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甲羟孕酮

  • 肾细胞癌

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

肌内悬浮液,作为醋酸盐:

准普洛韦:150 mg / mL(1 mL)[包含对羟基苯甲酸甲酯,聚乙二醇,聚山梨酯80,对羟基苯甲酸丙酯]

准普洛韦:400 mg / mL(2.5 mL)[包含聚乙二醇]

通用:150 mg / mL(1 mL)

肌注悬浮液预填充注射器,醋酸盐:

准普洛韦:150 mg / mL(1 mL)[包含对羟基苯甲酸甲酯,聚乙二醇,聚山梨酯80,对羟基苯甲酸丙酯]

通用:150 mg / mL(1 mL)

悬浮液预填充注射器,皮下,醋酸盐:

Depo-SubQ Provera 104:104 mg / 0.65 mL(0.65 mL)[包含对羟基苯甲酸甲酯,聚乙二醇,聚山梨酯80,对羟基苯甲酸丙酯]

片剂,口服,醋酸盐形式:

Provera:2.5 mg,5 mg [DSC] [评分]

普罗韦拉(Provera):5 mg [包含玉米淀粉,fd&c蓝色#2铝色淀]

Provera:10毫克[评分]

一般:2.5毫克,5毫克,10毫克

  • 避孕药
  • 黄体素

醋酸甲羟孕酮(MPA)将增生性子宫内膜转变为分泌性子宫内膜。与缀合的雌激素一起使用时,MPA可以降低子宫内膜增生的发生率和腺癌的风险。当用作避孕药(剂量为150 mg IM或104 mg SubQ)时,MPA抑制垂体促性腺激素的分泌,从而阻止卵泡成熟和排卵并引起子宫内膜变薄。孕激素(例如甲羟孕酮)用于子宫内膜异位症时会导致子宫内膜组织萎缩。它们还可能抑制新的生长和植入。与子宫内膜异位症相关的疼痛减轻(ASRM 2014)。

吸收性

口服:快速; IM:慢

代谢

通过羟基化和结合广泛地进入肝脏;形成代谢物

排泄

尿

排卵时间(最后一次注射后):10个月(范围:6到12个月)

达到顶峰的时间

口服:2至4小时; IM(Propoa避孕药):〜3周; SubQ:〜1周

半条命消除

口服:12至17小时; IM(Propoa避孕药):〜50天; SubQ:〜43天

蛋白结合

86%至90%主要来自白蛋白;不与性激素结合球蛋白结合

子宫异常出血(片剂):在没有器质性病变(如肌瘤或子宫癌)的情况下,治疗由于荷尔蒙失调引起的异常子宫出血。

继发性闭经(片剂):在没有器质性病变(如肌瘤或子宫癌)的情况下,由于荷尔蒙失调而引起的继发性闭经的治疗。

避孕(104 mg / 0.65 mL和150 mg / mL注射液):预防有生育能力的妇女怀孕。

子宫内膜增生的预防(片剂):预防性子宫内膜增生的非子宫切除术后绝经后的人每天口服0.625 mg的结合雌激素。 注意:出于安全考虑,当需要孕酮时,首选使用微粉化的孕酮,而不是醋酸甲羟孕酮(AACE [Goodman 2011]; AACE / ACE [Cobin 2017])

子宫内膜癌(400 mg / mL注射液)(100 mg片剂[加拿大产品]):不能手术,复发和/或转移性子宫内膜癌的辅助治疗和/或姑息治疗。

子宫内膜异位症(104 mg / 0.65 mL注射液):管理与子宫内膜异位症相关的疼痛。

注射剂(104 mg / 0.65 mL):对甲羟孕酮或制剂中的任何成分过敏;活动性血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病(当前或历史);脑血管疾病未诊断的阴道出血;乳腺癌(已知,怀疑或病史);重大肝病;怀孕

注射剂(150 mg / mL):对甲羟孕酮或制剂中的任何成分过敏;活动性血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病(当前或历史)或脑血管疾病;未诊断的阴道出血;乳腺癌(已知,怀疑或病史);重大肝病;怀孕;怀孕诊断测试

注射剂(400 mg / mL):对甲羟孕酮或制剂中的任何成分过敏;活动性血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病(当前或历史);脑血管疾病

片剂:对甲羟孕酮有过敏反应或血管性水肿; DVT或PE(当前或历史);活动性或动脉血栓栓塞性疾病病史(例如中风,MI);雌激素或孕激素依赖性肿瘤(已知或怀疑)(不包括用于子宫内膜癌的100 mg片剂[加拿大产品]);未确诊的生殖器异常出血;乳腺癌(已知,怀疑或病史);肝功能不全或疾病;怀孕

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):

注射(50 mg / mL,每0.65 mL中104 mg,150 mg / mL):有良性或恶性肝肿瘤的病史或病史;具有局灶性先兆的偏头痛的当前或历史;由眼科血管疾病引起的任何眼部病变,例如部分或全部视力丧失或视野缺损;未诊断的乳腺病理;已知或怀疑的孕激素依赖性肿瘤; MI或冠状动脉疾病(当前或历史);尿路出血;存在严重或多种动脉或静脉血栓形成的危险因素,包括以下情况:严重高血压(持续基点≥160/ 100 mm Hg);遗传性或后天性的静脉或动脉血栓形成易感性(例如,因子V leiden和凝血酶原G20210 A突变,活化的蛋白C(APC)抗性,抗凝血酶III缺乏症,蛋白C缺乏症,蛋白S缺乏症,高同型半胱氨酸血症和抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂);严重的脂蛋白血症;重度吸烟(每天超过15支香烟)且年龄超过35岁;患有血管病变的糖尿病

