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吉莫蒂
吉莫蒂
通用名称：甲氧氯普胺（鼻喷雾剂）
什么是Gimoti？
- Gimoti是用于成人的处方药，可缓解糖尿病患者胃排空缓慢的症状。
- 不建议将Gimoti用于以下情况的人：
- 有肾脏或肝脏问题。
- 有人说他们体内的一种叫做CYP2D6的酶分解（代谢）体内某些药物的速度太慢。
- 也正在服用被称为CYP2D6抑制剂的药物，该药物可减缓人体分解（代谢）某些药物的速度。
- 不建议将Gimoti用于儿童。
- 目前尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。
重要信息
Gimoti可能导致严重的副作用，包括：
迟发性运动障碍（肌肉运动异常）。这些运动主要发生在面部肌肉中。您无法控制这些运动。即使停止Gimoti，他们也可能不会消失。
迟发性运动障碍的机会增加：
- 您服用Gimoti的时间越长，服用的Gimoti越多。您一次服用Gimoti的时间不应超过8周，并且一次服用含甲氧氯普胺（包括Gimoti）的产品的时间不应超过12周。
- 如果您年纪较大，尤其是如果您是年纪较大的女人。
- 因为你有糖尿病。
如果您服用Gimoti，您的医疗服务提供者将无法知道您是否会出现迟发性运动障碍。
如果遇到无法停止或无法控制的动作，请立即致电您的医疗保健提供者，例如：
- lip嘴，咀嚼或皱巴巴
- 皱着眉头
- 伸出你的舌头
- 眨动眼睛
- 手臂和腿发抖
如果您出现迟发性运动障碍的体征或症状，您的医疗保健提供者可能会停止治疗。
有关副作用的更多信息，请参见“ Gimoti副作用”部分。
谁不应该服用Gimoti？
如果您符合以下条件，请勿服用Gimoti：
- 有迟发性运动障碍史，或在服用Gimoti或类似Gimoti的药物后无法控制肌肉和运动。
- 有Gimoti可能会加重的胃或肠问题，例如出血，阻塞或胃或肠壁撕裂。
- 患有一种会引起高血压的肿瘤，例如嗜铬细胞瘤。
- 有癫痫病（癫痫发作）。 Gimoti可能会增加癫痫发作的机会，并使情况更糟。
- 对甲氧氯普胺过敏。 Gimoti可能引起严重的过敏反应。如果您有以下任何症状，请立即停止服用Gimoti，并获得紧急帮助：
- 舌头，喉咙，嘴唇，眼睛或脸部肿胀
- 吞咽或呼吸困难
- 皮疹，荨麻疹，口腔溃疡或水泡
服用Gimoti之前
服用Gimoti之前，请告知您的医疗保健提供者所有您的医疗状况，包括您是否：
- 为糖尿病服用胰岛素。您的剂量可能需要更改。
- 服药后无法控制肌肉运动。
- 患有帕金森氏病。
- 有肾脏或肝脏疾病。
- 患有或曾经患有抑郁症或精神疾病。
- 有高血压。
- 有心力衰竭或心律问题。
- 患有乳腺癌。
- 喝含酒精饮料。
- 正在怀孕或打算怀孕。如果在妊娠末期服用Gimoti，可能会伤害未出生的婴儿。如果您在服用Gimoti时怀孕，请咨询您的医疗保健提供者。
- 正在母乳喂养或计划母乳喂养。 Gimoti可能会进入您的母乳，并可能伤害您的婴儿。重要的是要告诉您的婴儿的医疗保健提供者您正在服用Gimoti。您和您的医疗保健提供者应决定是否要服用Gimoti或母乳喂养。
告诉您的医疗保健提供者您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。
Gimoti可能会影响其他药物的工作方式，其他药物可能会影响Gimoti的工作方式。
在开始或停止使用其他药物之前，请告知您的医疗保健提供者。
尤其要告诉您的医疗保健提供者您是否服用：
- 包含甲氧氯普胺的另一种药物，例如Reglan片剂，Reglan注射剂，甲氧氯普胺口腔崩解片（ODT）或甲氧氯普胺口服溶液。
- 帕金森氏病的药物。
- 降压药。
- 抑郁症药物，尤其是单胺氧化酶抑制剂（MAOI）。
- 一种抗精神病药，用于治疗精神疾病，例如精神分裂症。
- 胰岛素。
- 会使您昏昏欲睡的药物，例如焦虑症药物，安眠药和麻醉药。
如果不确定您的药物是否为以上所列药物，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。
知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医疗保健提供者和药剂师显示。
我该如何服用Gimoti？
- 阅读您的处方随附的分步使用说明。
- 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的那样服用Gimoti。除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿更改剂量。
- Gimoti以液体形式装在装有喷雾泵的玻璃瓶中。
- 您一次服用Gimoti的时间不应超过8周。
- 您一次服用含甲氧氯普胺（包括Gimoti）的药物的时间不得超过12周。
- 每餐前和睡前至少30分钟服用Gimoti。
- 如果您不确定喷雾剂是否进入鼻子，请跳过该剂量，并在常规计划时间服用下一个剂量。在计划的时间不要服用额外的剂量。如果您错过了某个剂量，请跳过该剂量，并在正常的计划时间服用下一个剂量。不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。
- 如果您服用过多的Gimoti，请致电1-800-222-1222致电毒物控制中心，或立即前往最近的急诊室。
服用Gimoti时应避免什么？
- 服用Gimoti时请勿饮酒。酒精可能会使Gimoti的某些副作用恶化，例如感到困倦。
- 在知道Gimoti对您有何影响之前，请勿驾驶，操作机械或进行其他危险活动。 Gimoti可能会导致困倦或头晕。
Gimoti副作用
Gimoti可能导致严重的副作用，包括：
- 迟发性运动障碍（肌肉运动异常）。请参阅重要信息。
- 肌肉控制和运动的其他变化，例如：
- 脸部和颈部肌肉或身体，手臂和腿部肌肉的痉挛失控（肌张力障碍）。这些肌肉痉挛会引起异常的动作，身体姿势和言语问题。这些痉挛通常在治疗的前两天内开始。这些肌肉痉挛很少会引起呼吸困难。
这些痉挛常发生在30岁以下的成年人中。 - 帕金森症。症状包括轻微的晃动，身体僵硬，移动困难或保持平衡。如果您已经患有帕金森氏病，则服用Gimoti时症状可能会恶化。
- 无法坐下来或感觉需要移动手，脚或身体（静坐不动）。症状可能包括紧张不安，焦虑，烦躁或无法入睡（失眠），感觉到需要走动（起搏）以及拍打脚。如果出现这些症状，您的医疗保健提供者可能会停止您的治疗。
- 脸部和颈部肌肉或身体，手臂和腿部肌肉的痉挛失控（肌张力障碍）。这些肌肉痉挛会引起异常的动作，身体姿势和言语问题。这些痉挛通常在治疗的前两天内开始。这些肌肉痉挛很少会引起呼吸困难。
