• 前列腺癌

阿比特龙可减少体内雄激素的产生。雄激素是可以促进前列腺癌生长的雄性激素 。

阿比特龙与类固醇药物（ 泼尼松或甲基 强的松 龙 ）一起使用，可治疗已扩散到身体其他部位的前列腺癌 。阿比特龙用于不能通过手术或其他药物治疗的前列腺癌男性。

阿比特龙也可以用于本用药指南中未列出的目的。

孕妇或可能怀孕的妇女不应使用阿比特龙片。这种药物可能会伤害未出生的婴儿或引起流产。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Yonsa：125毫克

Zytiga：250毫克，500毫克

通用：250毫克

• 抗雄激素
• 抗肿瘤药，抗雄激素

Abiraterone选择性且不可逆地抑制CYP17（17α-羟化酶/ C17,20-裂合酶），这是雄激素生物合成所需的一种酶，在睾丸，肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达。抑制睾丸激素前体脱氢表雄酮（DHEA）和雄烯二酮的形成。

分配

V _dss ：19,669±13,358升

代谢

乙酸阿比特龙酯水解为活性代谢产物阿比特龙；经由CYP3A4和SULT2A1进一步代谢为非活性代谢物硫酸阿比特龙和N-氧化物阿比特龙

排泄

粪便（〜88％）;尿液（〜5％）

达到顶峰的时间

2小时（Acharya 2012）

半条命消除

14.4至16.5小时（阿查里亚2012）

蛋白结合

> 99％；白蛋白和_α1 -酸糖蛋白

前列腺癌，转移性：

治疗转移性，去势抵抗性前列腺癌（与泼尼松[Zytiga]或甲基泼尼松龙[Yonsa]结合使用）

转移性，高风险去势敏感性前列腺癌的治疗（与泼尼松[Zytiga]联合使用）

即将怀孕或可能怀孕的女性

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：对乙酸阿比特龙酯或制剂或容器中的任何成分过敏

注意：接受阿比特龙治疗的患者也应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物（或进行双侧睾丸切除术）。醋酸阿比特龙有多种片剂可供选择。选择剂型时要谨慎，因为不同产品的剂量和食物效果会有所不同。配方不可互换；不要在配方之间替代。

前列腺癌，转移性，去势抵抗性：口服：

Zytiga：每日一次1,000毫克（与泼尼松5毫克每日两次组合）（de Bono 2011; Ryan 2015）

Yonsa（微粉化制剂）：每日一次500毫克（与甲泼尼龙4毫克每天两次联用）

前列腺癌，转移性，高风险，去势敏感：口服： Zytiga：每天一次1,000 mg（与泼尼松5 mg每天一次组合）（Fizazi 2017）

或 （标签外组合; Zytiga）每天一次1,000毫克（与泼尼松龙5毫克每天一次组合）（詹姆斯，2017年）

并用强CYP3A4诱导剂的剂量调整：在治疗期间避免并用强CYP3A4诱导剂;如果必须同时给予强效CYP3A4诱导剂，则将阿比特龙的频率增加至每天两次（例如，从每天一次的1,000 mg增至每天两次的1,000 mg [Zytiga]或从每天一次的500 mg增至每天两次的500 mg [Yonsa]）。停用强效CYP3A4诱导剂后，将阿比特龙减低至先前的剂量和频率。

参考成人剂量。

注意：醋酸阿比特龙有多种片剂可供选择。选择剂型时要谨慎，因为不同产品的剂量和食物效果会有所不同。配方不可互换；不要在配方之间替代。

口服：空腹服用阿比特龙（Zytiga），至少在进食前1小时和进食后2小时。在服用阿比特龙（Zytiga）之前或之后至少2小时内不得食用任何食物。可将阿比特龙微粉化（Yonsa）而不考虑食物。吞咽片用水。不要压碎或咀嚼。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

苯丙胺：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加苯丙胺的血清浓度。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

胆碱C ++ 11：抗雄激素可能会减弱胆碱Ç11 监控治疗的治疗效果

CloZAPine：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

CYP2C8底物（有抑制剂的高风险）：醋酸阿比特龙可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

CYP2D6底物（具有抑制剂的高风险）：醋酸阿比特龙可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。管理：尽可能避免将阿比特龙与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物同时使用。当无法避免同时使用时，请密切监测患者的中毒症状/体征。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低乙酸阿比特龙的血清浓度。管理：尽可能避免。如果无法避免这种组合，请在同时使用期间将乙酸阿比特龙酯的给药频率从每天一次增加到每天两次。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