平板电脑:由于眼部血管疾病而导致部分或完全失明

子宫异常出血:口服:从月经周期的第16天或21天开始,每天5或10毫克,持续5到10天。从周期的第16天开始,建议剂量为每天10 mg,持续10天,当内源性或外源性雌激素充分引发时,可引起子宫内膜的最佳分泌转化。停用甲羟孕酮后3至7天内可能会出现戒断出血。有计划的月经周期可能有益于有反复异常子宫出血史的患者。

异常子宫出血,急性(标签外):口服:每天20毫克,连续3天,共7天(ACOG 557 2013; Munro 2006)

继发性闭经:口服:每天5或10毫克,持续5至10天。治疗可以随时开始。每天10 mg的剂量持续10天,当充分内源性或外源性雌激素引发时,子宫内膜的最佳分泌转化。停药后3至7天内可能会有出血性出血

避孕:

Propoa避孕药:IM:每3个月150毫克(每13周一次)

Depo-subQ Provera 104:SubQ:每3个月104毫克(每12至14周)

子宫内膜癌,复发或转移性(辅助/姑息治疗):

IM(Depo-Provera):初期:400至1,000 mg /周

口服(100毫克片剂[加拿大产品]):制造商标签:常规剂量:每天200至400毫克。每天> 200 mg的剂量可能不会带来额外的益处(Thigpen 1999)。如果发生改善或疾病稳定,则每天200 mg足以维持。如果在2到3个月内没有改善,请停止使用。

每日接受缀合雌激素(替代药物)的绝经后人群子宫内膜增生的预防:口服:从周期的第1天或第16天开始,每月连续12天至14天每天5或10 mg。在治疗绝经后患者时,应以与治疗目标相一致的最低有效剂量,以尽可能短的时间使用。根据临床情况重新评估患者,以确定是否仍然需要治疗。适应症适用于绝经后子宫的患者,以降低子宫内膜癌的风险;子宫切除术的人通常不需要孕激素。出于安全考虑,当需要孕激素时,首选使用微粉化的孕酮,而不是醋酸甲羟孕酮(AACE [Goodman 2011]; AACE / ACE [Cobin 2017]; Goodman [AACE] 2011)。

子宫内膜增生,治疗(非标签使用):注:最佳治疗持续时间未知(ACOG 631 2015; Armstrong 2012; Trimble 2012)。

非典型子宫内膜增生或子宫内膜上皮内瘤变:口服:每月一次10至20 mg(连续给药) 每天一次10 mg至20 mg(循环给药),每月12至14天(ACOG 631 2015; Trimble 2012)。

非典型增生:口服:每天10 mg(连续给药)(Orbo 2014) 每天10 mg(循环给药),每个周期10至12天(Abu Hashim 2016);连续每日口服给药优于周期性口服给药(Orbo 2014)。

子宫内膜异位症(Depo-subQ Provera 104): SubQ:每3个月104毫克(每12至14周一次)

潮热(标签外使用): IM:400毫克(单次服用)(Loprinzi 2006)

亲友关系/同性恋(标签外使用)(Reilly,2000年):男性( 注意:如果垂体活动性病理,肝衰竭或血栓栓塞性疾病, 避免使用):

IM(Depo-Provera):每周100到600毫克

口服:每天100至500毫克

参考成人剂量。

子宫异常出血:青少年:口服:从月经周期的第16天或21天开始,持续5至10天服用5至10毫克

闭经:青少年:口服:5至10毫克/天,持续5至10天

避孕:青少年:仅在正常月经期的前5天服用第一剂;如果不是母乳喂养,则只能在产后5天内;如果是纯母乳喂养,则只能在产后第六周。从其他避孕方法转换时,应在使用最后一种方法(丸剂,环剂,贴剂)的最后一天后的7天内给予depo-subQ证明104。

IM(Depo-Provera):每3个月(每13周)150 mg

SubQ(depo-subQ证明104):每3个月(每12到14周)104 mg

子宫内膜异位症相关的疼痛:青少年:SubQ(depo-subQprovra 104):每3个月104 mg;不建议长期治疗超过2年,因为长期使用会对骨矿物质密度产生影响

IM:避孕药:在月经期的前5天内,如果不是母乳喂养,则在产后前5天内服用第一剂;如果是纯母乳喂养,则在产后的第六周服用第一剂。给药前大力摇动。通过深层IM注射在臀肌或三角肌中进行管理。每次注射时旋转给药部位。

从激素组合避孕药(雌激素加孕激素)换药时,第一次注射应在最后一次服用片剂后的第二天或最后一次停用片剂的第二天进行。从其他避孕方法切换时,请确保连续避孕。

SubQ:Depo-subQ Provera 104:在月经期的前5天或产后第六周(如果是母乳喂养),应服用第一剂。给药前请剧烈摇动至少1分钟。在大腿前部或腹部通过SubQ注射给药;避免多骨区域和脐带。在5到7秒内缓慢服用。请勿摩擦进样区域。每次注射时旋转给药部位。

