葡糖醛酸苷代谢物。 SN-38通过UGT1A1 * 28多态性增加（10％的北美人是UGT1A1 * 28等位基因纯合子）。

排泄

尿液：伊立替康（11％至20％），代谢产物（SN-38 <1％，SN-38葡糖苷酸，3％）

达到顶峰的时间

伊立替康：口服：儿童和青少年：3小时（Wagner 2010a）

SN-38：输注90分钟后：约1小时

半条命消除

儿童和青少年（Ma 2000）：伊立替康：2.66小时（范围：1.82至4.47小时）； SN-38（活性代谢物）：1.58小时（范围：0.29至8.28小时）

成人：伊立替康：6至12小时； SN-38：〜10到20小时

蛋白结合

血浆：主要为白蛋白；伊立替康：30％至68％，SN-38（活性代谢产物）：〜95％

结直肠癌转移：通过一线治疗（与氟尿嘧啶和亚叶酸钙结合）或初次以氟尿嘧啶为基础的治疗后的复发性疾病，治疗结肠或直肠转移癌。

已知对伊立替康或制剂中任何成分的超敏反应

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：与吡咯类抗真菌药（酮康唑，氟康唑，伊曲康唑）合用；遗传性果糖不耐症患者

注意：对于先前的骨盆/腹部放疗，2的工作状态或已知的UGT1A1 * 28等位基因纯合性，应考虑将起始剂量至少降低一个剂量水平（随后的剂量/调整应基于个体耐受性）。伊立替康（常规）和伊立替康（脂质体） 不可互换。配方之间的剂量有所不同。在准备和给药之前，请验证预期的产品和剂量。

Premedications：考虑阿托品0.25的术前用药至1mg IV或的SubQ患者症状胆碱能（例如，增加的流涎，鼻炎，瞳孔缩小，出汗，腹部痉挛）或早发性腹泻。伊立替康具有中等催吐潜力；建议使用止吐药以防止恶心和呕吐（Dupuis 2011; Hesketh 2017; Roila 2016）。

结直肠癌，转移性（单药治疗）： IV：

每周方案：125毫克/米^2，在90分钟在第1天，第8，15和6周的治疗周期的22（如果能耐受可向上调整到150毫克/米^2）。

调整剂量水平-1：100 mg / m ²

调整剂量水平-2：75 mg / m ²

如果需要，进一步调整为50 mg / m ² （递减25至50 mg / m ² ）

每三周一次：在90分钟内350 mg / m ² ，每3周一次

调整剂量水平-1：300 mg / m ²

调整剂量水平-2：250 mg / m ²

如果需要，进一步调整为200 mg / m ² （递减25至50 mg / m ² ）

结直肠癌，转移性（与氟尿嘧啶和亚叶酸钙结合）： IV：六周（42天）周期：

方案1：在第1、8、15和22天的90分钟内剂量为125 mg / m ² ；与推注亚叶酸钙和氟尿嘧啶联用（伊立替康后立即施用亚叶酸；亚叶酸后立即给予氟尿嘧啶）。

调整剂量水平-1：100 mg / m ²

调整剂量水平-2：75 mg / m ²

如果需要，进一步调整，以约20％的幅度递减

方案2：第1、15和29天的90分钟内剂量为180 mg / m ² ；与输注亚叶酸钙和推注/输注氟尿嘧啶联合使用（伊立替康后立即给予亚叶酸；在亚叶绿素之后立即给予氟尿嘧啶）。

调整剂量水平-1：150 mg / m ²

调整剂量水平-2：120 mg / m ²

如果需要，进一步调整，以约20％的幅度递减

结直肠癌，转移性（标记外给药）： IV：FOLFOXIRI方案：每2周1小时内165 mg / m ² （与奥沙利铂，亚叶酸和氟尿嘧啶联用）（Falcone 2007）。

宫颈癌，复发或转移性（非标贴使用）：静脉注射：125 mg / m ² ，连续90周，连续4周，每周90分钟，随后在每个6周的治疗周期中休息2周（Verschraegen 1997）。

