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错了

  • 前列腺癌

尽管Erleada不适用于女性，但如果女性在怀孕期间接触该药物，则可能导致先天缺陷。

没有。

标签的其他部分将更详细地讨论以下内容：

  • 缺血性心血管事件[请参阅警告和注意事项（5.1） ] 。
  • 骨折[参见警告和注意事项（5.2） ] 。
  • 跌倒[请参阅警告和注意事项（5.3） ] 。
  • 癫痫发作[见警告和注意事项（5.4） ] 。

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

根据随机安慰剂对照临床试验（TITAN和SPARTAN），在接受Erleada治疗的患者中发生的最常见不良反应（≥10％）（与安慰剂相比≥2％）更为常见，包括疲劳，关节痛，皮疹，食欲下降，跌倒，体重减轻，高血压，潮红，腹泻和骨折。

转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）

TITAN是一项随机（1：1），双盲，安慰剂对照，多中心临床研究，纳入了患有mCSPC的患者。在这项研究中，患者接受每日240 mg剂量的Erleada或安慰剂。 TITAN研究中的所有患者均接受了促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或曾接受过双侧睾丸切除术。接受Erleada的患者的中位暴露时间为20个月（范围：0至34个月），接受安慰剂的患者的中位暴露时间为18个月（范围：0.1至34个月）。

接受Erleada治疗的十名患者（2％）因不良反应死亡。死亡原因包括缺血性心血管事件（n = 3），急性肾损伤（n = 2），心脏呼吸骤停（n = 1），猝死（n = 1），呼吸衰竭（n = 1），脑血管意外（n = 1）和大肠溃疡穿孔（n = 1）。 8％的患者因不良反应而中断了Erleada的治疗，最常见的是皮疹（2％）。 23％的患者发生不良反应，导致剂量中断或Erleada减少。最常见（> 1％）的是皮疹，疲劳和高血压。接受Erleada治疗的患者中有20％发生严重不良反应，接受安慰剂的患者中有20％发生严重不良反应。

表1显示TITAN的Erleada臂上发生≥10％的不良反应，与安慰剂相比，发生频率绝对增加了≥2％。表2显示了与安慰剂相比，≥15％的患者发生了实验室异常，在Erleada组中发生的频率更高（> 5％）。

表1：TITAN（mCSPC）中的不良反应
Erleada
N = 524 		安慰剂
N = 527
系统/器官分类
不良反应		所有年级
％ 		3-4年级
％ 		所有年级
％ 		3-4年级
％
*
包括疲劳和乏力
†
根据不良反应通用术语标准（CTCAE），这些事件的最高严重性为3级
‡
包括皮疹，皮疹黄斑丘疹，全身性皮疹，荨麻疹，皮疹瘙痒症，黄斑皮疹，结膜炎，多形红斑，皮疹丘疹，皮肤剥脱，生殖器皮疹，皮疹红斑，口腔炎，药疹，口腔溃疡，皮疹，皮疹，天疱疮，皮肤糜烂，皮炎和水疱疹
一般疾病和给药部位情况
疲劳* ， † 26 3 25 2
肌肉骨骼和结缔组织疾病
关节痛† 17 0.4 15 0.9
皮肤和皮下组织疾病
皮疹‡ 28 6 9 0.6
瘙痒 11 <1 5 <1
血管疾病
热冲 23 0 16 0
高血压 18岁 8 16 9

在用Erleada治疗的患者中，有2％发生了其他感兴趣的不良反应，但少于10％的患者包括腹泻（9％vs安慰剂6％），肌肉痉挛（3％vs安慰剂2％），消化不良（3％vs 1安慰剂的百分比）和甲状腺功能减退（安慰剂为4％，而安慰剂为1％）。

表2：在TITAN（mCSPC）中，≥15％接受Erleada治疗的患者发生实验室异常，且发生率高于安慰剂（两组之间的臂间差异> 5％）。
Erleada
N = 524 		安慰剂
N = 527
实验室异常所有年级
％ 		3-4年级
％ 		所有年级
％ 		3-4年级
％
*
不反映空腹值
血液学
白细胞减少 27 0.4 19 0.6
化学
高甘油三酯血症* 17 3 12 2

