盐酸卡卡因

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这些解决方案仅供牙科使用。

卡卡因说明

卡巴卡因（盐酸甲哌卡因）是用作局部麻醉剂的叔胺，是具有以下结构式的1-甲基-2'，6'-哌咯烷氧基利德一盐酸盐：

C 15 H 22 N 2 0.HCl MW 282.81

它是白色，结晶性，无味的粉末，可溶于水，但对酸和碱水解均具有很强的抵抗力。

NEO-COBEFRIN是一种拟交感神经胺，在局麻药中用作血管收缩药，为（-）- -（1-氨基乙基）-3，4-二羟基苄醇，具有以下结构式：

C 9 H 13 NO 3 MW 183.21

它是白色或浅黄色结晶固体，可自由溶于无机酸水溶液，但实际上不溶于水。

可能无法高压灭菌牙齿。

注射3％卡巴卡因（30 mg / mL）和2％卡巴卡因（20 mg / mL）和NEO-COBEFRIN 1：20,000注射液是无菌注射液。

卡巴卡因-临床药理学

卡巴卡因可稳定神经元膜并防止神经冲动的发生和传播，从而实现局部麻醉。

卡巴卡因迅速代谢，只有一小部分麻醉剂（5％至10％）在尿液中原样排泄。卡巴卡因具有酰胺结构，不会被循环血浆酯酶解毒。肝脏是新陈代谢的主要部位，超过50％的给药剂量作为代谢产物排入胆汁。大多数代谢的甲哌卡因可能会在肠道中被吸收，然后再排泄到尿液中，因为在粪便中只发现了很小的百分比。排泄的主要途径是通过肾脏。大多数麻醉剂及其代谢产物在30小时内消失。已经表明，作为解毒反应的羟基化和N-去甲基化在麻醉剂的代谢中起重要作用。成年人中已经鉴定出了甲哌卡因的三种代谢物：两种酚（几乎是作为它们的葡糖醛酸苷共轭物排泄的）和N-去甲基化化合物（2'，6'-哌考拉克利德）。

起效迅速（上颌骨30至120秒；下颌骨1至4分钟），注射3％卡巴卡因（30 mg / mL）通常在上颌骨中提供20分钟的手术麻醉，而40下颌分钟。

含2％卡巴卡因（20 mg / mL）的Neo-Cobefrin 1：20,000注射可延长麻醉时间，延长手术时间，上颚麻醉1小时至2.5小时，下颚麻醉2.5小时至5.5小时。

卡巴卡因通常不会产生刺激或组织损伤。

Neo-Cobefrin是一种拟交感神经胺，在局麻药中用作血管收缩药。它具有与肾上腺素相似的药理活性，但比肾上腺素更稳定。在相同浓度下，新-考夫林在血压升高方面和血管收缩剂方面的功效不及肾上腺素。

卡巴卡因的适应症和用法

在成人和儿童患者中，可卡因可通过浸润或神经阻滞用于牙科手术的局部麻醉。

禁忌症

已知对酰胺类局部麻醉剂过敏的患者禁用禁忌卡博卡因。

警告事项

应立即提供复苏的设备和药品。 （请参阅不良反应）。

甚至在没有过敏史的情况下，使用局部麻醉剂的情况很少发生，导致死亡的反应。

即使逆行的动脉血流至重要的中枢神经系统区域，使用局部麻醉药也会在头部和颈部区域造成死亡，即使观察到最大推荐剂量也是如此。从业人员应警惕感觉或生命体征改变的早期证据。

对于病史和体格检查提示存在高血压，动脉硬化性心脏病，脑血管功能不全，心脏传导阻滞，甲状腺毒性和血栓形成的患者，应特别注意含有血管收缩剂（2％卡巴卡因（20 mg / mL））的溶液。糖尿病等

含有血管收缩剂（2％卡巴卡因（20 mg / mL））的溶液中还含有亚硫酸氢钾，亚硫酸氢盐可能引起某些易感人群的过敏型反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。 3％卡巴卡因（30 mg / mL）无亚硫酸盐。

卡巴卡因与其他局部麻醉药一起能够产生高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症的临床症状是指甲床和嘴唇发紫，疲劳和虚弱。如果高铁血红蛋白血症对氧气的给药无反应，建议在5分钟内静脉内以1-2 mg / kg体重静脉内注射亚甲基蓝。

美国心脏协会就缺血性心脏病患者使用局部麻醉药和血管收缩药提出了以下建议：“仅在明显缩短手术时间或缩短手术时间的情况下，才应在局部麻醉溶液中使用血管收缩药。止痛效果更显着。当需要使用血管收缩剂时，应格外小心，避免血管内注射。应使用最小量的血管收缩剂。” （Kaplan，EL。编辑：牙科实践中的心血管疾病，达拉斯1986，美国心脏协会）。