中枢神经系统肿瘤，复发性胶质母细胞瘤（非标签使用）：静脉注射：每2周一次90分钟内125 mg / m ² （与贝伐单抗联合使用）。 注意：在同时服用抗癫痫酶诱导药物的患者中，伊立替康剂量增加至340 mg / m ² （Friedman 2009； Vredenburgh 2007）。

食道癌，转移性或局部晚期（非标签使用）： IV：6周治疗周期的第1天，第8天，第15天和第22天的90分钟内（与顺铂联合使用） 65 mg / m ² （Ajani 2002； 2003）。 Ilson 1999） 或每两周90分钟180 mg / m ² （与亚叶酸钙和氟尿嘧啶联合使用）（Guimbaud 2014） 或每三周250 mg / m ² （与卡培他滨组合）（Leary 2009; Moehler 2010）。

复发性或进行性尤文肉瘤：（不合规定使用）静脉输注：20 mg / m ²至1至5天，每3周8至12天（与替莫唑胺联用）（Casey 2009）。

转移性或局部晚期胃癌（非标签使用）：静脉注射：在4周治疗周期的第1天和第15天（Hironaka，2013年）为150 mg / m ² （作为单一药物） 或超过65 mg / m ²在为期6周的治疗周期的第1、8、15和22天90分钟（与顺铂联合使用）（Ajani 2002）， 或者在为期4周的治疗周期的第1和15天的90分钟内在90分钟内达到70 mg / m ² （与顺铂联用）最多进行6个周期（Park 2005） 或每2周90分钟内180 mg / m ² （与亚叶酸和氟尿嘧啶联用）（Bouche 2004; Guimbaud 2014） 或每3周250 mg / m ² （与卡培他滨合用）（Moehler 2010）。

非小细胞肺癌，先进的（无标签使用）：IV：60毫克/米²天1，1,8和15，每4周（与顺铂的组合）（2007大江）。

复发性，抗铂和紫杉烷的卵巢癌（不按标签使用）：静脉注射：每4周1、8和15天（单药） ²天1、8和15毫克，最多6个周期（Matsumoto 2006） ）。

胰腺癌，晚期或转移性（非处方使用）： IV：FOLFIRINOX方案：每2周90分钟内180 mg / m ² （与奥沙利铂，亚叶酸和氟尿嘧啶联合使用）（Conroy 2005; Conroy 2011）。

胰腺癌，可能可治愈的辅助治疗（非标签使用）： 注意：如果恢复完全，美国临床肿瘤学会（ASCO）指南建议进行6个月的辅助治疗。如果接受术前化学疗法，建议总共进行6个月的辅助治疗（包括术前方案）（ASCO [Khorana 2019]）。

mFOLFIRINOX方案： IV：每2周150 mg / m ² （与氟尿嘧啶，亚叶酸和奥沙利铂组合;改良的FOLFIRINOX方案）持续24周（Conroy 2018）。根据ASCO指南，mFOLFIRINOX是潜在可治愈疾病的首选一线辅助治疗方案（ASCO [Khorana 2019]） 。

小细胞肺癌，广泛分期（非标签使用）：静脉注射：每4周1、8和15天（与顺铂联合使用） 60 mg / m ²天（Noda 2002） 或 65 mg / m ²天1和⁸天每3周8次（与顺铂联合使用）（Hanna 2006） 或 175 mg / m ²天1每3周（与卡铂联合使用）（Hermes 2008） 或 50 mg / m ²天1、8和15每4周（与卡铂联合使用）（Schmittel 2006）。根据ASCO指南，与其他广泛阶段疾病的治疗方案相比，推荐铂类疗法（顺铂或卡铂）联合依托泊苷或伊立替康治疗4至6个周期（Rudin 2015）。

小细胞肺癌，有限级（无标签使用）：IV：巩固治疗（感应顺铂，依托泊苷和放射治疗后辖）：60毫克/米²天1，1,8和15，每3至4周（在与顺铂合用）3个周期（Kubota 2014）。为了进一步确定伊立替康在有限期疾病治疗中的作用，还需要进行其他研究。

