Isuprel

盐酸异丙肾上腺素注射液

无菌注射
仅Rx

描述

异丙肾上腺素盐酸盐是3,4-二羟基-α-[（异丙基氨基）甲基]苄醇盐酸盐，一种合成的拟交感神经胺，在结构上与肾上腺素有关，但几乎只作用于β受体。分子式为C 11 H 17 NO 3 ●HCl。它的分子量为247.72，具有以下结构式：

盐酸异丙肾上腺素是一种外消旋化合物。

每毫升无菌溶液包含：

盐酸异丙肾上腺素注射液，USP 0.2毫克
乙二胺四乙酸二钠（EDTA）0.2毫克
氯化钠7.0 mg
二水合柠檬酸钠2.07毫克
无水柠檬酸2.5毫克
注射用水1.0 mL

用盐酸或氢氧化钠将pH调节在3.5至4.5之间。

无菌溶液是无热原的，可以通过静脉内，肌内，皮下或心内途径给药。

临床药理学

异丙肾上腺素是一种有效的非选择性β-肾上腺素能激动剂，对α-肾上腺素能受体的亲和力很低。男性静脉注射异丙肾上腺素可降低外周血管阻力，主要是在骨骼肌中，在肾脏和肠系膜血管床中也是如此。舒张压下降。正常血压受试者的肾血流量减少，但休克时肾血流量显着增加。收缩压可能保持不变或升高，尽管平均动脉压通常会下降。面对外围血管阻力降低，药物的正性变力和变时性作用使心脏输出增加。异丙肾上腺素的心脏作用可能导致心，窦性心动过速和更严重的心律不齐；大剂量异丙肾上腺素可能会引起动物心肌坏死。

调高声压时，异丙肾上腺素会使几乎所有种类的平滑肌松弛，但是这种作用在支气管和胃肠道平滑肌上最明显。它可以预防或缓解支气管狭窄，但是随着药物的过度使用，对这种作用的耐受性就会增强。

在人体内，异丙肾上腺素引起的高血糖症比肾上腺素引起的少。异丙肾上腺素和肾上腺素在刺激游离脂肪酸的释放和能量产生方面同样有效。

吸收，命运和排泄异丙肾上腺素主要通过COMT在肝脏和其他组织中代谢。异丙肾上腺素是MAO的相对较差的底物，交感神经元对肾上腺素和去甲肾上腺素的吸收程度不同。因此，异丙肾上腺素的作用持续时间可能比肾上腺素更长，但仍然很短暂。

适应症和用途

盐酸异丙肾上腺素注射液的指示：

•

对于不需要电击或起搏器治疗的轻度或短暂性心脏病发作。

•

对于严重的心脏病发作和Adams-Stokes发作（由室性心动过速或颤动引起的除外）。 （请参阅禁忌症）

•

可用于心跳骤停，直到选择电击或起搏器疗法为止。 （请参阅禁忌症）

•

用于麻醉期间发生的支气管痉挛。

•

作为液体和电解质替代疗法的辅助，以及在低血容量和败血性休克，低心输出量（低灌注）状态，充血性心力衰竭和心源性休克的治疗中使用其他药物和程序。 （请参阅警告）

禁忌症

快速性心律失常患者禁忌使用盐酸异丙肾上腺素注射液。洋地黄中毒引起的心动过速或心脏传导阻滞；需要正性肌力治疗的室性心律失常；和心绞痛。

警告

盐酸异丙肾上腺素注射液通过增加心肌需氧量，同时减少有效的冠状动脉灌注，可能对受伤或衰竭的心脏产生有害影响。大多数专家不建议将其用作治疗心肌梗死后心源性休克的初始药物。但是，当通过其他方法使低动脉压升高时，注射异丙肾上腺素盐酸盐可能会产生有益的血液动力学和代谢作用。

在少数患者中，据推测患有前房室结及其分支的器质性疾病，反常地报道了盐酸异丙肾上腺素注射液在正常窦性心律或短暂性心脏传导阻滞期间加重心脏阻滞或引起Adams-Stokes发作。

预防措施

一般

盐酸异丙肾上腺素注射液通常应以最低推荐剂量开始。如有必要，可在认真监视患者的同时逐渐增加这一水平。足以将心率提高至每分钟130次以上的剂量可能会增加诱发室性心律失常的可能性。心率的这种增加还将趋于增加心脏工作和氧气需求，这可能不利地影响衰竭的心脏或患有严重程度的动脉硬化的心脏。

在大多数休克情况下，通过合适的容量扩展器充分填充血管内腔室是最重要的，并且应在给予血管活性药物之前进行。对于具有正常心脏功能的患者，确定体积时更换中心静脉压是可靠的指南。如果足够的容量替换后仍存在灌注不足的迹象，则可以给予异丙肾上腺素盐酸盐注射液。

