氢化可的松和利多卡因（局部/直肠）

描述：

抗炎麻醉药，可缓解痔疮疼痛，肿胀和发炎。
利多卡因在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），并具有以下结构：

醋酸氢化可的松的化学名称为pregn-4-ene-3、20-二酮，21-（乙酰氧基）-11、17-二羟基-（11β）-，并具有以下结构式：

PharmaPure Rx盐酸利多卡因3％-醋酸氢化可的松0.5％乳膏每克含30毫克盐酸利多卡因，醋酸5毫克可的松。

有效成分：
盐酸利多卡因3％
醋酸氢化可的松0.5％

非活性成分：

硫酸铝，乙酸钙，鲸蜡醇，甲基对羟基苯甲酸，矿物油，聚硫酸盐60，丙二醇，丙基对羟基苯甲酸，纯净水，氢氧化钠，山梨糖醇硬脂酸酯，硬脂酸，硬脂醇。

临床药理：

作用机理：

产品释放利多卡因，通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。醋酸氢化可的松可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。

药代动力学：

利多卡因局部给药至粘膜后可被吸收，其吸收速率和吸收程度取决于具体应用部位，接触持续时间，浓度和总剂量。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道吸收良好，但是由于肝脏的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 g游离碱的浓度下，利多卡因的60％至80％被蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸-糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

诸如酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6 g游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，已证明18-21 g / mL的动脉血水平是惊厥活动的阈值。

局部皮质类固醇的经皮吸收程度由许多因素决定，包括媒介物，表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。

外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。因此，闭塞敷料可能是治疗耐药性皮肤病的有价值的治疗辅助剂。

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢，然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。

适应症：

该产品用于缓解由于痔疮，肛门裂，肛门瘙痒和肛门区域类似情况引起的瘙痒，疼痛，酸痛和不适的消炎和麻醉作用。

禁忌症：

该产品不得用于对任何成分敏感或对利多卡因或酰胺类麻醉剂有不良反应的患者，而利多卡因或酰胺类麻醉剂通常不会与“卡因”酯类麻醉剂发生交叉反应。如果发生过度刺激和严重恶化，请停止使用并寻求医生的建议。产品和局部利多卡因应谨慎用于肝功能受损的患者，生病或年老的患者以及患有严重肝病的患者。在服用I类抗心律不齐药物的患者中应谨慎使用该产品，因为其不良反应是累加的，并且通常具有协同作用。该产品禁止用于皮肤痘苗，水痘和急性单纯疱疹的结核性或真菌性病变。具有对制剂任何成分过敏史的患者禁用局部皮质类固醇激素。

警告：

仅限于外用。不用于眼科。如果咀嚼或吞下产品和二手涂抹器，可能会伤害幼儿。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

与完整皮肤相比，利多卡因的局部制剂可通过粘膜和磨损，裂痕或受刺激的皮肤更大程度地吸收。请勿将本产品摄入或应用到口腔，鼻子内部或眼睛中。产品不得在耳朵中使用。禁忌利多卡因穿透鼓膜进入中耳的任何情况，因为在动物中滴入利多卡因会引起耳毒性。由于严重的眼睛刺激和丧失眼睛表面感觉的危险，产品不应与眼睛接触或应用到眼睛中，这会降低保护性反射并可能导致角膜刺激和可能的磨损。如果发生眼睛接触，请立即用盐水或水冲洗眼睛并保护眼睛表面，直到恢复感觉为止。

预防措施：

如果出现刺激或敏感或出现感染，请停止使用并采取适当的治疗方法。如果治疗范围广，则存在全身吸收的可能性。局部类固醇的全身吸收已导致某些患者可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，库欣综合征，高血糖症和糖尿症的表现。增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇，在大表面积上使用，长期使用以及添加闭塞敷料。因此，应定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积或在闭塞敷料下的患者，以寻找抑制HPA轴的证据。如果注明，应尝试撤回药物，减少使用频率或替代效力较低的类固醇。 HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。很少会出现类固醇戒断的体征和症状，需要补充全身性糖皮质激素。儿童可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此更容易发生全身毒性。如果出现刺激，应停止使用局部类固醇并开始适当的治疗。存在皮肤病感染时，应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生良好的反应，则应停用皮质类固醇，直到感染得到充分控制。

致癌，致突变和生育能力下降：

尚未进行长期动物研究以评估局部皮质类固醇的致癌潜力或对生育力的影响。
用泼尼松龙和氢化可的松测定致突变性的研究显示了阴性结果。
尚未进行动物利多卡因研究以评估其对生育力的致癌和致突变性。

在怀孕时使用：

致畸作用：

已在大鼠中对利多卡因进行了怀孕C类生殖研究，剂量高达人剂量的6.6倍，并且没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。在对有生育能力的妇女服用利多卡因之前，应普遍考虑这一事实，特别是在怀孕初期，当器官发生最大时。当以相对低的剂量全身性给药时，皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后，更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且控制良好的研究。因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间地用于孕妇。

照顾母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给哺乳母亲服用该药物时应格外小心。

小儿用途：

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应：

在应用产品期间或之后，皮肤的开放区域可能会出现短暂的刺痛或灼伤，或皮肤的短暂变白（变亮）或红斑（发红）。

剂量和给药：

每天两次或在医生的指导下，将产品涂抹到患处。产品的使用量不得超过建议值或在肛管中长期使用。如果病情对反复使用产品没有反应或应恶化，请停止使用并寻求医生的建议。

不带涂药器的产品：从管子上取下儿童安全帽和铝箔密封。在患处涂上一层薄膜。使用后请盖好盖子。

带有一次性使用的管子和涂抹器的产品：撕开一个清洁纸巾小包（如果产品套件中包含此类物品），轻轻清洁患处并丢弃用过的清洁纸巾。从一根管子上取下儿童安全帽和铝箔封条，然后将一个涂药器牢固地拧到管子上。不要过度拧紧。挤压管子以填充涂抹器，直到有少量乳膏/凝胶从涂抹器开口中出来并润滑为止。轻轻将带有连接管的涂药器尖端插入肛门区域。继续挤压管体，使其围绕不适区域移动，最后在肛门开口周围和内部移动（如果由医师指导）。

不要将涂药器和试管完全插入肛门，也不要将其深深插入直肠。不要将松弛的涂药器尖端插入肛门或直肠。涂抹完成后，应轻拿轻放并丢弃试管和涂抹器。

供应方式：

PharmaPure Rx盐酸利多卡因3％-醋酸氢化可的松0.5％面霜1盎司（28.3g）管-NDC 59088-819-03

PharmaPure Rx盐酸利多卡因3％-醋酸氢化可的松0.5％面霜3盎司（85g）管-NDC 59088-819-07

PharmaPure Rx盐酸利多卡因3％-醋酸氢化可的松0.5％乳霜套装包含14个一次性使用的1/4盎司（7克）试管和涂抹器。 NDC 59088-819-14。

PharmaPure Rx盐酸利多卡因3％-醋酸氢化可的松0.5％乳膏套装包含20个一次性使用的1/4盎司（7克）试管，涂抹器和清洁湿巾。 NDC 59088-819-20。

请勿将本药物和所有药物保留在儿童手中。

存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制温度]。

防止冻结。

卡顿（1盎司）

纸箱（3盎司）

纸箱（14件装）

纸箱（20个装）