• 乳腺癌
• 乳腺癌，姑息治疗

戈瑟瑞林是激素的一种人为形式，可调节体内的许多过程。戈瑟瑞林过度刺激人体自身某些激素的产生 ，这会导致该激素暂时关闭。

Goserelin植入物用于男性以治疗前列腺癌的症状。

Goserelin植入物用于女性中以治疗乳腺癌或子宫内膜异位症 。 Goserelin还用于女性中，以准备子宫内膜以进行子宫内膜消融术（矫正异常子宫出血的手术）。

戈塞瑞林植入物也可用于本用药指南中未列出的目的。

除非您正在接受晚期乳腺癌的治疗，否则在怀孕期间不应使用戈舍瑞林植入物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

植入物，皮下：

Zoladex：3.6 mg（1 ea）； 10.8毫克（1 ea）

• 抗肿瘤药，促性腺激素释放激素激动剂
• 促性腺激素释放激素激动剂

Goserelin（促性腺激素释放激素[GnRH]类似物）引起黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的初始增加，长期给予戈舍瑞林导致垂体促性腺激素的持续抑制。血清睾丸激素下降到可与手术去势相媲美的水平。这种作用的确切机制尚不清楚，但可能与LH控制的改变或LH受体的下调有关。

吸收性

SubQ：快速，可在30至60分钟内在血清中检测到； 3.6 mg：在开始的8天内缓慢释放，然后在28天内快速连续释放

分配

V _d ：公：44.1 L；女：20.3公升

代谢

肝水解C末端氨基酸

排泄

尿液（> 90％； 20％为不变药）

女性：雌二醇抑制作用在开始后3周内达到绝经后水平，而FSH和LH在开始后4周内被抑制至卵泡期水平。

男性：睾丸激素抑制作用在开始后2至4周内达到去势水平。

达到顶峰的时间

SubQ：男性：12至15天，女性：8至22天

女性：雌二醇，LH和FSH通常在最后一次每月植入后的12周内恢复到基线水平。

男性：整个治疗过程中睾丸激素水平维持在去势水平。

蛋白结合

〜27％

晚期乳腺癌（仅3.6 mg）：对绝经前和围绝经期妇女的晚期乳腺癌进行姑息治疗（雌激素和孕激素受体值可能有助于预测戈舍瑞林是否可能有益）。

子宫内膜变薄（仅3.6 mg）：子宫内膜消融术前子宫内膜稀释剂用于功能异常的子宫出血。

子宫内膜异位症（仅3.6 mg）：子宫内膜异位症的治疗，包括在治疗期间缓解疼痛和减少子宫内膜异位症的病变（子宫内膜异位症的高丝瑞林经验仅限于18岁及以上治疗6个月的女性）。

晚期前列腺癌（3.6 mg或10.8 mg）：晚期前列腺癌的姑息治疗。

前列腺癌，B2至C期（3.6 mg或10.8 mg）：局部局限的T2b至T4期（B2至C期）前列腺癌的治疗（与抗雄激素[例如，氟他胺]联合使用）；开始放射治疗前8周开始进行戈舍瑞林和抗雄激素治疗，并继续进行放射治疗。

对戈舍瑞林，GnRH，GnRH激动剂类似物或制剂中任何成分的超敏反应；怀孕（除非用于晚期乳腺癌的姑息治疗）

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：未诊断的阴道流血，妊娠，母乳喂养

前列腺癌，晚期：男性：SubQ：

28天植入物：每28天3.6毫克

12周植入：每12周10.8 mg

前列腺癌，B2至C期（与抗雄激素和放疗联合；放疗前8周开始）：男性：SubQ：

28天/ 12周联合植入：3.6 mg植入物，然后在28天之内再植入10.8 mg植入物

28天植入物（交替给药）：3.6 mg；每28天重复一次，共4剂

晚期乳腺癌：女性：SubQ：每28天3.6毫克

子宫内膜异位：女性：SubQ：每28天3.6毫克，持续6个月

子宫内膜变薄：女性：SubQ：每28天3.6毫克，共1或2剂

跨性别女性（男性至女性）的激素疗法（辅助使用）（非标签使用）： SubQ：每4周与其他适当的药物联合使用3.6 mg（Mueller 2011）。

预防早期激素受体阴性乳腺癌的化疗期间的更年期（非标签使用）：成年女性：SubQ：在第一次化疗前1周开始，每28天3.6 mg；持续到最终化疗剂量之前或之后的2周内（Moore 2015）。