DOXOrubicin（常规）：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：在可能的情况下，在接受阿霉素治疗的患者中寻求中度CYP2D6抑制剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Eliglustat：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加Eliglustat的血清浓度。处理：将依格司他剂量减少至每天84 mg。避免将eliglustat与中度CYP2D6抑制剂和强或中度CYP3A4抑制剂组合使用。 考虑修改疗法

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

非索罗定：CYP2D6抑制剂可能会增加非索罗定的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide：抗雄激素可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Nebivolol：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加Nebivolol的血清浓度。 监测治疗

Perhexiline：CYP2D6抑制剂可能会增加Perhexiline的血清浓度。管理：如果可能，请考虑使用其他替代方法。如果合并使用，监测其增加的哌克西林血清浓度和毒性（例如，低血糖，神经病，肝功能不全）。可能需要降低己西林剂量。 考虑修改疗法

Pitolisant：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加Pitolisant的血清浓度。 监测治疗

镭Ra 223二氯化物：可能会增强醋酸阿比特龙的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加骨折和死亡的风险。 避免合并

利福布汀：可能会降低醋酸阿比特龙的血清浓度。 监测治疗

利福喷汀：可能降低醋酸阿比特龙的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

螺内酯：可能会降低醋酸阿比特龙的治疗作用。 监测治疗

他莫昔芬：CYP2D6抑制剂（中度）可能会降低他莫昔芬活性代谢产物的血清浓度。具体而言，CYP2D6抑制剂可减少强效活性代谢物的代谢形成。管理：可能时考虑对CYP2D6活性具有较小抑制作用的替代品。 考虑修改疗法

坦洛新：CYP2D6抑制剂（中度）可能会增加坦洛新的血清浓度。 监测治疗

Thioridazine：CYP2D6抑制剂可能会增加Thioridazine的血清浓度。 避免合并

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

TraMADol：CYP2D6抑制剂（中度）可能会降低TraMADol的治疗作用。这些CYP2D6抑制剂可能阻止曲马多向其活性代谢物的代谢转化，这是其大部分阿片样作用的原因。 监测治疗

不良反应报道与皮质类固醇合用。

> 10％：

心血管：高血压（9％至37％），水肿（25％至27％）

中枢神经系统：疲劳（39％），失眠（14％）

内分泌和代谢：高甘油三酯血症（63％），高血糖症（57％），高钠血症（33％），低血钾症（17％至30％），低磷血症（24％），潮热（15％至22％）

胃肠道：便秘（23％），腹泻（18％至22％），消化不良（6％至11％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（7％至12％）

血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少症（20％至38％; 3/4级：4％至9％），瘀伤（13％）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（11％至46％），血清天冬氨酸转氨酶升高（15％至37％），血清胆红素升高（7％至16％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（≤30％），关节肿胀（≤30％），肌痛（26％）

呼吸道：咳嗽（7％至17％），上呼吸道感染（5％至13％），呼吸困难（12％），鼻咽炎（11％）

1％至10％：

心血管：心律失常（7％），胸部不适（≤4％），胸痛（≤4％），心力衰竭（2％）

中枢神经系统：头痛（8％），下降（6％）

皮肤病：皮疹（8％）

泌尿生殖系统：血尿（10％），腹股沟痛（7％），尿频（7％），夜尿（6％）

神经肌肉和骨骼：骨骨折（6％）

杂项：发烧（9％）

<1％，上市后和/或病例报告：急性肝衰竭，肾上腺皮质功能不全，暴发性肝炎，肌病，肺炎，横纹肌溶解

与不良反应有关的担忧：

•肾上腺皮质功能不全：肾上腺皮质功能不全的报告与并发感染，压力或每日皮质类固醇的中断有关。密切监视肾上腺皮质激素不足的体征和症状，这些可能会被与盐皮质激素过量相关的不良事件所掩盖。肾上腺功能不全的诊断测试可能会在临床上表明。在压力之前，期间和之后可能需要增加皮质类固醇剂量。

•肝毒性：已经报道了严重的肝毒性（例如暴发性肝炎，急性肝衰竭和死亡）。还观察到肝酶显着增加（包括3级和4级事件）（基线升高的患者可能性更高），通常发生在治疗的前3个月。可能需要减少剂量，中断治疗和/或停药。治疗前应监测ALT，AST和胆红素，每2周监测3个月，此后每月监测一次；肝功能不全，肝功能检查升高或发生肝毒性的患者需要更频繁地监测（请参阅剂量调整以了解肝功能不全和监测参数）。迅速评估肝功能，并伴有肝毒性迹象或症状。尚未评估明显升高（ALT或AST≥ULN的20倍和/或总胆红素≥ULN的10倍）后再次治疗的安全性。

