介绍

典型的NSAIA；苯乙酸衍生物。 ^{1 2 3 4 5}

双氯芬酸钠的用途

光化性角化病

光化性角化病的治疗。 ^{1 2 3 4}

浅表性血栓性静脉炎

已局部或口服用于与输注相关的浅表血栓性静脉炎的对症治疗†。 ^{8 9}

双氯芬酸钠剂量和给药

一般

直到停止治疗后30天，病变才能完全愈合或达到最佳治疗效果。 ^1个

行政

局部管理

适用于光化性角化病病变的3％凝胶。 ^1个

剂量

大人

光化性角化病

外用

涂抹足够量（通常每5 cm×5 cm损伤0.5 g）并每天轻轻擦拭两次，持续60-90天。 ^1个

双氯芬酸钠的注意事项

禁忌症

• 对双氯芬酸或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

敏感性反应

事先未接触双氯芬酸的患者可能会发生过敏反应，包括过敏反应。 ¹避免患有阿司匹林三联症的患者（阿司匹林敏感性，哮喘，鼻息肉）。 ^1个

一般注意事项

GI效果

有活动性胃肠溃疡或出血的患者慎用。 ^1个

局部使用

仅限于外用;避免接触眼睛。 ¹请勿用于开放性皮肤伤口，感染的病灶或剥脱性皮炎。 ^1个

与其他外用产品（例如防晒霜，化妆品，其他外用药物）同时使用的安全性和功效尚不清楚。 ^1个

特定人群

怀孕

B类^。1避免在妊娠中期（可能过早关闭动脉导管）或在妊娠晚期（可能延迟分娩或分娩）使用。 ^1个

哺乳期

由于对哺乳婴儿的潜在风险，请停止护理或药物。 ^1个

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ¹在儿童人群中通常看不到光化性角化病；儿童不应使用双氯芬酸钠凝胶。 ^1个

老人用

光化性角化病经常发生在年龄较大的患者人群中。 ¹与年轻人相比，安全性和疗效无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^1个

肝功能不全

严重肝功能不全的患者慎用。 ^1个

肾功能不全

严重肾功能不全的患者慎用。 ^1个

常见不良反应

接触性皮炎，皮疹，皮肤干燥，脱落（结垢）。 ^1个

双氯芬酸钠的相互作用

非甾体抗炎药

与口服NSAIAS的潜在药理相互作用，包括阿司匹林的镇痛/抗炎剂量。 ^1个

双氯芬酸钠药代动力学

吸收性

生物利用度

局部应用到皮肤后被表皮吸收。 ^{1 2}

局部应用后的全身吸收最小（局部双氯芬酸浓度每天两次，连续105天每天平均20 ng / mL，而口服50 mg双氯芬酸钠则为1417 ng / mL）。 ^{1 6}

分配

血浆蛋白结合

结合白蛋白。 ^1个

消除

代谢

口服后通过羟基化和结合在肝脏中代谢；预期局部给药后的新陈代谢与口服后相似。 ^1个

淘汰路线

口服后主要从尿中排泄。 ^1个

半衰期

口服后1-2小时。 ^1个

稳定性

存储

外用

凝胶

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^a防热；不要冻结。^一种

动作

• 典型的NSAIA。 ^{1 2 3 4 5}

• 尽管尚未建立局部作用的机制，但在动物模型中^{1 2 3}双氯芬酸已抑制了炎症组织中的血管生成并诱导了新生血管的消退。 ^{2 3}

• NSAIA，包括双氯芬酸，可能通过抑制P物质或阻断前列腺素E ₂ （PGE ₂ ）的血管生成作用而抑制血管生成。 ²

• 对于局部用于治疗光化性角化病，双氯芬酸钠可以以3％的凝胶形式与苄醇，透明质酸钠，聚乙二醇单甲醚和纯净水一起购得。 ¹单个媒介成分对双氯芬酸钠凝胶功效的贡献尚待确定。 ^1个