高铁血红蛋白血症：据报道高铁血红蛋白血症病例与局部麻醉药使用有关。卡巴卡因与其他局部麻醉药一起能够产生这种情况。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤，指甲床和嘴唇发紫和/或血液异常着色，疲劳和虚弱。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停用卡巴卡因和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。如果高铁血红蛋白血症对氧气的给药没有反应，则更严重的临床表现可能需要使用亚甲蓝交换输血或高压氧治疗。

预防措施

甲哌卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备。

应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和可能的不良反应。重复剂量的甲哌卡因注射会因药物或其代谢物积聚缓慢或代谢降解速度较正常情况慢而导致血液水平显着增加。

耐受性随患者状况而异。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据体重和身体状况减少剂量。

有心律或心脏传导阻滞严重病史的患者应谨慎使用甲哌卡因。

注射时应缓慢进行，以避免血管内注射，并应对局部麻醉剂和血管收缩剂进行全身反应。

如果使用镇静剂来减少患者的忧虑，则应减少剂量，因为局部麻醉药（如镇静剂）是中枢神经系统抑制剂，可能合起来具有累加作用。幼儿应给予每种药物的最低剂量。

感觉异常的变化，如兴奋，神志不清或嗜睡，可能是该药物血药浓度过高的早期迹象，并且可能在无意中通过血管内给药或迅速吸收甲哌卡因后发生。

当建议的注射区域出现炎症和/或败血症时，应谨慎使用局部麻醉程序。

患者/患者咨询信息

如果患者在恢复感觉之前尝试进食或咀嚼口香糖，应警告患者避免感觉丧失和咬伤的可能性。告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人员出现以下征兆或症状，建议他们立即寻求医疗护理：
症状：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫cyan）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

具有临床意义的药物相互作用

向接受三环类抗抑郁药或单胺氧化酶抑制剂的患者服用含血管加压药（例如新-考夫林，肾上腺素或去甲肾上腺素）的局部麻醉药可能会导致严重的长期高血压。通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。

在存在可能对患者的心血管系统产生不利影响的疾病的情况下，应谨慎使用含有血管收缩剂的溶液。如果在强效吸入麻醉药施用期间或之后使用含血管收缩药的制剂，可能会导致严重的心律失常。

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时，发生高铁血红蛋白血症的风险会增加，这些药物可能包括其他局部麻醉药：

已知对药物过敏和敏感的患者应谨慎使用甲哌卡因。应当对患者以前使用甲哌卡因或其他局部麻醉剂以及同时或近期使用药物的经历进行彻底的历史记录（请参阅禁忌证）。对对羟基苯甲酸甲酯或对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未显示出对酰胺类药物（如甲哌卡因）的交叉敏感性。由于甲哌卡因在肝脏中代谢并由肾脏排泄，因此在肝肾疾病患者中应谨慎使用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物体内的盐酸甲哌卡因进行研究，以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

怀孕

怀孕类别C

该解决方案尚未进行动物繁殖研究。还不知道这种溶液在给孕妇服用时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅当明确需要时，才应将此解决方案提供给孕妇。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，对护理妇女使用这种溶液时应格外小心。

儿科用

在遵守安全浓度和剂量进行牙齿修复时，必须格外小心（请参阅剂量和管理）。

不良反应

对卡巴卡因的反应是与其他酰胺类局部麻醉药有关的反应的特征。涉及中枢神经系统和心血管系统的全身不良反应通常是由血浆水平高（可能是由于剂量过多，吸收迅速，血管内意外注射或代谢缓慢降解），注射技术或注射量引起的。

少数反应可能是由于患者的超敏反应，特质或对正常剂量的耐受性降低所致。

据报道，使用甲哌卡因可使嘴唇，舌头和口腔组织持续感觉异常，恢复缓慢，不完全或无法恢复。据报道，这些标记后事件主要发生在下颌骨的神经阻滞之后，涉及三叉神经及其分支。

涉及中枢神经系统的反应的特征在于兴奋和/或沮丧。可能会出现神经紧张，头晕，视力模糊或震颤，随后出现嗜睡，惊厥，神志不清和可能的呼吸暂停。由于兴奋可能是短暂的或不存在的，所以最初的表现可能是嗜睡合并为意识丧失和呼吸停止。

