头孢耳滴剂

头孢曲松的适应症和用法

Cetraxal是一种喹诺酮类抗菌药物，由于易感染铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌，因此可用于治疗急性外耳道炎。

头孢剂量和给药

每天两次（相隔约12小时）将一个一次性容器（可输送体积：0.25 mL）的内含物倒入患耳中，持续7天。

使用前要洗手。应通过将容器握在手中至少1分钟来加热溶液，以最大程度地减少因将冷溶液滴入耳道而引起的头晕。患者应将患病的耳朵向上躺，然后滴入溶液。该位置应保持至少1分钟，以促进水滴渗入耳内。如有必要，对另一只耳朵重复上述步骤。

剂型和优势

Cetraxal是一种环丙沙星盐酸盐的无菌，不含防腐剂的耳液，等效于每个一次性容器中的0.2％环丙沙星（0.5 mg，0.25 mL）。

禁忌症

对环丙沙星过敏史的人禁用cetraxal。

警告和注意事项

仅限Otic使用

Cetraxal仅用于耳用。它不应用于注射，吸入或局部眼科使用。

过敏症

首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，应停止使用头孢曲松。

长期使用抗性生物的生长

与其他抗感染药一样，使用头孢曲松可能会导致包括酵母和真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。

缺乏临床反应

如果治疗一周后感染仍未改善，培养可能有助于指导进一步治疗。

不良反应

由于临床研究是在广泛变化的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的药物不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在一项随机，主动控制的临床试验中，约300名患有外耳道炎的临床体征和症状的患者接受了Cetraxal治疗。最常见的不良反应是应用部位疼痛，耳痒，真菌性耳部过度感染和头痛，据报道约有2-3％的患者出现不良反应。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C。

已在大鼠和小鼠中进行了生殖研究，使用的口服剂量最高为100 mg / kg，静脉内（IV）剂量最高为30 mg / kg，没有发现环丙沙星对胎儿造成伤害的证据。在家兔中，环丙沙星（口服30和100 mg / kg）产生胃肠道紊乱，导致产妇体重减轻和流产发生率增加，但两种剂量均未观察到致畸性。静脉内给药高达20 mg / kg的剂量后，在兔子中未产生母体毒性，并且未观察到胚胎毒性或致畸性。

头孢曲松尚未进行动物繁殖研究。尚未对孕妇进行充分且对照良好的研究。孕妇使用头孢曲松时应格外小心。

护理母亲

环丙沙星可通过全身使用从人乳中排出。未知环丙沙星在耳用后是否会从人乳中排出。由于在哺乳期婴儿中可能出现严重的不良反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用药物。

儿科用

尚未确定Cetraxal在1岁以下婴儿中的安全性和有效性。对照临床试验证明了Cetraxal治疗1岁或1岁以上小儿外耳道炎的疗效（参见第14部分临床研究）。

没有证据表明，口服喹诺酮类药物对关节负重有任何影响，即使已证明全身施用某些喹诺酮类药物会引起未成熟动物的关节炎。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

头孢描述

头孢克沙尔（环丙沙星耳液）0.2％含有合成抗菌剂盐酸环丙沙​​星。 Cetraxal是一种无菌，不含防腐剂的耳用溶液。每个Cetraxal一次性容器可提供0.25 mL溶液，相当于0.5 mg环丙沙星。非活性成分是聚维酮，甘油和注射用水。可以添加氢氧化钠和/或乳酸以调节pH。

环丙沙星是一种氟喹诺酮，它是1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸的单盐酸盐，一水合物盐。其分子式为C 17 H 18 FN 3 O 3 •HCl•H 2 O，分子量为385.82。

盐酸环丙沙​​星的化学结构为：

Cetraxal-临床药理学

作用机理

环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物（请参见12.4临床药理学，微生物学）。

药代动力学

服用0.25 mL Cetraxal（总剂量：0.5 mg环丙沙星）后未测量环丙沙星的血浆浓度。但是，环丙沙星的最大血浆浓度预计将低于5 ng / mL。

微生物学

环丙沙星的杀菌作用源于对DNA促旋酶的干扰，这是细菌DNA合成所需的。

细菌对喹诺酮类药物的耐药性可通过染色体或质粒介导的机制发展。

包括环丙沙星在内的氟喹诺酮类药物的作用机制与大环内酯类药物不同。因此，环丙沙星可能对抵抗这些抗生素的病原体具有活性，而这些抗生素可能对环丙沙星具有抵抗力的病原体具有活性。体外研究表明环丙沙星与某些氟喹诺酮类药物有交叉耐药性。

