• 前列腺癌

Triptorelin是激素的一种人为形式，可调节体内的许多过程。

曲普瑞林的Trelstar品牌用于男性，以治疗前列腺癌的症状。 Trelstar只治疗前列腺癌的症状，而不治疗癌症本身。

Triptorelin的Triptodur品牌用于治疗至少2岁的男孩和女孩的性早熟 。

Triptorelin也可用于本药物指南中未列出的目的。

如果您怀孕，请不要使用。使用有效的节育措施 ，并告诉医生您在治疗期间是否怀孕。

一些使用曲普瑞林的人出现了新的或恶化的精神问题或癫痫发作 （抽搐）。如果您有癫痫发作，或情绪或行为有任何异常变化（愤怒，攻击性，哭泣，不安或烦躁），请立即致电医生。

雷公藤甲素可能会导致某些激素的暂时增加，尤其是在您首次开始使用雷普瑞林时。这可能会导致类似于所治疗疾病的副作用。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

悬浮液重建，肌肉内：

Trelstar：3.75 mg（1 ea [DSC]）； 11.25 mg（1 ea [DSC]）[包含聚山梨酯80]

Trelstar Mixject：3.75 mg（1 ea [DSC]）； 11.25 mg（1 ea [DSC]）； 22.5 mg（1 ea [DSC]）[包含聚山梨酯80]

悬浮液，肌肉内[无防腐剂]：

Trelstar Mixject：3.75 mg（1 ea）; 11.25毫克（1 ea）; 22.5 mg（1 ea）[包含聚山梨酯80]

肌内悬浮重建的ER：

雷公藤多：22.5 mg（1 ea）[包含聚山梨酯80]

• 促性腺激素释放激素激动剂

雷公藤瑞林是促性腺激素释放激素（GnRH）的激动剂类似物，由于LH和FSH的水平降低以及随后睾丸激素（男性）和雌激素（女性）水平的降低，导致卵巢和睾丸类固醇生成受到抑制。慢性和连续给药后，通常在开始后2至4周，LH和FSH分泌持续减少。当用于辅助生殖技术（ART）时，可防止接受受控卵巢过度刺激的妇女过早发生LH激增。

分配

V _d ：30至33 L

代谢

未知;不太可能涉及CYP；没有已知的代谢产物

排泄

尿液（42％为完整肽）；肝的

达到顶峰的时间

Trelstar：1到3个小时； Triptodur：4小时

半条命消除

2.8±1.2小时

中度至重度肾功能不全：6.6至7.7小时

肝功能损害：7.6小时

蛋白结合

没有

中枢性早熟：Triptodur： 2岁及以上患者中枢性早熟的治疗

前列腺癌（高级）：Trelstar：晚期前列腺癌的姑息治疗

辅助生殖技术：Decapeptyl [加拿大产品]：对接受辅助生殖技术（ART）的卵巢过度刺激的妇女进行辅助治疗

对曲普瑞林或制剂中任何成分，其他GnRH激动剂或GnRH的已知超敏反应；怀孕

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：母乳喂养妇女

前列腺癌（高级）： Trelstar：即时消息：

每4周一次3.75毫克或

每12周一次11.25 mg 或

每24周一次22.5 mg

辅助生殖技术（ART）的控制性卵巢过度刺激（辅助治疗）：癸肽（加拿大产品）：女性：SubQ：通常剂量：0.1 mg每天一次，在月经周期的第2天或第3天或第21天至第23天（或5月至预计在月经来潮前7天）。可以根据在有或没有血清雌二醇水平的情况下通过卵巢超声测量的卵巢反应来调节剂量。继续治疗直至卵泡达到合适的大小（通常4至7周）。

子宫内膜间质肉瘤（标签外使用）： IM：每28天一次3.75 mg，持续3-5个月（Jin 2015）。为了进一步确定曲普瑞林在控制该病中的作用，还需要进行其他研究。

子宫内膜异位症（标签外使用）： IM：每4周一次3.75 mg，共6剂（Bergqvist 1998； Choktanasiri 1996） 或每6周一次3.75 mg，共4剂（Tse 2000） 或 11.25 mg每3个月一次（Donnez 2004）。建议在治疗开始时进行激素补充疗法（例如雌激素或孕激素）以减少骨矿物质流失（Dunselman 2014； SOGC [Leyland 2010]）。治疗的持续时间尚不确定（Dunselman 2014），但应在3个月后评估（SOGC [Leyland 2010]）。通常，由于不良事件，GnRH激动剂的使用被限制在少于6或12个月内（Leone Roberti Maggiore 2014）。

