• 前列腺癌

恩杂鲁胺是一种抗雄激素。它通过防止雄激素（雄性激素 ）的作用在体内起作用。

恩杂鲁胺用于治疗前列腺癌 。恩杂鲁胺可与其他药物或手术一起使用。

恩杂鲁胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

尽管不适合女性使用，但如果母亲或父亲服用恩杂鲁胺 ，则恩杂鲁胺会导致先天性缺陷。使用避孕套和另一种避孕措施以防止怀孕，同时使用该药，并且在最后一次服药后至少三个月。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

Xtandi：40毫克

• 抗肿瘤药，抗雄激素

Enzalutamide是一种纯雄激素受体信号传导抑制剂。与其他抗雄激素疗法不同，它没有已知的激动作用。它抑制雄激素受体的核易位，DNA结合和辅助活化剂动员，从而导致细胞凋亡并减少前列腺肿瘤的体积。

吸收性

快速

分配

110升

代谢

主要通过CYP2C8（负责形成活性代谢物N-去甲基enzalutamide）和CYP3A4进入肝脏；羧酸酯酶1将N-去甲基enzalutamide和enzalutamide代谢为无活性的羧酸代谢物。

排泄

尿液（71％）;粪便（14％）;主要作为非活性代谢物

达到顶峰的时间

1小时（范围：0.5至3小时）

半条命消除

母体药物：5.8天（范围：2.8至10.2天）； N-去甲基enzalutamide：7.8至8.6天

蛋白结合

母体药物：主要为白蛋白的97％至98％；活性代谢产物：血浆蛋白的95％

前列腺癌：去势抵抗性前列腺癌的治疗

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对enzalutamide或制剂中的任何成分过敏；即将怀孕或正在哺乳的妇女

注意：接受恩杂鲁胺的患者也应同时接受促性腺激素释放激素类似物（或进行双侧睾丸切除术）。

前列腺癌，抗去势能力：口服：每天160 mg（Beer 2014; Hussain 2018; Scher 2012; Shore 2016）

并用强效CYP2C8抑制剂的剂量调整：如果可能，避免同时使用。如果需要共同给药，应将恩杂鲁胺的剂量每天减少一次至80 mg。如果停止使用强效CYP2C8抑制剂，则将enzalutamide的剂量调回至开始使用强效CYP2C8抑制剂之前的剂量。

CYP3A4强诱导剂的剂量调整：如果可能，避免同时使用。如果需要共同给药，则将恩杂鲁胺的剂量增加至每日一次240 mg。如果停用强效CYP3A4诱导剂，则将enzalutamide的剂量重新调整为开始使用强效CYP3A4诱导剂之前的剂量。

参考成人剂量。

口服：每天与食物一起或不与食物一起服用。整个吞服胶囊；不要咀嚼，溶解或打开胶囊。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。防潮；保持瓶子密闭。

Abemaciclib：CYP3A4诱导剂（强）可降低Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

醋酸阿比特龙：CYP3A4诱导剂（强）可降低醋酸阿比特龙的血清浓度。管理：尽可能避免。如果无法避免这种组合，请在同时使用期间将乙酸阿比特龙酯的给药频率从每天一次增加到每天两次。 考虑修改疗法

Acalabrutinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Acalabrutinib的血清浓度。管理：服用acalabrutinib的患者应避免与强效CYP3A诱导剂合用。如果无法避免使用强效CYP3A诱导剂，则将acalabrutinib的剂量增加至200 mg，每天两次。 考虑修改疗法

阿芬太尼：恩扎鲁胺可能会降低阿芬太尼的血清浓度。 避免合并

Alpelisib：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Alpelisib的血清浓度。 避免合并

抗肝炎病毒组合产品：CYP3A4诱导剂（强）可降低抗肝炎病毒组合产品的血清浓度。 避免合并

Apixaban：CYP3A4诱导剂（强）可降低Apixaban的血清浓度。 避免合并

Apremilast：CYP3A4诱导剂（强）可降低Apremilast的血清浓度。 避免合并

阿瑞匹坦：CYP3A4诱导剂（强）可降低阿瑞匹坦的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole：CYP3A4诱导剂（强）可降低ARIPiprazole的血清浓度。处理：将口服阿立哌唑剂量加倍并密切监测。如果停用诱导剂，则将阿立哌唑的口服剂量减少至10-15 mg /天（成人）。避免将强效CYP3A4诱导剂与缓释注射剂阿立哌唑一起使用超过14天。 考虑修改疗法

ARIPiprazole Lauroxil：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低ARIPiprazole Lauroxil的活性代谢产物的血清浓度。管理：服用441 mg剂量的aripiprazole lauroxil的患者，如果与强效CYP3A4诱导剂合用超过14天，则其剂量应增加至662 mg。对于使用较高剂量的阿立哌唑月桂酯的患者，无需调整剂量。 考虑修改疗法

蒿甲醚：CYP3A4诱导剂（强效剂）可能会降低蒿甲醚活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低二氢青蒿素的浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Artemether的血清浓度。 避免合并