未知的原发性腺癌（非标签使用）：静脉注射：每3周²天1和8（与吉西他滨组合）100 mg / m，连续4到6个周期（Hainsworth 2010）。

每周加药时间表：不建议调整加药量

每3周给药一次大肠癌时间表：对于≥70岁的患者，建议的初始剂量为300 mg / m ² /剂量

注意：对于先前的骨盆/腹部放疗，≥2的表现状态或已知的UGT1A1 * 28等位基因纯合性，应考虑将起始剂量至少降低一个剂量水平。考虑使用口服第三代头孢菌素（McGregor 2012； McNall-Knapp 2010）和/或阿托品IV或SubQ预防胆碱能症状（例如，流涎增加，出汗，腹部绞痛）或腹泻的患者。还应咨询有关联合用药剂量的详细信息。伊立替康（常规）和伊立替康（脂质体） 不可互换。配方之间的剂量有所不同。在准备和给药之前，请验证预期的产品和剂量。

神经母细胞瘤，难治性或姑息性：可用的数据有限： ≥2岁的儿童和青少年：IV：在第1至5天（5剂）每天1小时一次，每天50 mg / m ² ，与替莫唑胺联用；每21天重复一次周期（Kushner 2005）

实体瘤或中枢神经系统肿瘤；难治或复发（低剂量，长期给药）：可用的数据有限：≥2岁的儿童和青少年：IV：第1至5天（5剂）和第8至12天每天1小时内15 mg / m ² 5剂）的28天治疗周期；在该试验中，据报道最大剂量为30毫克/剂量；如果与替莫唑胺和长春新碱合用，可能会重复周期（McNall-Knapp 2010）

实体瘤或中枢神经系统肿瘤；难治或复发：可用数据有限：儿童和青少年：

每日疗程：

IV：≥2岁的儿童和青少年：在第1至5天（5剂）单日每天1小时一次，剂量为50 mg / m ² ；每21天重复一次周期（Kushner 2005）；一些协议包括与替莫唑胺联用（Morganstern，2013年）

口服：儿童和青少年：90 mg / m ² ，在第1至5天每天一次（5剂），每3周重复一次；与长春新碱和替莫唑胺合用（Wagner 2010a）

每周疗程（Bomgaars 2006）：

重度治疗的患者（例如，≥2个先前的化疗方案）：IV：125 mg / m ² /剂量，每周一次，持续90分钟，持续4周，持续90分钟，每6周重复一次

较不重治疗的患者（≤2个先前的化疗方案）：IV：160 mg / m ² /剂量，每周一次，持续90分钟，持续4周，持续90分钟，每6周重复一次

横纹肌肉瘤，难治性或转移性：可获得的数据有限：儿童和青少年：静脉注射：每天50 mg / m ²一次，连续5天（最大剂量：100 mg /剂量），在治疗方案特定周（Mascarenhas 2010； Weigel 2016）

毒性剂量调整：提出的剂量调整是基于成年患者的经验。对儿科患者的具体建议是有限的。如果可用，请参考用于儿科患者治疗的特定方案。请参阅表格以获取成人剂量建议。

建议仅在粒细胞计数恢复到≥1,500/ mm ³ ，血小板计数恢复到≥100,000/ mm ³并完全解决与治疗有关的腹泻后才开始新的疗程。根据患者的耐受治疗能力，成人剂量应以25至50 mg / m ^2的增量进行调整。治疗应延迟1至2周，以便从治疗相关的毒性中恢复过来。如果患者在2周的延迟后仍未康复，请考虑停用伊立替康。请参阅表格以获取成人剂量建议。

表已转换为以下文本。

结直肠癌：单剂时间表：成人剂量调整的毒性

剂量修改基于NCI通用毒性标准等级（值）。 注意：所有剂量调整均应基于最坏的先前毒性。

中性粒细胞减少症：NCI 1级（1,500-1,999 / mm ³ ）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：保持剂量水平。

–在下一疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

•每3周一次的时间表：

–在下一疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

中性粒细胞减少症：NCI 2级（1,000至1,499 / mm ³ ）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：降低25 mg / m ² 。

–在下一个疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

•每3周一次的时间表：

–在下一个疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

中性粒细胞减少症：NCI 3级（500至999 / mm ³ ）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：省略剂量，直至降至≤2级，然后降低25 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）：降低25 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