从激素组合避孕药(雌激素加孕激素)换药时,第一次注射应在最后一次服用有效药丸后7天内进行,或去除贴剂或环。如果从IM改为SubQ制剂,则应在IM注射的规定给药期间内给予下一个剂量,以确保连续覆盖。

IM,SubQ: 其他避孕注意事项:现有指南指出,一旦确定该名妇女未怀孕,可在月经周期的任何时间进行首次注射。如果在月经来潮后7天内,产后立即或自然流产或人工流产后立即给予备用避孕,则不需要。除非在手术流产时进行注射,否则需要额外避孕7天。如果在月经开始后大于7天注射,除非该妇女放弃性交,否则必须再使用7天的避孕方法。自上次月经周期开始进行性交的妇女从宫内节育器转换为注射剂时,应考虑将初次注射后的宫内节育器推迟取出7天,指导妇女使用无障碍避孕药或对性交放弃首次注射前7天,或在取出宫内节育器时考虑紧急避孕。当避孕继续进行时,应每13周重复注射一次,但必要时可提前注射。注射可延迟至2周后进行,但如果最后一次注射的重复剂量大于15周,则应排除怀孕,并且7天之内需要采取其他避孕措施(Curtis 2016a)。

存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。

阿维A:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:考虑到纯孕激素制剂在阿维A治疗期间无法预防怀孕的可能性,因此不应依赖此类产品。阿维A酸治疗期间必须采用其他非激素形式的避孕方法。 考虑修改疗法

抗凝剂:孕激素可能会降低抗凝剂的治疗效果。更具体地说,某些孕激素和孕激素-雌激素组合的潜在血栓形成作用可能抵消抗凝作用。管理:仔细权衡孕激素的潜在益处与促凝作用和血栓栓塞的潜在风险增加之间的关系。在某些情况下,使用被认为是禁忌的。有关特定建议,请参阅相关指南。 考虑修改疗法

抗糖尿病药:高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

Aprepitant:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:在用阿瑞匹坦或福沙普瑞汀治疗期间以及最后一次阿瑞匹坦/福沙普瑞汀剂量后至少一个月,应使用替代或其他避孕方法。 考虑修改疗法

蒿甲醚:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:考虑在所有使用蒿甲醚的有生育能力的妇女中使用替代(即非激素)避孕方法。 考虑修改疗法

阿扎那韦:可能会增加孕激素的血清浓度(避孕)。但是,阿扎那韦可能导致乙炔雌二醇浓度降低和口服避孕产品有效性降低。管理:考虑替代或附加的避孕方法,尤其是结合雌激素/孕激素产品。可以使用醋酸甲羟孕酮长效制剂,而无需额外的避孕措施。 考虑修改疗法

巴比妥类药物:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

贝沙罗汀(全身性):可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:有潜在生育能力的妇女接受贝沙罗汀避孕时,应使用两种可靠的避孕方式(包括至少一种非激素形式)。 考虑修改疗法

胆汁酸螯合剂:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:胆汁酸螯合剂给药前至少1至4小时或给药后4至6小时,给予口服含孕激素的避孕药。 考虑修改疗法

波生坦:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:对所有正在使用波生坦且不单单依靠激素避孕药的有生育能力的妇女使用替代(非激素)避孕方法。 考虑修改疗法

Brigatinib:可能会降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:有生育能力的女性应在brigatinib治疗期间以及在brigatinib最终剂量后至少4个月内使用替代的非激素避孕药。 考虑修改疗法

C1抑制剂:孕激素可增强C1抑制剂的血栓形成作用。 监测治疗

CarBAMazepine:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

卡非佐米:可能增强孕激素(避孕)的血栓形成作用。处理:对于需要使用卡非佐米治疗的患者,可以考虑使用其他非激素避孕方法。 考虑修改疗法

胆碱C ++ 11:抗雄激素可能会减弱胆碱Ç11 监控治疗的治疗效果

克拉屈滨:可能会降低激素避孕药的治疗作用。处理:使用全身作用激素避孕药的妇女应在克拉屈滨给药期间以及在每个治疗过程中最后一次给药后至少4周内增加屏障方法。 考虑修改疗法

CloBAZam:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。 考虑修改疗法

Cobicistat:可能会增加孕激素的血清浓度(避孕)。管理:在接受含cobicistat产品的患者中,考虑使用另一种非激素类避孕药。 Drospirenone与atazanavir和cobicistat特别禁忌。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(强):可能会增加MedroxyPROGESTERone的血清浓度。 例外: Atazanavir;考比司他达鲁纳韦;洛匹那韦;奈非那韦;萨奎那维尔。 监测治疗

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达布拉非尼:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:生殖潜能的女性应在停用达布拉非尼后至少2周(仅达巴非尼)或4个月(达巴非尼+曲美替尼)期间使用替代的,高效的非激素避孕方法。 考虑修改疗法

Darunavir:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:考虑使用替代或其他避孕方法。可以使用注射的醋酸甲羟孕酮仓库,而无需额外的避孕措施。 考虑修改疗法