给病人的建议

• 产生不良反应的风险，包括刺激性或过敏性接触性皮炎。 ¹报告不良皮肤反应的体征和症状的重要性。 ¹如果发生严重的皮肤反应，则必须中断治疗。 ^1个

• 避免暴露在阳光下和使用日光灯。 ^1个

• 监测和后续评估的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药，非处方药或草药产品，以及任何伴随疾病。 ¹与其他外用产品（例如防晒霜，化妆品，其他外用药物）一起使用的安全性和功效尚不清楚。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

通常报道的双氯芬酸局部副作用包括：肝酶增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于双氯芬酸局部用药：局部应用乳膏，局部应用凝胶/果冻，局部应用贴剂缓释，局部应用溶液，局部应用喷雾剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，双氯芬酸局部用药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用双氯芬酸局部用药时，请立即咨询医生是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 涂抹部位灼伤，发痒，发红，皮疹，肿胀或酸痛
• 皮肤瘙痒

不常见

• 尿中有血
• 胸痛
• 咳嗽
• 眼睛干涩，发痒或灼热
• 眼痛
• 头痛，包括偏头痛
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 皮肤发红
• 眼睛发红或肿胀
• 流鼻涕或鼻塞
• 皮疹除在应用部位外
• 咽喉痛
• 胸闷
• 呼吸困难
• 除应用部位外，皮肤上的溃疡或疮

不需要立即就医的副作用

双氯芬酸局部用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 寒意
• 腹泻
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 皮肤鳞屑，浓密或刺痛
• 发抖
• 出汗
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不常见

• 粉刺
• 背疼
• ching
• 皮肤出血
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 头晕
• 胃灼热
• 身体动作增加
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失或改变
• 脱发或稀疏的头发
• 颈部疼痛
• 嗜睡或异常嗜睡
• 胃部不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于双氯芬酸局部用药：局部用乳膏，局部释放的薄膜，局部用凝胶，局部用药盒，局部用溶液

一般

最常见的副作用是应用部位反应。 ^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：干燥（高达32％）

常见（1％至10％）：皮炎，灼热感，瘙痒，剥脱，红斑，疼痛，硬结，皮疹，sc擦，挫伤，炎症，刺激，瘙痒，刺痛，起泡，局部感觉异常

未报告频率：囊泡，丘疹，局部发色，血管舒张，紫癜性皮疹，萎缩^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：接触性皮炎，湿疹，皮肤干燥，皮疹，鳞屑，皮肤肥大，皮肤溃疡，囊泡性皮疹，脱落，荨麻疹，痤疮，脱发，结节

罕见（0.1％至1％）：面部浮肿，斑丘疹，光敏反应，皮脂溢

稀有（0.01％至0.1％）：大疱性皮炎

非常罕见（少于0.01％）：脓疱疹

未报告频率：皮肤肥大^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：出血

上市后报告：心Pal，心血管疾病，血压升高^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，消化不良，口臭，恶心，肠胃气胀，便秘

非常罕见（少于0.01％）：胃肠道出血

未报告频率：上腹痛

售后报告：口干，胃肠炎，口腔溃疡，直肠出血，溃疡性口腔炎，嘴唇肿胀，舌头肿^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，偏头痛，运动减退，消化不良，嗜睡，高渗，感觉异常，感觉异常

上市后报告：头晕，嗜睡，嗜睡，口味变态^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肌酐增加

非常罕见（小于0.01％）：肾衰竭^[参考]

肝的

常见（1％到10％）：SGOT增加，SGPT增加^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高胆固醇血症，高血糖症

上市后报告：胃口下降^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，颈部疼痛，关节痛，关节病，肌痛

上市后报告：腿抽筋^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼痛，结膜炎

罕见（0.1％至1％）：流泪症

上市后报告：视力异常，视力模糊，白内障，眼疾^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘，呼吸困难，咽炎，肺炎，鼻炎，鼻窦炎，鼻窦充血

上市后报告：喉炎，喉炎^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外伤害，乏力，胸痛，流感样综合征，感染，疼痛，肌酸磷酸激酶升高，浮肿