- 抗精神病药恶性综合症（NMS）。 NMS非常罕见，但Gimoti可能会发生非常严重的情况。 NMS可能导致死亡，必须在医院接受治疗。 NMS的症状包括：高烧，肌肉僵硬，思维困难，心跳过快或不均匀以及出汗增加。
- 抑郁症，关于自杀的念头和自杀。有些服用Gimoti的人即使没有抑郁史也可能会变得沮丧。您可能有过伤害或自杀的想法。一些服用了甲氧氯普胺的人已经结束了自己的生命（自杀）。
- 高血压。 Gimoti可能导致您的血压升高。如果您的血压上升非常快，您的医疗保健提供者可能会停止治疗。
- 体内水分过多。患有某些肝病或心力衰竭并服用Gimoti的人体内水分可能过多（流体滞留）。如果您突然体重增加或手，腿或脚肿胀，请立即告知您的医护人员。
- 催乳素增加。告诉您的医疗保健提供者，如果您的月经期停止或乳房变大并产生牛奶。当您停止服用Gimoti时，这些症状就会消失。
如果您遇到以下情况，请立即致电您的医疗保健提供者并获得医疗帮助：
- 感到沮丧或有伤害或自杀的念头
- 发高烧，肌肉僵硬，思维困难，心跳过快或不均匀以及出汗增加
- 有无法停止或控制的肌肉运动
- 出现新的或异常的肌肉运动
最常见的副作用包括：
- 令人不快的味道
- 头痛
- 疲倦
您服用Gimoti的时间越长，服用的Gimoti越多，副作用可能越大。
停止Gimoti后，您可能仍然会有副作用。停止Gimoti可能会出现头痛，头晕或紧张等症状。
告诉您的医疗保健提供者任何困扰您或不会消失的副作用。这些并不是所有可能的副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何存储Gimoti？
- 将Gimoti存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间的室温下。
- 即使瓶中装有未使用的药物，也要在打开后4周扔掉（丢弃）Gimoti。
将所有药品放在儿童和宠物接触不到的地方。
有关安全有效使用Gimoti的一般信息。
除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。请勿在未开处方的情况下使用此药。即使他人有与您相同的症状，也不要将其给予他人。可能会伤害他们。您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询为卫生专业人员编写的信息。
Gimoti中有哪些成分？
活性成分：甲氧氯普胺
非活性成分：苯扎氯铵，一水柠檬酸，乙二胺四乙酸二钠二钠，纯净水，二水柠檬酸钠，山梨糖醇。
注意：本文档包含有关甲氧氯普胺的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Gimoti品牌。
对于消费者
适用于甲氧氯普胺：口服液，口服片剂，崩解性口服片剂
其他剂型：
- 解
警告
口服途径（平板电脑）
甲氧氯普胺可引起迟发性运动障碍，这是一种严重的运动障碍，通常是不可逆的。发生迟发性运动障碍的风险随治疗时间和总累积剂量的增加而增加。在出现迟发性运动障碍的体征或症状的患者中停用甲氧氯普胺。目前尚无迟发性运动障碍的治疗方法。在某些患者中，停用甲氧氯普胺后症状可能减轻或缓解。避免长期使用Reglan治疗超过12周，因为长期使用TD会增加患病风险。
口服途径（片剂，崩解；解决方案）
甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，这是一种严重的运动障碍，通常是不可逆的。风险随着疗程和总累积剂量的增加而增加。在出现迟发性运动障碍的体征或症状的患者中停用甲氧氯普胺治疗。尽管停用甲氧氯普胺后症状可能减轻或缓解，但尚无已知的迟发性运动障碍治疗方法。除极少数情况下，治疗益处超过风险的极少数情况下，应避免使用甲氧氯普胺长时间治疗（大于12周）。
需要立即就医的副作用
甲氧氯普胺（Gimoti中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用甲氧氯普胺时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：
发病率未知
- 寒意
- 黏土色凳子
- 黑尿
- 呼吸困难
- 说话或吞咽困难
- 头晕或昏厥
- 快速或不规则心跳
- 发热
- 普遍感到疲倦或虚弱
- 头痛（严重或持续）
- 无法移动眼睛
- 血压升高
- 出汗增加
- 瘙痒，皮疹
- 嘴唇sm或皱
- 食欲不振
- 失去平衡控制
- 失去膀胱控制
- 面具般的脸
- 面部，颈部和背部的肌肉痉挛
- 恶心
- 脸颊膨化
- 舌头快速或蠕虫状的运动
- 癫痫发作
- 洗牌走
- 咽喉痛
- 手臂或腿部的僵硬
- 胃痛或压痛
- 脚或小腿肿胀
- 抽动或抽搐动作
- 手和手指发抖和颤抖
- 身体的扭曲运动
- 咀嚼动作不受控制
- 手臂和腿部不受控制的运动
- 皮肤异常白皙
- 呕吐
- 胳膊和腿无力
- 眼睛或皮肤发黄
如果服用甲氧氯普胺时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：
服用过量的症状
- 混乱
- 嗜睡（严重）
不需要立即就医的副作用
甲氧氯普胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 腹泻
- 睡意
- 力量或精力的损失
- 肌肉疼痛或无力
- 躁动
- 异常的软弱感
发病率未知
- 乳房压痛和肿胀
- 月经的变化
- 便秘
- 对性交的兴趣减少
- 无法勃起或勃起
- 母乳流量增加
- 排尿需求增加
- 性能力，欲望，动力或表现丧失
- 精神抑郁
- 更频繁地通过尿液
- 皮疹
- 睡眠困难
- 口腔异常干燥
- 异常烦躁
对于医疗保健专业人员
适用于甲氧氯普胺：复方散剂，注射液，口服浓缩液，口服糖浆，口服片剂，口服片剂崩解
一般
副作用的发生与甲氧氯普胺（吉莫替所含的活性成分）治疗的剂量和持续时间有关。 [参考]
神经系统
嗜睡，意识下降，混乱和幻觉在高剂量下发生率更高。
有惊厥性癫痫发作的报道，特别是在癫痫患者中。但是，与这种药物的使用没有明显的关联。
肌张力障碍反应通常表现为上呼吸道阻塞，喘鸣和呼吸困难。
帕金森氏症的症状可能与常规/过量和/或肾功能下降有关，包括震颤，僵硬，运动迟缓和运动障碍。 [参考]
非常常见（10％或更高）：嗜睡（高达70％），急性肌张力障碍反应（高达25％）
常见（1％至10％）：静坐症，头晕，锥体外系疾病，头痛，帕金森病，嗜睡
罕见（0.1％至1％）：意识水平低下，运动障碍，肌张力障碍
罕见（0.01％至0.1％）：运动迟缓，抽搐，肌张力障碍反应，震颤
非常罕见（少于0.01％）：抗精神病药恶性综合征
