• 腹膜癌

Niraparib是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

Niraparib被用作“维持”疗法，以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢癌，输卵管癌或腹膜癌（内衬腹部内部并覆盖部分内部器官的膜）。

在接受化疗 （使用顺铂 ， 奥沙利铂 ， 卡铂或类似药物）且癌症对该药有反应后，即可给予Niraparib。

Niraparib也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您怀孕，则不应使用尼拉帕利布。停止使用尼拉帕利后，至少应避免怀孕6个月。

在使用这种药物时以及上次服药后至少1个月内，请勿哺乳。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

胶囊，口服，对甲苯磺酸：

Zejula：100毫克[包含亮蓝色fcf（fd＆c蓝色＃1），酒石黄（fd＆c黄色＃5）]

• 抗肿瘤药，PARP抑制剂

Niraparib是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶抑制剂，对PARP-1和PARP-2具有高度选择性。 PARP-1和PARP-2参与检测DNA损伤并促进修复（Mirza 2016）。抑制PARP酶活性会导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。 Niraparib在具有和不具有BRCA1 / 2缺陷的肿瘤细胞系中诱导细胞毒性。

分配

V _{d / F} ：1,074升

代谢

被羧酸酯酶代谢成无活性的代谢物，随后发生葡萄糖醛酸化。

排泄

尿液（〜48％[在21天时]； 11％[在6天之内收集的样本]为未改变的药物）；粪便（约39％[在21天时]； 19％[在6天之内收集的样本]为未改变的药物）

达到顶峰的时间

3小时内

半条命消除

36小时

蛋白结合

83％

卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌：

对铂类化学疗法有完全或部分反应的患者，复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。

已接受≥3种先前化学疗法治疗且癌症与同源重组缺陷阳性状态相关的晚期卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，其定义为有害或怀疑有害的BRCA突变或基因组不稳定，并且在对最近的铂类化学疗法产生反应后，治疗进展> 6个月。根据批准的尼拉帕利辅助诊断选择患者进行治疗。

制造商的标签上没有列出禁忌症。

注意：尼拉帕利布具有中等的催吐电位；可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。

卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌，晚期（≥3种化疗方案后）：口服：每天一次300 mg，持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Moore 2019）。 注意：根据有害的或怀疑的有害BRCA突变和/或基因组不稳定性评分所定义的同源重组缺陷阳性状态，选择接受尼拉帕利治疗的患者。

卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌，复发（维持治疗）：口服：每天300 mg，持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Mirza 2016）。在最近的含铂治疗方案后的8周内开始治疗。

降低初始 给药策略（标签外）：口服：体重<77 kg和/或基线血小板<150,000 / mm ^3的患者：初始：每天200 mg（Berek 2018; Moore 2018）。 2至3个月后，在没有血液毒性的情况下，可以考虑将其升级为每日一次300 mg的常规剂量（Moore 2018）。

错过/呕吐的剂量：如果错过或呕吐的剂量，那一天不应该再服用。重新开始下一次计划的日剂量。

参考成人剂量。

口服：每天大约在同一时间服用，有或没有食物。整个吞服胶囊。尼拉帕利布具有中等的催吐潜能。可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。考虑在睡前服用，以减少恶心和呕吐的可能性。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 15°C至30°C（59°F至86°F）允许的偏移。

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

> 10％：

心血管：高血压（20％）

中枢神经系统：疲劳（≤57％），失眠（27％），头痛（26％），头晕（18％），焦虑症（11％）

皮肤病：皮疹（21％）

胃肠道：恶心（74％），便秘（40％），呕吐（34％），食欲下降（25％），粘膜炎（≤20％），口腔炎（≤20％），消化不良（18％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（13％）

血液和肿瘤：血小板减少症（61％; 3/4级：29％），贫血（50％; 3/4级：25％），中性粒细胞减少症（30％; 3/4级：20％），白细胞减少症（17％ ； 3/4级：5％）

肝：血清AST增加（≤10％至36％），血清ALT增加（≤10％至28％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤57％），背痛（18％）

