介绍

胆碱能激动剂；与毒蕈碱受体结合。 ^{1 2}

盐酸西维美林的用途

干燥综合征继发于干燥综合征

Sjögren综合征患者的对症治疗口干（口腔干燥）。 ^{1 2 10 15 16}

很少有人对西维美林和毛果芸香碱（类似的毒蕈碱激动剂）进行比较研究。 ^{6 7}尽管两种药物均可增加唾液流量并改善口干症状，但不良反应可能会因对毒蕈碱受体的选择性和亲和力不同而有所不同。 ^{6 7} （请参阅操作。）

盐酸西维美林的剂量和给药

行政

口头管理

每天口服3次。 ^1个

剂量

可作为盐酸西维美林购得；以西维美林表示的剂量。 ^1个

大人

干燥综合征继发于干燥综合征

口服

30毫克，每日3次。 ^1个

限度

大人

干燥综合征继发于干燥综合征

口服

尚未确定每日剂量大于90毫克的安全性和有效性。 ^1个

盐酸西维美林的注意事项

禁忌症

• 已知对西维美林过敏。 ^1个

• 不受控制的哮喘。 ^1个

• 瞳孔缩小是不希望的（例如患有急性虹膜炎，闭角型青光眼的患者）。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

心血管作用

心脏传导和/或心率改变的风险。 ¹具有重要临床意义的心血管疾病的患者可能无法补偿西维美林引起的血液动力学或心律的短暂变化。 ^1个

有心血管疾病史的患者（例如，心绞痛，MI）应谨慎使用并在严格的医学指导下使用。 ^1个

肺功能

支气管平滑肌张力，支气管分泌物和气道阻力增加的风险。 ^1个

在控制性哮喘，慢性支气管炎或COPD患者中，请谨慎使用并在严格的医学指导下使用。 ^1个

视觉效果

毒蕈碱激动剂的眼科制剂报道视力模糊。 ¹月¹日可能会导致深度知觉受损和视力下降，尤其是在夜间以及中央晶状体改变的患者中；可能会削弱夜间驾驶的能力或在光线不足的情况下进行危险的活动。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

一般注意事项

拟副交感神经作用

可能会夸大拟副交感神经作用（例如，头痛，视力障碍，流泪，出汗，呼吸窘迫，胃肠痉挛，恶心，呕吐，腹泻，房室传导阻滞，心动过速，心动过缓，低血压，高血压，休克，精神错乱，心律不齐，震颤） 。 ^1个

出汗是最常见的不良反应。 ¹出汗过多可能导致脱水。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

胆道效应

胆石症患者胆囊或胆道平滑肌的收缩可能引起并发症（例如胆囊炎，胆管炎，胆道梗阻）。 ^1个

有胆石症病史的患者慎用。 ^1个

肾功能

从理论上说，输尿管平滑肌张力的增加可促使肾结石病患者肾绞痛或输尿管反流。 ^1个

有肾结石病史的患者慎用。 ^1个

CYP2D6缺乏症

在已知或怀疑CYP2D6活性不足的患者中，由于西维美林代谢下降导致不良反应的可能增加。 ^1个

特定人群

怀孕

没有对孕妇进行充分且对照良好的研究；减少了在动物研究中观察到的植入次数。 ^1个

仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才在怀孕期间使用。 ^1个

哺乳期

不知道西维美林是否被分配到牛奶中；停止护理或药物。 ^1个

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 5}

老人用

≥65岁的患者的反应似乎与年轻人的反应没有差异； ^{1 5}但是，由于老年人中肝，肾和/或心功能下降的频率更高，并且伴随疾病和药物治疗的频率较高，因此请谨慎使用。 ^1个

常见不良反应

出汗过多，头痛，恶心，鼻窦炎，上呼吸道感染，鼻炎，腹泻，消化不良，腹痛，尿路感染，咳嗽，咽炎，呕吐，受伤，背痛，皮疹，结膜炎，头晕，支气管炎，关节痛，手术干预，疲劳，疼痛。 ^1个

盐酸西维美林的相互作用

由CYP2D6、3A3和3A4代谢。 ¹在体外不抑制CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

与CYP2D6、3A3或3A4抑制剂的潜在药代动力学相互作用（降低的西维美林代谢）。 ^1个

特殊药物

盐酸西维美林药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收，在1.5至2小时内达到峰值浓度。 ^1个

餐饮

食物会降低吸收率；在禁食和饭后达到峰值浓度的时间分别为1.53和2.86小时。 ¹饭后给药后，西维美林的峰值浓度下降约17％。 ^1个

分配

程度

似乎与组织广泛结合；但是，具体的结合位点尚不清楚。 ^1个

不知道西维美林是否被分配到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

<20％。 ^1个

消除

代谢

由CYP2D6、3A3和3A4代谢。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中排泄，在7天后，分别从尿液和粪便中回收30 mg剂量的97％和0.5％。 ^1个