Asunaprevir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿法trombopag：恩扎鲁胺可能会降低阿法trombopag的血清浓度。管理：这种相互作用的管理根据阿曲莫帕克的适应症而有所不同。使用阿曲莫帕治疗慢性免疫性血小板减少症的患者需要调整剂量。有关详细信息，请参见专着。 考虑修改疗法

阿昔替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低阿昔替尼的血清浓度。 避免合并

Bedaquiline：CYP3A4诱导剂（强）可降低Bedaquiline的血清浓度。 避免合并

Benperidol：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Benperidol的血清浓度。 监测治疗

Bictegravir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Bictegravir的血清浓度。不推荐利福平具体禁忌，以及使用卡马西平，苯妥英，苯巴比妥或当替代方案是可接受的监视器疗法 ：管理

硼替佐米：CYP3A4诱导剂（强）可降低硼替佐米的血清浓度。 避免合并

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Bosutinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Bosutinib的血清浓度。 避免合并

Brentuximab Vedotin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言，可以降低活性单甲基澳瑞他汀E（MMAE）组分的浓度。 监测治疗

Brexpiprazole：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Brexpiprazole的血清浓度。管理：如果将brexpiprazole与强效CYP3A4诱导剂并用，则brexpiprazole的剂量应在1-2周内逐渐加倍。 考虑修改疗法

Brigatinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Brigatinib的血清浓度。 避免合并

BusPIRone：CYP3A4诱导剂（强）可降低BusPIRone的血清浓度。管理：考虑此组合的替代方案。如果认为有必要共同使用这些药物，请监测患者的丁螺环酮作用降低，并根据需要增加丁螺环酮剂量。 考虑修改疗法

卡波替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低卡波替尼的血清浓度。管理：如果可能，避免将强CYP3A4诱导剂与卡博替尼一起使用。如果组合使用，则建议调整卡博替尼的剂量，并根据所用卡博替尼的产品和使用说明进行调整。有关详细信息，请参见专着。 考虑修改疗法

Calcifediol：CYP3A4诱导剂（强）可降低calcifediol的血清浓度。 监测治疗

Cannabidiol：CYP3A4诱导剂（强）可降低Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻：CYP3A4诱导剂（强）可降低大麻的血清浓度。更具体地说，可以降低四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

Cariprazine：CYP3A4诱导剂（强）可降低Cariprazine的血清浓度。 避免合并

Ceritinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Ceritinib的血清浓度。 避免合并

胆碱C ++ 11：抗雄激素可能会减弱胆碱Ç11 监控治疗的治疗效果

Clarithromycin：CYP3A4诱导剂（Strong）可能会增加Clarithromycin活性代谢产物的血清浓度。克拉霉素可能会增加CYP3A4诱导剂的血清浓度（强）。 CYP3A4诱导剂（强）可降低Clarithromycin的血清浓度。管理：对于接受CYP3A诱导剂的患者，考虑使用其他抗微生物药物治疗。增强克拉霉素向14-羟基克拉霉素的新陈代谢的药物可能会改变克拉霉素的临床活性，并可能损害克拉霉素功效。 考虑修改疗法

克林霉素（全身）：CYP3A4诱导剂（强）可降低克林霉素（全身）的血清浓度。有关该组合的信息，请参阅特定的克林霉素（全身性）-利福平药物相互作用专论。 监测治疗

CloZAPine：CYP3A4诱导剂（强）可降低CloZAPine的血清浓度。 避免合并

Cobimetinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Cobimetinib的血清浓度。 避免合并

可待因：CYP3A4诱导剂（强）可降低可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

Copanlisib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Copanlisib的血清浓度。 避免合并

皮质类固醇（系统性）：CYP3A4诱导剂（强）可降低血清皮质类固醇（系统性）浓度。 例外：氢化可的松（全身）；泼尼松龙（全身）;强的松。 监测治疗

克唑替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低克唑替尼的血清浓度。 避免合并

CycloSPORINE（全身性）：恩扎鲁胺可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 避免合并

CYP2C19底物（诱导剂的高风险）：Enzalutamide可能会降低CYP2C19底物的血清浓度（诱导剂的高风险）。相反，对于那些被CYP2C19激活的药物，活性代谢物的浓度可能会增加。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C19底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C19底物并密切监测。 考虑修改疗法

CYP2C8抑制剂（中度）：可能会降低CYP2C8底物的代谢（抑制剂的高风险）。 监测治疗

CYP2C8抑制剂（强）：可能增加恩扎鲁胺的血清浓度。管理：如果可能，避免同时使用强CYP2C8抑制剂和恩杂鲁胺。如果必须使用该组合，每天将一次恩杂鲁胺减少至80毫克。 考虑修改疗法

CYP2C9底物（诱导剂的高风险）：Enzalutamide可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂的高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C9底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C9底物并密切监测。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低恩扎鲁胺的血清浓度。管理：考虑使用可能没有CYP3A4诱导潜能的药物。如果不能避免这种组合，将恩杂鲁胺的剂量从每天160毫克增加到每天240毫克。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（强）：可能增加恩扎鲁胺的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4底物（诱导剂的高风险）：Enzalutamide可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂的高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP2C8底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C8底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达拉他韦：CYP3A4诱导剂（强）可降低达拉他韦的血清浓度。 避免合并

