Bupap片说明

每种口服口服BUPAP片剂均包含50 mg的Butalbital和50 mg的对乙酰氨基酚。

此外，每种BUPAP片剂均包含以下非活性成分：预糊化淀粉，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁，D＆C黄色＃10湖和FD＆C红色＃40湖。

丁醛（5-烯丙基-5-异丁基巴比妥酸）是一种微苦，白色，无味的结晶性粉末，是短效至中效的巴比妥酸盐。它具有以下结构式：

对乙酰氨基酚（4'-羟基乙酰苯胺）是一种微苦，白色，无味的结晶性粉末，是一种非鸦片，非水杨酸盐镇痛药和退烧药。它具有以下结构式：

C 8 H 9 NO 2 MW = 151.16

Bupap片剂-临床药理学

该组合药物产品旨在治疗紧张性头痛。

它由丁醛和对乙酰氨基酚的固定组合组成。尚不完全了解每种成分在缓解紧张性头痛症状中所起的作用。

药代动力学：各个成分的行为描述如下。

丁比妥：丁比妥从胃肠道吸收良好，预计会分布到体内大多数组织。一般而言，巴比妥类药物可能会出现在母乳中，并且很容易越过胎盘屏障。它们与血浆和组织蛋白的结合程度不同，结合力随脂质溶解度的增加而直接增加。

主要通过肾脏（占剂量的59％至88％）消除未定药或代谢产物的丁比妥。血浆半衰期约为35小时。尿液排泄产物包括母体药物（约占剂量的3.6％），5-异丁基-5-（2,3-二羟基丙基）巴比妥酸（约占剂量的24％），5-烯丙基-5（3-羟基） （-2-甲基-1-丙基）巴比妥酸（约占剂量的4.8％），具有巴比妥酸环水解并排泄尿素（约占剂量的14％）的产品，以及身份不明的物质。在尿液中排泄的物质中，有32％被缀合。

有关毒性信息，请参见过量。

对乙酰氨基酚：对乙酰氨基酚从胃肠道迅速吸收，并分布在大多数人体组织中。血浆半衰期为1.25至3小时，但可能因肝脏损害和过量服用而延长。消除对乙酰氨基酚的方法主要是通过肝脏代谢（结合）和随后肾脏代谢产物的排泄。给药后24小时内大约有85％的口服剂量出现在尿液中，其中大部分为葡糖苷酸结合物，还有少量其他结合物和未改变的药物。

有关毒性信息，请参见过量。

Bupap片剂的适应症和用法

Bupap片可缓解紧张性（或肌肉收缩）头痛的症状。

没有证据支持这种联合产品在治疗多发性头痛方面的功效和安全性。在这方面需要谨慎，因为丁比特习惯养成习惯并可能被滥用。

禁忌症

该产品在以下情况下禁用：

•

对本产品的任何成分过敏或不耐受。

•

卟啉症患者。

警告事项

丁比特可养成习惯并可能被滥用。因此，不建议长时间使用本产品。

肝毒性

对乙酰氨基酚与急性肝功能衰竭相关，有时会导致肝移植和死亡。大多数肝损伤病例与对乙酰氨基酚的使用有关，剂量超过每天4000毫克，并且经常涉及一种以上含乙酰氨基酚的产品。由于患者试图获得更多的疼痛缓解或在不知不觉中服用其他含对乙酰氨基酚的产品，过量摄入对乙酰氨基酚可能有意造成自残或无意。

患有潜在肝病的患者和服用对乙酰氨基酚摄入酒精的患者发生急性肝衰竭的风险更高。

指导患者在包装标签上寻找对乙酰氨基酚或APAP，不要使用一种以上含有对乙酰氨基酚的产品。指导患者每天摄入超过4000毫克的对乙酰氨基酚，即使他们感觉良好，也应立即就医。

严重的皮肤反应

对乙酰氨基酚很少会引起严重的皮肤反应，例如急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP），史蒂文斯-约翰逊综合症（SJS）和中毒性表皮坏死溶解（TEN），这可能是致命的。应告知患者严重的皮肤反应征兆，并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应征兆时停止使用该药物。