中性粒细胞减少症：NCI 4级（<500 / mm ³ ）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：省略剂量，直至降至≤2级，然后降低50 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

中性粒细胞减少症（4级中性粒细胞减少和≥2级发热）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：省略剂量直至解决，然后降低50 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

其他血液学毒性：

•在治疗过程中以及在随后的治疗过程开始时，白细胞减少症，血小板减少症和贫血的剂量调整也基于NCI毒性标准，与上述中性粒细胞减少症的推荐剂量相同。

腹泻：NCI 1级（2-3大便/天>预处理）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：保持剂量水平。

–在下一个疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

腹泻：NCI 2级（4-6大便/天>预处理）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：降低25 mg / m ² 。

–在下一个疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

•每3周一次的时间表：

–在下一个疗程开始时（充分恢复后），与之前疗程中的起始剂量相比：保持剂量水平。

腹泻：NCI 3级（7-9个大便/天>预处理）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：省略剂量，直至降至≤2级，然后降低25 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）：降低25 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

腹泻：NCI 4级（≥10大便/天>预处理）：

• 每周计划：

–在治疗过程中：忽略剂量，直至降至≤2级，然后降低50 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

其他非血液学毒性（不包括脱发，厌食，乏力）

NCI 2级：

• 每周计划：

–在治疗过程中：降低25 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）：降低25 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

NCI 3级：

• 每周计划：

–在治疗过程中：省略剂量，直至降至≤2级，然后降低25 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）：降低25 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

NCI 4级：

• 每周计划：

–在治疗过程中：忽略剂量，直至降至≤2级，然后降低50 mg / m ² 。

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

•每3周一次的时间表：

–与先前疗程的开始剂量相比，在下一疗程开始（充分恢复后）时：降低50 mg / m ² 。

ASCO肥胖成人癌症患者适当化疗剂量的指南：利用患者的实际体重（体重）来计算体表面积或基于体重的剂量，特别是在治疗目的明确的情况下；以与非肥胖患者相同的方式管理与方案相关的毒性；如果由于毒性而降低剂量，则应考虑在随后的周期中恢复全权剂量给药，尤其是在解决了毒性原因（例如肝或肾功能不全）的情况下（Griggs 2012）。

用D ₅ W（优选）或NS稀释至终浓度0.12至2.8 mg / mL。

IV：通常在90分钟内通过IV输注给药。

预防药物：伊立替康具有中等催吐潜能（Dupuis 2011； Hesketh 2017； Roila 2016）；建议在给药前30分钟使用地塞米松和5-HT ₃阻滞剂进行预用药；丙氯拉嗪可考虑用于后续用途（如果需要）。考虑将0.25-1 mg阿托品IV或SubQ作为胆碱能症状（例如，唾液增多，鼻炎，瞳孔缩小，发汗，腹部绞痛）或早发性腹泻的前药或治疗。

腹泻处理：推荐的晚期腹泻治疗方案是在晚期腹泻发作时口服洛哌丁胺4 mg，然后每2小时2 mg（或晚上每4小时4 mg）口服直至12个小时不排便。如果腹泻再次发生，则重复给药。洛哌丁胺不应连续使用超过48小时。

将完整的样品瓶存放在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度下。避光；将小瓶保存在原始纸箱中，直到使用。如果冷冻，稀释在NS中的溶液可能会沉淀。用D5W稀释的溶液在室温下可稳定24小时，在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏条件下可稳定48小时，尽管制造商建议冷藏后24小时内使用，或4小时内冷藏。仅在严格的无菌条件下（例如层流罩）进行准备时，在室温下（包括输注时间）为12小时（取决于制造商；请参阅特定的处方信息）。不要冻结。

临时配制的口服溶液（儿科）：在口服注射器中制备的未稀释的市售可注射溶液在冷藏下可稳定保存21天（Wagner，2010年）。

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Irinotecan产品的活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可降低伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。具体地，可以增加SN-38的血清浓度。 CYP3A4抑制剂（强）可能会增加伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Eltrombopag：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

吉非贝齐：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。有关列为例外的药物，请参见其他药物相互作用专论。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim：抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理：在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前，应避免使用lenograstim，直到24小时。 考虑修改疗法