Dasabuvir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Dasabuvir的血清浓度。 避免合并

达沙替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低达沙替尼的血清浓度。管理：尽可能避免。如果无法避免这种组合，请考虑增加达沙替尼的剂量并密切监测临床反应和毒性。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Deferasirox：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Deflazacort：CYP3A4诱导剂（强）可降低Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

Delamanid：CYP3A4诱导剂（强）可降低Delamanid的血清浓度。 避免合并

DexAMETHasone（全身性）：CYP3A4诱导剂（强）可降低DexAMETHasone（全身性）的血清浓度。管理：考虑在接受强效CYP3A4诱导剂的患者中地塞米松剂量增加，并密切监测地塞米松药效降低。在治疗威胁生命的疾病（即多发性骨髓瘤）时，请考虑避免这种组合。 考虑修改疗法

双氯芬酸（全身）：CYP2C9诱导剂（中度）可能会降低双氯芬酸（全身）的血清浓度。 监测治疗

Dienogest：CYP3A4诱导剂（强）可降低Dienogest的血清浓度。处理：当使用诱导CYP3A4的药物时，以及在终止CYP3A4诱导剂后至少28天，避免使用去死孕剂避孕。在此期间应使用另一种避孕方式。 避免合并

己烯雌酚：CYP3A4诱导剂（强）可降低己烯雌酚的血清浓度。 监测治疗

二氢麦角胺：恩杂鲁胺可降低二氢麦角胺的血清浓度。 避免合并

Doravirine：CYP3A4诱导剂（强）可降低Doravirine的血清浓度。 避免合并

Doxercalciferol：CYP3A4诱导剂（强效）可能会增加Doxercalciferol的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

DOXOrubicin（常规）：CYP3A4诱导剂（强）可降低DOXOrubicin（常规）的血清浓度。管理：在接受阿霉素治疗的患者中寻找强CYP3A4诱导剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

决奈达隆：CYP3A4诱导剂（强）可降低决奈达隆的血清浓度。 避免合并

Duvelisib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Duvelisib的血清浓度。 避免合并

Elagolix：CYP3A4诱导剂（强）可降低Elagolix的血清浓度。 监测治疗

Elbasvir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Elbasvir的血清浓度。 避免合并

Eliglustat：CYP3A4诱导剂（强）可降低Eliglustat的血清浓度。 避免合并

Encorafenib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Encorafenib的血清浓度。 避免合并

Entrectinib：CYP3A4诱导剂（强）可降低Entrectinib的血清浓度。 避免合并

Eravacycline：CYP3A4诱导剂（强）可降低Eravacycline的血清浓度。管理：当与强效CYP3A4诱导剂合用时，每12小时将eravacycline剂量增加至1.5 mg / kg。 考虑修改疗法

Erdafitinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Erdafitinib的血清浓度。 避免合并

麦角胺：恩扎鲁胺可能降低麦角胺的血清浓度。 避免合并

厄洛替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低厄洛替尼的血清浓度。管理：尽可能避免合并。如果必须使用联合用药，则可耐受的厄洛替尼剂量每2周增加50 mg递增，最大剂量为450 mg /天。 考虑修改疗法

雌三醇（全身性）：CYP3A4诱导剂（强）可降低Estriol（全身性）的血清浓度。 监测治疗

雌三醇（局部）：CYP3A4诱导剂（强）可降低雌三醇的血清浓度（局部）。 监测治疗

依托泊苷：CYP3A4诱导剂（强）可降低依托泊苷的血清浓度。管理：如果可能，在接受依托泊苷的患者中寻找强效CYP3A4诱导药物的替代品。如果合并使用，应密切监测患者的依托泊苷反应减弱，并增加依托泊苷的剂量。 考虑修改疗法

依托泊苷磷酸盐：CYP3A4诱导剂（强）可降低依托泊苷磷酸盐的血清浓度。管理：如果可能，在接受依托泊苷磷酸盐治疗的患者中寻找强效CYP3A4诱导药物的替代品。如果无法避免这些组合，请密切监测患者的依托泊苷磷酸盐反应减弱。 考虑修改疗法

依曲韦林：CYP3A4诱导剂（强效剂）可能降低依曲韦林的血清浓度。 避免合并

依维莫司：CYP3A4诱导剂（强）可降低依维莫司的血清浓度。管理：尽可能避免同时使用强效CYP3A4诱导剂。如果无法避免同时给药，则依维莫司的每日剂量应加倍，每次增加5 mg或更少。指示时密切监测依维莫司的血清浓度。 考虑修改疗法

Evogliptin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Evogliptin的血清浓度。 监测治疗

Exemestane：CYP3A4诱导剂（强）可降低Exemestane的血清浓度。管理：Exemestane US产品标签建议在接受同时强效CYP3A4诱导剂的患者中增加剂量（50 mg /天）。加拿大产品标签不建议同时使用强效CYP3A4诱导剂来调整剂量。 考虑修改疗法

Fedratinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Fedratinib的血清浓度。 避免合并

FentaNYL：Enzalutamide可能会降低FentaNYL的血清浓度。 避免合并

Flibanserin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Flibanserin的血清浓度。 避免合并

Fosaprepitant：CYP3A4诱导剂（强）可降低Fosaprepitant的血清浓度。具体而言，CYP3A4诱导剂（强）可降低活性代谢产物阿瑞匹坦的血清浓度。 避免合并

Fosnetupitant：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Fosnetupitant活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

苯妥英钠-苯妥英钠：恩扎鲁胺可能会降低苯妥英钠-苯妥英钠的血清浓度。 避免合并

Fostamatinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Fostamatinib活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

吉非替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低吉非替尼的血清浓度。管理：在没有严重不良反应的情况下，将接受强CYP3A4诱导剂的患者的吉非替尼剂量增加至每日500 mg;停用强诱导剂7天后恢复250 mg剂量。仔细监测临床反应。 考虑修改疗法

Gemigliptin：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Gemigliptin的活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可降低Gemigliptin的血清浓度。 避免合并

Glasdegib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Glasdegib的血清浓度。 避免合并

Glecaprevir和Pibrentasvir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Glecaprevir和Pibrentasvir的血清浓度。 监测治疗

Grazoprevir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Grazoprevir的血清浓度。 避免合并

胍法辛：CYP3A4诱导剂（强）可降低胍法辛的血清浓度。管理：在服用强效CYP3A4诱导剂的患者中启动胍法辛时，将胍法辛的剂量增加至两倍。如果在已经服用胍法辛的患者中开始使用强效CYP3A4诱导剂治疗，则在1至2周内逐渐增加胍法辛的剂量。 考虑修改疗法

氢化可的松（全身）：CYP3A4诱导剂（强）可降低氢化可的松（全身）的血清浓度。 监测治疗

依鲁替尼：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低依鲁替尼的血清浓度。 避免合并

依达拉西布：CYP3A4诱导剂（强）可降低依达拉西布的血清浓度。 避免合并

异环磷酰胺：CYP3A4诱导剂（强）可降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强效）可能会增加异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

伊马替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低伊马替尼的血清浓度。管理：尽可能避免将伊马替尼与强效CYP3A4诱导剂同时使用。如果必须使用这种组合，请将伊马替尼剂量增加至少50％，并密切监测患者的临床反应。 考虑修改疗法

Indium 111 Capromab Pendetide：抗雄激素可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

伊立替康产品：CYP3A4诱导剂（强效剂）可能会降低伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低SN-38的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可降低伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

Isavuconazonium硫酸盐：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Isavuconazonium硫酸盐的活性代谢产物的血清浓度。具体而言，CYP3A4诱导剂（强）可能会降低伊沙康康唑的血清浓度。 避免合并

Istradefylline：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Istradefylline的血清浓度。 避免合并

伊曲康唑：CYP3A4诱导剂（强）可降低伊曲康唑的血清浓度。 避免合并

伊伐布雷定：CYP3A4诱导剂（强）可降低伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Ivacaftor的血清浓度。 避免合并

Ivosidenib：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Ivosidenib的血清浓度。 避免合并

Ixabepilone：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Ixabepilone的血清浓度。管理：尽可能避免这种组合。如果必须使用这种组合，应考虑耐受的依沙贝比隆剂量从40 mg / m ²逐渐增加至60 mg / m ² （4小时输注）。 考虑修改疗法

Ixazomib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Ixazomib的血清浓度。 避免合并

拉帕替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低拉帕替尼的血清浓度。处理：如果无法避免治疗重叠，请考虑逐步将拉帕替尼从1,250 mg /天升高至4,500 mg /天（HER2阳性转移性乳腺癌）或从1,500 mg /天升高至5500 mg /天（激素受体/ HER2阳性乳腺癌）滴定）。 避免合并

Larotrectinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Larotrectinib的血清浓度。管理：避免将强效CYP3A4诱导剂与larotrectinib并用。如果不能避免这种组合，则将拉罗替尼的剂量加倍。在诱导剂半衰期3到5倍后，停止诱导剂后降低至先前剂量。 考虑修改疗法

Lefamulin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Lefamulin的血清浓度。管理：除非利大于弊，否则避免将Lefamulin与强CYP3A4诱导剂同时使用。 考虑修改疗法

Lefamulin（静脉注射）：CYP3A4诱导剂（Strong）可能会降低Lefamulin（静脉注射）的血清浓度。管理：避免将Lefamulin静脉输注与强效CYP3A4诱导剂同时使用，除非益处大于风险。 考虑修改疗法

LinaGLIPtin：CYP3A4诱导剂（强）可降低LinaGLIPtin的血清浓度。管理：强烈建议在接受利格列汀治疗的患者中使用任何强效CYP3A4诱导剂的替代品。如果使用这种组合，请密切监测患者，以观察到利格列汀有效性降低的证据。 考虑修改疗法