半衰期

大约5小时。 ^{1 7}

稳定性

存储

口服

胶囊

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 以足够的剂量，可以增加外分泌（例如唾液，汗液）腺体分泌，并增加胃肠道和尿道的平滑肌张力。 ^1个

• 刺激残余唾液腺组织。 ^{2 7}

• 药理上类似于毛果芸香碱。 ^{2 3 5 7}这两种药物均能有效提高唾液流量，但对特定毒蕈碱受体的选择性和亲和力却有所不同。 ^{2 3 5 7 15} Cevimeline对泪腺和唾液腺中的M3毒蕈碱受体的亲和力高于对心脏组织中M2受体的亲和力。 ^{7 15}

给病人的建议

• 视力模糊的风险，尤其是在晚上；建议患者在夜间驾驶或在光线不足的情况下进行危险活动时要小心。 ^1个

• 如果出汗过多，有脱水的危险；建议患者增加饮水量，并在发生这种情况时咨询临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

普遍报告的西维美林的副作用包括：鼻炎和发汗。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于西维美林：口服胶囊

服用西维美林时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生或护士：

服用西维美林时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 咳嗽
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 尿频
• 头痛
• 嘶哑
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 流鼻涕或鼻塞
• 打喷嚏
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽困难
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化

不常见

• 脓液积聚
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 视力模糊或其他视力改变
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 胸痛
• 咳嗽产生粘液
• 腹泻
• 排出，过度撕裂
• 头晕
• 耳痛
• 肌肉过度紧张
• 眼痛
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 感觉异常寒冷
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛，剧烈和跳动
• 胃灼热
• 荨麻疹，皮疹
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉疼痛，僵硬，紧张或紧绷
• 恶心
• 鼻血
• 皮肤苍白
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 耳朵发红或肿胀
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 眼睛对光的敏感性
• 发抖
• 咽喉痛
• 感染部位肿胀，红色，压痛区域
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 震颤
• 睡眠困难
• 异常出血或瘀伤
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 减肥

罕见

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 排便后出血
• 牙龈出血
• 水泡
• 腹胀
• 尿液或大便中有血
• 吐血
• 鼻子流血
• 皮肤发蓝或苍白
• 胸部或腹部有灼热感
• 小便时有烧灼感
• 除最小的手指外，所有手指都有灼痛，麻木，疼痛或刺痛感
• 手，手臂，脚或腿有灼痛，刺痛，麻木或疼痛感
• 肤色变化
• 胸部不适
• 胸痛，可能移至左臂，脖子或肩膀
• king死
• 笨拙或不稳定
• 冷汗
• 皮肤下的血液收集
• 混乱
• 便秘
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽或吐血
• 嘴唇破裂
• 排尿减少
• 深，深紫色的瘀伤
• 情绪低落
• 难以控制膀胱或肠
• 行走困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 皮肤和头发干燥
• 干燥，浮肿的皮肤
• 额外的心跳
• 晕倒
• 感觉冷
• 健忘
• 经常大便的冲动
• 水果味的气味
• 气腹性疼痛
• 心脏杂音
• 月经期较重
• 沙哑的声音
• 言语不连贯
• 心率增加
• 饥饿加剧
• 口渴
• 苍白稀尿量增加
• 消化不良
• 非自愿性肌肉收缩
• 心律不齐
• 口腔刺激或酸痛
• 皮肤瘙痒，疼痛，发红，肿胀，触痛或发热
• 关节僵硬或肿胀
• 头昏眼花
• 失去膀胱控制
• 意识丧失
• 下背部，侧面或胃痛
• 金属味
• 情绪变化
• 肌肉痉挛或无力
• 神经疼痛
• 紧张
• 噩梦
• 嘈杂的呼吸
• 脸，手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 手臂，腿或下背部疼痛，尤其是劳累时小腿或脚跟疼痛
• 喉咙疼痛或灼痛
• 手臂，下巴，背部或颈部的疼痛或不适，手指，脚趾和腿部疼痛，发热或灼痛
• 躯干疼痛的水泡
• 嘴唇，鼻子，眼睛或生殖器上疼痛的唇疱疹或水泡
• 脸色苍白，发蓝或发凉
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 快速，浅呼吸
• 直肠出血
• 反复发烧
• 牙龈发红和肿胀
• 皮肤发红，酸痛或发痒
• 舌头发红，肿胀或酸痛
• 癫痫发作
• 针脚的感觉
• 严重便秘
• 严重抽筋
• 严重或持续的胃痛
• 严重的胃痛
• 严重呕吐
• 颤抖
• 心跳缓慢
• 言语不清
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑
• 刺痛
• 胃胀，灼热，痉挛或疼痛
• 胃压痛或不适
• 胃部不适或饱胀
• 通过大便时劳损
• 尿量突然减少
• 凹陷的眼睛
• 出汗
• 眼睛周围肿胀
• 颈部前部肿胀
• 口腔肿胀或发炎
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 尿不畅
• 肛门周围不舒服的肿胀
• 无法解释的体重减轻
• 声音变化
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 腿部脉搏微弱或不存在
• 体重增加
• 皱纹的皮肤
• 眼睛或皮肤发黄