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Efavirenz:可能会降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:由于避孕效果可能降低,请使用替代或其他避孕方法。注射的醋酸甲羟孕酮似乎没有参与这种相互作用。 考虑修改疗法

Elexacaftor:激素避孕药可能会增强Elexacaftor的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加皮疹的风险。 监测治疗

恩可拉非尼:可能会降低孕激素的血清浓度(避孕药)。 避免合并

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

依卡西平:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:对于有生育能力的妇女,应考虑使用其他非激素避孕方法。 考虑修改疗法

非贝马特:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:避孕失败是可能的。建议使用替代的非激素避孕方法。 考虑修改疗法

氟班色林:孕激素(避孕药)可能会增加氟班色林的血清浓度。 监测治疗

Fosamprenavir:孕激素(避孕药)可能会降低Fosamprenavir活性代谢产物的血清浓度。 Fosamprenavir可能会降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:考虑使用替代或其他避孕方法。可以使用注射的醋酸甲羟孕酮仓库,而无需额外的避孕措施。 考虑修改疗法

Fosaprepitant:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。活性代谢产物aprepitant可能是造成这种效应的原因。处理:在用阿瑞匹坦或福沙普瑞汀治疗期间以及最后一次阿瑞匹坦/福沙普瑞汀剂量后至少一个月,应使用替代或其他避孕方法。 考虑修改疗法

磷苯妥英钠:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:避孕失败是可能的。建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

灰黄霉素:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。 避免合并

草药(促孕特性)(例如,血根,丝兰):可能增强孕激素的不良/毒性作用。 监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide:抗雄激素可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

Ivosidenib:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:在接受伊索替尼治疗的患者中考虑其他避孕方法(即非激素)。 考虑修改疗法

伊沙佐米:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。更具体地说,将ixazomib与地塞米松一起使用可能会降低避孕孕激素的血清浓度。处理:有生育能力的患者应在依唑米布治疗期间和治疗后90天内使用非激素屏障避孕药。 避免合并

LamoTRIgine:可能会降低孕激素的血清浓度(避孕)。 监测治疗

Lesinurad:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:对于接受有效避孕的lesinurad治疗的患者,建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

利西拉来:可能会降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:在利西拉来给药前1小时或至少11小时后口服避孕药。 考虑修改疗法

洛匹那韦:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。洛匹那韦可能会增加孕激素(避孕药)的血清浓度。管理:考虑使用替代或其他避孕方法。可以使用注射的甲羟孕酮醋酸盐和依托孕酮植入物,而无需额外的避孕措施。 考虑修改疗法

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Lumacaftor:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:不要同时使用lumacaftor / ivacaftor依赖于激素的避孕药;如果需要这种组合,则应使用另一种非激素避孕方法。 考虑修改疗法

Metreleptin:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。 Metreleptin可能会增加孕激素的血清浓度(避孕)。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。 MiFEPRIStone可能会增加孕激素的血清浓度(避孕)。处理:有生育能力的妇女应在米非司酮治疗期间和治疗后4周使用有效的非激素避孕方法。 考虑修改疗法

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

霉酚酸酯:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:应考虑使用其他或替代(非激素)避孕方法。 考虑修改疗法

纳美芬:MedroxyPROGESTERone可能会增加纳美芬的血清浓度。 监测治疗

奈非那韦:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:由于避孕效果可能降低,请使用替代或其他避孕方法。注射的醋酸甲羟孕酮似乎没有参与这种相互作用。 考虑修改疗法

奥卡西平:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:避孕失败是可能的。建议使用其他或替代的非激素避孕方法。 考虑修改疗法

聚乙二醇化酶:可能会降低聚乙二醇化药物产品的治疗效果。 监测治疗

聚乙二醇戊酸酶:MedroxyPROGESTERone可能会增强聚乙二醇戊二酸酶的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加过敏反应或超敏反应的风险。 监测治疗

Perampanel:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:在同时使用perampanel期间和停用perampanel后的1个月内,患者应使用另一种基于非激素的避孕方式。 考虑修改疗法

苯妥英钠:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:避孕失败是可能的。建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

Pitolisant:可能会降低激素避孕药的血清浓度。处理:应建议使用激素避孕的患者在使用pitolisant治疗期间以及中止pitolisant治疗后至少21天使用替代性非激素避孕方法。 考虑修改疗法

Pomalidomide:孕激素可能会增强Pomalidomide的血栓形成作用。处理:加拿大pomalidomide标签建议谨慎使用激素替代疗法,并声明不建议使用激素避孕药。美国pomalidomide标签不包含这些具体建议。 考虑修改疗法

Primidone:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

维甲酸衍生物:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。维甲酸衍生物可能会降低孕激素的血清浓度(避孕药)。处理:接受视黄酸衍生物的患者应使用两种有效的避孕方法。特别地,仅微剂量的仅孕激素制剂可能是不够有效的。 例外:阿达帕林;贝沙罗汀(局部使用);维甲酸(局部)。 考虑修改疗法

利福霉素衍生物:可能会降低孕激素的血清浓度(避孕药)。避孕失败是可能的。管理:避孕失败是可能的。建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

沙奎那韦:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。管理:由于避孕效果可能降低,请使用替代或其他避孕方法。注射的醋酸甲羟孕酮似乎没有参与这种相互作用。 考虑修改疗法