罗拉替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低罗拉替尼的血清浓度。 避免合并

Lornoxicam：CYP2C9诱导剂（中度）可能会降低Lornoxicam的血清浓度。 监测治疗

Lumefantrine：CYP3A4诱导剂（强）可降低Lumefantrine的血清浓度。 避免合并

Lurasidone：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Lurasidone的血清浓度。 避免合并

Macimorelin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Macimorelin的血清浓度。 避免合并

Macitentan：CYP3A4诱导剂（强）可降低Macitentan的血清浓度。 避免合并

Manidipine：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Manidipine的血清浓度。管理：应考虑避免同时使用马尼地平和强效CYP3A4诱导剂。如果合并使用，应密切监测马尼地平的疗效降低和疗效下降。可能需要增加马尼地平剂量。 考虑修改疗法

Maraviroc：CYP3A4诱导剂（强）可降低Maraviroc的血清浓度。管理：当与强效CYP3A4诱导剂一起使用时，将maraviroc成人的剂量增加至每日两次，每次600 mg。这不适用于也接受强CYP3A4抑制剂的患者。在CrCl低于30 mL / min的患者中，请勿将maraviroc与强效CYP3A4诱导剂一起使用。 考虑修改疗法

哌替啶：CYP3A4诱导剂（强）可降低哌替啶的血清浓度。 监测治疗

MethylPREDNISolone：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低MethylPREDNISolone的血清浓度。管理：考虑在接受强效CYP3A4诱导剂的患者中增加甲泼尼龙的剂量，并密切监测类固醇的药效降低。 考虑修改疗法

Midostaurin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Midostaurin的血清浓度。 避免合并

MiFEPRIStone：CYP3A4诱导剂（强）可降低MiFEPRIStone的血清浓度。 避免合并

Mirodenafil：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Mirodenafil的血清浓度。管理：应考虑避免同时使用mirodenafil和强CYP3A4诱导剂。如果结合使用，监测降低的米洛那非效果。可能需要增加Mirodenafil的剂量才能达到所需的效果。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Naldemedine：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Naldemedine的血清浓度。 避免合并

Naloxegol：CYP3A4诱导剂（强）可降低Naloxegol的血清浓度。 避免合并

Neratinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Neratinib的血清浓度。 避免合并

Netupitant：CYP3A4诱导剂（强）可降低Netupitant的血清浓度。 避免合并

NIFEdipine：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低NIFEdipine的血清浓度。 避免合并

尼洛替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低尼洛替尼的血清浓度。 避免合并

尼莫地平：CYP3A4诱导剂（强）可降低尼莫地平的血清浓度。 避免合并

尼索地平：CYP3A4诱导剂（强）可降低尼索地平的血清浓度。 避免合并

Olaparib：CYP3A4诱导剂（强）可降低Olaparib的血清浓度。 避免合并

奥西替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低奥西替尼的血清浓度。 考虑修改疗法

奥卡西平：CYP3A4诱导剂（强）可降低奥卡西平的血清浓度。具体地，奥卡西平的10-单羟基活性代谢物的浓度可以降低。 监测治疗

Palbociclib：CYP3A4诱导剂（强）可降低Palbociclib的血清浓度。 避免合并

Panobinostat：CYP3A4诱导剂（强）可降低Panobinostat的血清浓度。 避免合并

PAZOPanib：CYP3A4诱导剂（强）可降低PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

Perampanel：CYP3A4诱导剂（强）可降低Perampanel的血清浓度。管理：当将perampanel与中，强CYP3A4诱导剂同时使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。 考虑修改疗法

Pexidartinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Pexidartinib的血清浓度。 避免合并

Pimavanserin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Pimavanserin的血清浓度。 避免合并

Pimozide：恩扎鲁胺可能会降低Pimozide的血清浓度。 避免合并

哌喹：CYP3A4诱导剂（强）可降低哌喹的血清浓度。 避免合并

Pitolisant：CYP3A4诱导剂（强）可降低Pitolisant的血清浓度。管理：对于在8.9 mg或17.8 mg /天的pitolisant剂量下稳定并且也正在服用强CYP3A4诱导剂的患者，应在7天之内增加pitolisant剂量以使原始剂量增加一倍（即增加至17.8 mg / day或分别为35.6 mg /天）。 考虑修改疗法

Polatuzumab Vedotin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Polatuzumab Vedotin的血清浓度。可以减少未结合的MMAE（Polatuzumab vedotin的细胞毒性小分子成分）的暴露。 监测治疗

PONATinib：CYP3A4诱导剂（强）可降低PONATinib的血清浓度。 避免合并

吡喹酮：CYP3A4诱导剂（强）可降低吡喹酮的血清浓度。管理：禁忌使用吡喹酮与强效CYP3A4诱导剂。吡喹酮治疗开始前4周停用利福平。吡喹酮完成后的第二天可以恢复利福平。 避免合并

PrednisoLONE（全身性）：CYP3A4诱导剂（强）可降低PrednisoLONE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