除了常规监测全身血压，心率，尿流和心电图，还应通过频繁确定中心静脉压和血压来监测对治疗的反应。注射异丙肾上腺素期间密切观察休克患者。如果心率超过每分钟110次，则建议降低输注速率或暂时中止输注。确定心输出量和循环时间也可能会有所帮助。采取适当措施以确保足够的通风。注意酸碱平衡和纠正电解质干扰。

药物相互作用

盐酸异丙肾上腺素注射液和肾上腺素不应同时给药，因为这两种药物都是直接的心脏兴奋剂，它们的综合作用可能会导致严重的心律不齐。但是，如果两次剂量之间已间隔适当的时间，则可以交替使用药物。

当使用强效吸入麻醉剂（如氟烷）时，避免使用Isuprel，因为它可能使心肌对拟交感神经胺的作用敏感。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估盐酸异丙肾上腺素的致癌性。尚未确定致突变的潜力和对生育力的影响。从人类经验中没有证据表明盐酸异丙肾上腺素注射液可能致癌或致突变，或损害生育能力。

怀孕

尚未使用盐酸异丙肾上腺素进行动物繁殖研究。尚不知道盐酸异丙肾上腺素对孕妇给药是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。仅在明确需要时，才应将盐酸异丙肾上腺素用于孕妇。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给护理妇女注射盐酸异丙肾上腺素时，应谨慎行事。

儿科用

尚未确定异丙肾上腺素在小儿患者中的安全性和有效性。

以0.05-2.7 mcg / kg / min的速度向难治性哮喘儿童静脉输注异丙肾上腺素已导致临床恶化，心肌坏死，充血性心力衰竭和死亡。这些因素尤其可能导致某些因素[酸中毒，低氧血症，皮质类固醇并用，甲基黄嘌呤（茶碱，可可碱）或氨茶碱的并发]增加心脏毒性的风险。如果在难治性哮喘患儿中使用IV异丙肾上腺素，则患者监测必须包括持续评估生命体征，频繁进行心电图检查以及每日测量包括CPK-MB在内的心脏酶。

老人用

Isuprel的临床研究并未包括足够多的65岁及以上的受试者，以决定他们在临床情况下是否与年轻受试者反应不同。然而，有一些数据表明，健康的或高血压的老年患者对β-肾上腺素能刺激的反应较年轻的受试者低。通常，老年患者的剂量选择通常应从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

据报道，注射盐酸异丙肾上腺素有以下反应：

中枢神经系统：神经质，头痛，头晕，恶心，视物模糊。

心血管疾病：心动过速，心，心绞痛，亚当斯斯托克斯发作，肺水肿，高血压，低血压，室性心律失常，快速性心律失常。

据报道，在一些可能伴有房室结及其分支器质性疾病的患者中，注射盐酸异丙肾上腺素会在正常窦性心律或短暂性心脏传导阻滞期间引起亚当斯-斯托克斯癫痫发作。

呼吸：呼吸困难。

其他：皮肤潮红，出汗，轻度震颤，无力，面色苍白。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系Bausch Health US，LLC，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

盐酸异丙肾上腺素在动物中的急性毒性远低于肾上腺素。动物或人的剂量过大会导致血压显着下降，而动物中重复使用大剂量可能会导致心脏增大和局灶性心肌炎。

如果主要由心动过速或其他心律不齐，心，心绞痛，低血压或高血压所证明是意外过量，请降低给药速度或中止盐酸异丙肾上腺素的注射直至患者病情稳定。应监测血压，脉搏，呼吸和心电图。

尚不知道盐酸异丙肾上腺素是否可透析。

小鼠异丙肾上腺素盐酸盐的口服LD 50为溶液中纯药物的3,850 mg / kg±1,190 mg / kg。

剂量和给药

开始使用最低推荐剂量的Isuprel注射，并在必要时逐渐提高给药速率，同时仔细监测患者。通常的给药途径是通过静脉内输注或推注静脉内注射。在紧急情况下，可以通过心内注射来给药。如果时间不是最重要的，则首选通过肌肉内或皮下注射进行初始治疗。

没有对儿童进行良好对照的研究来确定适当的剂量；但是，美国心脏协会建议初始输注速度为0.1 mcg / kg / min，通常范围为0.1 mcg / kg / min至1 mcg / kg / min。

成人麻醉期间发生支气管痉挛的推荐剂量：

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。不应使用这种解决方案。

供应方式

避光。存放在不透明的容器中直至使用。

存放在20°至25°C（68°至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

如果注射剂为粉红色或深于浅黄色或含有沉淀，请勿使用。

发行人：
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

Isuprel是Hospira，Inc.的注册商标，已获许可使用。

©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司

修订日期：08/2020

9669501

包装/标签主要显示面板

NDC 0187-4330-05

仅Rx

Isuprel®

盐酸异丙肾上腺素

USP注射

1毫克/ 5毫升（0.2毫克/毫升）

无菌注射

静脉，皮下，

仅限肌内或心内使用

5毫升安瓿x每箱10安培

宝狮健康