未报告的频率：急性运动障碍，急性肌张力障碍/急性肌张力异常反应，意识改变，自主神经不稳定，言语延髓，舞蹈性运动，齿轮僵硬，惊厥性癫痫发作，锥体外系症状，面部做鬼脸，面部肌肉痉挛，致命性肌张力异常反应，足底敲打，无法坐着，四肢/面部/下颌/嘴/舌/树干的不自主运动，面膜状相，运动不安，阿波司通，起搏，帕金森综合征，有节奏的舌头，5-羟色胺综合征，晕厥，迟发性运动障碍，破伤风样反应，头肩位置不自然[参考]
胃肠道
常见（1％至10％）：腹泻，恶心，呕吐
罕见（0.1％至1％）：肠蠕动
罕见（0.01％至0.1％）：声门上肌张力障碍
未报告频率：舌头浮肿[参考]
其他
常见（1％至10％）：乏力，疲劳，乏力
未报告频率：对驱动/操作机械的能力，高热，充血，抖动的影响[参考]
精神科
常见（1％至10％）：抑郁，躁动
罕见（0.1％至1％）：幻觉，失眠
稀有（0.01％至0.1％）：急性抑郁，精神错乱
未报告频率：躁动，焦虑，精神错乱，del妄，躁狂，具有自杀意念的精神抑郁症，神经质，强迫性反刍，严重烦躁不安，自杀意念，自杀[参考]
心血管的
常见（1％至10％）：低血压
罕见（0.1％至1％）：心动过缓
非常罕见（小于0.01％）：心脏传导异常，心脏传导阻滞
未报告频率：急性充血性心力衰竭，急性高血压，心房纤颤，房室传导阻滞，心脏骤停，水肿，心电图QT延长，致命性心肺骤停，高血压，心慌，可能的AV阻滞，休克，窦性阻滞，室上性心动过速，心动过速，尖锐湿疣，短暂性面部/上身潮红，短暂性血压升高，心室纤颤，室性心动过速[参考]
静脉输注制剂最常发生低血压，心动过缓，休克和其他异常或心脏传导。
心脏骤停发生在静脉注射后不久，可能是心动过缓之后。
发生窦性停止和短暂的面部/上半身潮红，尤其是静脉注射。高剂量静脉注射后，通常发生潮红而生命体征没有改变。
醛固酮水平短暂升高可能是继发于水肿/液体滞留。
嗜铬细胞瘤患者已发生急性高血压。
患有/不患有嗜铬细胞瘤的患者发生了高血压。 [参考]
泌尿生殖
阳可能是高催乳素血症继发的。 [参考]
罕见（0.1％至1％）：闭经
稀有（0.01％至0.1％）：溢乳
未报告频率：乳房增大，阳imp，阴茎异常勃起，性功能障碍，尿频，尿失禁[参考]
内分泌
罕见（0.1％至1％）：高泌乳素血症
未报告频率：内分泌失调，男性乳房发育，醛固酮短暂升高[参考]
在长期治疗过程中，高泌乳素血症继发闭经，溢乳和男性乳房发育。 [参考]
过敏症
静脉注射制剂通常会发生过敏反应/电击。 [参考]
罕见（0.1％至1％）：过敏
未报告频率：过敏反应，过敏性休克，血管性水肿[参考]
呼吸道
有哮喘病史的患者通常会发生支气管痉挛，喘息和呼吸困难。
肌张力障碍反应继发呼吸衰竭。 [参考]
罕见（0.01％至0.1％）：呼吸困难，喉痉挛，喘鸣，上呼吸道阻塞
未报告频率：急性哮喘症状，支气管痉挛，喉头水肿，呼吸衰竭，喘息[参考]
肝的
罕见（0.01％至0.1％）：肝功能检查改变，肝毒性，黄疸[参考]
肝毒性同时使用其他潜在的肝毒性药物时会发生，其特征是黄疸和肝功能检查改变。 [参考]
肌肉骨骼
稀有（0.01％至0.1％）：刚度
未报告的频率：体液retention留，全身肌张力增加，肌酸酐磷酸激酶（CPK）增加，肌肉僵硬，肌肉痉挛，斜颈，三头肌[参考]
血液学
未报告频率：粒细胞缺乏症，血液疾病，白细胞减少症，高铁血红蛋白血症，中性粒细胞减少，硫血红蛋白血症[参考]
白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症通常与这种药物没有明确的关系。
高剂量的这种药物会引起高铁血红蛋白血症和硫血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症可能与NADH细胞色素b5还原酶缺乏或过量有关，尤其是在新生儿中。硫血红蛋白血症通常发生在成年人中，同时使用高剂量的硫释放产品。 [参考]
皮肤科
频率未报告：血管神经性水肿，斑丘疹，皮疹，荨麻疹[参考]
皮疹和荨麻疹通常发生在有哮喘病史的患者中。 [参考]
眼科
未报告频率：眼外肌痉挛，眼科疾病，视力障碍[参考]
新陈代谢
未报告频率：液体Fluid留，卟啉症[参考]
参考文献
1.“产品信息。Reglan（甲氧氯普胺）。”宾夕法尼亚州费城惠氏-爱思德实验室。
2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
推荐剂量
小于65岁的成年人：GIMOTI用于治疗成人急性和复发性糖尿病胃轻瘫的推荐剂量是在每次进餐前30分钟和就寝时间（每天最多四次）在一个鼻孔中喷1喷剂（15毫克）。持续2至8周，具体取决于症状缓解。
65岁及以上的成年人：老年患者可能对甲氧氯普胺的不良反应更为敏感，需要较低的起始剂量[见警告和注意事项（5.1）]。不建议在老年患者中使用GIMOTI作为初始治疗。
每天接受4次稳定剂量的甲氧氯普胺替代产品的老年患者，每餐前30分钟和就寝时间（每天最多4次），可在一个鼻孔中改用GIMOTI 1喷雾剂（15 mg），每次2-8周，取决于症状反应。避免使用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周[参见剂量和给药方法（2.1）]。
警告：迟来的运动障碍
- 甲氧氯普胺可导致迟发性运动障碍（TD），这是一种严重的运动障碍，通常是不可逆的。 TD的风险随治疗时间和总累积剂量的增加而增加[见警告和注意事项（5.1） ] 。
- 在出现TD征兆或症状的患者中停用Gimoti。在某些患者中，停用甲氧氯普胺后症状可能减轻或缓解[见警告和注意事项（5.1） ] 。
- 避免使用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周，因为长期使用TD会增加发生TD的风险[见警告和注意事项（5.1）和剂量与给药方法（2.1） ]。
Gimoti的适应症和用法
Gimoti适用于缓解患有急性和反复发作的糖尿病性胃轻瘫的成年人的症状。
使用限制：
不建议将Gimoti用于：
- 小儿患者，因为它们有发展性迟发性运动障碍（TD）和其他锥体束外症状的风险，以及新生儿高铁血红蛋白血症的风险[请参见“在特定人群中使用（8.4） ”）。
- 中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B或C），中度或重度肾功能不全（肌酐清除率低于60 mL /分钟），以及由于药物暴露和不良反应增加的风险而同时使用强效CYP2D6抑制剂的患者[参见警告和注意事项（5.9） ]。
Gimoti剂量和给药
重要的管理和存放说明
- 避免使用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周，因为长期服用该药会增加发生TD的风险[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
