• 前列腺癌

比卡鲁胺是一种抗雄激素药。它通过防止雄激素（雄性激素 ）的作用在体内起作用。

比卡鲁胺与另一种激素一起用于治疗前列腺癌 。

比卡鲁胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

尽管比卡鲁胺不适合女性使用，但如果女性在怀孕期间接触比卡鲁胺，可能会导致先天性畸形。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Casodex：50毫克

通用：50毫克

• 抗肿瘤药，抗雄激素

比卡鲁胺是一种纯的非甾体雄激素受体抑制剂，特别是与二氢睾丸激素和睾丸激素结合的竞争性抑制剂。防止睾丸激素刺激前列腺癌中的细胞生长

吸收性

吸收良好；不受食物影响

代谢

广泛肝; R（活性）对映异构体的葡萄糖醛酸化和氧化为非活性代谢物； S对映体是无活性的

排泄

尿液和粪便

达到顶峰的时间

活性对映体：〜31小时

半条命消除

活性对映异构体：〜6天（严重肝功能不全约10天）

蛋白结合

96％

转移性前列腺癌：治疗D ₂期转移性前列腺癌（与LHRH激动剂联合使用）

使用限制：比卡鲁胺每天150 mg不允许单独使用或与其他疗法一起使用

对比卡鲁胺或制剂中任何成分的超敏反应；在女性中使用；怀孕

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：局限性前列腺癌患者正在等待观察。孩子们

前列腺癌，转移性：口服：每天一次50毫克（与LHRH类似物合用）

前列腺癌，局部晚期，高复发风险（非标签使用）：口服：每天一次150 mg（作为单一疗法）（McLeod 2006）。

错过的剂量：如果错过了剂量，请跳过错过的剂量，并在下一个预定时间服用下一个剂量；下次不要加倍剂量。

参考成人剂量。

口服：每天早晨或晚上应在同一时间服用。可以与食物一起服用或不与食物一起服用。转移性癌症的治疗应与LHRH类似物同时开始。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下。

氨基乙酰丙酸（全身性）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（全身性）的光敏效果。 避免合并

氨基乙酰丙酸（局部）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（局部）的光敏作用。 监测治疗

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

阿司咪唑：比卡鲁胺可能会增加阿司咪唑的血清浓度。 避免合并

胆碱C ++ 11：抗雄激素可能会减弱胆碱Ç11 监控治疗的治疗效果

西沙必利：比卡鲁胺可能会增加西沙必利的血清浓度。 避免合并

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide：抗雄激素可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Lomitapide的血清浓度。处理：每天接受5 mg洛米他肽的患者可以继续该剂量。服用洛米他肽10 mg /天或更多的患者应将洛米他肽剂量减少一半。然后可以将洛米肽的剂量滴定至成人最大每日剂量30 mg。 考虑修改疗法

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Pimozide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

Porfimer：光敏剂可以增强Porfimer的光敏效果。 监测治疗

特非那定：比卡鲁胺可能会增加特非那定的血清浓度。 避免合并

三唑仑：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加三唑仑的血清浓度。管理：考虑在同时使用弱CYP3A4抑制剂的患者中减低三唑仑的剂量。 考虑修改疗法

韦替泊芬：光敏剂可以增强韦替泊芬的光敏效果。 监测治疗

维生素K拮抗剂（例如华法林）：比卡鲁胺可能会增加维生素K拮抗剂的血清浓度。具体而言，可以增加维生素K拮抗剂的自由浓度。 监测治疗

除非另有说明，否则不良反应百分比是与LHRH类似物联合治疗的一部分。

> 10％：

心血管：周围水肿（13％）

中枢神经系统：疼痛（35％）

内分泌和代谢：潮热（53％），男性乳房发育症（9％；单一疗法[150 mg]：38％至73％[McLeod 2006]）

胃肠道：便秘（22％），恶心（15％），腹泻（12％），腹痛（11％）

泌尿生殖道疾病：痛经（6％；单药[150 mg]：39％至85％[McLeod 2006]），骨盆痛（21％），血尿（12％），夜尿（12％）

血液与肿瘤：贫血（11％）

感染：感染（18％）

神经肌肉和骨骼：背痛（25％），无力（22％）

呼吸道：呼吸困难（13％）

≥2％至10％：

心血管疾病：胸痛（8％），高血压（8％），心绞痛（2％至<5％），心脏骤停（2％至<5％），心力衰竭（2％至<5％），冠状动脉疾病（2％至<5％），水肿（2％至<5％），心肌梗塞（2％至<5％），晕厥（2％至<5％）

中枢神经系统：头晕（10％），感觉异常（8％），头痛（7％），失眠（7％），肌无力（7％），焦虑症（5％），发冷（2％至<5％），困惑（2％至<5％），嗜睡（2％至<5％），高渗（2％至<5％），神经质（2％至<5％），神经病（2％至<5％），抑郁症（4％）

皮肤病：皮疹（9％），发汗（6％），脱发（2％至<5％），瘙痒（2％至<5％），干性皮肤病（2％至<5％）

内分泌和代谢：体重减轻（7％），高血糖症（6％），体重增加（5％），性欲降低（2％至<5％），脱水（2％至<5％），痛风（2％至<5％），高胆固醇血症（2％至<5％）

胃肠道：消化不良（7％），厌食（6％），肠胃气胀（6％），呕吐（6％），吞咽困难（2％至<5％），疝气（2％至<5％），黑便（2％至<5％），牙周脓肿（2％至<5％），口干症（2％至<5％）

泌尿生殖系统：尿路感染（9％），阳imp（7％），排尿困难（5％），尿retention留（5％），排尿困难（2％至<5％），尿急（2％至<5％） ），尿失禁（4％）