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

司来吉兰:孕激素(避孕药)可能会增加司来吉兰的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

圣约翰草:可能会降低孕激素(避孕药)的治疗作用。避孕失败是可能的。管理:考虑使用圣约翰草以外的产品。避孕失败是可能的。建议使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

Sugammadex:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:接受任何激素避孕药(口服或非口服避孕药)的患者,在sugammadex治疗期间和之后的7天内应使用其他非激素避孕方法。 考虑修改疗法

沙利度胺:孕激素(避孕药)可能会增强沙利度胺的血栓形成作用。 监测治疗

Tipranavir:可能会增加孕激素的血清浓度(避孕)。管理:由于避孕效果可能降低,请使用替代或其他避孕方法。注射的醋酸甲羟孕酮似乎没有参与这种相互作用。 考虑修改疗法

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

托吡酯:可能降低孕激素的血清浓度(避孕)。处理:警告患者这种组合可能与降低避孕效果有关。考虑添加其他(非激素)避孕方法。 考虑修改疗法

氨甲环酸:孕激素(避孕药)可能会增强氨甲环酸的血栓形成作用。 避免合并

三唑仑:激素避孕药可能会增加三唑仑的血清浓度。 监测治疗

Uristristal:可能减弱孕激素的治疗​​作用。孕激素可能会削弱Ulipristal的治疗作用。处理:子宫肌瘤的输尿管口(加拿大适应症):在停止尿酸前12天内避免孕激素。作为紧急避孕药(美国适应症):在停止乌利司他后5天内避免孕激素。 避免合并

维生素K拮抗剂(例如,华法林):孕激素(避孕药)可能会削弱维生素K拮抗剂的抗凝作用。相反,某些产品还具有增强的抗凝作用。处理:如果可能,应避免使用激素避孕药和香豆素衍生物,以消除血栓栓塞性疾病的风险。考虑使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

伏立康唑:可能会增加孕激素的血清浓度(避孕)。孕激素(避孕药)可能会增加伏立康唑的血清浓度。 监测治疗

任何剂型都有不良反应。

> 10%:

中枢神经系统:头痛(9%至17%),神经质(11%)

内分泌和代谢:闭经(IM:12个月时为55%; 24个月时为68%; SubQ:6%),体重增加(IM:24个月时> 10 lbs:38%; SubQ:6%),月经疾病( IM:12个月时为57%; 24个月时为32%; SubQ:1%至7%)

胃肠道:腹痛(1%至11%)

1%至10%:

心血管:水肿(2%)

中枢神经系统:头晕(1%至6%),焦虑症(1%至<5%),抑郁症(1%至<5%),失眠(1%至<5%),烦躁不安(1%至<5) %),疲劳(<5%)

皮肤科:寻常痤疮(1%至<5%),脱发(1%),皮疹(1%)

内分泌和代谢:性欲减退(1%至6%),月经量变化(月经不调; 1%至<5%),月经过多(1%至<5%),潮热(1%至<5%)

胃肠道:腹胀(1%至<5%),腹泻(1%至<5%),恶心(1%至<5%),腹胀(2%)

泌尿生殖系统:子宫颈抹片检查异常(1%至<5%),细菌性阴道病(1%至<5%),乳房压痛(1%至<5%),痛经(1%至<5%),乳痛(1%)至<5%),尿路感染(1%至<5%),子宫出血(1%至<5%),阴道出血(1%至<5%),阴道炎(1%至<5%),外阴念珠菌病(1%至<5%),白带(3%)

感染:流感(1%至<5%)

局部:注射部位疼痛(1%至<5%),注射部位萎缩(≤1%),注射部位硬结(≤1%)

神经肌肉和骨骼:关节痛(1%至<5%),背痛(1%至<5%),肢体疼痛(1%至<5%),腿抽筋(4%),无力(≤4%)

呼吸道:支气管炎(1%至<5%),鼻咽炎(1%至<5%),咽炎(1%至<5%),鼻窦炎(1%至<5%),上呼吸道感染(1%至<5%)

频率未定义:

中枢神经系统:欣快感,不适

内分泌和代谢:库欣综合征,高钙血症,脂肪营养不良

泌尿生殖道:突破性出血,斑点

局部:注射部位结节,注射部位压痛

<1%,上市后和/或病例报告:过敏反应,类过敏反应,贫血,血管性水肿,焦虑症,哮喘,腋窝肿胀,贝尔麻痹,体臭,乳房变化,宫颈癌,食欲变化,宫颈糜烂变化,变化子宫颈分泌物,胸痛,发冷,黄褐斑,胆汁淤积性黄疸,骨矿物质密度降低,葡萄糖耐量降低,泌乳减少,深静脉血栓形成,生育延迟,发汗,嗜睡,性交困难,呼吸困难,呼吸困难,发烧,溢乳,溢乳,泌尿生殖系统感染,血液学异常,多毛症,声音嘶哑,过敏反应,性欲增加,口渴,黄疸,乳房肿块,乳腺恶性肿瘤,乳头出血,乳头溢液,少月经,视神经炎,骨质疏松症,瘫痪,感觉异常,骨质疏松症引起的病理性骨折,瘙痒,肺栓塞,直肠出血,注射部位残留肿块,视网膜血栓形成,硬皮病,癫痫发作,皮肤变色症状(黄褐斑),注射部位皮肤变色,注射部位无菌脓肿,晕厥,心动过速,血栓性静脉炎,荨麻疹,子宫增生,阴道囊肿,静脉曲张,体重减轻,干性皮肤病