男性：指成人剂量。

SubQ：通过以30度至45度角将针插入肚脐线下方的前腹壁来管理植入物。向前腹壁注射戈舍瑞林时要小心（由于下腹上腹动脉及其分支附近）。 Goserelin是一种植入物；因此，请勿在注射前尝试消除气泡（可能会使植入物移位）。注射前请勿尝试抽吸；如果较大的血管被刺穿，则将在注射器腔中看到血液（如果血管被穿透，则抽出针头并用新的注射器注射到其他地方）。不要渗入肌肉或腹膜。如果需要切除，可以通过超声波检测植入物。监测腹部出血的体征/症状。对低BMI的患者和/或接受全剂量抗凝治疗的患者给予戈舍瑞林治疗时要格外小心。

存放在室温下不要超过25°C（77°F）。保留在铝箔袋中，直到准备使用以防止光线和湿气。

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

胆碱C 11：促黄体激素释放激素类似物可能会降低胆碱C 11的治疗效果。 监测治疗

Corifollitropin Alfa：促黄体激素释放激素类似物可增强Corifollitropin Alfa的治疗效果。 避免合并

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide：促黄体激素释放激素类似物可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

一些频率未定义。植入1个月后报告的百分比：

> 10％：

心血管：血管舒张（女性57％），周围水肿（女性21％）

中枢神经系统：头痛（女性32％至75％；男性1％至5％），情绪低落（女性60％），抑郁（女性54％；男性1％至5％），疼痛（8％至17％） ），性交困难（女性14％），失眠（5％至11％）

皮肤病：出汗（女性16％至45％；男性6％），寻常痤疮（女性42％；通常在开始治疗后1个月内），皮脂溢（女性26％）

内分泌和代谢：潮热（女性57％至96％；男性64％），性欲下降（女性48％至61％），性欲增加（女性12％）

胃肠道：腹痛（女性7％至11％），恶心（5％至11％）

泌尿生殖系统疾病：阴道炎（75％），乳房萎缩（女性33％），性障碍（男性21％），乳房肥大（女性18％），勃起次数减少（18％），骨盆症状（女性18％），泌尿生殖道疾病体征和症状（较低；男性13％）

血液学和肿瘤学：肿瘤发作（女性23％；男性：未报告发病率）

感染：感染（女性13％；男性：未报告发病率）

神经肌肉和骨骼：骨矿物质密度降低（女性23％； 6个月内比基线降低约4％；男性：未报告发病率），无力（女性11％）

1％至10％：

心血管疾病：水肿（女性5％；男性7％），高血压（1％至6％），心力衰竭（男性5％），心律不齐（男性> 1％至<5％），脑血管意外（男性> 1％）至<5％），周围血管疾病（男性> 1％至<5％），静脉曲张（男性> 1％至<5％），胸痛（1％至<5％），心肌梗塞（男性<1 ％至<5％），心pal，心动过速（女性）

中枢神经系统：嗜睡（女性≤8％），偏头痛（女性1％至7％），头晕（女性6％;男性5％），不适（女性≤5％），发冷（男性> 1％至<5） ％），焦虑症（1％至<5％），神经质（女性3％至5％），语音障碍（女性3％），思维异常，嗜睡，感觉异常