如第1节适应症和用法所述，环丙沙星在体外和临床急性外耳炎中均对下列细菌的大多数分离物具有活性。
金黄色葡萄球菌
铜绿假单胞菌。

非临床毒理学

致癌，诱变和生育能力受损

环丙沙星已经在小鼠和大鼠中进行了长期致癌性研究。在每天口服750 mg / kg（小鼠）和250 mg / kg（大鼠）的剂量长达2年之后，没有证据表明环丙沙星在这些物种中具有任何致癌或致癌作用。没有长期评估Cetraxal的致癌潜力。

用环丙沙星进行了八项体外致突变性测试，测试结果如下：

• 沙门氏菌/微粒体检测（阴性）
• 大肠杆菌DNA修复检测（阴性）
• 小鼠淋巴瘤细胞正向突变检测（阳性）
• 中国仓鼠V79细胞HGPRT测试（阴性）
• 叙利亚仓鼠胚胎细胞转化试验（阴性）
• 酿酒酵母点突变测定（阴性）
• 酿酒酵母的有丝分裂转换和基因转化测定（阴性）
• 大鼠肝细胞DNA修复检测（阳性）。

8个体外测试中有2个为阳性，但以下3个体内测试系统的结果为阴性：

• 大鼠肝细胞DNA修复测定
• 微核试验（小鼠）
• 主要致命测试（小鼠）。

在大鼠口服环丙沙星的剂量高达100 mg / kg / day时进行的生育力研究没有发现损害的迹象。假设每天两次接受Cetraxal治疗的患者的耳朵中的环丙沙星的总吸收量，这将是基于体表面积的最大推荐剂量的耳外环丙沙星临床推荐剂量的100倍以上。

临床研究

在一项针对急性外耳道炎患者的随机，多中心，评估者盲目的研究中，患者接受每日两次Cetraxal治疗或每天3次新霉素和硫酸多粘菌素B硫酸盐和氢化可的松耳液（PNH）治疗7天。

在每方案人群中，在7天治疗结束时，Cetraxal治疗组的临床治愈率为70％（173/247），而对照组为60％（147/243）。

供应/存储和处理方式

Cetraxal是一种透明，无色，无菌，无防腐剂的溶液。 Cetraxal在低密度聚乙烯（LDPE）一次性容器中以0.2％的耳液形式提供。每个一次性容器可提供0.25毫升溶液，相当于0.5毫克环丙沙星；将14个一次性容器包装在纸箱的铝箔外包装袋中（NDC 66992-450-14）。

存放在15ºC至25ºC（59ºF至77ºF）中。丢弃用过的容器。将未使用的容器存放在小袋中，以避光。

病人咨询信息

使用指南

应告知患者，头孢曲松只能用于耳用。它不是眼科或吸入使用。它不是用于注射。

每只受感染的耳朵应每天给予头孢曲松2次（相隔约12小时）。

即使症状有所改善，也应按处方使用Cetraxal。建议患者在服用头孢曲松时遵循以下指示：

• 使用前要洗手。

• 使用前，将容器在手中至少加热一分钟，以最大程度地减少因将冷溶液滴入耳道而引起的头晕。拧开并丢弃容器顶部。

• 将患病的耳朵向上躺，然后将一个容器的内容物滴入耳朵。保持此姿势至少一分钟，以促进水滴渗入耳朵。

• 如有必要，对另一只耳朵重复上述步骤。
• 丢弃用过的容器。
• 将未使用的容器存放在小袋中，以避光。

过敏症

建议患者在出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时立即停用头孢曲松[请参阅第5.1节警告和注意事项]。

头孢曲松为：
发行人：

WraSer ™药物
里奇兰（MS 39157）

由制造：
Ritedose公司
哥伦比亚，SC 29203美国

Cetraxal®是Laboratorios SALVAT，SA的注册商标