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

SPARTAN是一项随机（2：1），双盲，安慰剂对照，多中心临床研究，纳入了nmCRPC患者。在这项研究中，患者接受每日240 mg剂量的Erleada或安慰剂。 SPARTAN研究中的所有患者均接受了促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或双侧睾丸切除术。接受Erleada的患者的中位暴露时间为16.9个月（范围：0.1至42个月），接受安慰剂的患者的中位暴露时间为11.2个月（范围：0.1至37个月）。

接受Erleada治疗的八名患者（1％）因不良反应死亡。死亡原因为感染（n = 4），心肌梗塞（n = 3）和脑出血（n = 1）。一名接受安慰剂治疗的患者（0.3％）死于心肺骤停的不良反应（n = 1）。由于11％的患者出现不良反应而中断了Erleada，最常见的是皮疹（3％）。 33％的患者发生不良反应，导致剂量中断或Erleada减少；最常见（> 1％）的是皮疹，腹泻，疲劳，恶心，呕吐，高血压和血尿。 25％接受Erleada治疗的患者和23％接受安慰剂的患者发生了严重的不良反应。最常见的严重不良反应（> 2％）是Erleada组的骨折（3％）和安慰剂组的尿retention留（4％）。

表3显示，与安慰剂相比，SPARTAN中Erleada臂上的不良反应发生率≥10％，发生频率的绝对增加率≥2％。表4显示了与安慰剂相比，≥15％的患者发生了实验室异常，在Erleada组中发生的频率更高（> 5％）。

表3：SPARTAN中的不良反应（nmCRPC）
Erleada
N = 803 		安慰剂
N = 398
系统/器官分类
不良反应		所有年级
％ 		3-4年级
％ 		所有年级
％ 		3-4年级
％
*
包括疲劳和乏力
†
根据不良反应通用术语标准（CTCAE），这些事件的最高严重性为3级
‡
包括皮疹，皮疹黄斑丘疹，全身性皮疹，荨麻疹，皮疹瘙痒症，黄斑皮疹，结膜炎，多形红斑，皮疹丘疹，皮肤剥脱，生殖器皮疹，皮疹红斑，口腔炎，药疹，口腔溃疡，皮疹，皮疹，天疱疮，皮肤糜烂，皮炎和水疱疹
§
包括食欲不振，食欲下降，早饱和吞咽不足
包括周围性水肿，全身性水肿，水肿，生殖器水肿，阴茎水肿，周围性肿胀，阴囊水肿，淋巴水肿，肿胀和局部性水肿
＃
包括肋骨骨折，腰椎骨折，脊柱压缩骨折，脊柱骨折，足部骨折，髋部骨折，肱骨骨折，胸椎骨折，上肢骨折，骨骨折，手部骨折，耻骨骨折，髋臼骨折，踝关节骨折，压缩性骨折，肋软骨骨折，面骨骨折，下肢骨折，骨质疏松性骨折，手腕骨折，撕脱性骨折，腓骨骨折，尾骨骨折，骨盆骨折，stress骨骨折，胸骨骨折，应力性骨折，创伤性骨折，颈椎骨折，股骨颈骨折，和胫骨骨折
一般疾病和给药部位情况
疲劳* ， † 39 1个 28 0.3
肌肉骨骼和结缔组织疾病
关节痛† 16 0 8 0
皮肤和皮下组织疾病
皮疹‡ 25 5 6 0.3
代谢与营养失调
食欲下降§ 12 0.1 9 0
周围水肿¶ 11 0 9 0
伤害，中毒和手术并发症
下降† 16 2 9 0.8
骨折＃ 12 3 7 0.8
调查
体重减轻† 16 1个 6 0.3
血管疾病
高血压 25 14 20 12
热冲 14 0 9 0
胃肠道疾病
腹泻 20 1个 15 0.5
恶心 18岁 0 16 0

