贝特里尔

警告：

联邦（美国）法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

联邦法律禁止在产生食物的动物中额外使用此药。

Baytril说明

恩诺沙星是一种喹诺酮羧酸衍生物类的合成化学治疗剂。它对广泛的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有抗菌活性（见表I和II）。它从消化道迅速吸收，渗透到所有被测人体组织和体液中（见表III）。

片剂有两种尺寸（22.7和68.0 mg恩诺沙星）。

化学名称和结构式：

1-环丙基-7-（4-乙基-1-哌嗪基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。

动作：

微生物学：

喹诺酮羧酸衍生物被分类为DNA促旋酶抑制剂。这些化合物的作用机理非常复杂，尚未完全了解。作用部位是细菌促旋酶，一种促进合成的酶。对大肠杆菌的作用是通过防止DNA超螺旋来抑制DNA合成。这些化合物尤其导致细胞呼吸和分裂的停止。它们也可能打断细菌膜的完​​整性。 1个

恩诺沙星具有杀菌作用，对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有活性。确定了代表来自猫和狗自然感染的9种细菌的39种分离株的最低抑菌浓度（MICs），其选择主要是因为对以下一种或多种抗生素具有抗药性：氨苄青霉素，头孢菌素，大肠菌素，氯霉素，红霉素，庆大霉素，卡那霉素，青霉素，链霉素，四环素，三联磺胺和磺胺/甲氧苄啶。恩洛沙星针对这些分离株的MIC值列于表I。发现这些生物的大多数菌株在体外对恩诺沙星敏感，但尚未确定某些分离株的临床意义。

生物体对恩诺沙星的敏感性应使用恩诺沙星5 mcg圆片测定。在开始恩诺沙星治疗之前，应收集药敏试验的标本。

还研究了对120种7种犬尿病原体的抑制活性，并列于表II。

表II —恩诺沙星抗犬尿病原菌的MIC值（诊断实验室分离株，1985年）

在体内的分布：恩诺沙星渗透到所有犬科和猫科组织和体液中。在大多数组织中，以2.5 mg / kg的剂量给药后两小时，药物浓度等于或大于许多病原体的MIC（见表I，II和III），并在给药后保持8-12小时。尿液中发现恩诺沙星含量特别高。表III给出了以2.5mg / kg给药后2至12小时的体液/组织药物水平的摘要。

药代动力学：

在狗中，每天最多两次以11.5 mg / kg的剂量服用恩诺沙星时，口服制剂的吸收和消除特征是线性的（血浆浓度随剂量成比例增加）。 2约80％的口服剂量未改变地进入体循环。根据药物的体内清除时间，消除器官可以很容易地除去药物，而没有迹象表明消除机理已经饱和。排泄的主要途径是通过尿液。超过这一点的吸收和消除特性是未知的。在猫中，除了口服剂量为2.5 mg / kg以外，没有口服吸收信息。较大的剂量可能会发生饱和的吸收和/或消除过程。当吸收过程达到饱和时，基于剂量比例的概念，活性部分的血浆浓度将小于预期值。

在狗中口服剂量为2.5 mg / kg（1.13 mg / lb）后，恩诺沙星在15分钟内达到其最大血清浓度的50％，并在一小时内达到峰值血清水平。在该剂量下，狗的消除半衰期约为21/2-3小时，而在猫中则大于4小时。在一项比较狗和猫的研究中，峰值浓度和达到峰值浓度的时间没有差异。

图1显示了狗（口服和肌肉注射）和猫（口服）服用2.5 mg / kg（1.13 mg / lb）剂量后的平均血清水平的图表。

图1-犬口服2.5 mg / kg单次口服或肌内注射，猫口服2.5 mg / kg口服一次恩诺沙星后的血清浓度。

断点：基于恩诺沙星在狗和猫中单次口服2.5 mg恩诺沙星/ kg体重后的药代动力学研究（即，狗的最低单日剂量范围的一半，猫的单日剂量的一半）和数据在表I和II中列出，对于犬和猫分离株，建议以下断点。

报告“易感”表示病原体很可能会被通常可达到的血浆水平抑制。报告“中级”是技术上的缓冲，应重新测试属于此类别的隔离株。或者，如果感染是在药物在生理上集中的身体部位，则可以成功治疗该生物。报告“抗药性”表明，可达到的药物浓度不太可能具有抑制作用，应选择其他疗法。

标准化程序要求将实验室控制生物用于标准化圆盘扩散测定和标准化稀释测定。 5μg恩诺沙星片应提供以下区域直径，恩诺沙星粉末应提供以下MIC值作为参考菌株。

适应症：

Baytril®（恩诺沙星品牌）抗菌片适用于处理与易受恩诺沙星敏感的细菌有关的疾病。 Baytril抗菌片适用于狗和猫。

功效确认：

狗：在与大肠埃希菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌和中间葡萄球菌易感菌株有关的皮肤感染（伤口和脓肿）中建立了临床疗效；与易感染大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有关的呼吸道感染（肺炎，扁桃体炎，鼻炎）；与尿路膀胱炎有关的敏感菌株的大肠杆菌，变形杆菌和金黄色葡萄球菌。