PredniSONE：CYP3A4诱导剂（强）可降低PredniSONE的血清浓度。 监测治疗

Pretomanid：CYP3A4诱导剂（强）可降低Premanant的血清浓度。 避免合并

普罗帕酮：CYP3A4诱导剂（强）可降低普罗帕酮的血清浓度。 监测治疗

QUEtiapine：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低QUEtiapine的血清浓度。处理：可能需要增加喹硫平的剂量（最高达常规剂量的5倍）才能维持治疗效果。在停用诱导剂后的7-14天内将喹硫平的剂量降低至先前/常规剂量。 考虑修改疗法

QuiNIDine：Enzalutamide可能会降低QuiNIDine的血清浓度。 避免合并

Radotinib：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Radotinib的血清浓度。管理：由于拉多替尼治疗失败的风险可能会增加，因此请考虑使用这种组合的替代方案。 考虑修改疗法

Ramelteon：CYP3A4诱导剂（强）可降低Ramelteon的血清浓度。 监测治疗

雷诺嗪：CYP3A4诱导剂（强）可降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

Reboxetine：CYP3A4诱导剂（强）可降低Reboxetine的血清浓度。 监测治疗

Regorafenib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Regorafenib的血清浓度。 避免合并

Ribociclib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Ribociclib的血清浓度。 避免合并

利福布汀：可能降低恩扎鲁胺的血清浓度。 监测治疗

利福喷丁：可能降低恩扎鲁胺的血清浓度。 监测治疗

RisperiDONE：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低RisperiDONE的血清浓度。管理：如果开始使用强效CYP3A4诱导剂，则考虑增加口服利培酮的剂量（至多为原始剂量的两倍）。对于使用IM利培酮的患者，应考虑增加IM剂量或口服利培酮的补充剂量。 考虑修改疗法

利伐沙班：CYP3A4诱导剂（强）可降低利伐沙班的血清浓度。 避免合并

罗氟司特：CYP3A4诱导剂（强）可降低罗氟司特的血清浓度。管理：Roflumilast美国的处方信息建议不要将强CYP3A4诱导剂与roflumilast合用。加拿大产品专着没有提出这样的建议，但指出此类药物可能会降低罗氟司特的治疗效果。 避免合并

Rolapitant：CYP3A4诱导剂（强）可降低Rolapitant的血清浓度。管理：在需要长期使用强效CYP3A4诱导剂的患者中避免使用rolapitant。即使短期使用此类诱导剂，也要监测其对rolapitant反应的降低以及对替代疗法或其他止吐疗法的需求。 考虑修改疗法

RomiDEPsin：CYP3A4诱导剂（强）可降低RomiDEPsin的血清浓度。 避免合并

鲁索替尼：CYP3A4诱导剂（强）可降低鲁索替尼的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

SAXagliptin：CYP3A4诱导剂（强）可降低SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

Sertraline：CYP3A4诱导剂（强）可降低Sertraline的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Simeprevir的血清浓度。 避免合并

西ponimod：恩扎鲁胺可能会降低西ponimod的血清浓度。管理：不建议将siponimod与enzalutamide，CYP2C9的中度诱导剂和CYP3A4的强诱导剂并用。 避免合并

西罗莫司：恩扎鲁胺可能会降低西罗莫司的血清浓度。 避免合并

Sonidegib：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Sonidegib的血清浓度。 避免合并

SORAfenib：CYP3A4诱导剂（强）可降低SORAfenib的血清浓度。 避免合并

圣约翰草：可能会降低恩扎鲁胺的血清浓度。 避免合并

SUFentanil：CYP3A4诱导剂（强）可降低SUFentanil的血清浓度。 监测治疗

SUNItinib：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低SUNITinib的血清浓度。管理：尽可能避免。如果无法避免这种组合，建议增加舒尼替尼的剂量，并因适应症而有所不同。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：恩扎鲁胺可能会降低他克莫司（全身性）的血清浓度。 避免合并

他达拉非：CYP3A4诱导剂（强）可降低他达拉非的血清浓度。处理：勃起功能障碍：监测疗效降低-不建议标准剂量调整。接受强CYP3A4诱导剂的患者避免使用他达拉非治疗肺动脉高压。 考虑修改疗法

他莫昔芬：CYP3A4诱导剂（强）可降低他莫昔芬活性代谢物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可降低他莫昔芬的血清浓度。管理：考虑同时使用强效CYP3A4诱导剂和他莫昔芬的替代方法。如果不能避免合并使用，请监测他莫昔芬的治疗效果是否降低。 考虑修改疗法

Tasimelteon：CYP3A4诱导剂（强）可降低Tasimelteon的血清浓度。 避免合并

特罗罗莫司：CYP3A4诱导剂（强）可降低特罗罗莫司的血清浓度。管理：如果需要同时使用CYP3A4强诱导剂，可考虑将替西罗莫司的剂量增加至50 mg IV /周（从25 mg IV /周）。 考虑修改疗法

四氢大麻酚：CYP3A4诱导剂（强）可降低四氢大麻酚的血清浓度。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻酚：CYP3A4诱导剂（强）可降低四氢大麻酚和大麻酚的血清浓度。 监测治疗