甲状旁腺/性欲亢进的治疗（非处方使用）（Guay 2009； Thibaut 1993）：男性：

注意：可能会导致雄激素浓度最初增加，可以用抗雄激素（例如氟他胺，环丙孕酮）治疗1到2个月（Guay 2009）。避免在骨质疏松症或垂体活跃的患者中使用。

SubQ：测试剂量：1 mg（注意超敏反应）；如果可以接受，则每月进行一次IM注射

IM：每月3.75毫克

参考成人剂量。

中枢性性早熟： ≥2岁的儿童：雷公藤：IM：每24周一次22.5 mg；在青春期开始的适当年龄停止治疗。

MixJect系统：使用前，请按照制造商的说明进行混合。

Trelstar：用2 mL无菌注射用水稀释。摇匀以获得均匀的悬浮液。溶液将显示乳白色。复原后立即进行管理。

Triptodur：用2 mL无菌注射用水复溶。搅拌小瓶30到60秒，以获得乳白色且均匀的悬浮液。重建后应立即施用，以免悬浮液分离。有关详细的准备说明，请参考制造商的标签。

IM：通过IM注射到臀部（Trelstar）或臀部或大腿（Triptodur）中进行管理；备用注射部位。复原后立即进行管理。必须在卫生保健提供者的监督下进行管理。

十肽基[加拿大产品]通过皮下注射至小腹中给药。备用注射部位。如果错过剂量，可以在同一天服用；但是，不要加倍剂量。必须在卫生保健提供者的监督下进行管理。

Trelstar：存放在20°C至25°C（68°F至77°F）。不要冻结MIXJECT系统。复原后立即进行管理。

Triptodur：存放在20°C至25°C（68°F至77°F）。不要冻结。

十肽基[加拿大产品]：储存在2°C至8°C（36°F至46°F）；不要冻结。避光。

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

胆碱C 11：促黄体激素释放激素类似物可能会降低胆碱C 11的治疗效果。 监测治疗

Corifollitropin Alfa：促黄体激素释放激素类似物可增强Corifollitropin Alfa的治疗效果。 避免合并

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide：促黄体激素释放激素类似物可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。 避免合并

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

> 10％：

中枢神经系统：头痛（2％至14％）

内分泌和代谢：潮热（前列腺癌：59％至73％；中枢性性早熟：2％至5％），血糖升高（前列腺癌）

血液和肿瘤：血红蛋白减少（前列腺癌），红细胞减少（前列腺癌）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（前列腺癌），血清天冬氨酸转氨酶升高（前列腺癌），血清转氨酶升高（前列腺癌）

局部：注射部位疼痛（中央性早熟：45％；前列腺癌：4％），注射部位红斑（中央性早熟：14％）

神经肌肉和骨骼：骨骼疼痛（前列腺癌：12％至13％）

肾脏：血液尿素氮增加（前列腺癌）

呼吸道：鼻咽炎（中央性早熟：14％）

1％至10％：

心血管疾病：下肢水肿（前列腺癌：6％），高血压（前列腺癌：≤4％；中枢性早熟），胸痛（前列腺癌：2％），周围水肿（前列腺癌：1％）

中枢神经系统：疼痛（前列腺癌：2％至3％），头晕（前列腺癌：1％至3％），焦虑症（中枢性性早熟：2％），疲劳（前列腺癌：2％），情绪变化（中枢性性早熟：2％），失眠（前列腺癌：≤2％），情绪不稳定（≤1％）

皮肤科：注射部位瘙痒（中央性早熟：2％），皮疹（前列腺癌：2％），瘙痒（前列腺癌：1％）

内分泌和代谢：性欲降低（前列腺癌：2％），依赖性浮肿（前列腺癌：2％），男性乳房发育症（前列腺癌：2％）

胃肠道：肠胃炎（中央性早熟：7％），恶心（前列腺癌：3％），厌食症（前列腺癌：2％），便秘（前列腺癌：2％），消化不良（前列腺癌：2％），呕吐（前列腺癌：2％），腹痛（前列腺癌：1％），腹泻（前列腺癌：1％）