心血管反应令人沮丧。它们可能是直接药物作用的结果，或更常见的是在牙科实践中，是血管迷走神经反应的结果，尤其是当患者处于坐姿时。无法识别出先兆迹象，例如出汗，晕厥，脉搏或感觉觉改变，可能导致进行性脑缺氧和癫痫发作或严重的心血管疾病。管理包括将患者置于卧位并给予氧气。诸如麻黄碱或甲氧明的血管活性药物可以静脉给药。

过敏反应很少见，可能由于对局部麻醉药敏感而发生，其特征是迟发性皮炎或荨麻疹，水肿和其他过敏表现。通过皮肤测试的敏感性检测是有限的。与其他局部麻醉药一样，对甲哌卡因的类过敏反应很少发生。该反应可能是突然的和严重的，通常与剂量无关。可能会出现局部浮肿和肿胀。

过量

对具有中毒表现的患者的治疗包括确保并维持呼吸道通畅，并根据需要支持通气（呼吸）。通常在大多数反应的管理中就足够了。如果在通气治疗后仍持续抽搐，则可以静脉内使用少量抗惊厥药，例如苯二氮卓类药物（如地西m）或超短效巴比妥类药物（如硫喷妥钠或噻甲醛）或短效巴比妥类药物（如戊巴比妥或癸二巴比妥） 。心血管抑郁症可能需要根据临床情况使用静脉输液和/或升压药（例如麻黄碱）进行循环辅助。过敏反应应通过常规方法进行处理。

盐酸甲哌卡因3％的小鼠的IV和SC LD 50分别为33和258 mg / kg。盐酸甲哌卡因2：1和左芬诺德林1：20,000的小鼠的急性IV和SC LD 50分别为30和184 mg / kg。

卡卡因的剂量和给药

与所有局部麻醉剂一样，剂量会有所不同，并取决于要麻醉的区域，组织的血管性，个体耐受性和麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。有关特定的技术和程序，请参阅标准牙科手册和教科书。

对于上颌或下颌的浸润和阻塞注射，通常平均需要1个药筒的剂量。

每个弹药筒包含1.7毫升（34毫克2％或51毫克3％）。

5.3个药筒（180 mg的2％溶液或270 mg的3％溶液）通常足以对整个口腔进行麻醉。只要扩大剂量似乎需要更大剂量，就应根据患者的体重计算最大剂量。每磅体重最多可施用3 mg的剂量。在成人中，任何单次坐位，所有注射部位的总剂量不应超过400 mg。

最大儿科剂量应仔细计算。

下表近似于这些计算，也可以用作指导。该表是基于任何单次就诊时较大的5.3个子弹的成年人口的推荐最大值（成人的最大推荐剂量），而不论儿科患者的体重或计算出的最大药物量（对于2％甲哌卡因而言）：

当使用卡巴卡因进行浸润或局部麻醉时，应始终缓慢且经常抽吸以进行注射。

盒带中任何未使用的部分都应丢弃。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

杀菌消毒

像任何墨盒一样，在针刺之前应该对隔膜进行消毒。在使用前，应使用91％的异丙醇或70％的USP乙醇彻底擦拭隔膜。许多可商购的醇溶液包含对容器成分有害的成分，因此不应使用。请勿将墨盒浸入任何溶液中。

如何提供卡巴卡因

纸箱中有3％卡巴卡因（30 mg / mL）注射液（盐酸甲哌卡因注射液，USP），每箱装有5个10×1.7 mL单剂量牙科药盒的水泡，每箱50个（NDC 0362-0753-05）。含NEO-COBEFRIN 1：20,000注射液的2％卡巴卡因（20 mg / mL），USP（盐酸甲哌卡因和左炔诺孕酮注射液，USP）装在装有5个10×1.7 mL单剂量牙科药盒的水泡的纸盒中，每盒50个NDC 0362-0931-05）。

两种溶液均应在25°C（77°F）以下的受控室温下保存。避光。禁止冻结。为了避光，请保留在包装盒中直至使用。打开后，应通过合上翻盖将箱子重新合上。如果甲必卡因2％（20 mg / mL）的颜色是粉红色或深于浅黄色或含有沉淀，则不应使用。卡波卡因产品不得使用卡盒加热器。

由制造
加拿大的Novocol制药公司
加拿大安大略省剑桥N1R 6X3

Rev.04 / 2020（2222-2）

Cook-Waite是Septodont Holdings SAS的商标。

主要显示面板-3％的纸箱

50个单剂量药筒1.7毫升
NDC 0362-0753-05

库克-韦特®

Carbocaine®3％（30毫克/毫升）
（盐酸甲哌卡因注射液，美国药典）

没有VASOCONSTRICTOR