Thiotepa：CYP3A4诱导剂（强）可能会增加Thiotepa活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可降低Thiotepa的血清浓度。管理：Thiotepa处方信息建议避免同时使用thiotepa和强CYP3A4诱导剂。如果不可避免地同时使用，请监测不良影响。 考虑修改疗法

TiaGABine：CYP3A4诱导剂（强）可降低TiaGABine的血清浓度。处理：并用强效CYP3A4诱导剂的患者可能需要增加约2倍的替加滨剂量和更快的剂量滴定。 考虑修改疗法

替卡格雷洛：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低替卡格雷洛的活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Ticagrelor的血清浓度。 避免合并

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Tofacitinib的血清浓度。 避免合并

Tolvaptan：CYP3A4诱导剂（强）可降低Tolvaptan的血清浓度。处理：如果需要同时使用，则可能需要增加托伐普坦的剂量（密切监测毒性和临床反应）。 避免合并

托瑞米芬：CYP3A4诱导剂（强）可降低托瑞米芬的血清浓度。 避免合并

Trabectedin：CYP3A4诱导剂（强）可降低Trabectedin的血清浓度。 避免合并

Tropisetron：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Tropisetron的血清浓度。 监测治疗

Udenafil：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Udenafil的血清浓度。 监测治疗

Ulipristal：CYP3A4诱导剂（强）可降低Uristristal的血清浓度。 避免合并

Upadacitinib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Upadacitinib的血清浓度。 避免合并

Valbenazine：CYP3A4诱导剂（强）可降低Valbenazine的血清浓度。 避免合并

Vandetanib：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Vandetanib的血清浓度。 避免合并

Velpatasvir：CYP3A4诱导剂（强）可降低Velpatasvir的血清浓度。 避免合并

Vemurafenib：CYP3A4诱导剂（强）可降低Vemurafenib的血清浓度。管理：避免将vemurafenib与强效CYP3A4诱导剂同时使用，并在可能的情况下换用另一种药物。如果指示了一种强CYP3A4诱导剂且不可避免，则在可接受的情况下，vemurafenib的剂量可能会增加240 mg（1片）。 考虑修改疗法

Venetoclax：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Venetoclax的血清浓度。 避免合并

Vilazodone：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Vilazodone的血清浓度。管理：根据反应，考虑在接受强效CYP3A4诱导剂> 14天的患者中，将vilazodone剂量增加多达2倍（不超过80 mg /天）。诱导剂停用后1-2周内应降低至原始维拉唑酮剂量。 考虑修改疗法

VinCRIStine（脂质体）：CYP3A4诱导剂（强）可降低VinCRIStine（脂质体）的血清浓度。 避免合并

Vinflunine：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Vinflunine的血清浓度。 避免合并

Vorapaxar：CYP3A4诱导剂（强）可降低Vorapaxar的血清浓度。 避免合并

Vortioxetine：CYP3A4诱导剂（强）可降低Vortioxetine的血清浓度。处理：与强效药物代谢诱导剂一起使用超过14天时，请考虑将伏替西汀剂量增加至不超过原始剂量的3倍。伏替西汀的剂量应在停止强诱导剂后的14天内恢复正常。 考虑修改疗法

Voxilaprevir：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Voxilaprevir的血清浓度。 避免合并

华法林：恩杂鲁胺可能会降低华法林的血清浓度。更具体地说，恩杂鲁胺可降低S-华法林对映体的浓度。管理：尽可能避免同时使用华法林和恩杂鲁胺。如果必须使用该组合，请进行额外的INR监测，因为可能会降低血清浓度。 考虑修改疗法

扎来普隆：CYP3A4诱导剂（强）可能会降低扎来普隆的血清浓度。管理：在接受强效CYP3A4诱导剂的患者中考虑使用不被CYP3A4代谢的替代催眠药。如果扎来芬与强效CYP3A4诱导剂合用，应监测扎来普仑的有效性降低。 考虑修改疗法

Zuclopenthixol：CYP3A4诱导剂（强效）可能会降低Zuclopenthixol的血清浓度。 监测治疗

> 10％：

心血管：周围水肿（12％至15％），高血压（6％至14％）

中枢神经系统：疲劳（≤51％），跌落（5％至13％），头晕（10％至12％），头痛（9％至12％）

内分泌和代谢：高血糖（78％），高镁血症（26％），潮热（13％至20％），低钠血症（16％），体重减轻（6％至12％）

胃肠道：便秘（9％至23％），腹泻（12％至22％），食欲下降（10％至19％），恶心（11％至14％）

血液和肿瘤：中性粒细胞减少症（8％至15％； 3/4级：1％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤51％），背痛（19％至29％），关节痛（21％），肌肉骨骼疼痛（15％至16％）

呼吸：上呼吸道感染（11％至16％），呼吸困难（11％）

1％至10％：

心血管疾病：缺血性心脏病（3％）

中枢神经系统：重症肌无力（10％），失眠（8％至9％），感觉异常（7％），马尾综合征（≤7％），脊髓压迫（≤7％），焦虑症（3％至7％） ），精神状态改变（4％至6％），认知功能障碍（5％），感觉不足（4％），腿不安综合征（2％）

