Elagolix

什么是elagolix？

Elagolix与某些刺激性激素生成的激素在体内与相同的受体结合。 Elagolix通过降低血液中的雌二醇和孕酮（女性性激素）的水平发挥作用。

Elagolix用于治疗子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛。

Elagolix也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您怀孕，请不要使用。 Elagolix可能会引起流产。

激素避孕方法（避孕药，注射剂，植入剂）可能会使elagolix无效。服用Elagolix时以及在最后一次服药后至少1周内，使用避孕套或隔膜与杀精剂。

Elagolix可以降低雌激素水平，这可能会导致骨质流失（骨质疏松症）。与您的医生讨论在用elagolix治疗期间和之后保持骨骼健康的方法。

在服药之前

如果您对elagolix过敏，或者如果：

• 您患有骨质疏松症；

• 您已怀孕或可能怀孕；

• 您患有严重的肝脏疾病；要么

• 您还可以使用某些其他药物，例如环孢霉素，吉非贝齐或利福平。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您已怀孕，请勿使用elagolix，如果您已怀孕，请立即告诉医生。该药可能引起流产。

Elagolix可能会改变您的月经期，使您更难知道自己是否怀孕。怀孕的其他迹象可能包括乳房胀痛，恶心和体重增加。

避孕药会使Elagolix无效。在使用elagolix时以及在最后一次服药后至少1周内，使用避孕套或隔膜与杀精子剂防止怀孕。

告诉医生您是否曾经：

• 骨折

• 骨矿物质密度低；

• 抑郁或情绪障碍；要么

• 自杀的想法或行为。

Elagolix可以降低雌激素水平，这可能会导致骨质流失（骨质疏松症）。与您的医生讨论在用这种药物治疗期间和之后如何保持骨骼健康的方法。

使用这种药物母乳喂养可能并不安全。向您的医生询问任何风险。

我应该如何服用elagolix？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

每天在同一时间服药，带或不带食物。

如果您切换到不同强度的elagolix，则给药时间表可能会有所变化。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

存放在室温下，远离湿气和热源。

不要保留不再需要的剩余elagolix。询问您的药剂师在哪里可以找到药物回收处置计划。不要将未使用的药片冲到马桶上。

如果我错过剂量怎么办？

如果您记得当天晚些时候服用错过的剂量。否则，跳过错过的剂量并返回您的常规时间表。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用elagolix时应该避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

Elagolix副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 情绪或行为改变，焦虑，抑郁或自杀念头;要么

• 肝脏问题-恶心，呕吐，胃痛（右上方），疲倦，容易瘀青，尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 潮热，盗汗；

• 错过月经期；

• 情绪变化；

• 头痛，关节痛；

• 恶心;要么

• 睡眠困难。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Elagolix剂量信息

成人子宫内膜异位症的常用剂量：

每天一次150毫克，持续24个月

对于女性性交困难：
-每天两次口服200毫克，共6个月

评论：
-在月经发作后7天内开始妊娠或开始治疗前应排除妊娠。
-考虑症状的严重程度和治疗目标，使用最低有效剂量。
-由于骨质流失，治疗时间有限。

用途：用于治疗与子宫内膜异位相关的中度至重度疼痛。

还有哪些其他药物会影响elagolix？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 避孕药；要么

• 避孕药或植入物。

此列表不完整。其他药物可能会影响elagolix，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于elagolix：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，elagolix可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用elagolix时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 月经期缺席，遗漏或不规律
• 骨质流失
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 情绪波动
• 皮肤发红
• 停止月经出血
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

不常见

• 焦虑
• 期间出血
• 每月模式的变化
• 期间出血量的变化
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难

罕见

• 背疼
• 腹胀
• 恶心
• 严重抽筋
• 胃或下腹部疼痛
• 自杀的想法或企图
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

Elagolix可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 温暖的感觉
• 盗汗

不常见

• 便秘
• 对性交的兴趣减少
• 腹泻
• 移动困难
• 头晕
• 肌肉疼痛或僵硬
• 体重增加

对于医疗保健专业人员

适用于elagolix：口服片剂

一般

较常见的不良反应包括潮热和盗汗，头痛，恶心，失眠，闭经，焦虑，关节痛，与抑郁有关的不良反应和情绪变化。 ^[参考]

精神科

在临床试验期间，一名44岁的女性在每天一次150毫克的疗程持续31天后2天完成了自杀。据报道她没有相关的既往病史；注意到生活压力源。在2090名接触这种药物的患者中，有4例有自杀意念的报告，其中3例有抑郁史。