•盐皮质激素过量：由于CYP17抑制导致盐皮质激素增加，可能导致高血压，低钾血症和体液retention留（包括3级和4级事件）。至少每月监测一次高血压，低钾血症和体液retention留（如有必要，在治疗前和治疗期间控制血压并纠正低钾血症）。与皮质类固醇同时给药可降低这些不良事件的发生率和严重程度。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：可能导致高血压，低血钾和液体fluid留。在治疗之前和期间控制高血压并纠正低钾血症。在阿比特龙给药期间发生低钾血症的患者中很少观察到QT延长和尖端扭转型室速（售后报告）。密切监视患有心血管疾病的患者，尤其是那些患有心力衰竭，近期心梗或室性心律不齐的患者。左心室射血分数（LVEF）<50％或NYHA II，III或IV级心力衰竭的患者被排除在临床试验之外。至少每月监测一次高血压，低血钾和体液retention留。

•肝功能不全：请勿在已存在严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者中使用；对于基线中度损伤的患者，建议减少剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•Ra 223二氯化镭：由于骨折和死亡的风险增加，因此不建议将阿比特龙加泼尼松或泼尼松龙与Ra 223二氯化镭结合使用。

剂型具体问题：

•片剂：醋酸阿比特龙有不同的片剂形式（常规制剂[Zytiga]和微粉化[细颗粒]制剂[Yonsa]）；选择剂型时要谨慎，因为不同产品的剂量和食物效果会有所不同。配方不可互换；不要在配方之间替代。

其他警告/注意事项：

•食物：阿比特龙（Zytiga）必须空腹服用（任何食物至少1小时之前和之后2小时）；如果随餐一起服用，阿比特龙AUC（暴露）可能会增加10倍。可将阿比特龙微粉化（Yonsa）而不考虑食物。

治疗前，每2周进行ALT，AST和胆红素治疗，持续3个月，此后每月一次；如果基线为中度肝功能损害（Child-Pugh B级），则在治疗前监测ALT，AST和胆红素，在治疗的第一个月每周一次，每2周一次，持续2个月，此后每月一次。如果在治疗期间（且仅在治疗中断后且肝功能检查恢复到安全水平后）出现肝毒性，请每2周监测ALT，AST和胆红素，持续3个月，此后每月监测一次。无需监测睾丸激素水平。血清钾（治疗前和至少每月一次）。

监测肾上腺皮质激素不足的体征和症状；如果有临床指征，请考虑进行适当的诊断以确认肾上腺功能不全。监测血压和体液retention留（治疗前和至少每月一次）。监控遵守情况。

根据动物繁殖研究中观察到的作用机理和不良反应，如果在怀孕期间使用阿比特龙，可能会造成胎儿伤害或胎儿流失。没有指示阿比特龙用于女性。

阿比特龙可用于未包衣和薄膜包衣片剂以及微粉化片剂中。制造商建议，如果处理未包衣的药片，微粉化的药片或破裂，压碎或损坏的药片，则已经或可能怀孕的女性应戴上手套。 NIOSH建议使用单片手套来施用危险的完整口服片剂（NIOSH 2016）。

具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者应在治疗期间和最后一次阿比特龙给药后3周内使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于治疗前列腺癌。

•可能出于其他原因给出。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•冲洗

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

•关节肿胀

•胃灼热

•咳嗽

•腹泻

•便秘

•普通感冒症状

•鼻塞

• 咽喉痛

• 睡眠困难

•恶心

•呕吐

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或虚弱，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重的恶心或呕吐

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•肾上腺问题，例如严重的恶心，呕吐，严重的头晕，昏倒，肌肉无力，严重的疲劳，情绪变化，食欲不振或体重减轻

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛

•高血糖，如精神错乱，疲劳，口渴，饥饿感增加，尿液过多，潮红，呼吸急促或闻起来像水果的呼吸

•剧烈头痛

•严重头晕

•传出

•愿景改变

•心跳异常

• 快速的心跳

• 呼吸困难

• 体重增加

•水肿

•骨痛

•力量和精力严重丧失

• 瘀血

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。