过敏/过敏

上市后有对乙酰氨基酚使用引起过敏和过敏反应的报道。临床体征包括面部，口腔和喉咙肿胀，呼吸窘迫，荨麻疹，皮疹，瘙痒和呕吐。很少有关于危及生命的过敏反应的报道，需要紧急医疗救助。指导患者立即停用Bupap片剂，如果遇到这些症状，请就医。不要为对乙酰氨基酚过敏的患者开Bupap片剂。

预防措施

一般

对于某些特殊风险患者，例如老年人或虚弱的人，肾或肝功能严重受损或急性腹部疾病的患者，应谨慎服用Bupap片。

给患者的信息

该产品可能会损害执行潜在危险任务（如驾驶汽车或操作机械）所需的智力和/或身体能力。服用本产品时应避免此类任务。

与该组合产品一起服用时，酒精和其他中枢神经系统抑制剂可导致中枢神经系统中枢神经系统抑郁症的发生，应避免使用。

丁比特可能是习惯形成。患者应仅在处方药中以处方药量服药，服药时间不得长于处方药。

•如果您对Bupap片剂的任何成分过敏，请勿服用。

•如果您出现过敏迹象，例如皮疹或呼吸困难，请停止服用Bupap片剂，并立即与您的医疗保健提供者联系。

•每天服用不超过4000毫克的对乙酰氨基酚。如果您服用的剂量超过建议剂量，请致电您的医生。

实验室检查

在患有严重肝或肾疾病的患者中，应通过系列肝和/或肾功能检查监测治疗效果。

药物相互作用

单胺氧化酶（MAO）抑制剂可增强丁醛的中枢神经系统作用。

丁比妥和对乙酰氨基酚可能会增强以下作用：其他麻醉性镇痛药，酒精，全身麻醉药，镇静剂（如氯丁嗪，镇静催眠药）或其他中枢神经系统抑制剂，会导致中枢神经系统抑郁症增加。

药物/实验室测试的相互作用

对乙酰氨基酚可能会对尿中的5-羟基吲哚乙酸产生假阳性的检测结果。

致癌，诱变，生育能力受损

在动物中尚未进行足够的研究来确定对乙酰氨基酚或丁比妥尔是否具有致癌，诱变或生育能力受损的潜力。

怀孕

怀孕类别C：尚未对该组合产品进行动物繁殖研究。还不知道当向孕妇服用时，丁比妥和对乙酰氨基酚是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要时，才应将这些产品给予孕妇。

据报道，一名两天大的男婴出现了癫痫发作，其母亲在怀孕的最后两个月期间服用了含丁醛的药物。在婴儿的血清中发现了巴比妥。给予婴儿苯巴比妥5 mg / kg，逐渐减量，无进一步的癫痫发作或其他戒断症状。

哺乳母亲

巴比妥类药物和对乙酰氨基酚会少量从母乳中排出，但是它们对哺乳期婴儿的作用的重要性尚不清楚。由于在哺乳期婴儿因丁比妥和对乙酰氨基酚可能产生严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

尚未确定12岁以下儿童的安全性和有效性。

不良反应

经常观察：最常报告的不良反应是嗜睡，头昏眼花，头晕，镇静，呼吸急促，恶心，呕吐，腹痛和陶醉感。

很少观察到：下表中列出的所有不良事件均被归为罕见。

中枢神经系统：头痛，发抖，刺痛，躁动，昏厥，疲劳，眼睑沉重，精力旺盛，热气腾腾，麻木，呆滞，癫痫发作。精神错乱，兴奋或沮丧也可能是由于不宽容引起的，尤其是在年老或虚弱的患者中，或者是由于过量服用了眶上巴。

自主神经：口干，多汗症。

胃肠道：吞咽困难，烧心，肠胃气胀，便秘。

心血管：心动过速。

肌肉骨骼：腿痛，肌肉疲劳。

泌尿生殖道：利尿。

其他：瘙痒，发烧，耳痛，鼻塞，耳鸣，欣快感，过敏反应。

据报道有几例皮肤病反应，包括毒性表皮坏死和多形性红斑。

作为该产品成分的潜在影响，可以考虑以下不良药物事件。高剂量的潜在影响在“过量”部分列出。

对乙酰氨基酚：过敏反应，皮疹，血小板减少症，粒细胞缺乏症。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系Bausch Health US，LLC，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