泌尿生殖系统疾病：勃起功能障碍（前列腺癌：10％），月经（中枢性性早熟：8％），睾丸萎缩（前列腺癌：8％），阳imp（前列腺癌：2％至7％），排尿困难（前列腺癌：5 ％），乳腺痛（前列腺癌：2％），尿retention留（前列腺癌：1％），尿路感染（前列腺癌：1％）

血液与肿瘤：贫血（前列腺癌：1％）

肝：血清碱性磷酸酶升高（≥2％），肝功能不全（前列腺癌：1％）

感染：流行性感冒（中枢性性早熟：5％）

局部：注射部位肿胀（中央性早熟：2％）

神经肌肉和骨骼：下肢疼痛（前列腺癌：2％至5％），背痛（前列腺癌：≤3％），下肢抽筋（前列腺癌：2％），关节痛（前列腺癌：≤2％），虚弱（前列腺癌：1％），肌痛（前列腺癌：1％）

眼科：结膜炎（前列腺癌：1％），眼痛（前列腺癌：1％）

耳tic：外耳炎（中央性早熟：5％）

呼吸道：上呼吸道感染（中央性早熟：9％），咳嗽（中央性早熟：7％；前列腺癌：2％），支气管炎（中央性早熟：5％），咽炎（中央性早熟：5％）；前列腺癌：1％），鼻窦炎（中枢性性早熟：5％），呼吸困难（前列腺癌：1％）

其他：术后疼痛（生殖研究：3％至4％），流产遗漏（生殖研究：2％）

频率未定义：内分泌和代谢：睾丸激素水平升高

<1％，售后和/或病例报告：性腺激素水平改变（垂体-性腺轴抑制），过敏性休克，类过敏性休克，血管性水肿，脑血管意外，深静脉血栓形成，超敏反应，间质性肺病，肢体疼痛，心肌病梗塞，垂体中风，肺栓塞，癫痫发作，血栓性静脉炎，短暂性脑缺血发作，荨麻疹，视力障碍，视力障碍

与不良反应有关的担忧：

•心血管效应：雄激素剥夺疗法（ADT）可能会增加心血管疾病的风险（Levine 2010）。据报道，接受GnRH激动剂的男性患有心肌梗塞，猝死和中风。 ADT可能会延长QT / QTc间隔；考虑具有QTc延长病史，先天性长QT综合征，心力衰竭，频繁电解质异常的患者以及已知延长QT间隔药物的患者，考虑ADT对QT延长风险的益处。考虑对有风险的患者进行定期的心电图和电解质监测。

•骨密度降低：患有骨矿物质密度降低的危险因素的患者慎用； GnRH激动剂疗法可能会增加骨质疏松症和骨折的风险，特别是长时间使用。

•高血糖症：已有报道称高血糖症和治疗糖尿病的风险增加，可能表现为糖尿病或糖尿病患者的血糖控制恶化。根据临床需要监测血糖和/或糖基化血红蛋白（HbA _1c ）。

•超敏反应：发生血管水肿和过敏性休克；如果发生严重反应，请停止使用。

•卵巢过度刺激综合征：癸肽[加拿大产品]：卵巢过度刺激综合征（OHSS）是对排卵诱导疗法罕见的夸张反应（Corbett 2014; Fiedler 2012）。该综合征可能在治疗后24小时内开始，但可能在治疗后7至10天变得最严重（Corbett 2014）。轻度/中度OHSS的症状可能包括腹胀/不适，腹泻，恶心和/或呕吐。严重的OHSS症状可能包括严重的腹痛，无尿/少尿，腹水，严重的呼吸困难，低血压或恶心/呕吐（难治）。肌酐清除率，血药浓度，低蛋白血症，肝酶升高，白细胞升高和电解质失衡也可能存在降低（ASRM 2016; Corbett 2014; Fiedler 2012）。治疗主要是对症治疗，包括液体和电解质管理，止痛药和血栓栓塞并发症的预防（ASRM 2016； SOGC-CFAS 2011）。促性腺激素的治疗​​应停止。

•垂体中风：使用GnRH激动剂观察到罕见的垂体中风（通常继发于垂体腺瘤）（发病时间1小时至通常<2周）；可能表现为突然的头痛，呕吐，视觉或精神状态改变以及不常见的心血管衰竭；需要立即就医。