- 在一个鼻孔中喷一剂即可服用适当剂量。
- 在从瓶子开始第一剂给药之前，通过向下按压手指法兰并向空气中释放10滴喷雾来灌注泵。
- 将喷嘴尖端放在一个鼻孔下方，并将头部稍微向前倾斜，使喷嘴尖端对准鼻中隔，并朝鼻子后部。
- 用另一只食指合上另一只鼻孔。向上移动喷雾泵，使喷嘴的尖端位于鼻孔中。
- 为确保全剂量，将瓶直立，同时牢牢地完全按下手指凸缘，并通过打开的鼻孔缓慢吸入时释放。
- 从鼻孔上取下喷雾泵喷嘴尖端，然后通过嘴慢慢呼气。
- 用干净的纸巾擦拭喷嘴。
剂量遗漏或不完整
- 如果不确定喷雾剂是否进入鼻子，请勿重复剂量。在计划的时间服用下一次剂量。
- 如果错过一剂，请在预定的时间服用下一剂Gimoti。不要弥补错过的剂量或下次剂量加倍。
存储
即使瓶中装有未使用的药物，打开后4周也要丢弃Gimoti。
推荐剂量
小于65岁的成年人：吉莫提治疗成人急性和复发性糖尿病胃轻瘫的推荐剂量是在一个鼻孔中，每次进餐前30分钟和就寝时间（每天最多四次）喷一剂（15毫克）。持续2至8周，具体取决于症状缓解。
65岁及以上的成年人：老年患者可能对甲氧氯普胺的不良反应更为敏感，并且需要较低的起始剂量[见警告和注意事项（5.1） ]。不建议在老年患者中使用吉莫替尼作为初始治疗。
每天服用4次稳定剂量的甲氧氯普胺替代产品的老年患者，每餐前30分钟和就寝时间（每天最多4次），可以一次鼻孔改用Gimoti 1喷雾剂（15 mg），每次2至8周，取决于症状反应。避免使用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周[参见剂量和给药方法（2.1） ]。
剂型和优势
鼻喷雾剂：每70微升喷雾剂中含有15 mg甲氧氯普胺。 Gimoti是一种水溶液，装在装有计量喷雾泵附件的琥珀色玻璃瓶中。
禁忌症
Gimoti是禁忌的：
- 有迟发性运动障碍（TD）病史或对甲氧氯普胺有肌张力障碍反应的患者[见警告和注意事项（ 5.1，5.2） ] 。
- 当刺激胃肠蠕动可能是危险的时（例如，在存在胃肠道出血，机械性阻塞或穿孔的情况下）。
- 在嗜铬细胞瘤或其他释放儿茶酚胺的神经节瘤患者中。甲氧氯普胺可能引起高血压/嗜铬细胞瘤危机，可能是由于儿茶酚胺从肿瘤中释放引起的[参见警告和注意事项（5.5） ] 。
- 在癫痫患者中。甲氧氯普胺可能会增加癫痫发作的频率和严重程度[见不良反应（6） ] 。
- 对甲氧氯普胺过敏的患者。反应包括喉和舌血管性水肿和支气管痉挛[见不良反应（6） ] 。
警告和注意事项
迟发性运动障碍
甲氧氯普胺可引起迟发性运动障碍（TD），这是一种潜在的不可逆的，破坏性的面部或舌头，有时甚至是躯干和/或四肢运动的综合症。运动外观可能是舞蹈性的。随着治疗时间和总累积剂量的增加，发生TD的风险和TD变得不可逆的可能性增加。此外，老年人，特别是老年妇女[见特定人群的使用（8.5） ]和糖尿病患者中发生TD的风险增加。由于存在发生TD的风险，请避免使用甲氧氯普胺治疗超过12周。不建议在老年患者中使用吉莫替尼作为初始治疗[见剂量和给药方法（2.2） ]。
出现TD体征和症状的患者应立即停用Gimoti。考虑对已确诊的TD患者进行治疗，尽管在某些患者中，Gimoti撤出后几周至几个月内，TD可能会部分或全部缓解。
甲氧氯普胺本身可以抑制或部分抑制TD的体征，从而掩盖了潜在的疾病过程。这种症状抑制对TD长期病程的影响尚不清楚。患有TD病史的患者禁用Gimoti [见禁忌症（4） ]。避免在接受可能引起TD的其他药物（例如抗精神病药）的患者中使用Gimoti。
其他锥体外系症状
除TD外，甲氧氯普胺还可能引起其他锥体束外症状（EPS），帕金森氏症和运动不安。如果出现此类症状，建议患者立即就医，并停止使用Gimoti。
- 口服口服甲氧氯普胺30毫克至40毫克的患者出现锥体外系症状（EPS），例如急性肌张力障碍反应。此类反应在30岁以下且高于推荐剂量的成年人中更常见。与成人相比，小儿患者的EPS发生率更高（吉莫提不被批准用于小儿患者）。在开始服用甲氧氯普胺后的最初24至48小时内可能会出现症状。症状包括四肢不自主运动和面部做鬼脸，斜颈，眼科学危机，舌头有节律性突出，言语延髓，三头肌或类似破伤风的肌张力障碍反应。极少数情况下，张力障碍反应以喘鸣和呼吸困难的形式出现，可能是由于喉痉挛引起的。盐酸苯海拉明或甲磺酸苄索平可用于治疗这些不良反应。在接受其他可能引起EPS的药物（例如抗精神病药）的患者中，避免使用Gimoti。
- 开始服用甲氧氯普胺后出现帕金森氏症状（运动迟缓，震颤，齿轮僵直，面罩状相），更常见的是在头6个月内，但也有更长的时间。停用甲氧氯普胺后2至3个月内症状通常消失。帕金森氏病患者和其他可能因症状加重而接受抗帕金森病药物治疗的患者应避免使用吉莫替尼。避免使用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周[请参阅剂量和用法（2.1） ，警告和注意事项（5.1） ] 。
- 运动不安（静坐不安）已经发展，包括焦虑，烦躁，不安和失眠的感觉，以及无法坐着，起搏和踩踏脚步。如果出现这些症状，请中止Gimoti。
抗精神病药恶性综合症
甲氧氯普胺可能会导致潜在的致命症状，称为精神安定性恶性综合症（NMS）。据报道，NMS与甲氧氯普胺的过量使用以及与NMS相关的另一种药物的伴随治疗有关。接受其他与NMS相关的药物（包括典型和非典型的抗精神病药）的患者应避免使用Gimoti。
NMS的临床表现包括高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经不稳定（脉搏或血压不规则，心动过速，发汗和心律不齐）。其他体征可能包括肌酸磷酸激酶升高，肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。有这种症状的患者应立即进行评估。
在诊断评估中，应考虑是否存在其他严重的医疗状况（例如，肺炎，全身感染）以及未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，恶性高热，药物热，血清素综合征和原发性中枢神经系统病理。
网管系统的管理包括：
- 立即停用Gimoti和其他对并发治疗不是必需的药物[请参阅药物相互作用（7.1） ] 。
- 强化对症治疗和医学监测。
- 任何可以使用特定治疗方法的伴随严重医疗问题的治疗。
萧条
在有或没有抑郁病史的接受甲氧氯普胺治疗的患者中都出现了抑郁。症状包括自杀意念和自杀。患有抑郁症的患者应避免使用Gimoti。
高血压
甲氧氯普胺可能会导致血压升高。在一项针对高血压患者的研究中，静脉注射胃复安可释放儿茶酚胺。因此，避免在高血压患者或服用单胺氧化酶抑制剂的患者中使用Gimoti [请参阅药物相互作用（7.1） ] 。