猫：在与多杀巴斯德氏菌，金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的易感菌株相关的皮肤感染（伤口和脓肿）中建立了临床疗效。

禁忌症：

恩诺沙星在已知对喹诺酮类过敏的狗和猫中禁用。

狗：根据“动物安全摘要”一节中讨论的研究，在快速增长阶段（2至8个月大）中，中小型犬只禁止使用恩诺沙星。在快速生长阶段，大型和大型犬种都没有安全使用恩诺沙星。大型犬种可能在这一阶段中长达一岁，而大型犬种则可能长达18个月。在每日口服剂量为5.0 mg / kg的临床田间试验中，没有任何品种出现la行或关节问题的报道。但是，尚未在大型或巨型犬种中进行关节软骨组织学检查的对照研究。

不良反应：

狗：在临床田间研究中，每天以5.0 mg / kg的Baytril®（恩诺沙星品牌）片剂治疗的270只（0.7％）狗中有2只显示出明显的药物相关副作用。这两种情况是自限性的。

批准后的经验：以下不良经验虽然很少见，但都是基于自愿批准后的不良药物经验报告。反应的类别按身体系统的频率降序列出。

胃肠道：厌食，腹泻，呕吐，肝酶升高

神经性：共济失调，癫痫发作

行为：抑郁，嗜睡，神经质

猫：在临床田间研究中，每天用5.0 mg / kg的Baytril®（恩诺沙星品牌）片剂治疗的124只猫在10天中没有药物相关的副作用的报道。

批准后的经验：以下不良经验虽然很少见，但都是基于自愿批准后的不良药物经验报告。反应的类别按身体系统的频率降序列出。

眼睛：瞳孔散大，视网膜变性（已经报道了视网膜萎缩，视网膜血管变弱和反射过度的绒毡膜），视力下降。瞳孔散大可能表示即将发生或存在的视网膜改变。

胃肠道：呕吐，厌食，肝酶升高，腹泻

神经性：共济失调，癫痫发作

行为：抑郁，嗜睡，发声，攻击性

对于紧急医疗情况或报告不良反应，请致电1-800-422-9874。

动物安全摘要：

狗：成年犬口服恩诺沙星，每日剂量为52 mg / kg，连续13周，仅出现呕吐和食欲不振的情况。每天以25 mg / kg的剂量连续30天接受片剂的成年犬没有表现出明显的临床体征，也没有对临床化学，血液学或组织学参数产生影响。日剂量125 mg / kg长达11天会引起呕吐，食欲不振，抑郁，运动困难和死亡，而成年犬每天接受50 mg / kg / day持续14天会出现呕吐和食欲不振的临床症状。

成年犬以12.5 mg / kg的剂量肌肉内给药三种治疗，然后以12.5 mg / kg的剂量进行57次口服治疗，均以12小时为间隔，对临床化学，血液学或组织学参数均无明显的临床体征或影响。

每日剂量为25 mg / kg的15至28周大的成年幼犬的口服治疗已引起腕关节异常运送和后肢无力。

停药后观察到临床症状的明显改善。显微镜研究已确定该年龄组在30天治疗后关节软骨损伤的浓度为5、15或25 mg / kg。在连续30天每天接受25 mg / kg的每日治疗后，在29至34周龄的幼犬中也未观察到难以行走的临床症状或相关的软骨损伤，也没有在相同疗程的2周龄幼犬中观察到临床症状。

测试表明，以15 mg / kg的日剂量治疗狗30天后，对循环微丝aria虫或成年丝虫（ Dirofilaria immitis ）没有影响。没有观察到对胆碱酯酶值的影响。

当雄狗在繁殖前以3个间隔（90、45和14天）连续接受10次每天15 mg / kg /天的每日治疗或雌性狗连续接受10次每日15 mg / kg的每日治疗时，未对生殖参数产生不利影响。 kg /天，每4个间隔一次：繁殖前30至0天，怀孕初期（第10至30天），怀孕后期（第40至60天）和哺乳期间（前28天）。

猫：年龄在3到4个月和7到10个月的猫连续30天每天接受25 mg / kg的每日治疗，对临床化学，血液学或组织学参数无不利影响。在每天连续治疗30天的7-10个月大的猫中，四分之二的人接受5 mg / kg的治疗，四分之三的人接受15 mg / kg的治疗，四分之三的人接受25 mg / kg的治疗，四分之三的人接受偶尔的呕吐治疗。 5至7个月大的猫在每天15 mg / kg的情况下连续30天无副作用，但是4只动物中有2只在每天25 mg / kg的情况下连续30天出现关节软骨损伤。