常见（1％至10％）：失眠，情绪改变，情绪波动，情绪低落，沮丧，抑郁症状和/或流泪，焦虑，性欲下降，易怒

罕见（0.1％至1％）：完成自杀，自杀意念

泌尿生殖

在电子日记中报告了剂量依赖性减少的平均出血和斑点天数以及出血强度。据报道，在治疗的前6个月中，每天接受两次150 mg的患者中有6％至17％发生闭经，每天接受两次200 mg的患者中有13％至52％。在接下来的6个月中，闭经的发生率分别为11％至15％和46％至57％。停止治疗六个月后（150毫克/天），分别在1、2和6个月内，分别有59％，87％和95％的女性再次出现月经。在每天两次以200 mg剂量治疗6个月后停止治疗后，据报道分别在1、2和6个月内有60％，88％和97％的女性恢复月经。

非常常见（10％或更多）：闭经（高达57％）

未报告的频率：减少平均出血和斑点天数以及出血强度

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高

剂量依赖性无症状的血清ALT升高至正常上限的3倍，分别在每天两次接受150 mg /天（n = 450）和每天两次200mg（n = 443）的患者中分别占0.2％和1.1％；安慰剂0.1％（n = 696）。

新陈代谢

在临床试验中，总胆固醇，低密度脂蛋白（LDL）胆固醇，高密度脂蛋白（HDL）胆固醇和血清甘油三酯的剂量依赖性增加。每天两次接受150 mg /天和200 mg的患者在6个月时LDL的平均变化分别为5和13 mg / dL。每天两次接受150 mg /天和200 mg的患者，HDL的平均变化分别为2和4 mg / dL。每天两次接受150 mg /天和200 mg的患者，血清甘油三酸酯的平均变化分别小于1和11 mg / dL。安慰剂患者的LDL，HDL和血清甘油三酸酯的平均变化分别为-3、1和-3 mg / dL。增长在1-2个月内发生，此后保持稳定。

常见（1％至10％）：总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇和血清甘油三酸酯增加

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达20％）

普通（1％至10％）：头晕

心血管的

很常见（10％或更多）：潮热或盗汗（高达46％）

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心（高达16％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，便秘

罕见（0.1％至1％）：阑尾炎

过敏症

常见（1％至10％）：非严重反应，包括皮疹

5.8％的患者发生了包括皮疹在内的非严重的超敏反应（安慰剂= 6.1％）。研究终止发生在0.4％的药物治疗患者中（安慰剂= 0.5％）。

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，体重增加，骨质流失

罕见（0.1％至1％）：背痛

在临床试验期间，通过双能X射线吸收法（DXA）评估骨丢失。一项研究显示，在150 mg / day和200 mg / d的剂量下，与安慰剂相比，在任何时候腰椎，全髋关节或股骨颈的骨矿物质密度降低超过8％的受试者的百分比分别为2％和7％每日两次，分别两次（安慰剂：少于1％）。在盲法扩展研究中，患者继续治疗12个月，这些数字分别增加到8％和21％。在研究2中，分别以每天150 mg，每天两次200 mg和安慰剂给药的患者中BMD下降幅度大于8％的受试者所占的百分比分别小于1％，6％和0％。在扩展研究中持续发生骨质流失，每天接受两次150 mg的患者中观察到高达2％的患者，每天两次接受200 mg的患者中观察到高达21％的患者。完成药物治疗后，随访的患者中BMD部分恢复。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人子宫内膜异位症的常用剂量

每天一次150毫克，持续24个月

对于女性性交困难：
-每天两次口服200毫克，共6个月

评论：
-在月经发作后7天内开始妊娠或开始治疗前应排除妊娠。
-考虑症状的严重程度和治疗目标，使用最低有效剂量。
-由于骨质流失，治疗时间有限。

用途：用于治疗与子宫内膜异位相关的中度至重度疼痛。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：不建议调整
中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天一次口服150 mg，长达6个月
严重肝功能不全（Child-Pugh C）：禁忌

预防措施

禁忌症：
-怀孕
-已知的骨质疏松症
-严重肝功能不全
-同时使用强有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分

透析

不建议调整

其他的建议

行政建议：
-每天大约在同一时间口服，带或不带食物

错过的剂量：记得在同一天服用；不要超过每日剂量

储存要求：
-储存在36F至86F（2C至30C）

一般：
-尚未研究补充钙和维生素D的效果，但由于可能会导致骨质流失，因此建议进行补充。

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的用药指南
-患者应了解，预期含雌激素的避孕药会降低该药的疗效，因此应使用有效的非激素避孕药；使用期间禁止怀孕。
-患者应了解治疗期间预期会发生月经改变。
-患者应了解存在骨质流失的风险，应鼓励摄入足够的钙和维生素D。
-患者的自杀意念和行为应立即就医；患有新的或恶化的抑郁症，焦虑症或其他情绪变化的患者，应立即寻求医疗咨询。
-应指导患者及时报告肝损伤的体征或症状。
-如果可能的话，应建议患者通过收回选项处置未使用的药物。否则，请按照FDA的说明处理家庭垃圾（www.fda.gov/drugdisposal）；不要冲洗马桶。