皮肤科：皮疹（男性6％至8％；未报告女性发病率），毛发疾病（女性4％），瘙痒症（女性2％），脱发，皮肤变色，干性皮肤病

内分泌和代谢：男性乳房发育症（男性8％），多毛症（7％），痛风（男性> 1％至<5％），高血糖症（男性> 1％至<5％），体重增加（> 1％至<5） ％）

胃肠道：厌食（1％至5％），胃溃疡（男性> 1％至<5％），便秘（1％至<5％），腹泻（1％至<5％），呕吐（1％至< 5％），食欲增加（女性2％），消化不良，肠胃气胀，口干

泌尿生殖系统疾病：骨盆疼痛（女性9％；男性6％），乳痛（> 1％至7％），子宫出血（6％），外阴阴道炎（5％），乳房肿胀（男性> 1％至<5％），尿路梗阻（男性：> 1％至<5％），尿路感染（1％至<5％），尿频，阴道出血

血液和肿瘤：贫血（男性> 1％至<5％），瘀伤，出血

超敏反应：超敏反应

感染：败血症（男性> 1％至<5％）

局部：应用部位反应（女性6％）

神经肌肉和骨骼：肌痛（女性3％，男性频率未报告），腿抽筋（女性2％，男性频率未报告），高渗（女性1％；男性频率未报告），关节痛，关节病

眼科：弱视，干眼症

肾脏：肾功能不全（<1％至> 5％）

呼吸道：上呼吸道感染（男性7％），慢性阻塞性肺疾病（男性5％），流感样症状（女性5％，未报告男性发病率），咽炎（女性5％），鼻窦炎（女性≥1％） ；男性频率未报告），支气管炎，咳嗽，鼻出血，鼻炎

杂项：发烧

<1％，售后和/或病例报告（每月或3个月植入）：过敏反应，骨折，抽搐，葡萄糖耐量降低，HDL胆固醇降低，深静脉血栓形成，糖尿病，高钙血症，高胆固醇血症，高脂血症，低血压，HDL胆固醇升高，LDL胆固醇升高，血清ALT升高，血清AST升高，血清甘油三酸酯增加，注射部位反应（包括血管损伤，疼痛，血肿，出血，失血性休克），骨质疏松症，卵巢囊肿，卵巢过度刺激综合征，垂体中风，垂体瘤（包括腺瘤），肺栓塞，精神病反应，短暂性脑缺血发作

与不良反应有关的担忧：

•子宫颈抵抗力：子宫颈抵抗力可能会增加；扩张宫颈以进行子宫内膜切除术时要小心。

•骨密度降低：在女性中已有报道，并且可能是不可逆的；如果存在其他危险因素，请谨慎行事；评估并在必要时采取预防措施。

•高钙血症：前列腺癌和乳腺癌骨转移患者中有高钙血症的报道。如果发生高钙血症，应开始适当的管理。

•高血糖症：男性中有高血糖症的报道，可能表现为糖尿病或先前存在的糖尿病恶化（加强血糖控制）。监测血糖和HbA _1c并适当控制糖尿病。

•超敏反应：可能会发生超敏反应（包括急性过敏反应）和抗体形成；监控。

•注射部位损伤：已经报道了戈舍瑞林注射部位和血管损伤，包括疼痛，血肿，出血和失血性休克（需要输血或手术干预）。对BMI低的患者和/或接受全剂量抗凝治疗的患者给药时要格外小心。向前腹壁注射戈舍瑞林时要小心（由于下腹上腹动脉及其分支附近）。监测腹部出血的体征/症状。通知患者立即报告腹痛，腹胀，呼吸困难，头晕，低血压和/或意识水平改变。

•垂体中风：使用GnRH激动剂观察到罕见的垂体中风（通常继发于垂体腺瘤）（发病时间1小时至通常<2周）；可能表现为突然的头痛，呕吐，视觉或精神状态改变以及不常见的心血管衰竭；需要立即就医。