血液和肿瘤：胃肠道癌（2％至<5％），直肠出血（2％至<5％），皮肤癌（2％至<5％）

肝：肝酶增加（7％），血清碱性磷酸酶增加（5％）

感染：带状疱疹（2％至<5％），败血症（2％至<5％）

神经肌肉和骨骼：骨痛（9％），关节炎（5％），腿抽筋（2％至<5％），肌痛（2％至<5％），颈部疼痛（2％至<5％），病理性骨折（4％）

眼科：白内障（2％至<5％）

肾脏：多尿（6％），肾盂积水（2％至<5％），血尿素氮增加（2％至<5％），血清肌酐增加（2％至<5％）

呼吸道：咳嗽（8％），咽炎（8％），流感样症状（7％），支气管炎（6％），哮喘（2％至<5％），鼻st（2％至<5％），鼻窦炎（2％至<5％），肺炎（4％），鼻炎（4％）

杂项：囊肿（2％至<5％），发烧（2％至<5％）

<1％，上市后和/或病例报告：葡萄糖耐量降低，血红蛋白降低，白细胞计数降低，肝衰竭，肝炎，肝毒性，超敏反应（包括血管性水肿和荨麻疹），血清ALT升高，血清AST升高，血清升高胆红素，间质性肺炎，间质性肺疾病（最常见剂量> 50 mg），肺纤维化，皮肤光敏性

与不良反应有关的担忧：

•男性乳房发育：比卡鲁胺可能会在较高剂量（标签外）下引起女性乳房发育或乳房疼痛。

•血液学：抑制睾丸激素可能会导致贫血；按照指示定期监视CBC。

•肝毒性：已报告因严重肝损伤而死亡或住院的病例（上市后）；肝毒性通常发生在治疗的最初3-4个月内。中度至重度肝功能不全者慎用。监测转氨酶（基线和定期）；如果出现表明肝功能障碍的临床体征/症状（例如恶心，呕吐，腹痛，疲劳，厌食，流感样症状，尿色，黄疸，右上腹痛），应立即监测肝功能检查；如果患者出现黄疸或ALT> 2×ULN，则停用。

•超敏反应：已报道血管神经性水肿和荨麻疹。

•间质性肺病：虽然大多数剂量超过推荐剂量，但很少报道间质性肺病（包括死亡）。立即评估呼吸道症状是否恶化（例如呼吸困难，咳嗽和发烧）。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：剥夺雄激素的治疗​​可能会增加患心血管疾病的风险（Levine，2010年）。雄激素剥夺疗法可能会导致QT / QTc间隔延长（Garnick 2004）。先天性长QT综合征，心力衰竭，频繁的电解质异常以及服用已知可延长QT间隔的药物的患者评估风险与获益之间的关系。开始之前校正电解质，并考虑定期进行电解质和ECG监测。

•骨矿物质密度降低：长时间使用抗雄激素疗法会导致骨矿物质密度降低以及骨质疏松和骨折的风险增加（Smith 2003）；酗酒，家族性骨质疏松病史和/或长期使用能够降低骨量的药物（例如皮质类固醇）可能会增加患病风险。开始治疗之前，请仔细评估风险。

•糖尿病：与LHRH激动剂联合使用时，已报道糖尿病患者血糖控制丧失和葡萄糖耐量降低。监控。

•肝功能不全：中度至严重的功能不佳；比卡鲁胺经历广泛的肝代谢。有限的数据表明，严重损伤时排泄可能会延迟，导致进一步的药物蓄积。考虑长期治疗以定期监测肝功能。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•华法林：在以前接受过华法林治疗的患者中，比卡鲁胺启动后凝血酶原时间（PT）和INR天数天至数周过度延长（上市后）。发生了严重的出血事件，包括颅内，腹膜后和胃肠道事件（需要输血和/或植物二酮[维生素K]）。监测接受华法林治疗的患者的PT / INR，并根据需要调整华法林剂量。

其他警告/注意事项：

•抗雄激素戒断综合征：如果疾病恶化，请立即停止使用；当由于疾病恶化而进行抗雄激素治疗时，在某些患者中可能会观察到前列腺特异性抗原（PSA）水平降低和/或临床改善。

定期监测CBC，ECG，超声心动图，血清睾丸激素，促黄体生成激素和前列腺特异性抗原（PSA）。应当在基线进行肝功能检查，并在治疗的头4个月内定期重复此后的检查；监测肝功能障碍的体征和症状。监测糖尿病患者的血糖。如果在使用华法令的患者中开始比卡鲁胺治疗，请密切监测凝血酶原时间和INR。监控遵守情况。

比卡鲁胺是禁忌用于女性，包括孕妇。

根据作用机理和动物繁殖研究的结果，比卡鲁胺可能会引起精子的形态变化，抑制精子生成并损害男性的生育能力。具有生殖潜能的女性伴侣的男性应在治疗期间和最后一次比卡鲁胺给药后的130天内使用有效避孕措施。

这种药是干什么用的？

•用于治疗前列腺癌。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•腹泻

•疲劳

•焦虑

•便秘

•性功能障碍

•潮热

•温暖的感觉

•多汗

• 背痛

•腹痛

•骨盆疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•高血糖，如精神错乱，疲劳，口渴，饥饿感增加，尿液过多，潮红，呼吸急促或闻起来像水果的呼吸

• 感染

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•严重的肺部疾病，如肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更严重的咳嗽

• 呼吸急促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•乳房增大

•乳房疼痛

•愿景改变

•无法排尿

•尿液通过量的变化

•胸痛

•尿液中有血

•严重头晕

•传出

• 肌肉无力

•力量和精力严重丧失

•剧烈头痛

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。