• 皮肤癌
• 鳞状细胞癌

西妥昔单抗是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

西妥昔单抗用于治疗结肠癌和直肠癌。它也用于治疗头颈癌 。

西妥昔单抗通常与其他抗癌药物或放射治疗联合使用。

西妥昔单抗也可用于本用药指南中未列出的目的。

西妥昔单抗已在少数患者中引起危及生命的副作用。每次服用西妥昔单抗后，您的护理人员将密切注视您。

将这种药物注射到您的静脉中可能会产生副作用。如果在输注过程中感到头晕，发烧，发痒或呼吸急促，请立即告诉您的护理人员。

西妥昔单抗可对您的身体产生持久影响。停止使用这种药物后，您可能需要短期内进行频繁的医学检查。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，静脉注射[不含防腐剂]：

爱必妥：100 mg / 50 mL（50 mL）; 200 mg / 100 mL（100 mL）[包含半乳糖-α-1,3-半乳糖]

• 抗肿瘤药，表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂
• 抗肿瘤药，单克隆抗体

西妥昔单抗是一种重组人/小鼠嵌合单克隆抗体，可特异性结合表皮生长因子受体（EGFR，HER1，c-ErbB-1），并竞争性抑制表皮生长因子（EGF）与其他配体的结合。与EGFR的结合可阻断受体相关激酶的磷酸化和激活，从而抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并降低基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。 EGFR信号转导导致RAS野生型激活；具有RAS突变的细胞似乎不受EGFR抑制的影响。

分配

V _d ：〜2至3 L / m ²

半条命消除

〜112小时（范围：63至230小时）

结直肠癌，转移性：经批准的试验（结​​合FOLFIRI [伊立替康，氟尿嘧啶和亚叶酸]作为首选药物）治疗，治疗KRAS野生型（无突变），表达表皮生长因子受体（EGFR）的转移性结直肠癌。与伊立替康联合治疗[对基于伊立替康的化疗难以治疗的患者]，或在基于伊立替康和奥沙利铂的化疗失败或对伊立替康不耐受的患者中作为单一药物联合治疗。

使用限制：西妥昔单抗不适合治疗RAS突变大肠癌或RAS突变测试的结果未知。

头颈癌，鳞状细胞癌：治疗头颈部鳞状细胞癌（作为铂类化学疗法失败后复发或转移性疾病的单一药物；联合放射治疗作为局部或区域晚期疾病的初始治疗；结合铂和氟尿嘧啶为基础的化学疗法作为局部或转移性疾病的一线治疗）。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：已知对西妥昔单抗或制剂中任何成分的严重超敏反应

注意：在首次给药前30至60分钟，静脉内注射H ₁拮抗剂（例如苯海拉明）的预药；根据临床判断，可能需要对后续剂量进行前期用药。

大肠癌，转移性，KRAS野生型（无突变）： IV：

初始负荷剂量：120分钟内注入400 mg / m ²

维持剂量：每周60分钟输注250 mg / m ² ，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

注意：如果与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康，氟尿嘧啶和亚叶酸钙）联合使用，则在伊立替康或FOLFIRI之前1小时完成西妥昔单抗输注。

标签外组合： IV：初始负荷剂量：400 mg / m ² ，随后维持剂量：250 mg / m ²每周一次（与氟尿嘧啶，亚叶酸钙和奥沙利铂[FOLFOX4或mFOLFOX6]组合）（Bokemeyer 2011； Venook 2017）

结直肠癌，晚期，每两周一次给药（非标签给药）：静脉注射：每2周500 mg / m ² （120分钟注入初始剂量，60分钟注入后续剂量）与伊立替康联合使用（Pfeiffer 2008）

结直肠癌，转移性，难治性（RAS野生型，BRAF V600E突变型）（非标签使用）： IV：初始负荷剂量：400 mg / m ² ，随后维持剂量：每周250 mg / m ²与恩可拉非尼和比米替尼合用）；持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Van Cutsem 2019）。

头颈癌（鳞状细胞）： IV：

初始负荷剂量：120分钟内注入400 mg / m ²

维持剂量：每周60分钟注入250 mg / m ²

注意：如果与放射疗法结合使用，应在放射疗程开始前1周给予负荷剂量；在放疗前（6至7周），应在放疗前1小时完成每周维持剂量。如果与化学疗法联合使用，则在铂和氟尿嘧啶类化学疗法开始之日给予负荷剂量，西妥昔单抗的输注应在化学疗法开始前1小时完成。每周维持剂量应在化疗前1小时完成；继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每周应继续单药治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