•肿瘤发作：在治疗的最初几周内，血清睾丸激素（在前列腺癌的男性中）和雌激素（在乳腺癌的女性中）的短暂增加可能导致疾病症状和体征（肿瘤发作）恶化。一些患者经历了暂时的骨痛加重，这可以通过对症治疗。当用于前列腺癌时，有脊髓受压和尿路阻塞的报道。在治疗的最初几周内应密切观察患者的症状（例如输尿管阻塞，无力，感觉异常）。接受标准治疗；极端情况下考虑进行睾丸切除术。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：雄激素剥夺疗法可能会增加罹患心血管疾病的风险（Levine，2010年）。观察到发生MI，心源性猝死和中风的风险增加。监测心血管疾病的体征/症状；根据当前的临床实践进行管理。雄激素剥夺疗法可能会延长QT / QTc间隔；先天性长QT综合征，心力衰竭，频繁的电解质异常以及服用已知可延长QT间隔的药物的患者评估风险与获益之间的关系。开始之前校正电解质，并考虑定期进行电解质和ECG监测。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•肥胖患者：在肥胖患者中使用3个月植入物可能会观察到AUC降低。如果未观察到所需的临床反应，则监测睾丸激素水平。

•体重过轻的患者：对BMI较低的患者用药时要格外小心。

•妇女：具有生育能力的妇女在排除怀孕之前不应接受治疗。建议在治疗期间和停药后的12周内使用非激素避孕药。由于促性腺激素的特性，长期服用可能会对生殖功能产生影响。

剂型具体问题：

•去除种植体：如果需要去除，可以通过超声定位种植体。

定期监测血糖和HbA _1c ，骨矿物质密度，血清钙，胆固醇/脂质；注射后监测腹部出血的体征/症状。

前列腺癌：考虑定期进行心电图和电解质监测。在治疗的最初几周内监测无力，感觉异常，肿瘤发作，尿路阻塞和脊髓压迫。

跨性别激素治疗：第一年，然后每三年或每半年一次，每3个月血清睾丸激素水平（目标<50 ng / dL）；基线和每年的血清黄体生成激素（LH），促卵泡激素（FHS）和催乳素水平；常规癌症和实验室筛查，如非变性个体中存在的所有组织（ES [Hembree 2017]； Mueller 2011）。

高斯瑞林可引起荷尔蒙变化，从而增加胎儿丢失的风险，除非在晚期乳腺癌的姑息治疗中使用，否则禁止在怀孕期间使用。

乳腺癌：如果用于妊娠期乳腺癌的姑息治疗，应与患者讨论增加胎儿流失的可能性。

子宫内膜异位，子宫内膜变薄：怀孕期间禁忌使用。有生育能力的妇女在怀孕被排除之前不得接受治疗。建议绝经前妇女在治疗期间以及停药后的12周内使用非激素避孕方法。尽管通常抑制排卵并且月经可能停止，但是在戈舍瑞林治疗期间不能确保预防怀孕。长期服用后，生殖功能可能发生变化。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会出现痤疮，性欲减退，性功能障碍，腹泻，潮热，食欲不振，恶心，普通感冒症状，乳房大小变化，出汗，乳房酸痛或疼痛，睾丸改变，睡眠困难，体力下降和精力旺盛或阴道刺激。立即向患者报告严重脑血管疾病的处方征兆（一侧的力量变化大于另一侧，说话或思考困难，平衡变化或视力改变），高血糖的迹象（精神错乱，疲劳，口渴） ，饥饿感增加，大量尿液排出，潮红，呼吸加快或闻起来像水果的呼吸），高钙征兆（虚弱，困惑，疲劳，头痛，恶心和呕吐，便秘或骨痛），呼吸急促，体重增加过多，手臂或腿肿胀，无力，移动困难，排尿疼痛，注射部位刺激，腰背痛，腹痛，腹水肿，头晕，严重头痛，骨盆痛，尿中血液，抑郁症，心跳加快，心跳异常，晕倒，异常阴道出血，骨痛，乳房增大（男性）或垂体中风的迹象（突然头痛，呕吐，晕倒，情绪变化，眼睛无力，无法动眼或可见离子变化）（HCAHPS）。

•对患者进行明显反应的征兆教育（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；严重咳嗽；皮肤蓝色；癫痫发作；或肿胀或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。