与不良反应有关的担忧:

•肾上腺抑制:可能导致下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴受到抑制,导致血浆皮质醇浓度降低,皮质醇分泌降低和血浆ACTH浓度降低。可能会出现库形症状。

•过敏反应/过敏反应:已有报道称注射剂有过敏反应或类过敏反应。用于过敏反应的药物应可立即使用。

•骨矿物质密度损失: [美国盒装警告]:长时间使用甲羟孕酮避孕药可能会导致骨矿物质密度(BMD)下降。尚不清楚在青春期或成年早期使用该药物是否会减少骨量峰值吸收或增加生命后期发生骨质疏松性骨折的风险。损失与使用时间有关,停药后可能无法完全逆转, SubQ和IM剂型之间的发生率也无明显差异。应权衡对青少年峰值骨量的影响与治疗决策中意外怀孕的可能性。在有骨质疏松症风险的患者(例如,代谢性骨病,慢性饮酒和/或吸烟,神经性厌食症,骨质疏松症的家族病史,与骨质疏松症相关的药物如抗惊厥药或皮质类固醇的长期使用)中考虑采用其他避孕方法。所有患者均应摄入足够的钙和维生素D。考虑对长期服用子宫内膜癌的患者接受大剂量甲羟孕酮评估患者的骨矿物质密度。

•乳腺癌: [美国盒装警告]:基于妇女健康倡议(WHI)研究的数据,在使用结合雌激素(CE)结合醋酸甲羟孕酮(MPA)的绝经后妇女中,发现浸润性乳腺癌的风险增加。观察性研究指出,一旦停止治疗,这种风险就会降低。 WHI研究未发现仅使用CE进行子宫切除术的妇女浸润性乳腺癌的风险增加。在过去的5年中使用去甲甲孕酮长达12个月或更长时间的女性被发现患乳腺癌的风险增加。绝经后患者接受激素治疗的乳腺癌风险可能取决于雌激素和/或孕激素的类型,剂量,治疗开始的时间,治疗的持续时间,给药途径以及个体患者的特征(AACE / ACE [Cobin 2017]; NAMS 2017)。激素治疗可能与乳房密度增加有关(NAMS 2017);单独使用雌激素或与孕激素治疗联用,已报告需要进一步评估的异常乳房X线照片发现增加。乳腺癌和骨转移患者使用雌激素可能导致严重的高钙血症;如果发生高钙血症,则停止使用雌激素。大多数产品禁止用于已知或怀疑患有乳腺癌的患者。不建议在已知或怀疑患有乳腺癌的妇女中使用甲羟孕酮治疗子宫内膜癌,并应仔细监测有乳腺癌家族史的妇女。

•痴呆: [美国盒装警告]:不应使用含有或不含孕激素的雌激素来预防痴呆。在妇女健康倡议记忆研究(WHIMS)中,观察到≥65岁的女性在接受CE和MPA联合治疗的情况下患痴呆症的可能性增加。由于WHI记忆研究是针对65岁以上的女性进行的,因此尚不清楚这些发现是否适用于绝经后的年轻女性。但是,不建议在任何年龄使用激素疗法来预防或治疗认知能力下降或痴呆(AACE [Goodman 2011]; NAMS 2017)。

•异位妊娠:用于避孕时,严重腹痛的患者应考虑异位妊娠的可能性。

•子宫内膜癌:MPA用于降低接受共轭雌激素的未子宫切除的绝经后妇女子宫内膜增生的风险。在患有子宫的妇女中使用抗雌激素会增加子宫内膜癌的风险。在雌激素治疗中添加孕激素可以降低子宫内膜增生的风险,子宫内膜癌是子宫内膜癌的前兆。应当采取充分的诊断措施,包括子宫内膜取样(如果有指示),以排除绝经后阴道异常出血的妇女。没有证据表明,在等效雌激素剂量下,天然雌激素的使用会导致子宫内膜的风险与合成雌激素有所不同。子宫内膜癌的风险似乎与剂量和持续时间有关,在停止治疗后可能会持续存在。尽管缺乏支持该建议的长期数据(> 1年),但当局部使用低剂量的雌激素治疗阴道萎缩时,一般不需要使用孕激素(NAMS 2013; NAMS 2017)。

•高甘油三酸酯血症:使用雌激素加孕激素治疗的女性中,患有高甘油三酸酯血症的女性的甘油三酸酯可能会增加;如果发生胰腺炎,请停药。

•卵巢癌:与更年期雌激素或雌激素/孕激素疗法的使用有关的可用信息与卵巢癌的风险不一致。如果存在关联,则绝对风险可能很少,并且可能受治疗持续时间的影响(AACE [Goodman 2011]; ES [Stuenkel 2015]; NAMS 2017)。