药物滥用和依赖性

滥用和依赖性：巴比妥类药物：巴比妥类药物可能会养成习惯：宽容，大量服用巴比妥类药物后，可能会出现宽容，心理依赖性和身体依赖性。巴比妥酸盐成瘾者的平均日剂量通常约为1500 mg。随着对巴比妥类药物的耐受性的发展，维持相同水平的中毒所需的量也随之增加。但是，对致命剂量的耐受性不会增加两倍以上。发生这种情况时，中毒剂量和致命剂量之间的余量变小。如果还摄入酒精，巴比妥酸盐的致死剂量要低得多。这些药物突然停用后，可能在16小时内出现严重的戒断症状（惊厥和del妄）。戒断症状的强度在大约15天内逐渐下降。巴比妥类药物依赖的治疗包括逐渐谨慎地停药。巴比妥类药物依赖的患者可以通过使用多种不同的退出方案退出。一种方法涉及以患者的常规剂量水平开始治疗，并逐渐降低患者可耐受的每日剂量。

过量

急性过量服用丁比妥和对乙酰氨基酚后，巴比妥酸盐或对乙酰氨基酚可能会引起毒性。

症状和体征：

巴比妥类中毒的毒性包括嗜睡，神志不清和昏迷。呼吸抑制低血压和低血容量性休克。

在对乙酰氨基酚过量中：剂量依赖性，可能致命的肝坏死是最严重的不良反应。肾小管坏死，降血糖昏迷和凝血功能障碍也可能发生。潜在的肝毒性过量后，早期症状可能包括：恶心，呕吐，发汗和全身不适。肝毒性的临床和实验室证据可能要等到摄入后48至72小时才显现出来。

治疗：

这些组合产品的单药或多药过量可能是潜在的致命多药过量，建议向区域毒物控制中心咨询。立即治疗包括支持心肺功能和减少药物吸收的措施。如所指示，应使用氧气，静脉输液，升压药和其他支持措施。还应考虑辅助或控制通气。

如果已知或怀疑在对症发作后的几个小时内摄入了对乙酰氨基酚，则应在N-乙酰半胱氨酸（NAC）之前使用活性炭对胃进行净化处理，以减少全身吸收。如果患者在摄入后出现4小时或更长时间以评估潜在的肝毒性风险，应立即获得血清对乙酰氨基酚水平。摄入后4小时内抽取的对乙酰氨基酚水平可能会产生误导。为了获得最佳结果，如果怀疑有即将发生或发展的肝损伤，应尽快使用NAC。当情况不允许口服时，可以使用静脉NAC。

严重中毒需要大力的支持疗法。由于肝损伤是剂量依赖性的，并且在中毒过程的早期发生，因此必须易于执行限制药物持续吸收的程序。

Bupap片剂的剂量和给药

Bupap片：每四个小时一或两片。每日总剂量不应超过6片。

不建议长时间重复使用这些产品，因为这可能会导致身体依赖性。

Bupap片如何提供

黄色圆形无痕片剂，一侧装BA 300 ，另一侧装平原，装100瓶（NDC 0095-3000-01）。每片含丁比妥，USP 50毫克和对乙酰氨基酚，USP 300毫克。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

分配在USP定义的密闭容器中。

将此药物和所有药物保持在儿童无法触及的范围内。

发行人：

博士生美国有限公司

布里奇沃特，NJ 08807美国

BUPAP是的商标

博士生公司或其附属公司。

©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司

7075

9417104

04/2020版

包装/标签主要显示面板

NDC 0095-3000-01

仅Rx

BUPAP®

（丁比妥和对乙酰氨基酚）片剂

50毫克/ 300毫克

每片包含：

丁比妥，USP *……50毫克

*警告：可能会养成习惯

对乙酰氨基酚，USP……300毫克

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