上市后报告：缺乏药物作用，体臭，耳痛^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：皮肤癌^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：血尿，尿路感染^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：过敏反应^[参考]

精神科

上市后报告：抑郁^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

光化性角化病通常的成人剂量

3％局部用凝胶：
-每天涂两次，足以覆盖每个病变；轻轻擦
-疗程：60至90天

评论：
-停止治疗后长达30天，病变的完全愈合可能并不明显。
-对治疗无反应的病灶应仔细重新评估，并重新考虑管理。

用途：用于光化性角化病的局部治疗

成人骨关节炎的常用剂量

1％局部用凝胶：
下肢，包括脚，脚踝或膝盖：
-每天4次在整个患脚，膝盖或脚踝上局部涂抹4 g，并轻轻擦拭；整个脚都包括脚掌，脚掌和脚趾
上肢，包括手，腕或肘：
-每天两次将2 g局部涂抹于整个患病的手，腕或肘上，并轻轻擦拭；整个手都包括手掌，手背和手指
最大剂量：所有受影响关节每天32克
-上肢的任何单个关节不要超过8克/天，下肢的任何单个关节不要超过16克/天

1.5％局部解决方案：
-每天4次在每个受影响的膝盖上局部滴40滴；均匀地分布在膝盖的前，后和两侧

2％的局部解决方案：
-每天两次对每个患膝局部应用40 mg（2次泵动作）；直接分配到手掌中，然后均匀地涂抹在膝盖的前，后和两侧

评论：
-根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-尚未评估局部用凝胶在脊柱，臀部或肩膀上的使用；局部解决方案仅适用于膝盖。
-咨询其他意见/管理建议，以获取有关管理的详细信息。

使用：用于缓解骨关节炎的体征和症状。

通常的成人止痛药

1.3％主题系统：
-每天两次将1种局部用药系统涂抹到最疼痛的部位

评论：
-根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-咨询其他意见/管理建议，以获取有关管理的详细信息。

用途：用于局部治疗因轻微拉伤，扭伤和挫伤引起的急性疼痛。

通常的小儿止痛药

1.3％主题系统：

6岁以上：
-每天两次将1种局部用药系统涂抹到最疼痛的部位

评论：
-根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-咨询其他意见/管理建议，以获取有关管理的详细信息。

用途：用于局部治疗因轻微拉伤，扭伤和挫伤引起的急性疼痛。

肾脏剂量调整

晚期肾脏疾病：避免使用，除非预期收益会超过恶化肾功能的风险

肝剂量调整

如果发生肝脏疾病，异常肝试验持续或恶化，或出现全身性疾病（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹，腹痛，腹泻，尿黑等），请中止治疗。

剂量调整

老年患者可能需要较低的剂量，因为增加了不良反应的风险，并伴有心血管，胃肠道，肝和/或肾功能障碍的可能性增加。
-全身性双氯芬酸符合美国老年医学会啤酒清单标准，因为这种药物可能不适合老年人使用。

预防措施

美国盒装警告：严重心血管和胃肠道疾病的风险：
-非甾体抗炎药（NSAID）导致发生严重心血管（CV）血栓事件的风险增加，包括心肌梗塞和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗初期发生，并可能随着使用时间的增加而增加。
-NSAIDs在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中是禁忌的。
-NSAIDs引起严重胃肠道（GI）不良事件的风险增加，包括出血，溃疡和胃或肠道穿孔，这可能是致命的；这些事件可以在使用过程中随时发生，而不会出现警告症状。
-老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。

6岁以下的患者尚未确定局部系统的安全性和有效性。
未确定18岁以下患者的局部用凝胶和局部用溶液的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
仅用于局部管理
-避免接触眼睛和粘膜
-如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛；如果刺激持续超过1小时，请咨询医生
-请勿用于开放性伤口，皮肤感染或皮肤脱皮
-限制暴露在自然或人工阳光下（例如晒黑床和日光灯），因为在治疗过程中皮肤可能更敏感
-请勿在施工现场加热和/或堵塞敷料
-避免在治疗部位同时使用其他外用产品（例如防晒霜，乳液，驱虫剂）