•视网膜血管血栓形成:如果突然部分或完全丧失视力,突然出现眼球突出症,复视或偏头痛,应停止检查。如果在检查时观察到乳头水肿或视网膜血管病变,则应永久停药。

•阴道出血:可能会发生计划外的出血/斑点。在先前的定期循环后出现不规则,无法解决的阴道出血,需要进一步评估,包括子宫内膜取样(如果有指示),以排除恶性肿瘤。

•体重增加:使用甲羟孕酮的避孕疗法通常会使治疗2年后的平均体重增加约3.7 kg。

与疾病有关的问题:

•子宫异常出血:当考虑由于排卵功能障碍(非结构性原因)而导致的急性或慢性异常子宫出血(AUB)的特殊治疗时,应考虑可用疗法的医学禁忌症以及是否需要同时避孕或怀孕所需(ACOG 136 2013; ACOG 557 2013)。

•哮喘:哮喘患者慎用雌激素加孕激素治疗;可能加剧疾病。

•心血管疾病: [美国盒装警告]:不应将孕激素的雌激素用于预防心血管疾病。使用妇女健康倡议(WHI)研究的数据,已报道50至79岁绝经后妇女使用CE 0.625 mg和MPA 2.5 mg时,深静脉血栓形成(DVT),肺栓塞(PE)和中风的风险增加。其他危险因素包括糖尿病,高胆固醇血症,高血压,SLE,肥胖症,吸烟,和/或静脉血栓栓塞(VTE)史。风险因素应适当管理;如果发生或怀疑有不良心血管事件,请立即停止使用。患有活动性DVT,PE,动脉血栓栓塞性疾病(中风和MI)或有这些病史的女性可能禁忌使用。当用于避孕时,对有心血管疾病危险因素的患者要谨慎(Curtis 2016b)。如果使用避孕药具形成血栓,请停止治疗(除非没有其他可接受的避孕药具)。

•抑郁症:有抑郁史的患者慎用。

•糖尿病:雌激素加孕激素治疗可能会对葡萄糖耐量产生不利影响;患有糖尿病的女性要谨慎使用。

•体液retention留加剧的疾病:在可能因体液retention留加剧的疾病(包括心脏或肾脏功能障碍)的患者中谨慎使用。

•癫痫:癫痫患者慎用雌激素加孕激素治疗;可能加剧疾病。

•肝功能障碍:肝功能障碍患者体内的雌激素和孕激素代谢不良。使用与先前使用雌激素或怀孕有关的胆汁淤积性黄疸病史要谨慎。如果出现黄疸或发生急性或慢性肝功能不全,请停药。大多数产品禁忌肝功能不全或疾病。不建议在患有严重肝功能异常的女性中使用甲羟孕酮治疗子宫内膜癌,如果发生肝功能异常,应停止使用。

•肝血管瘤:肝血管瘤患者应谨慎使用雌激素加孕激素治疗;可能加剧疾病。

•甲状旁腺功能低下:甲状旁腺功能低下患者慎用雌激素加孕激素治疗;可能发生雌激素引起的低钙血症。

•偏头痛:偏头痛患者要谨慎;可能加剧疾病。

•卟啉症:对于卟啉症患者,应谨慎使用雌激素加孕激素疗法;可能加剧疾病。

•系统性红斑狼疮:系统性红斑狼疮(SLE)患者应谨慎使用雌激素加孕激素治疗;可能加剧疾病。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•更年期:使用可能掩盖了接受子宫内膜癌治疗的女性的更年期发作。

•儿科:初潮前请勿使用。

•手术患者:在可能增加血栓栓塞风险或长期固定期间,应在手术前至少4至6周停用孕激素联合雌激素。

剂型具体问题:

•聚山梨酯80:某些剂型可能包含聚山梨酯80(也称为吐温)。据报道,某些人接触含有聚山梨酯80的药物后会出现超敏反应,通常是迟发型反应(Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley,1995)。据报道,在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后,早产儿的血小板减少症,腹水,肺部恶化以及肾和肝功能衰竭(Alade 1986; CDC 1984)。请参阅制造商的标签。

其他警告/注意事项:

•HIV感染防护: [美国带框警告]:告知患者注射用避孕药不能预防HIV感染或其他性传播疾病。应告知处于高感染艾滋病毒风险的妇女,仅使用孕激素注射避孕药具可能增加感染艾滋病毒的风险。但是,可用数据不一致,使用带来的好处可能超过潜在的风险;在适当的时候不应该停止治疗。应指导妇女艾滋病毒的预防措施(Tepper 2017)。

•实验室变化:使用雌激素和/或孕激素可能会改变某些实验室测试的结果(例如,凝血因子,脂质,葡萄糖耐量,结合蛋白)。剂量,途径和特定的雌激素/孕激素会影响这些变化。

•长期使用: [美国盒装警告]:长期使用(即,> 2年)应限于其他避孕方法不足的情况。当用于子宫内膜癌时,长期使用对肾上腺,肝,卵巢,垂体和子宫功能的影响尚不清楚。