阴茎癌，鳞状细胞癌，晚期或转移性（非标签使用；基于有限数据）： IV：初始负荷剂量：400 mg / m ² ，随后维持剂量：250 mg / m ²每周一次（如单药治疗或与其他化疗药物联合使用（Carthon 2014）。

鳞状细胞皮肤癌，不可切除（非标贴使用）： IV：初始负荷剂量：400 mg / m ² ，随后维持剂量：250 mg / m ²每周，直至疾病进展（Maubec 2011）

参考成人剂量。

无需重组。应向空的无菌容器中添加适当剂量（溶液中可能含有少量可见的白色，非晶形西妥昔单抗颗粒）；不要摇晃或稀释。丢弃小瓶中未使用的部分；在室温下放置8小时或冷藏12小时后，将输液容器中的所有残留溶液丢弃。

IV：通过IV输注给药；超过2小时的负荷剂量，超过1小时的每周维持剂量。请勿静脉推注或推注。请勿摇动或稀释。通过输液泵或注射泵进行管理。输注后，建议观察期（1小时）；可能需要更长的观察时间（跟随输注反应）。建议在初始剂量之前使用H ₁拮抗剂进行预用药。最大输注速度为10毫克/分钟。通过低蛋白结合的0.22微米在线过滤器进行管理。

对于双周给药（超出标签的频率和剂量），初始剂量在120分钟内输注，随后的剂量在60分钟内输注（Pfeiffer 2007； Pfeiffer 2008）。

将完整的小瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）下;不要冻结或摇动。在≤0°C（≤32°F）的温度下，可能会形成更多的颗粒。输注容器中的制剂在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏最多可稳定12小时，而在20°C至25°C（68°F至70°F的室温）下则最多可稳定8小时。 77°F）。

没有已知的重大相互作用。

> 10％：

心血管疾病：心脏疾病（6％至11％）

中枢神经系统：疲劳（91％），不适（≤73％），疼痛（59％），周围感觉神经病（45％; 3/4级：1％），头痛（19％至38％），失眠（ 27％），困惑（18％），发冷（≤16％），严厉（≤16％），焦虑（14％），抑郁（14％）

皮肤科：皮肤脱屑（95％），痤疮样皮疹（15％至88％），放射性皮炎（86％），干性皮肤病（14％至57％），瘙痒（14％至47％），皮疹（28％至44％） ），指甲（31％），寻常痤疮（14％至22％），甲沟炎（20％），掌-红斑感觉异常（19％），皮肤裂痕（19％），脱发（12％）

内分泌和代谢：体重减轻（15％至84％），低镁血症（6％至55％），脱水（13％至25％），低钙血症（12％），低钾血症（12％）

胃肠道：腹泻（19％至72％），恶心（49％至64％），腹痛（59％），便秘（53％），呕吐（29％至40％），口腔炎（31％至32％; 3/4级：1％至3％），厌食症（25％至30％），消化不良（14％至16％），口腔干燥症（12％）

血液和肿瘤：白细胞减少症（49％； 3/4级：31％），白细胞减少症（3/4级：17％）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（43％），血清天冬氨酸转氨酶升高（38％），血清碱性磷酸酶升高（33％）

感染：感染（13％至44％），无中性粒细胞减少症的感染（38％）

本地：应用程序站点反应（18％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤73％），骨痛（15％），关节痛（14％）

眼科：结膜炎（10％至18％）

呼吸道：呼吸困难（49％），咳嗽（30％），咽炎（26％）

其他：发烧（22％至29％），输液相关反应（8％至18％）

1％至10％：

心血管疾病：肺栓塞（4％），缺血性心脏病（2％）

胃肠道：消化不良（10％）

免疫学：抗体发育（<5％）

感染：败血症（1％至4％）

肾：肾衰竭综合征（1％：大肠癌患者；在其他人群中未定义频率）

频率未定义：

皮肤病：高毛病

内分泌与代谢：电解质紊乱

<1％，上市后和/或病例报告：脓肿，急性心肌梗塞，无菌性脑膜炎，睑缘炎，大疱性天疱疮，心律不齐，蜂窝织炎，唇炎，角膜溃疡，间质性肺病，角膜炎，皮肤感染，史蒂文斯约翰逊综合征，中毒性表皮坏死