• 胰腺癌（25种药物）
• 胰腺癌（25种药物）

伊立替康脂质体是一种抗癌药物，可干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

伊立替康脂质体用于治疗已扩散到身体其他部位的胰腺癌。

伊立替康脂质体通常与其他抗癌药物联合使用。

伊立替康脂质体也可用于本用药指南中未列出的目的。

用伊立替康脂质体治疗期间可能会发生严重的感染，有时甚至是致命的感染。 如果您有感染迹象，请立即就医，例如：突然虚弱或不适感，发烧，发冷，精神错乱，呼吸急促，心律加快以及严重头晕或晕厥。

伊立替康脂质体会引起严重的腹泻 ，如果导致脱水会危及生命。 在使用这种药物治疗期间出现腹泻时，请致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

注射，静脉注射：

碘化物：43 mg / 10 mL（10 mL）[包含mpeg-2000-dspe（甲氧基封端的PEG）]

• 抗肿瘤药喜树碱
• 抗肿瘤药，拓扑异构酶I抑制剂

伊立替康（脂质体）是一种封装在脂质双层（脂质体）中的拓扑异构酶1抑制剂。伊立替康及其活性代谢产物（SN-38）与拓扑异构酶I-DNA复合体可逆结合，从而防止切割的DNA链重新连接。这导致可裂解的复合物和双链DNA断裂的积累。由于哺乳动物细胞无法有效修复这些断裂，因此发生与S期细胞周期特异性一致的细胞死亡，从而导致细胞复制终止。

分配

4.1升; 95％的伊立替康仍被脂质体包裹

代谢

伊立替康盐酸盐：主要通过羧酸酯酶在肝中形成SN-38（活性代谢物）；可能还会经历CYP3A4介导的代谢而变成无活性的代谢产物（其中一种可能被水解释放SN-38）。 SN-38与UDP-葡糖醛酸糖基转移酶1A1（UGT1A1）结合，形成葡糖醛酸苷代谢物。 SN-38通过UGT1A1 * 28多态性增加（10％的北美人是UGT1A1 * 28等位基因纯合子）。

排泄

尿液：盐酸伊立替康（11％至20％），代谢产物（SN-38 <1％，SN-38葡糖醛酸，3％）

半条命消除

总伊立替康：〜26小时； SN-38：〜68小时

蛋白结合

<1％

转移性胰腺腺癌：吉西他滨类药物治疗后疾病进展后，胰腺转移性腺癌（与氟尿嘧啶和亚叶酸钙结合）的治疗。

使用的局限性：伊立替康（脂质体）未显示为治疗胰腺转移性腺癌的单一药物。

对伊立替康（脂质体），盐酸伊立替康或制剂中的任何成分严重过敏

加拿大标签 （美国标签中没有其他禁忌症）：母乳喂养

注意：伊立替康（脂质体）与中等催吐潜能相关（Hesketh 2017）。输注前30分钟，应先服用皮质类固醇和止吐药。伊立替康（脂质体）和伊立替康（常规）不可互换。配方之间的剂量有所不同。在准备和给药之前，请验证预期的产品和剂量。

转移性胰腺癌： IV：每2周一次70 mg / m ² （与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合使用）（Wang-Gillam 2016）。 注意：将已知为UGT1A1 * 28等位基因纯合子的患者的初始起始剂量降低至50 mg / m ² ；在随后的循环中，剂量可以增加到70 mg / m ² 。

参考成人剂量。

从小瓶中取出适当剂量，并在500 mL D5W或NS中稀释。轻轻颠倒混合；保护稀释溶液避光。

伊立替康（脂质体）具有中等催吐潜力；建议使用止吐药以防止恶心和呕吐（Hesketh 2017）。

IV：在90分钟内通过IV输注给药。输注前30分钟，应先服用皮质类固醇和止吐药。在氟尿嘧啶和亚叶酸钙之前先服用伊立替康（脂质体）。不要使用在线过滤器进行管理。

静脉注射或SubQ阿托品0.25到1毫克（除非临床禁忌）用于任何严重程度的早期发作性腹泻；起始洛哌丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。

将完整的小瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）下;不要冻结。避光。稀释后的D5W或NS溶液在室温下保存最多可稳定4个小时，冷藏后最多可稳定24小时（应在这些时间范围内完成给药）。给药前，让稀释溶液达到室温。

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Irinotecan产品的活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可降低伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。具体地，可以增加SN-38的血清浓度。 CYP3A4抑制剂（强）可能会增加伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Eltrombopag：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

吉非贝齐：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。有关列为例外的药物，请参见其他药物相互作用专论。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim：抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理：在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前，应避免使用lenograstim，直到24小时。 考虑修改疗法

Lipegfilgrastim：抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理：避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palifermin：可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言，口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理：在进行骨髓毒性化疗之前，输注过程中或之后24小时之内，请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

利福布汀：可能会降低伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。利福布汀可能会降低伊立替康产品的血清浓度。 监测治疗

利福喷丁：可能会降低伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。利福喷汀可降低伊立替康产品的血清浓度。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

圣约翰草：可能会降低伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的浓度。圣约翰草可能会降低伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特立氟胺：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

烟草（烟熏）：可能降低伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

Tolvaptan：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

UGT1A1抑制剂：可能会增加伊立替康产品活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以增加SN-38的浓度。 UGT1A1抑制剂可能会增加伊立替康产品的血清浓度。 例外： Atazanavir； Ombitasvir，Paritaprevir和Ritonavir； Ombitasvir，Paritaprevir，Ritonavir和Dasabuvir。 避免合并

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

频率不总是定义的。报告的百分比为联合化疗方案的一部分。

心血管：败血性休克（≥2％）

中枢神经系统：疲劳（≤56％）

皮肤病：脱发（14％）

内分泌与代谢：低白蛋白血症（43％），低镁血症（35％），低钙血症（32％），低钾血症（32％），低磷血症（29％），低钠血症（27％），体重减轻（17％），脱水（8 ％）

胃肠道：腹泻（59％，3/4级：13％;早发30％，3/4级：3％;迟发43％，3/4级：9％），呕吐（52％），恶心（ 51％），食欲不振（44％），口腔炎（32％），肠胃炎（3％）

血液学和肿瘤学：贫血（97％，3/4级：6％），淋巴细胞减少（81％，3/4级：27％），中性粒细胞减少症（52％，3/4级：20％;中性粒细胞减少症的发生率更高在亚洲患者中），血小板减少症（41％，3/4级：2％），发热性中性粒细胞减少症（≤3％，3/4级：≤3％）

肝：血清ALT升高（51％）

过敏症：严重过敏

感染：败血症（4％，3/4级：3％），中性粒细胞败血症（≤3％，3/4级：≤3％）

局部：导管感染（3％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤56％）

肾脏：肌酐清除率增加（18％），急性肾衰竭（≥2％）

呼吸：肺炎（≥2％），间质性肺疾病

其他：发烧（23％）