也有未经诊断的嗜铬细胞瘤患者高血压危象的临床报道。嗜铬细胞瘤或其他释放儿茶酚胺的副神经节瘤患者禁用吉莫替尼[见禁忌症（4） ]。在血压迅速升高的任何患者中停用Gimoti。
体液潴留
由于甲氧氯普胺会导致血浆醛固酮的短暂增加，因此肝硬化或充血性心力衰竭患者可能会出现积水和容量超负荷的危险。如果发生任何这些不良反应，请中止Gimoti。
高泌乳素血症
与其他多巴胺D 2受体拮抗剂一样，甲氧氯普胺可提高催乳素水平。高泌乳素血症可抑制下丘脑促性腺激素释放激素，导致垂体促性腺激素分泌减少。反过来，这可能通过削弱女性和男性患者的性腺类固醇生成而抑制生殖功能。催乳素升高药物包括胃复安，已报道溢乳，闭经，男性乳房发育不全和阳imp。
高催乳素血症可能会刺激催乳素依赖性乳腺癌。然而，一些临床研究和流行病学研究并未显示多巴胺D 2受体拮抗剂的施用与人类肿瘤发生之间的关联[请参见非临床毒理学（13.1） ]。
对机械驱动和操作能力的影响
甲氧氯普胺可能会损害执行危险任务（例如操作机械或驾驶汽车）所需的智力和/或身体能力。伴随使用中枢神经系统（CNS）抑制剂或与EPS相关的药物可能会增强这种作用（例如，酒精，镇静剂，催眠药，阿片类药物和抗焦虑药）。根据药物对患者的重要性，避免使用吉莫替尼或相互作用的药物[参见药物相互作用（7.1） ]。
中度或重度肾和肝功能不全，CYP2D6代谢不良的患者和服用强效CYP2D6抑制剂的患者与吉莫替丁发生不良反应的风险
患有中度或重度肾或肝功能不全的患者，CYP2D6代谢不良的患者以及同时使用强效CYP2D6抑制剂的患者因代谢或排泄减少而增加了来自Gimoti的甲氧氯普胺的暴露，这可能导致不良反应风险增加，包括迟发性运动障碍。在这些患者群体中是不推荐Gimoti的使用，因为Gimoti的剂量不能调节以减少暴露[见药物相互作用（7.1） ，使用在特殊人群中（8.6 ， 8.7 ， 8.9） ]。
不良反应
标签的其他部分描述了或更详细地描述了以下不良反应：
- 迟发性运动障碍[请参阅带框警告和警告和注意事项（5.1） ]
- 其他锥体束外影响[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
- 抗精神病药恶性综合症[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
- 抑郁[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
- 高血压[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
- 液体滞留[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
- 高泌乳素血症[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
- 对驱动和操作机械的能力的影响[请参阅警告和注意事项（5.8） ]
从甲氧氯普胺的临床研究或上市后报告中已确定以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
Gimoti的安全性在胃轻瘫患者的临床试验中进行了评估，并在口服胃复安中进行了临床试验。
Gimoti的安全性
在190例男性和女性Gimoti 14 mg的随机，安慰剂对照临床试验中，该剂量略低于建议剂量，每天经鼻4次，连续4周鼻腔给药，不良反应是最常见的不良反应（Gimoti-15％治疗的患者和安慰剂治疗的患者的4％）。其他不良反应与口服甲氧氯普胺相似。
口服甲氧氯普胺的安全性
最常见的不良反应（约有10％的患者接受建议的口服甲氧氯普胺口服剂量为10毫克，每日四次，每天四次）为躁动，嗜睡，疲劳和疲倦。通常，不良反应的发生与甲氧氯普胺给药的剂量和持续时间有关。
停用甲氧氯普胺后出现不良反应，尤其是涉及神经系统的不良反应，包括头晕，神经质和头痛。
中枢神经系统疾病
- 迟发性运动障碍，急性肌张力障碍反应，药物诱发的帕金森病，静坐不稳和其他锥体束外症状
- 抽搐发作
- 幻觉
- 每天口服四次甲氧氯普胺10 mg的患者中，约有10％的患者发生躁动，嗜睡，疲劳和疲倦。失眠，头痛，神志不清，头晕或有自杀意念的抑郁症发生的频率较低。
- 抗精神病药恶性综合症，5-羟色胺综合症（与5-羟色胺药合用）
内分泌失调：继发醛固酮，溢乳，闭经，男性乳房发育，高催乳素血症继发性阳imp的继发性体液retention留
心血管疾病：急性充血性心力衰竭，可能的房室传导阻滞，低血压，高血压，室上性心动过速，心动过缓，体液retention留
胃肠道疾病：恶心，肠功能紊乱（主要是腹泻）
肝功能障碍：肝毒性，当将甲氧氯普胺与其他具有已知肝毒性潜能的药物合用时，表现为例如黄疸和肝功能改变
肾脏和泌尿系统疾病：尿频，尿失禁
血液系统疾病：粒细胞缺乏症，中性粒细胞减少症，白细胞减少症，高铁血红蛋白血症，硫血红蛋白血症
过敏反应：支气管痉挛（特别是有哮喘病史的患者），荨麻疹，皮疹，血管性水肿，包括舌上或喉头水肿
眼睛疾病：视觉障碍
代谢紊乱：卟啉症
药物相互作用
其他药物对甲氧氯普胺的影响
表1显示了其他药物对甲氧氯普胺的影响。
| 抗精神病药 | |
| 临床影响 | 潜在的加性效应，包括迟发性运动障碍（TD），其他锥体外系症状（EPS）和抗精神病药物恶性综合症（NMS）的频率和严重性增加。 |
| 介入 | 避免伴随使用[见警告和注意事项（5.1 ， 5.2 ， 5.3） ]。 |
| CYP2D6的强抑制剂，不包括在上述抗精神病药物类别中 | |
| 临床影响 | 甲氧氯普胺的血浆浓度升高；锥体外系症状加重的风险[见临床药理学（12.3） ]。 |
| 介入 | 不建议使用Gimoti [请参阅警告和注意事项（5.9） ] 。 |
| 例子 | 奎尼丁，安非他酮，氟西汀和帕罗西汀 |
| 单胺氧化酶抑制剂 | |
| 临床影响 | 患高血压的风险增加[见警告和注意事项（5.5） ]。 |
| 介入 | 避免同时使用。 |
| 中枢神经系统（CNS）抑制剂 | |
| 临床影响 | 中枢神经系统抑郁的风险增加[见警告和注意事项（5.8） ]。 |
| 介入 | 根据药物对患者的重要性，避免使用Gimoti或相互作用的药物。 |
| 例子 | 酒精，镇静剂，催眠药，阿片和抗焦虑药 |
| 损害胃肠动力的药物 | |
| 临床影响 | 甲氧氯普胺的全身吸收降低。 |
| 介入 | 监测降低的治疗效果。 |
| 例子 | 抗蠕动止泻药，抗胆碱能药和鸦片剂 |
| 多巴胺能激动剂和其他增加多巴胺浓度的药物 | |
| 临床影响 | 由于对多巴胺的相反作用，导致甲氧氯普胺的治疗作用降低。 |
