氟他胺是一种抗雄激素药。它在体内起作用,以防止雄激素(雄性激素 )的作用。
氟他胺与另一种激素一起用于治疗前列腺癌 。
氟他胺也可用于本用药指南中未列出的目的。
氟他胺可引起严重的肝脏问题。如果您有上腹部疼痛,瘙痒,疲倦的感觉,食欲不振,尿色暗淡,黏土色的粪便或黄疸 (皮肤或眼睛发黄),请立即致电医生。
服用氟他胺时,您需要经常进行血液检查以检查肝功能。
可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
口服胶囊
一般:125毫克
氟他米特是一种非甾体类抗雄激素,可抑制雄激素的摄取和/或抑制靶组织中雄激素的结合。
口头:快速而完整
广泛存在于≥6种代谢产物的肝中,主要是2-羟基氟他胺(有活性)
主要是尿液(作为氟他胺和代谢产物);粪便(〜4%)
〜2小时(2-羟基氟他胺[活性代谢物])
〜6小时(2-羟基氟他胺[活性代谢物])
母体药物:94%至96%; 2-羟基氟他胺:92%至94%
前列腺癌(转移性):局部局限性B 2至C期和D 2期转移性前列腺癌(与促黄体激素释放激素[LHRH]激动剂联合使用)的管理。对于B 2至C期前列腺癌,氟他胺治疗(和戈舍瑞林)应在开始放射治疗前8周开始,并在放射治疗期间继续进行。为了在D 2期转移性前列腺癌中获得治疗益处,请与LHRH激动剂一起启动氟他胺,并一直持续到疾病进展。
指南建议:安大略美国临床肿瘤学和癌病治疗协会针对转移性去势抵抗性前列腺癌的男性进行全身治疗的临床实践指南表明,关于较老的抗雄激素(包括氟他胺)的临床获益的数据有限,并且较老的抗雄激素药物与当代抗雄激素药物相比,可能效果较差。但是,对于前列腺癌疾病负担低或治疗选择有限的患者,可能会提供较老的抗雄激素药物(ASCO [Basch 2014])。
对氟他胺或制剂中的任何成分过敏;严重肝功能不全(在治疗前评估基线肝酶)。
转移性前列腺癌(替代药物;疾病负担低的患者 ):口服:每天3次(每8小时)250毫克,与促黄体激素释放激素激动剂联合使用。
参考成人剂量。
可以与食物一起服用或不与食物一起服用。分3次口服(每8小时一次)口服。
储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。免于在防光的密闭容器中防儿童进入的盖子。
胆碱C ++ 11:抗雄激素可能会减弱胆碱Ç11 监控治疗的治疗效果
氨苯砜(局部用药):可能增强高铁血红蛋白血症相关药物的不良作用/毒性作用。 监测治疗
Indium 111 Capromab Pendetide:抗雄激素可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并
局麻药:高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强局麻药的不良/毒性作用。具体而言,高铁血红蛋白血症的风险可能会增加。 监测治疗
一氧化氮:可能增强高铁血红蛋白血症相关药物的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。管理:当一氧化氮与其他与高铁血红蛋白血症相关的药物联合使用时,监测患者的高铁血红蛋白血症迹象(例如,低氧,发osis)。避免利多卡因/普洛卡因。 监测治疗
Prilocaine:高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强Prilocaine的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。处理:当将丙胺卡因与其他与高铁血红蛋白血症相关的药物联合使用时,监测患者的高铁血红蛋白血症迹象(例如,低氧,紫osis)。避免在接受此类药物的婴儿中使用利多卡因/普利卡因。 监测治疗
亚硝酸钠:高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强亚硝酸钠的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。 监测治疗
> 10%:
内分泌和代谢:潮热(46%至61%),溢乳(9%至42%),性欲下降(36%),乳酸脱氢酶增加(短暂;轻度)
胃肠道:腹泻(12%至40%),呕吐(11%至12%)
泌尿生殖系统:阳Imp(33%),膀胱炎(16%),乳房压痛
血液肿瘤与肿瘤:直肠出血(14%),肿瘤发作
肝:血清AST增加(短暂;轻度)
1%至10%:
心血管:水肿(4%),高血压(1%)
中枢神经系统:焦虑,意识混乱,抑郁,头晕,嗜睡,头痛,失眠,神经质
皮肤病:皮疹(3%至8%),瘀斑,瘙痒
内分泌和代谢:男性乳房发育症(9%)
胃肠道:恶心(9%),直肠炎(8%),胃部不适(4%至6%),厌食(4%),便秘,消化不良,食欲增加
泌尿生殖道:血尿(7%)
血液和肿瘤:贫血(6%),白细胞减少症(3%),血小板减少症(1%)
感染:带状疱疹
神经肌肉和骨骼:虚弱(1%)
<1%,售后和病例报告:胆汁淤积性黄疸,溶血性贫血,肝性脑病,肝衰竭,肝坏死,肝炎,超敏性肺炎,血尿素氮增加,γ-谷氨酰转移酶增加,血清ALT升高,血清胆红素升高,升高血清肌酐,黄疸,大细胞性贫血,乳房恶性肿瘤(男性),高铁血红蛋白血症,心肌梗塞,少精子症,肺栓塞,皮肤光敏性,血红蛋白血红蛋白血症,血栓性静脉炎,尿液变色(琥珀色,黄绿色)
与不良反应有关的担忧:
•苯胺毒性:4-硝基-3-氟-甲基苯胺是一种氟他胺代谢产物。 G6PD缺乏症,血红蛋白M病和/或吸烟者处于与苯胺接触有关的毒性中,包括高铁血红蛋白血症,溶血性贫血和胆汁淤积性黄疸;考虑监测高铁血红蛋白水平。
•男性乳房发育症:接受氟他胺联合药物cast割的患者可能会发生男性乳房发育症。
•肝功能衰竭: [美国盒装警告]:上市后报道了氟他胺导致因肝功能衰竭而住院和死亡(罕见)的报道。肝损伤的证据包括血清转氨酶升高,黄疸,肝性脑病以及与急性肝衰竭有关的死亡。在某些情况下,停药后肝毒性是可逆的。在大约一半的报道病例中,肝毒性的发作发生在氟他胺治疗的前三个月内。在基线,每月4个月以及此后定期监测血清转氨酶水平。在提示肝功能异常的最初症状(恶心,呕吐,腹痛,乏力,厌食,“流感样”症状,高胆红蛋白尿,黄疸或右上腹压痛)中获取LFT。 ALT值> 2倍ULN的患者不建议使用。黄疸或ALT升高至ULN的2倍以上时,应立即停用氟他胺。密切监视LFT,直到解决。严重肝功能不全的患者禁止使用。
与疾病有关的问题:
•心血管疾病:剥夺雄激素的治疗可能会增加患心血管疾病的风险(Levine,2010年)。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群:
•女性:氟他胺不适合女性使用,不应在女性中使用,特别是在不严重或不危及生命的情况下。
根据作用机理和来自动物繁殖研究的数据,子宫内氟他胺暴露可能对胎儿造成伤害。
尽管氟他胺未指示用于女性,但已被标记为痤疮,多毛症,多囊卵巢综合症(PCOS)和女性脱发女性。由于存在潜在的严重毒性和其他治疗选择的可能性,不建议在这些情况下不加标签地使用(Azarchi 2019; ES [Goodman 2015]); ES [Martin 2018])。如果在这些情况下用于女性,建议使用有效的避孕措施(Azarchi 2019)。
用氟他胺治疗PCOS的女性可能会恢复规律的月经和排卵周期(Paradisi 2013)。
•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)
•患者可能会出现潮热,恶心,呕吐,乳房增大,性欲降低或性功能障碍。立即向患者报告开处方者的肝脏问题征兆(尿色深,疲倦,食欲不振,恶心,腹痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄),尿液中的血液,呼吸急促,皮肤呈蓝色/灰色变色,直肠疼痛,直肠出血,严重的体力和精力损失或严重的腹泻(HCAHPS)。
•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。
预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。