皮肤病：瘙痒（4％），干性皮肤（4％）

内分泌和代谢：男性乳房发育症（3％）

胃肠道：消化不良（8％）

泌尿生殖系统：血尿（7％至9％），尿频（5％）

神经肌肉和骨骼：骨骨折（4％至10％），僵硬（3％）

呼吸道：下呼吸道感染（8％至9％），鼻st（3％）

<1％，售后和/或病例报告：过敏反应，可逆性后脑白质脑病综合征，癫痫发作，皮疹，呕吐

与不良反应有关的担忧：

•心血管影响：接受恩杂鲁胺的患者（与安慰剂相比）更常见于缺血性心脏病（包括3级或4级缺血事件）；一些事件是致命的。雄激素剥夺疗法可能会增加患心血管疾病的风险（Levine，2010年）。已经观察到收缩压和舒张压的升高（Scher 2012）；可能加重原有的高血压。监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管风险因素（包括高血压，糖尿病和/或血脂异常）的管理。停止恩扎鲁胺治疗3或4级缺血性心脏病。

•骨折：接受恩杂鲁胺的患者发生跌倒和骨折；在临床试验中，接受恩杂鲁胺治疗（与安慰剂治疗）的患者跌倒和骨折的发生率更高；发生了3/4级骨折。骨折发作的中位时间为337天（范围：2天至〜3年）。在研究中没有对骨密度和骨质疏松症进行常规评估。评估跌倒和骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理骨折风险；考虑使用骨修饰剂。

•超敏反应：使用恩杂鲁胺可观察到超敏反应，包括面部，舌头或嘴唇浮肿；咽水肿也有报道。如果出现超敏症状，建议患者暂时停用恩杂鲁胺，并及时就医。永久终止enzalutamide引起严重的超敏反应。

•后可逆性脑病综合征：据报道，接受恩杂鲁胺治疗的患者后可逆性脑病综合征（PRES）。 PRES是一种神经系统疾病，可能伴有或不伴有高血压，伴有快速发展的症状（头痛，癫痫发作，嗜睡，精神错乱，失明和其他视觉/神经系统疾病）。可以通过磁共振成像（MRI）确认PRES诊断。在发生PRES的患者中停用enzalutamide。

•癫痫发作：在enzalutamide临床试验中观察到癫痫发作；这些易患癫痫危险因素的患者通常被排除在这些研究之外。 enzalutamide治疗开始后癫痫发作的时间为13天至〜20个月不等。癫痫发作患者永久停用恩扎鲁胺；治疗停止后癫痫发作消失。在一项旨在评估易患因素的癫痫发作风险的研究中，接受恩杂鲁胺治疗的患者中有2.2％发生了癫痫发作。第一次癫痫发作解决后，其中一些患者在继续进行恩杂鲁胺治疗后再次发作。尚不知道抗癫痫药物是否可以预防与enzalutamide相关的癫痫发作。研究中的患者有一个或多个诱发因素，包括使用可能降低癫痫发作阈值的药物，颅脑或头部外伤史，脑血管意外/短暂性脑缺血发作以及阿尔茨海默病，脑膜瘤或软脑膜病来自前列腺癌，最近12个月内无法解释的意识丧失，先前的癫痫发作史，存在占位性脑病变，动静脉畸形史或脑部感染史；有些患者有多个危险因素。告知患者恩杂鲁胺治疗期间有癫痫发作的危险，以及进行突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动的危险。如果在治疗过程中发生癫痫发作，请永久停用恩杂鲁胺。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂量形式的具体问题：

•山梨糖醇：可能含有山梨糖醇。

具有差异和肝功能检查（基线和定期）的CBC；额外的INR监测（如果使用华法林）；血压（基线和定期）。监测缺血性心脏病，后可逆性脑病综合征和癫痫发作的体征/症状；评估跌倒和骨折风险。监控遵守情况。

恩杂鲁胺不适合女性使用。根据动物繁殖研究和作用机理，预计会对胎儿造成伤害和失去妊娠。具有生殖潜能的女性伴侣的男性患者应在治疗期间和最后一次恩杂鲁胺治疗后3个月内使用有效避孕措施。即将怀孕或可能怀孕的女性不应使用enzalutamide。

这种药是干什么用的？

•用于治疗前列腺癌。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•力量和精力的损失

• 背痛

• 食欲不振

•便秘

• 肌肉疼痛

• 肌肉无力

• 关节疼痛

•腹泻

•潮热

•普通感冒症状

•减肥

•口味变化

• 睡眠困难

•焦虑

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•剧烈头痛

•严重头晕

•传出

•愿景改变

•胸痛

• 呼吸急促

•灼痛或麻木的感觉

•尿液中有血

•癫痫发作

•手臂或腿肿胀

•骨痛

•记忆问题

•后方可逆性脑病综合征的体征，如意识模糊，不警觉，视力改变，癫痫发作或严重头痛。

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。