| 介入 | 监测降低的治疗效果。 |
| 例子 | 阿扑吗啡，溴隐亭，卡麦角林，左旋多巴，普拉克索，罗匹尼罗和罗替戈汀 |
甲氧氯普胺对其他药物的影响
表2显示了甲氧氯普胺对其他药物的影响。
| |
| 多巴胺能激动剂和增加多巴胺浓度的药物 | |
| 临床影响 | 甲氧氯普胺和相互作用药物对多巴胺的相反作用。潜在的症状加重（例如帕金森症状）。 |
| 介入 | 避免同时使用[请参阅警告和注意事项（5.2） ] 。 |
| 例子 | 阿扑吗啡，溴隐亭，卡麦角林，左旋多巴，普拉克索，罗匹尼罗，罗替戈汀 |
| 琥珀胆碱，米伐库溴铵 | |
| 临床影响 | 甲氧氯普胺抑制血浆胆碱酯酶，导致神经肌肉阻滞增强。 |
| 介入 | 监测长时间的神经肌肉阻滞的体征和症状 |
| 胃肠道运动能力增强导致吸收药物改变 | |
| 临床影响 | 甲氧氯普胺对其他药物的作用是可变的。甲氧氯普胺增加胃肠（GI）运动性可能影响其他药物的吸收，从而导致药物暴露减少或增加。 |
| 介入 | 吸收降低的药物（例如，地高辛，阿托伐醌，泊沙康唑口服混悬液* ，磷霉素） ：监测相互作用药物的治疗效果降低。 对于地高辛，监测治疗药物的浓度并根据需要增加地高辛的剂量（请参阅地高辛的处方信息）。 吸收增加的药物（例如西罗莫司，他克莫司，环孢霉素） ：监测治疗药物的浓度并根据需要调整剂量。请参阅有关相互作用药物的处方信息。 |
| 胰岛素 | |
| 临床影响 | 甲氧氯普胺增加胃肠道运动性可能会增加食物向肠道的输送并增加血糖。 |
| 介入 | 监测血糖并根据需要调整胰岛素剂量方案。 |
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
已发表的研究，包括回顾性队列研究，国家注册研究和荟萃分析，均未报告在妊娠期口服甲氧氯普胺会导致与妊娠相关的不良不良后果的一致规律或风险不断增加。但是，妊娠期使用Gimoti的病例报告中的可用数据不足以评估与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良的母婴结果的风险。
分娩过程中子宫内暴露于甲氧氯普胺后，新生儿有潜在的风险（请参阅临床注意事项）。
在动物繁殖研究中，口服甲氧氯普胺给怀孕的大鼠和兔子口服，其最大推荐人剂量（MRHD）的6倍和12倍，未观察到不利的发育影响（见数据） 。
对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。
临床注意事项
胎儿/新生儿不良反应
甲氧氯普胺越过胎盘屏障，可能在分娩时由母亲给药的新生儿中引起锥体束外体征和高铁血红蛋白血症。监测新生儿的锥体外系信号[见警告和注意事项（ 5.1、5.2） ，在特定人群中使用（8.4） ] 。
数据
动物资料
在器官生成过程中口服甲氧氯普胺后，已经进行了生殖研究，在怀孕的大鼠中，MRHD约为体表面积的6倍，而在怀孕的兔子中，MRHD约为体表面积的12倍。没有观察到由于甲氧氯普胺造成不良发育影响的证据。
哺乳期
风险摘要
尚无关于鼻腔给药后人乳中甲氧氯普胺存在的数据。然而，公开的数据报道了口服给药后母乳中存在甲氧氯普胺的数量不定（参见数据） 。鼻内施用Gimoti 15 mg后的全身暴露与口服甲氧氯普胺10 mg相似[见临床药理学（12.3） ] 。暴露于甲氧氯普胺的母乳喂养的婴儿出现胃肠道不良反应，包括肠胃不适和肠内气体形成增加（请参阅临床注意事项） 。甲氧氯普胺可提高催乳素水平[见警告和注意事项（5.7） ] ；但是，已公布的数据不足以支持药物对牛奶生产的影响。应当考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对Gimoti的临床需求以及Gimoti或潜在母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。
临床注意事项
监测母乳喂养的新生儿，因为甲氧氯普胺可能会引起锥体束外体征（肌张力障碍）和高铁血红蛋白血症[见警告和注意事项（ 5.1、5.2） ，在特定人群中使用（8.4） ] 。
数据
在已发表的临床研究中，母乳喂养婴儿接受的甲氧氯普胺的估计量少于产妇体重调整后口服剂量的10％。在一项研究中，婴儿在产褥早期（产后3至9天）估计每天从母乳中服用甲氧氯普胺的量为6至24 mcg / kg /天，在8至12天时为1至13 mcg / kg /天产后几周。
儿科用
不建议将甲氧氯普胺用于小儿患者，因为其有迟发性运动障碍（TD）和其他锥体束外症状的风险，以及新生儿高铁血红蛋白血症的风险。尚无Gimoti在儿科患者中的安全性和有效性。
与甲氧氯普胺相关的肌张力障碍和其他锥体外系症状在儿童患者中比在成年人中更为普遍[见适应症和用法（1） ，警告和注意事项（ 5.1、5.2） ] 。此外，新生儿的NADH-细胞色素b 5还原酶水平降低，使他们更易受高铁血红蛋白血症的影响，这是甲氧氯普胺在新生儿中使用的一种可能的不良反应[见特定人群的使用（8.8） ] 。
老人用
已知甲氧氯普胺基本上由肾脏排泄，肾功能受损的患者发生不良反应（包括迟发性运动障碍（TD））的风险可能更大[请参阅警告和注意事项（5.1） ，在特定人群中使用（8.6） ，临床药理学（12.3） 。老年患者更有可能肾功能下降，并且对甲氧氯普胺的不良反应更敏感，尤其是老年妇女，并且需要较低的起始剂量。不建议在老年患者中使用吉莫替尼作为初始治疗。每天接受四次稳定剂量为10毫克的替代甲氧氯普胺产品的老年患者可以改用吉莫替丁[见剂量和给药方法（2.2） ]。
肾功能不全
与肾功能正常的患者相比，中度至重度肾功能不全患者的甲氧氯普胺清除率降低，全身暴露增加，这可能增加不良反应的风险[见临床药理学（12.3） ] 。不建议将Gimoti用于患有中度和重度肾功能不全（肌酐清除率低于60 mL / min）的患者，包括接受血液透析和连续非卧床腹膜透析的患者[见警告和注意事项（5.9） ] 。对于轻度肾功能不全（肌酐清除率60 mL / min或更高）的患者，请使用推荐剂量的Gimoti [参见剂量和给药方法（2.2） ]。
肝功能不全
与肝功能正常的患者相比，严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C）的全身胃复安清除率降低（约50％） [见临床药理学（12.3） ] 。甲氧氯普胺血药浓度的增加会增加发生不良反应的风险。没有中度肝功能不全患者的药代动力学数据（Child-Pugh B）。不建议将Gimoti用于中度或重度（Child-Pugh B或C）肝功能不全的患者[请参阅警告和注意事项（5.9） ]。在轻度肝功能不全（Child-Pugh A）患者中使用推荐剂量的Gimoti [参见剂量和用法（2.2） ] 。