成年猫连续5天服用125 mg / kg的剂量会引起呕吐，抑郁，不协调和死亡，而接受50 mg / kg连续6天的猫则具有呕吐，食欲不振，不协调和抽搐的临床体征，但恢复正常。

恩诺沙星连续21天每天以0、5、20和50 mg / kg体重的剂量给药于32只（每组8只）6至8个月大的猫。在接受5 mg / kg体重恩诺沙星的猫中未观察到不良反应。

体重大于或等于20 mg / kg的恩诺沙星给药会导致流涎，呕吐和抑郁。此外，在眼科检查中，以20 mg / kg体重或更高的剂量给药会导致轻度至严重的眼底病变（眼底颜色改变，视网膜中央或全身性变性），异常的视网膜电图（包括失明）以及弥漫性光镜改变。视网膜。

药物相互作用：

包含金属阳离子（例如铝，钙，铁，镁）的化合物可能会减少某些喹诺酮类药物从肠道的吸收。与其他在肝脏中代谢的药物同时治疗可能会降低喹诺酮和其他药物的清除率。

狗：恩诺沙星已以10 mg / kg的日剂量与其他多种健康产品同时给药，其中包括驱虫药（吡喹酮，非凡特尔，二乙酚钠），杀虫剂（杀虫剂，除虫菊酯），心丝虫预防剂（二乙基卡巴他嗪）和其他抗生素（氨苄青霉素，硫酸庆大霉素，青霉素，二氢链霉素）。目前尚不知道与其他药物的不相容性。

猫：恩诺沙星以5 mg / kg的每日剂量与驱虫药（吡喹酮，非班特尔），杀虫剂（丙氧磷）和另一种抗菌药物（氨苄西林）同时给药。目前尚不知道与其他药物的不相容性。

警告：

仅用于动物。在极少数情况下，在猫中使用该产品与视网膜毒性有关。猫每天的体重不要超过5 mg / kg体重。繁殖或怀孕猫的安全性尚未建立。请将本品放在儿童不能接触的地方。

避免接触眼睛。万一接触，立即用大量清水冲洗眼睛15分钟。如果皮肤接触，请用肥皂和水清洗皮肤。

如果眼睛或皮肤接触后仍持续刺激，请咨询医生。对喹诺酮类药物有过敏史的人应避免使用该产品。在人类中，过度暴露于喹诺酮后数小时之内就有使用者发生光敏的风险。如果发生过多的意外暴露，请避免阳光直射。

要获得客户服务或获取产品信息（包括《材料安全数据表》），请致电1-800-633-3796。

预防措施：

患有已知或疑似中枢神经系统（CNS）疾病的动物应谨慎使用喹诺酮类药物。在这种动物中，喹诺酮在极少数情况下与中枢神经系统刺激有关，可能导致惊厥性癫痫发作。

喹诺酮类药物与各种物种的未成熟动物的负重关节软骨侵蚀和其他形式的关节病有关。

据报道，在猫中使用氟喹诺酮类药物会对视网膜产生不利影响。此类产品在猫中应谨慎使用。

剂量和给药：

狗：以5-20 mg / kg（2.27至9.07 mg / lb）体重的速率口服。在该范围内选择剂量应基于临床经验，疾病的严重程度和病原体的易感性。应当仔细监测接受剂量范围上限的动物的临床体征，包括食欲不振，抑郁和呕吐。

猫：口服量为5 mg / kg（2.27 mg / lb）体重。狗和猫的剂量可以单日给药，也可以分为十二（12）小时间隔两（2）次相等的日剂量给药。在停止临床症状后，该剂量应至少持续2-3天，最多30天。

适口性：用手提供时，大多数狗会愿意食用Baytril®TasteTabs®片剂。替代地，片剂可以与其他口服片剂药物一起以食物形式提供或手动施用（成堆）。在猫中，应将Baytril®TasteTabs®片剂装起来。给药后，仔细观察动物以确保已消耗完全部剂量。

狗和猫：应根据临床证据选择治疗时间。

通常，Baytril片剂的给药应在停止临床体征后至少持续2-3天。对于严重和/或复杂的感染，可能需要更长的治疗时间，最多30天。如果五天内未见好转，则应重新评估诊断，并考虑不同的治疗方案。

狗和猫的日剂量下限的下限基于对猫和猫的功效研究，其中每天两次以2.5 mg / kg的剂量服用恩诺沙星。使用目标动物的安全性和毒理学来确定狗的剂量范围上限以及狗和猫的治疗持续时间。

存储：

仅将片剂分配在密闭的容器中。

供应方式：

美国专利号4,670,444

参考资料：

1. Dougherty，TJ和Saukkonenn，JJ 1985年8月。膜渗透率变化与大肠杆菌中的DNA促旋酶抑制剂有关。抗菌剂和Chemoth。 V 53：200-206。
2. 沃克，RD等。 1992年12月。口服恩诺沙星对健康犬的药代动力学评估。上午。 J.水库V 53（12）：2315-2319。

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