•风险与收益:用于缓解更年期症状时,如果对于没有禁忌症且年龄在60岁以下且发病年龄在10岁以内的患者,联合激素疗法的收益风险是最有利的,具有良好的脂质特性,并且没有因子V莱顿基因型或代谢综合征。在评估治疗方法和给药途径时,也应考虑心血管疾病的危险因素(AACE / ACE [Cobin 2017]; NAMS 2017)。 [美国盒装警告]:应根据女性的治疗目标和风险,以最低有效剂量,最短时间使用孕激素的雌激素。应该重新评估患者的临床适应性,以确定是否仍然需要治疗。与治疗风险相关的可用数据来自妇女健康倡议(WHI)研究,该研究评估了绝经后妇女相对于安慰剂,口服CE 0.625 mg,含或不含MPA 2.5 mg。没有研究雌激素和孕激素的其他组合和剂型。 对于使用其他剂量以及其他剂型的雌激素和孕激素,在使用CE或不使用MPA的临床试验中报告的结果应假定是相似的,直到获得可比较的数据为止。

避孕:评估妊娠状况(治疗前);体重(可选;基线时的BMI可能有助于监测治疗期间的变化);评估例行就诊时潜在的健康状况变化(Curtis 2016a)。长期使用BMD(每个制造商)。

子宫内膜癌:考虑长期使用BMD;乳腺癌(患有乳腺癌家族史的女性)。

子宫内膜增生,治疗(非标签使用):每3至6个月进行子宫内膜取样,尽管尚未确定最合适的频率(ACOG 631 2015; Trimble 2012)

更年期:在联合激素治疗之前,乳腺癌和CVD的基线风险。在治疗期间,对乳房和骨盆进行适当的年龄检查;血压;子宫内膜病理学的计划外出血持续> 6个月(肥胖,糖尿病或有子宫内膜癌病史的患者较早);血清甘油三酸酯(基线水平> 200 mg / dL的患者开始治疗后2周); TSH(甲状腺替代患者开始口服治疗后6至12周);疗效从开始治疗后的1到3个月开始,然后视情况每6到12个月开始。应该至少每年评估一次治疗的持续时间(ES [Stuenkel 2015])。

甲状旁腺/性欲亢进的治疗(Guay 2009; Reilly,2000):肝功能检查(基线和治疗期间,如果怀疑有肝毒性); CBC(基准);血清睾丸激素(基线,然后每月4个月,然后每6个月);血清LH和催乳激素(基线和每6个月一次); FSH(基准);葡萄糖;如果血清睾丸激素被显着抑制,则进行骨扫描(基线检查,然后每年检查);胆囊功能;血压;体重增加

大多数产品在怀孕,怀疑怀孕或诊断性怀孕的妇女中禁用。

通常,在怀孕早期不慎使用注射用甲羟孕酮(MPA)避孕药不会增加出生缺陷的风险。男性婴儿中有低血位症,在妊娠的前三个月有MPA的女性婴儿中有阴蒂增大和阴唇融合的报道。据报道,使用MPA避孕药会引起异位妊娠。

高剂量会损害生育能力。 [美国盒装警告]:不应将甲羟孕酮避孕药用作长期避孕方法(即,超过2年),除非认为其他避孕方法不足。

停止注射MPA避孕药后,受孕/恢复排卵的时间为最后一次注射后的10个月,与使用时间无关。

这种药是干什么用的?

•用于防止怀孕。

•它用于降低正在接受雌激素治疗的生活变化的女性子宫内膜改变的机会。

•用于治疗子宫内膜异位症引起的疼痛。

•用于治疗由于荷尔蒙失调引起的子宫出血。

•用于治疗子宫内膜癌。

•用于治疗肾癌。

•它用于治疗没有月经周期的女性。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

• 体重增加

•头晕

•疲劳

•恶心

•呕吐

•减肥

•焦虑

• 腹部绞痛

•腹胀

•性欲改变

•痤疮

•脱发

•头发生长

• 睡眠困难

•力量和精力的损失

•乳房增大

•嫩乳房

• 腿抽筋

• 关节疼痛

•脸上有黑斑

•月经改变

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄。

•库欣氏病,例如上背部或腹部的体重增加;月亮脸严重头痛或恢复缓慢。

•肾上腺问题,例如严重的恶心,呕吐,严重的头晕,昏倒,肌肉无力,严重的疲劳,情绪变化,食欲不振或体重减轻。

•严重的脑血管疾病,例如一侧力量的变化大于另一侧,说话或思考困难,平衡变化或视力变化。

•高钙,例如无力,神志不清,疲劳,头痛,恶心和呕吐,便秘或骨痛。

•胆结石,如右上腹部,右肩区域或肩blade骨之间的疼痛;黄皮肤;或发冷发烧。

•胰腺炎,例如严重的腹痛,严重的背痛,严重的恶心或呕吐。

•低钙,例如肌肉痉挛或痉挛,麻木和刺痛或癫痫发作。

•身体一侧的血块如麻木或无力;手臂或腿部疼痛,发红,压痛,温暖或肿胀;手臂或腿的颜色变化;胸痛呼吸急促;快速的心跳;或咳血。

•剧烈头痛

•剧烈腹痛

• 凸出的眼睛

•愿景改变

•失明

•隐形眼镜不适

•乳房酸痛或疼痛

•乳房肿块

•乳头溢液

•阴道疼痛,瘙痒和分泌物

•阴道异常出血

•抑郁

•水肿

•情绪变化

•记忆问题

•困惑

•癫痫发作

•严重的注射部位刺激

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。