甲氧氯普胺会引起血浆醛固酮的短暂升高，可能会增加肝功能不全患者的体液retention留风险[见警告和注意事项（5.6） ] 。监测肝功能不全患者的体液retention留和容量超负荷情况。
NADH-细胞色素b5还原酶缺乏症
甲氧氯普胺治疗的NADH-细胞色素b 5还原酶缺乏症患者发生高铁血红蛋白血症和/或硫血红蛋白血症的风险增加。对于患有甲氧氯普胺诱导的高铁血红蛋白血症的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏的患者，不建议使用亚甲蓝治疗。亚甲基蓝可能会导致G6PD缺乏症患者发生溶血性贫血，这可能是致命的[见剂量过量（10） ]。
CYP2D6弱代谢者
甲氧氯普胺是CYP2D6的底物。 CYP2D6代谢较弱的患者（与CYP2D6中度，广泛或超快速代谢者相比）可能会减慢胃复安的清除，可能会增加对胃复安发生张力性和其他不良反应的风险[见临床药理学（12.3） ） ]。 CYP2D6代谢不良的患者不建议使用Gimoti [参见警告和注意事项（5.9） ]。
过量
甲氧氯普胺过量的表现包括嗜睡，迷失方向，锥体束外反应，与使用甲氧氯普胺相关的其他不良反应（包括高铁血红蛋白血症），有时甚至是死亡。抗精神病药恶性综合征（NMS）已经报道与胃复安过量和与NMS相关联的另一药物伴随治疗协会[见警告和注意事项（5.1 ， 5.2 ， 5.3） ]。
没有关于甲氧氯普胺过量的特定解毒剂。如果发生过度暴露，请致电1-800-222-1222致电毒物控制中心，以获取有关中毒或过量管理的最新信息。
通过静脉内注射亚甲蓝可以逆转高铁血红蛋白血症。但是，亚甲基蓝可能会导致G6PD缺乏症患者发生溶血性贫血，这可能是致命的。
血液透析和连续非卧床腹膜透析不能清除大量的甲氧氯普胺。
Gimoti说明
盐酸甲氧氯普胺是Gimoti中的活性成分，是一种多巴胺2受体拮抗剂。盐酸甲氧氯普胺是白色结晶无味的物质，易溶于水。它的化学名称是4-氨基5-氯-N- [2-（二乙基氨基）乙基] -2-甲氧基苯甲酰胺单盐酸盐一水合物。
分子式为C 14 H 22 CLN 3 O 2∙盐酸∙H 2 O.其分子量354.3。结构式为：
Gimoti（甲氧氯普胺）鼻喷雾剂用于鼻腔给药。该产品在装有计量喷雾泵附件的10 mL琥珀色玻璃小瓶中以pH值为5.5±0.5的水溶液形式提供。每个单元包含9.8 mL。
每70微升喷雾剂含15 mg甲氧氯普胺，相当于17.73 mg甲氧氯普胺盐酸盐。非活性成分包括苯扎氯铵，柠檬酸一水合物，乙二胺四乙酸二钠，纯净水，柠檬酸钠二水合物和山梨糖醇。
Gimoti-临床药理学
作用机理
甲氧氯普胺可刺激上消化道的运动，而不会刺激胃，胆或胰腺的分泌。甲氧氯普胺治疗胃食管反流以及急性和复发性糖尿病胃轻瘫的确切作用机制尚未完全阐明。它似乎使组织对乙酰胆碱的作用敏感。甲氧氯普胺对运动的影响不依赖于完整的迷走神经支配，但可以被抗胆碱能药物所消除。
甲氧氯普胺可增加胃（尤其是窦性）收缩的声调和振幅，使幽门括约肌和十二指肠球松弛，并增加十二指肠和空肠的蠕动，从而加速胃排空和肠运输。它增加了食管下括约肌的静息音。它对结肠或胆囊运动几乎没有影响。
药效学
心脏电生理学
在一项针对48位健康受试者的随机，双盲，阳性对照，全面心电图研究中，单次服用80 mg甲氧氯普胺鼻腔喷雾剂（约为建议的Gimoti剂量的5倍）对QTc间隔没有影响。
药代动力学
吸收性
与静脉内注射10 mg甲氧氯普胺相比，健康受试者经鼻给药10 mg甲氧氯普胺后的绝对生物利用度为47％。鼻给予后的全身吸收低于口服给予相同剂量后的全身吸收。在健康受试者中经鼻给予Gimoti 15 mg后，对甲氧氯普胺的全身暴露（C max和AUC）和达到C max的时间（T max ）与口服10 mg甲氧氯普胺片剂相似。
在健康受试者中单次鼻内给药甲氧氯普胺的剂量范围为10 mg至80 mg后，C max和AUC的平均值呈剂量比例增加。
表3总结了单次经鼻给予Gimoti 15 mg后健康受试者中甲氧氯普胺的药代动力学参数。
| 参数* | 吉莫蒂 15毫克 |
|---|---|
| |
| ñ | 94 |
| 最高C（ng / mL） | 41.0（19.9） |
| 最大t（h） | 1.25 （0.50 – 3.50） |
| AUC 0-t （ng∙h / mL） | 349（174.7） |
| AUC 0-inf （ng∙h / mL） † | 367（184.8） |
| t 1/2 （小时） | 8.1（2.0） |
分配
Metoclopramide is not extensively bound to plasma proteins (about 30%). The whole body volume of distribution is high (about 3.5 L/kg), which suggests extensive distribution of drug to the tissues.
消除
The mean elimination half-life in individuals with normal renal function is approximately 8 hours for administration with Gimoti 15 mg.
Metabolism: Metoclopramide undergoes enzymatic metabolism via oxidation as well as glucuronide and sulfate conjugation reactions in the liver. Monodeethylmetoclopramide, a major oxidative metabolite, is formed primarily by CYP2D6, an enzyme subject to genetic variability [see Warnings and Precautions (5.9) , Use in Specific Populations (8.9) ] .
Excretion: Approximately 85% of the radioactivity of an orally administered dose appeared in the urine within 72 hours. After oral administration of 10 or 20 mg, a mean of 18% and 22% of the dose, respectively, was recovered as free metoclopramide in urine within 36 hours.