如果服用西维美林时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 模糊或视力丧失
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿滑的皮肤
• 混乱
• 色彩感知障碍
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 双重视野
• 快速晕倒，敲打或不规则的心跳或脉搏
• 快速，微弱的脉冲
• 光晕
• 紧张
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 敲打耳朵
• 剧烈的心跳缓慢
• 胃痉挛或疼痛
• 眼泪
• 胸闷
• 震颤
• 呼吸困难
• 管视角
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

西维美林的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 背疼
• ching
• 肿，饱满的感觉
• 骨痛
• 白带颜色，数量或气味的变化
• 移动困难
• 灰心
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 温暖的感觉，悲伤或空虚
• 打ic
• 口水增加
• 易怒
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 腿抽筋
• 失去兴趣或愉悦
• 反射过度活跃，然后反射不足
• 性交时的疼痛
• 通过气体
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 唾液腺肿大或疼痛
• 旋转感
• 白带厚实，白带，无异味或有轻微气味
• 牙齿疾病
• 牙疼
• 麻烦集中

罕见

• 异常哭泣
• 做梦
• 没有月经
• 粉刺
• 搅动
• 舌头颜色改变
• 经期变化
• 男性性能力下降
• 说话困难
• 指甲或脚趾甲变色
• 事实无法改变的错误信念
• 不真实的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 身体动作增加
• 食欲增加
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 力量不足或丧失
• 月经痛
• 缺乏洞察力和判断力
• 记忆或言语问题
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 脱离自我或身体的感觉
• 严重晒伤
• 嗜睡或异常嗜睡
• 难以识别物体
• 麻烦的思想和计划
• 行走困难

对于医疗保健专业人员

适用于西维美林：口服胶囊

一般

最常见的副作用是出汗过多，恶心，腹泻，鼻炎，鼻窦炎，上呼吸道感染和头痛。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：热水冲洗

罕见（0.1％至1％）：潮红，胸前胸痛，血肿，苍白，胸骨下胸痛，心电图异常，心脏疾病，心脏杂音，高血压加剧，低血压，心律不齐，心脏收缩，t波倒置，心动过速，室上性心动过速，心绞痛，心肌梗塞，心包炎，周围缺血，浅表静脉炎，紫癜，深部血栓性静脉炎，血管炎，血管疾病，高血压，术后出血

未报告频率：血压波动，心脏肥大，体位性低血压，束支传导阻滞，静脉扩张^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：胆石症，γ-谷氨酰转移酶增加，肝酶增加，肝功能异常，病毒性肝炎，血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶（SGOT / AST）增加，血清谷氨酸丙酮酸转氨酶（SGPT / ALT）增加报告：胆囊炎^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：胆石症，γ-谷氨酰转移酶增加，肝酶增加，肝功能异常，病毒性肝炎，血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶（SGOT / AST）增加，血清谷氨酸丙酮酸转氨酶（SGPT / ALT）增加报告：胆囊炎^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：恶心（13.8％），腹泻（10.3％）

常见（1％至10％）：唾液过多，消化不良，腹痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：口腔水肿，阑尾炎，溃疡性结肠炎，憩室炎，十二指肠炎，吞咽困难，小肠结肠炎，胃溃疡，胃炎，胃肠炎，胃肠道出血，牙龈炎，舌炎，直肠出血，痔疮，回肠，黑便，黏膜炎，食道狭窄，食道炎，口腔出血，消化性溃疡，牙周破坏，直肠疾病，口腔炎，里急后重，舌头变色，舌头疾病，地理舌，舌头溃疡，龋齿，食物中毒

未报告频率：腹部肿大，排便习惯改变，牙龈增生，肠梗阻^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（14.4％）

