• 前列腺癌

尽管这种药物不适合女性使用，但怀孕，哺乳或可能怀孕的女性不应使用地加瑞克。

接受地加瑞克治疗之前，请告诉医生您是否患有肝脏或肾脏疾病，“长期QT综合征”的个人或家族病史，充血性心力衰竭或电解质失衡，例如血液中钾或镁的含量过低或过高。

告诉您的医生您使用的所有其他药物，尤其是心律药物。

Degarelix通常每28天给予一次。遵循医生的指示。

为确保此药对您的病情有所帮助，可能需要定期检查您的血液。不要错过对医生的任何随访。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

溶液重构，皮下，醋酸盐：

Firmagon：80毫克（1 ea）; 120毫克（1个）

• 抗肿瘤药，促性腺激素释放激素拮抗剂
• 促性腺激素释放激素拮抗剂

促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂可逆地与垂体前叶腺体中的GnRH受体结合，阻断该受体并减少黄体生成激素（LH）和卵泡刺激激素（FSH）的分泌，从而通过减少睾丸激素的产生而导致雄激素迅速被剥夺，从而降低睾丸激素水平。睾丸激素水平不像GnRH激动剂一般表现出初期的激增或耀斑（Crawford 2011）。

分配

V _d ：> 1000公升

代谢

肝胆，通过肽水解

排泄

粪便（约70％至80％，主要是肽片段）;尿液（〜20％至30％）

快速;约96％的患者在3天内睾丸激素水平≤50ng / dL（Klotz 2008）

达到顶峰的时间

血浆：负荷剂量：SubQ：2天内

半条命消除

负荷剂量：SubQ：〜53天；维持剂量：SubQ：〜31天（加拿大标签）

蛋白结合

〜90％

晚期前列腺癌：晚期前列腺癌的治疗

对地加瑞克或制剂中任何成分的超敏反应；即将或可能怀孕的妇女。

此类药物的变应性交叉反应的文献有限。然而，由于化学结构和/或药理作用的相似性，不能确定排除交叉敏感性的可能性。

前列腺癌，晚期： SubQ：

负荷剂量：240毫克，分两次注射120毫克（3毫升）

维持剂量：每28天注射一次80 mL，每次4 mL（从初始负荷剂量开始28天开始）

参考成人剂量。

戴手套进行准备和管理。用提供的预装注射器重新装瓶，其中装有注射用的不含防腐剂的无菌水（每个120 mg小瓶分别用3 mL重新配制；将80 mg小瓶重新配以4.2 mL）。轻轻旋转；不要摇晃（以防止起泡）。溶解通常需要几分钟，尽管可能需要15分钟。如果粉末粘附在样品瓶侧面，可能会稍微倾斜样品瓶。要取出进行给药，请将样品瓶完全上下颠倒，然后向下推柱塞，以将所有重新配制的溶液从样品瓶中抽出到注射器中。排出所有气泡。在复原后的1小时内（美国标签）或2小时内（加拿大标签，尽管首选立即给药）给药。不建议使用制造商标签中未描述的浓度。

SubQ：通过捏紧皮肤并提升SubQ组织来管理（深层）腹部的SubQ；以45度角插入针头。轻轻向后拉柱塞以检查是否有抽吸（如果将血液抽吸到注射器中，请勿注射；丢弃并重新配制新剂量）；在30秒内缓慢注入，拔出针头，然后释放皮肤。仅用于SubQ管理；不要注入静脉或肌肉。避免压力暴露的区域（例如，腰带，皮带或肋骨附近）。旋转注射部位。在不同的部位以两次3 mL注射液（40 mg / mL）的形式注射负荷剂量；维持剂量应以4 mL单次注射（20 mg / mL）的形式给药；初始负荷剂量后28天开始维持剂量。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。重构后1小时内使用（美国标签）。加拿大标签建议在重组后立即进行管理（首选）；重建后2小时已证明其稳定性。不要摇动小瓶。

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide：抗促性腺激素药可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（3％至≥10％）

内分泌和代谢：潮热（26％），γ-谷氨酰转移酶增加（≥10％），体重减轻（≥10％），体重增加（9％至≥10％）

肝：血清转氨酶升高（47％）

局部：注射部位反应（35％，等级3：≤2％；注射部位疼痛[28％]，注射部位红斑[17％]，注射部位肿胀[6％]，注射部位硬结[4％ ]，注射部位结节[3％]，注射部位感染[包括脓肿1％]）

杂项：发烧（1％至≥10％）

1％至10％：

心血管：高血压（6％）

中枢神经系统：发冷（5％），头晕（1％至5％），头痛（1％至5％），失眠（1％至5％）

皮肤病：发汗

内分泌和代谢：高胆固醇血症（3％），男性乳房发育

胃肠道：便秘（5％），恶心（1％至5％），腹泻

泌尿生殖道：泌尿道感染（5％），勃起功能障碍，睾丸萎缩

肝：血清ALT升高（10％； 3级：<1％），血清AST升高（5％； 3级：<1％）

免疫学：抗体发育（antidegarelix：10％）

神经肌肉和骨骼：背痛（6％），关节痛（5％），无力（1％至5％）

杂项：盗汗（1％至5％）

<1％，上市后和/或病例报告：骨转移（恶化），脑血管意外，抑郁，超敏反应（包括过敏反应，荨麻疹和血管性水肿），注射​​部位瘙痒，注射部位局部酸痛/酸痛，恶性淋巴瘤，精神状态改变，心肌梗塞，骨关节炎，心电图QT间隔延长，鳞状细胞癌，不稳定型心绞痛

与不良反应有关的担忧：

•贫血：睾丸激素抑制与贫血的发展有关。

•骨矿物质密度降低：雄激素剥夺疗法与骨矿物质密度降低有关。

•超敏反应：已报告超敏反应（包括过敏反应，荨麻疹和血管性水肿）。停止严重的超敏反应（如果未完全注射剂量，应立即停止）；按照临床指示处理超敏反应。严重的超敏反应后请勿再次挑战。

•QT延长：雄激素剥夺疗法可能会延长QT间隔。先天性长QT综合征，已知QT延长病史或其他QT延长危险因素（例如，同时使用已知延长QT间隔，心力衰竭和/或电解质异常的药物）的患者慎用。考虑定期进行电解质和ECG监测。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：剥夺雄激素的治疗​​可能会增加患心血管疾病的风险（Levine，2010年）。

•糖尿病：雄激素剥夺疗法可能会增加胰岛素抵抗和糖尿病的风险（Keating 2006）。

•肝功能不全：肝功能不全患者的Degarelix暴露量减少，轻度至中度肝功能不全患者不建议调整剂量，尽管应监测睾丸激素水平。尚未对严重肝功能不全的患者进行研究；谨慎使用。观察到转氨酶的轻度瞬时增加；监测已知或疑似肝病患者的肝功能。

•肾功能不全：用于中度至重度肾功能不全（CrCl <50 mL /分钟）的患者的数据有限；谨慎使用。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

禁止在已怀孕或可能怀孕的妇女中使用。

在动物繁殖研究中观察到不良事件。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会体重增加；便秘;性功能障碍；性欲下降；力量和精力的损失；潮热;背痛;关节疼痛;发冷或注射部位发红，浮肿，疼痛或瘙痒。立即向开具处方的患者报告处方者快速心跳，异常心跳，严重头痛，严重头晕，昏倒，视力变化，尿路感染的迹象（尿血，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，低腹痛或骨盆痛）或骨痛（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明 ：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。