特定人群
Patients with Renal Impairment: In a study of 24 patients with varying degrees of renal impairment (moderate, severe, and end-stage renal disease [ESRD] requiring dialysis), the systemic exposure (AUC) of metoclopramide following oral administration in patients with moderate to severe renal impairment was about 2-fold the AUC in subjects with normal renal function. The AUC of metoclopramide in patients with ESRD on dialysis was about 3.5-fold the AUC in subjects with normal renal function [see Warnings and Precautions (5.9) , Use in Specific Populations (8.6) ].
Patients with Hepatic Impairment: In a group of 8 patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh C), the average metoclopramide clearance was reduced by approximately 50% compared to patients with normal hepatic function after administration of oral metoclopramide [see Warnings and Precautions (5.9) , Use in Specific Populations (8.7) ].
Sex and Body Weight: The AUC 0-t and C max of metoclopramide were 34% and 42% higher in females than in males, respectively, following administration of metoclopramide nasal spray to healthy subjects. Based on population pharmacokinetic analysis, lean body weight (34.3 to 93.5 kg) has a significant impact on metoclopramide pharmacokinetics, with lower systemic exposure expected with higher lean body weight.这些发现的临床意义尚不清楚。
药物相互作用
Effect of Metoclopramide on CYP2D6 Substrates
Although in vitro studies suggest that metoclopramide can inhibit CYP2D6, metoclopramide is unlikely to interact with CYP2D6 substrates in vivo at therapeutically relevant concentrations.
Effect of CYP2D6 Inhibitors on Metoclopramide
Metoclopramide 20 mg was orally administered as a single dose to 24 healthy males, without (Period 1) and with (Period 2) a concomitant dose of fluoxetine 60 mg (a strong CYP2D6 inhibitor). Between the two periods, fluoxetine was administered orally for 8 days. The subjects who received concomitant metoclopramide and fluoxetine had a 40% and 90% increase in metoclopramide C max and AUC 0-inf , respectively, compared to subjects who received metoclopramide alone. The mean half-life for metoclopramide was increased from 5.5 (±1.1) hours to 8.5 (±2.2) hours with concomitant fluoxetine [see Warnings and Precautions (5.9) , Drug Interactions (7.1) ] .
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
致癌作用
A 77-week study was conducted in rats with oral metoclopramide doses up to 40 mg/kg/day (about 6 times the maximum recommended human dose on body surface area basis). Metoclopramide elevated prolactin levels, and the elevation persisted during chronic administration. An increase in mammary neoplasms was found in rodents after chronic administration of metoclopramide [see Warnings and Precautions (5.7) ]. In a rat model for assessing the tumor promotion potential, a 2-week oral treatment with metoclopramide at a dose of 260 mg/kg/day (about 35 times the MRHD based on body surface area) enhanced the tumorigenic effect of N-nitrosodiethylamine.
诱变
Metoclopramide was positive in the in vitro Chinese hamster lung cell/HGPRT forward mutation assay for mutagenic effects and in the in vitro human lymphocyte chromosome aberration assay for clastogenic effects. It was negative in the in vitro Ames mutation assay, the in vitro unscheduled DNA synthesis assay with rat and human hepatocytes, and the in vivo rat micronucleus assay.
生育能力受损
Metoclopramide at intramuscular doses up to 20 mg/kg/day (about 3 times the maximum recommended human dose based on body surface area) was found to have no effect on fertility and reproductive performance of male and female rats.
临床研究
The effectiveness of Gimoti has been established based on studies of oral metoclopramide for the relief of symptoms in adults with acute and recurrent diabetic gastroparesis.
供应/存储和处理方式
Gimoti (metoclopramide) nasal spray is supplied as a solution of metoclopramide in a 10 mL Type 1 amber glass bottle fitted with a metered spray pump attachment, a protective cap, and a safety clip. Each box of Gimoti (NDC 72089-307-15) contains 1 bottle, with FDA-approved Patient Labeling (see Instructions for Use for proper actuation of the device).
Each actuation delivers 15 mg of metoclopramide. Each bottle contains 9.8 mL which is sufficient for 4 weeks of 4 times a day use.
Store at 20°C to 25°C (68°F to 77°F) excursions permitted 15°C to 30°C (59°F and 86°F) [ see USP Controlled Room Temperature ].
Discard Gimoti 4 weeks after opening even if the bottle contains unused medicine.
病人咨询信息
Advise the patient or caregiver to read the FDA-approved patient labeling (Medication Guide and Instructions for Use).
不良反应
Inform the patients or their caregivers that metoclopramide can cause serious adverse reactions. Instruct patients to discontinue Gimoti and contact a healthcare provider immediately if the following serious reactions occur:
- Tardive dyskinesia and/or other extrapyramidal reactions [see Warnings and Precautions (5.1 , 5.2) ]
- Neuroleptic malignant syndrome [see Warnings and Precautions (5.3) ]
- Depression and/or possible suicidal ideation [see Warnings and Precautions (5.4) ]
Inform the patient or their caregiver that metoclopramide can cause drowsiness or dizziness, or otherwise impair the mental and/or physical abilities required for the performance of hazardous tasks such as operating machinery or driving a motor vehicle [see Warnings and Precautions (5.8) ] .
药物相互作用
Inform the patients or their caregivers that concomitant treatment with numerous other medications can precipitate or worsen serious adverse reactions such as tardive dyskinesia or other extrapyramidal reactions, neuroleptic malignant syndrome, and CNS depression [see Drug Interactions (7.1 , 7.2) ] . Explain that the prescriber of any other medication must be made aware that the patient is taking Gimoti.
Administration Instructions [see Dosage and Administration (2.1) ]
Advise the patients or their caregiver to read the Instructions for Use on how to appropriately administer Gimoti:
- Avoid treatment with metoclopramide (all dosage forms and routes of administration) for longer than 12 weeks because of the increased risk of developing TD with longer-term use [see Warnings and Precautions (5.1) ].
- One spray in one nostril administers the appropriate dose.
- Before administering the first dose from a bottle, prime the pump by pressing down on the finger flange and releasing 10 sprays in the air.
- Place the spray nozzle tip under one nostril and lean the head slightly forward so the tip of spray nozzle is aimed away from the septum and toward the back of the nose.
- Close the other nostril with the other index finger. Move spray pump upwards so the tip of the nozzle is in the nostril.
- To ensure a full dose, hold the bottle upright while pressing down firmly and completely on finger flange and release while inhaling slowly through the open nostril.
- Remove spray pump nozzle tip from nostril and exhale slowly through the mouth.
- Wipe the spray nozzle with a clean tissue.
Missed or Incomplete Doses
- If uncertain that the spray entered the nose, do not repeat the dose. Take the next dose at the scheduled time.
- If a dose is missed, take the next dose of Gimoti at the regularly scheduled time. Do not make up for the missed dose or double the next dose.
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如果遇到无法停止或无法控制的动作，请立即致电您的医疗保健提供者，例如：
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What is Gimoti?
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Do not take Gimoti if you:
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Before taking Gimoti, tell your healthcare provider about all of your medical conditions, including if you:
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