普通（1％至10％）：头晕

罕见（0.1％至1％）：晕厥，腕管综合症，昏迷，协调异常，感觉异常，运动障碍，呼吸困难，加重性多发性硬化症，不自主的肌肉收缩，神经痛，神经病，感觉异常，言语障碍，躁动，神志不清，人格解体，加重抑郁症，异常做梦，情绪不稳定，躁狂反应，妄想症，嗜睡，思维异常，运动亢进，幻觉，晕车，妄想症，品味变态

未报告频率：胆碱能综合症，失语，抽搐，步态异常，感觉异常，麻痹，健忘，神经官能症^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更高）：鼻窦炎（12.3％），上呼吸道感染（11.4％），鼻炎（11.2％）

常见（1％至10％）：咳嗽，咽炎，支气管炎

罕见（0.1％至1％）：窒息，肺栓塞，哮喘，支气管痉挛，慢性阻塞性气道疾病，呼吸困难，咯血，喉炎，鼻溃疡，胸腔积液，胸膜炎，肺充血，肺纤维化，呼吸系统疾病

未报告频率：呼吸暂停，肺不张，打哈欠^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：生殖器念珠菌病，附睾炎，前列腺疾病，性功能异常，闭经，女性乳腺肿瘤，恶性女性乳腺肿瘤，女性乳房疼痛，宫颈涂片检查阳性，痛经，子宫内膜疾病，月经间出血，白带，月经过多，月经紊乱，卵巢囊肿，卵巢疾病，生殖器瘙痒症，子宫出血，阴道出血，萎缩性阴道炎，蛋白尿，膀胱不适，血尿素氮增加，排尿困难，血尿，排尿障碍，肾病，夜尿症，夜尿症，非蛋白增多，肾结石，肾功能异常，肾痛，绞痛，尿道疾病，尿液异常，尿失禁，尿流减少，脓尿

未报告频率：性功能异常，阳ot，尿少，尿retention留^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，关节痛，骨骼疼痛

罕见（0.1％至1％）：腿痛，关节炎，加重性关节炎，关节病，股骨头缺血性坏死，骨骼疾病，滑囊炎，肋软骨炎，足底筋膜炎，肌肉无力，骨髓炎，骨质疏松症，滑膜炎，肌腱炎，腱鞘炎，关节脱位，类风湿性关节炎加重^[参考]

皮肤科的

非常常见（10％或更多）：出汗过多（18.7％）

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：蜂窝织炎，红斑狼疮皮疹，红斑狼疮综合征，痤疮，脱发，烧伤，皮炎，接触性皮炎，苔藓样皮炎，湿疹，皮肤癣，角化过度，扁平苔藓，指甲变色，指甲病，指甲癣甲癣，甲沟炎，光敏反应，酒渣鼻，硬皮病，皮脂溢，皮肤变色，皮肤干燥，皮肤剥脱，皮肤肥大，皮肤溃疡，荨麻疹，疣状，大疱性喷出，冷c性皮肤^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎，严厉

罕见（0.1％至1％）：眶周水肿，睑缘炎，白内障，角膜混浊，角膜溃疡，复视，青光眼，前房眼出血，角膜炎，角膜结膜炎，瞳孔散大，近视，光镜，视网膜沉积，视网膜玻璃体病，视网膜病变，支队^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：糖皮质激素升高，甲状腺肿，甲状腺功能减退^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：严重过敏，单纯疱疹，带状疱疹，细菌感染，病毒感染，败血症^[Ref]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：体重减轻，体重增加，食欲增加，脱水，糖尿病，高钙血症，高胆固醇血症，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，高尿酸血症，低血糖，低血钾，低钠血症，口渴

未报告频率：电解质异常，高钾血症，高蛋白血症、,壮衰竭，痛风^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：基底细胞癌，鳞状癌^[参考]

其他

常见（1％至10％）：损伤，外科手术，疲劳，疼痛

罕见（0.1％至1％）：乏力，异常哭泣，浮肿，激活的疼痛创伤，温度感改变，全身乏力，面部浮肿，跌倒，中暑，耳聋，听力下降，耳鸣

未报告频率：肌酸磷酸激酶增加，乳酸脱氢酶（LDH）增加，碱性磷酸酶增加^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑

未报告频率：攻击性反应，冷漠，del妄，妄想，痴呆，幻觉，偏执反应，人格障碍

肾的

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：尿频，多尿，糖尿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

干燥综合征通常的成人剂量

每天3次口服30毫克

评论：
-没有足够的安全性信息，也没有足够的证据证明额外的功效可支持每天3次大于30 mg的剂量。

使用：治疗干燥综合征患者的口干症状。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-患者应注意，该药物可能引起视觉障碍，尤其是在晚上，可能会影响他们安全驾驶的能力。
-如果患者在服药期间出汗过多，可能会出现脱水。病人应多喝水，并咨询保健人员。