•精神疾病的影响：已报道包括曲普瑞林在内的GnRH激动剂引起情绪不稳的症状（例如哭泣，烦躁，愤怒，攻击性，急躁）。监测精神症状的发展或恶化。

•癫痫发作：已报告有GnRH激动剂的癫痫发作，包括曲普瑞林，无论有无癫痫病史或其他状况或与癫痫病相关的同时用药史。

•脊髓压迫：已经报道了可能导致无力或麻痹（可能致命的并发症）的脊髓压迫病例。在治疗的最初几周内，密切观察转移性椎体病变的患者。

•症状发作：在治疗的最初几周或随后的剂量后，可以观察到促性腺激素和性类固醇的短暂初始增加，导致症状恶化。患有前列腺癌的患者可能会出现新的或加剧的骨痛，神经病，血尿或尿道或膀胱出口梗阻。中枢性性早熟的女性患者可能会经历短暂的阴道出血。

与疾病有关的问题：

•尿路梗阻：在治疗的最初几周内，密切观察有尿路梗阻的患者。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型具体问题：

•聚山梨酯80：某些剂型可能包含聚山梨酯80（也称为吐温）。据报道，某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应，通常是迟发反应（Isaksson 2002； Lucente 2000； Shelley 1995）。据报道，在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后，早产儿的血小板减少症，腹水，肺部恶化以及肾和肝功能衰竭（Alade 1986； CDC 1984）。请参阅制造商的标签。

葡萄糖和HbA _1c （周期性），新兴心血管疾病的体征和症状；考虑对高危患者进行定期的心电图和电解质监测；精神症状的发展/恶化。

附加监控（根据指示）：

性早熟的治疗：在开始治疗后1到2个月，治疗期间以及随后的每次剂量，监测GnRH或GnRH激动剂刺激试验后LH水平，基础LH或血清性类固醇水平对治疗的反应；每3至6个月身高；骨龄（定期）

前列腺癌：血清睾丸激素水平，前列腺特异性抗原；骨密度。

辅助生殖技术：Decapeptyl [加拿大产品]：治疗开始前的阴性妊娠试验；给药后30分钟出现过敏反应的体征/症状;超声和/或雌二醇水平以评估卵泡发育；超声评估卵泡的数量和大小

OHSS：住院患者的监测应包括腹围，白蛋白，心肺状况，电解质，体液平衡，血细胞比容，血红蛋白，血清肌酐，尿量，尿比重，生命体征，体重（每日或必要时）和肝酶（每周一次） ）（SOGC-CFAS 2011）。

甲状旁腺/性欲亢进的治疗（非标签使用）：建议对其他GnRH激动剂进行以下监测：CBC（基线，每月4个月，然后每6个月一次）；血清睾丸激素（基线，每月4个月，然后每6个月）；血清LH（基线和每6个月），FSH（基线），血清BUN和肌酐（基线和每6个月）；骨密度（基线和年度）；心电图（基线）（Reilly 2000）

根据作用机理和来自动物繁殖研究的数据，子宫内暴露于曲普瑞林可能会造成胎儿伤害。

治疗过程中发生的激素变化可能会增加流产的风险。因此，禁止在孕妇中使用。怀孕初期无意中暴露后的信息有限（Elefant 1995）。

当用于辅助生殖技术（ART；美国未批准使用）时，必须在治疗前排除妊娠，并且应使用非激素避孕药直至月经来潮。由于曲普瑞林（ART所用的制剂）的半衰期短，因此预期在胚胎移植时母体血清中不会存在曲普瑞林。

根据作用机理，可能会损害男性生殖能力。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会遭受性功能障碍，潮热，恶心，注射部位刺激或睡眠困难。立即向患者报告处方者垂体中风的体征（突然头痛，呕吐，昏倒，情绪变化，眼睛无力，无法动眼或视力变化），高血糖的体征（意识模糊，疲劳，口渴，饥饿感增加） ，通过大量尿液，潮红，快速呼吸或闻起来像水果的呼吸），尿路感染的迹象（尿中血液，排尿灼痛或疼痛，通过大量尿液，发烧，下腹痛或骨盆疼痛），严重脑血管疾病的体征（一侧的力量变化大于另一侧，说话或思考困难，平衡变化或视力改变），胸痛，呼吸急促，体重增加过多，手臂肿胀或腿部，排尿困难，剧烈头痛，剧烈头晕，昏倒，视力改变，背痛，尿中有血，灼热或麻木的感觉，心跳加快，心跳异常，发冷，喉咙痛，行为改变，情绪改变，严重肌肉疼痛，严重的关节疼痛，严重的体力和精力损失，活动困难，肌肉无力或骨骼疼痛（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。