Lipegfilgrastim：抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理：避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palifermin：可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言，口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理：在进行骨髓毒性化疗之前，输注过程中或之后24小时之内，请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

利福布汀：可能会降低伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。利福布汀可能会降低伊立替康产品的血清浓度。 监测治疗

利福喷丁：可能会降低伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。利福喷汀可降低伊立替康产品的血清浓度。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

圣约翰草：可能会降低伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的浓度。圣约翰草可能会降低伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特立氟胺：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

烟草（烟熏）：可能降低伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

Tolvaptan：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

UGT1A1抑制剂：可能会增加伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以增加SN-38的浓度。 UGT1A1抑制剂可能会增加伊立替康产品的血清浓度。 例外： Atazanavir； Ombitasvir，Paritaprevir和Ritonavir； Ombitasvir，Paritaprevir，Ritonavir和Dasabuvir。 避免合并

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

仅使用伊立替康单药报告的不良反应发生频率。在有限的儿科经验中，脱水（通常与严重的低钾血症和低钠血症有关）是最重要的3/4级不良事件，其发生频率高达29％。此外，据报道3/4级感染占24％。

> 10％：

心血管：血管舒张（9％至11％）

中枢神经系统：胆碱能综合症（47％;包括发汗，潮红，蠕动加剧，流泪，瞳孔缩小，鼻炎，流涎），疼痛（23％至24％），头晕（15％至21％），失眠（19％） ，头痛（17％），发冷（14％）

皮肤病：脱发（46％至72％），发汗（16％），皮疹（13％至14％）

内分泌和代谢：体重减轻（30％），脱水（15％）

胃肠道：腹泻（晚期：83％至88％，3/4级：14％至31％;早期：43％至51％，3/4级：7％至22％），恶心（70％至86％ ），腹痛（57％至68％），呕吐（62％至67％），腹部绞痛（57％），厌食症（44％至55％），便秘（30％至32％），粘膜炎（30％ ），肠胃气胀（12％），口腔炎（12％）

血液和肿瘤：贫血（60％至97％; 3/4级：5％至7％），白细胞减少症（63％至96％，3/4级：14％至28％），血小板减少症（96％，等级） 3/4：1％至4％），中性粒细胞减少症（30％至96％； 3/4级：14％至31％）

肝：血清胆红素升高（84％），血清碱性磷酸酶升高（13％）

感染：感染（14％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（69％至76％），背痛（14％）

呼吸：呼吸困难（22％），咳嗽（17％至20％），鼻炎（16％）

杂项：发烧（44％至45％）

1％至10％：

心血管：水肿（10％），低血压（6％），血栓栓塞（5％）

中枢神经系统：嗜睡（9％），神志不清（3％）

胃肠道：腹胀（10％），消化不良（10％）

血液和肿瘤：发热性中性粒细胞减少症（3/4级：2％至6％），出血（3/4级：1％至5％），中性粒细胞减少感染（3/4级：1％至2％）

肝：血清AST（10％），腹水（3/4级：≤9％），黄疸（3/4级：≤9％）增加

呼吸：肺炎（4％）

<1％，售后和/或病例报告：急性肾衰竭，过敏样反应，过敏反应，心绞痛，动脉血栓形成，心动过缓，心律不齐，脑梗死，脑血管意外，循环系统休克，结肠炎，深静脉血栓性静脉炎，构音障碍，胃肠道出血，胃肠道阻塞，肝肿大，打cup，高血糖症，超敏反应，低钠血症，免疫性血小板减少症，淀粉酶增加，血清ALT增加，血清脂肪酶增加，间质性肺病，肠梗阻，肠穿孔，缺血性结肠炎，缺血性心肌炎，缺血性结肠炎，巨结肠，肌肉痉挛，心肌梗塞，胰腺炎，感觉异常，周围血管疾病，肺栓塞；肺毒性（包括呼吸困难，发烧，胸部X线网状浸润），肾功能不全，晕厥，血栓性静脉炎，血栓形成，肺炎（包括中性粒细胞减少性鼻炎），溃疡，溃疡性结肠炎，眩晕