1％局部用凝胶：
-每次使用应使用剂量卡（药品纸箱中提供）
-将凝胶均匀地挤到定量卡上
-使用剂量卡涂抹凝胶，然后用手将凝胶轻轻擦入皮肤
-如果治疗部位是手，请等待至少1小时以洗手，否则使用后要洗手
-涂抹后等待10分钟，然后用手套或衣服覆盖经过处理的皮肤
-涂抹后至少1小时不要淋浴或沐浴
-冲洗加药卡，干燥并保存以备下次使用；不共享剂量卡；如果剂量卡丢失，请联系药剂师进行更换

3％局部用凝胶：
-涂抹足够的凝胶以充分覆盖每个病变；轻轻擦
-申请后洗手

1.5％局部用药：
-适用于清洁干燥的皮肤；涂抹前后要洗手
-为避免溢出，将10滴药直接或一次或直接放在膝盖上，然后揉到膝盖上，重复直到全部40滴药已用完且膝盖完全覆盖
-避免在应用部位穿衣服，直到膝盖干燥为止；避免其他人之间的皮肤接触，直到膝盖完全干燥
-涂抹后避免淋浴/沐浴至少30分钟
-在涂抹部位完全干燥之前，请勿在膝盖上涂抹防晒霜，驱蚊剂，乳液，保湿剂，化妆品或其他外用药物。

2％的主题解决方案：
-适用于清洁干燥的皮肤；涂抹前后要洗手
-泵必须在初次使用前进行灌注；灌注后无需进一步灌注
-要灌注，将瓶子保持直立位置，完全按下泵机构4次；丢弃被驱逐的产品
-灌注后，将泵直接压入手掌2次，然后均匀地涂抹在膝盖的前，后和两侧；根据需要重复其他膝盖
-避免在应用部位穿衣服，直到膝盖干燥为止；避免他人之间的皮肤接触，直到膝盖完全干燥
-涂抹后避免淋浴/沐浴至少30分钟
-在涂抹部位完全干燥之前，请勿在膝盖上涂抹防晒霜，驱蚊剂，乳液，保湿剂，化妆品或其他局部用药。

1.3％局部用药
-指导患者阅读产品包装上的使用说明
-局部系统以可重新密封的信封形式提供；不使用时保持信封密封
-每天两次适用于最痛苦的部位
-如果补丁开始剥落，则可用胶带或不封闭的网状衬套固定边缘
-洗澡/淋浴时不要穿
-在应用，处理或移除主题系统后洗手

储存要求：
-凝胶（1％）：防止冻结；配药卡存放
凝胶（3％）：防热；避免冻结
-局部系统（1.3％）：不用时保持密封在可重新密封的信封中

一般：
-根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-服用非甾体类抗炎药（NSAID）会增加心脏病发作，心力衰竭和中风的风险；这些事件可能在治疗期间的任何时间发生，并且随着长期使用，心血管病（CV）病史或CV病危险因素以及更高剂量而增加风险。
-避免与其他NSAID并用。

监控：
-心血管：在开始期间以及之后定期监测血压
-胃肠道：监测胃肠道出血的体征/症状
-肾功能：监测肾脏状态，尤其是在肾脏前列腺素在维持肾脏灌注中起支持作用的患者中；长期治疗期间应定期进行肾功能检查
-肝功能：监测基线转氨酶并在长期治疗期间定期重复
-在长期治疗期间定期监测血液计数

患者咨询：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（用药指南）。
-患者应了解可能会发生心血管血栓事件，胃肠道事件，皮肤反应，过敏反应，肝毒性或水肿；应指导他们何时何地寻求医疗建议。
-应指导患者在使用本产品时与NSAID（包括非处方产品）和阿司匹林同时使用时与医疗保健提供者讨论。
-如果孕妇怀孕，计划怀孕或哺乳，应与医疗服务提供者联系；不建议在怀孕或哺乳期使用此药。
-应指导患者避免接触眼睛和粘膜；如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，如果刺激持续超过一个小时，请咨询医生。