在2％或更多接受Erleada治疗的患者中发生的其他临床上显着的不良反应包括甲状腺功能减退（8.1％对安慰剂2％），瘙痒（6.2％对安慰剂2％）和心力衰竭（2.2％对1％安慰剂） ）。

表4：SPARTAN（nmCRPC）中接受Erleada治疗的患者中≥15％发生实验室异常，且发生率高于安慰剂（臂间差异> 5％所有等级）
Erleada
N = 803 		安慰剂
N = 398
实验室异常所有年级
％ 		3-4年级
％ 		所有年级
％ 		3-4年级
％
*
不反映空腹值
血液学
贫血 70 0.4 64 0.5
白细胞减少症 47 0.3 29 0
淋巴细胞减少 41 2 21 2
化学
高胆固醇血症* 76 0.1 46 0
高血糖* 70 2 59 1个
高甘油三酯血症* 67 2 49 0.8
高钾血症 32 2 22 0.5

皮疹

在两项随机，安慰剂对照临床研究的合并数据中，与Erleada相关的皮疹最常被描述为黄斑或斑丘疹。据报道，使用Erleada治疗的患者皮疹的不良反应为26％，而使用安慰剂治疗的患者为8％。据报道，Erleada治疗组（6％）比安慰剂组（0.5％）具有3级皮疹（定义为覆盖> 30％的身体表面积[BSA]）。

皮疹的发作发生在Erleada治疗的中位数83天。皮疹发作后的中位数为78天，皮疹在78％的患者中得到解决。皮疹通常通过口服抗组胺药，局部糖皮质激素治疗，有19％的患者接受全身性糖皮质激素治疗。分别有14％和28％的患者出现剂量减少或剂量中断。在剂量中断的患者中，有59％在再次引入Erleada后出现皮疹复发。

甲状腺功能减退

根据两项每4个月对甲状腺刺激激素（TSH）的评估，在两项随机，安慰剂对照的临床研究的合并数据中，据报道有8％的Erleada治疗的患者甲减和2％的安慰剂治疗的患者甲减。 25％的Erleada治疗的患者和7％的安慰剂治疗的患者发生TSH升高。中位数发病是在第一次计划的评估中。没有3级或4级不良反应。在5％受Erleada治疗的患者中开始了甲状腺替代治疗。临床上应根据需要开始甲状腺替代治疗或调整剂量[见药物相互作用（7.2） ] 。

其他药物对Erleada的作用

强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂

预计共同使用强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂会增加活性部分的稳态暴露（未结合的apalutamide加上效能调整后的未结合的N-desmethyl-apalutamide的总和）。但是，无需调整初始剂量，根据耐受性降低Erleada剂量[参见剂量和用法（2.2） ] 。 CYP2C8或CYP3A4的中度或中度抑制剂预计不会影响apalutamide的暴露。

Erleada对其他药物的作用

CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19和UGT底物

Erleada是人体中CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，也是CYP2C9的弱诱导剂。与主要由CYP3A4，CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用Erleada可以降低这些药物的暴露量。建议尽可能替换这些药物，或者如果继续使用药物，则评估其活动能力丧失。与UDP-葡糖醛酸糖基转移酶（UGT）的底物同时使用Erleada可以减少暴露。如果必须将UGT底物与Erleada共同给药并评估其活性损失，请谨慎使用[请参阅临床药理学（12.3） ] 。

P-gp，BCRP或OATP1B1底物

临床上已证明阿帕鲁胺是P-糖蛋白（P-gp），乳腺癌抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导剂。在稳态下，阿帕鲁胺降低血浆暴露于非索非那定（P-gp底物）和瑞舒伐他汀（BCRP / OATP1B1底物）。将Erleada与P-gp，BCRP或OATP1B1的底物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果必须将P-gp，BCRP或OATP1B1的底物与Erleada并用，并继续服用药物评估其活性丧失，请谨慎使用[见临床药理学（12.3） ] 。