呼吸道：鼻咽炎（23％），呼吸困难（20％），咳嗽（16％）

1％至10％：

心血管：心Pal（10％），周围水肿，心动过速

中枢神经系统：抑郁

内分泌和代谢：低钾血症，γ-谷氨酰转移酶增加，体重减轻

胃肠道：消化不良（10％），口腔干燥（10％）

肝：血清碱性磷酸酶升高

眼科：结膜炎

肾脏：血清肌酐升高

呼吸道：支气管炎，鼻epi

<1％，上市后和/或病例报告：急性粒细胞白血病，高血压危机，骨髓增生异常综合症

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：血小板减少，贫血和中性粒细胞减少症通常发生，包括3级和4级事件（很少需要停药）。第一个月每周监测一次血液计数，然后每月监测11个月，此后定期监测。在之前的化疗导致的血液学毒性降至1级或更低之前，请勿开始尼拉帕利布。血液毒性可能需要中断治疗，降低剂量或中止治疗。如果中断后28天血液学毒性仍未消失，请停用尼拉帕利，并咨询血液学进一步评估，包括骨髓和细胞遗传学分析。对于低体重（<77 kg）和/或低基线血小板（<150,000 / mm ³ ）的患者，建议初始减少剂量策略以降低血液学毒性，同时保持疗效（Berek 2018; Moore 2018）。

•心血管效应：已经报道了高血压和高血压危象，包括3级和4级高血压（在极少数情况下，高血压需要停用）。从首次尼拉帕利布给药到高血压发作的中位时间为15至77天（范围：1至504天）。在治疗的前两个月中，至少每周监测一次血压和心率，然后在第一年每月监测一次，此后定期监测。患有心脏疾病（尤其是冠状动脉供血不足，心律不齐和高血压）的患者应密切监测。如有必要，应通过降压药和尼拉帕利布剂量调整来控制高血压。

•胃肠道毒性：尼拉帕利布具有中等的催吐潜力；可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。考虑在睡前服用尼拉帕利布，以减少恶心和呕吐的可能性。有恶心，呕吐，便秘和粘膜炎/口腔炎的报道。

•继发性恶性肿瘤：已报告（罕见）骨髓增生异常综合症/急性髓细胞性白血病（MDS / AML），包括致命病例。在MDS / AML发生之前，尼拉帕利布治疗的持续时间从<2个月到> 4年不等。所有患者均接受过先前的化学疗法，包括基于铂的治疗方案，和/或其他DNA破坏剂，包括放射疗法。如果确认了MDS / AML，则停用尼拉帕利。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•同源重组缺陷状态：根据是否存在同源重组缺陷阳性状态（由有害或可疑的有害BRCA突变或基因组不稳定和进展来定义），选择要治疗晚期卵巢癌的患者（在≥3个先前的化疗方案之后）对上一次基于铂的化疗反应后> 6个月。根据批准的尼拉帕利辅助诊断选择患者进行治疗。有关批准的诊断测试的信息， 请访问http://www.fda.gov/companiondiagnostics 。

晚期卵巢癌患者的同源重组缺陷状态（≥3种既往化疗方案后）； CBC有差异（第一个月每周一次，然后每月11个月，然后定期）；妊娠试验（治疗前；有生殖能力的女性）。在前两个月中至少每周一次监测血压和心率，然后在第一年每月监测一次，此后定期监测。监控遵守情况。

尚未进行动物繁殖研究，但是根据作用机理，如果在怀孕期间使用尼拉帕利，可能会对胎儿造成伤害。应在治疗前进行妊娠试验，并且在治疗过程中以及在有生殖潜力的女性最后一次用药后至少6个月内应使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于治疗卵巢癌，输卵管癌或腹膜癌。

经常报告的这种药物的副作用

• 背痛

•恶心

•呕吐

•便秘

•腹泻

•腹痛

•胃灼热

•口味变化

• 睡眠困难

•焦虑

•鼻塞

• 咽喉痛

•口腔刺激

•口疮

• 口干

• 食欲不振

•疲劳

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛

•像呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐而流血；咳血；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血；无故或不断增大的瘀伤；或任何严重或持续的出血

•剧烈头痛

•严重头晕

•传出

•愿景改变

•减肥

•心跳异常

•腹部肿胀

• 呼吸急促

•力量和精力严重丧失

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。