亮丙瑞林和炔诺酮

什么是亮丙瑞林和炔诺酮？

亮丙瑞林和炔诺酮是用于治疗子宫内膜异位症（子宫外子宫内膜过度生长）症状的联合药物。

亮丙瑞林有助于治疗子宫内膜异位症引起的疼痛。

炔诺酮有助于防止骨骼变薄（亮丙瑞林的副作用）。

亮丙瑞林和炔诺酮不适用于65岁以上的女性。

亮丙瑞林和炔诺酮也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您有以下情况，则不应使用亮丙瑞林和炔诺酮：未确诊的阴道出血，肝病或肝癌，或者曾经心脏病发作，中风，血块或乳腺癌，子宫/宫颈癌或阴道癌。

如果您正在怀孕或哺乳，请不要使用。

在服药之前

如果您对亮丙瑞林或炔诺酮过敏，或者患有以下疾病，则不应使用这种药物：

• 未经医生检查的异常阴道出血;

• 肝病或肝癌；

• 有心脏病，中风或血液凝块的病史；要么

• 激素相关癌症或乳腺癌，子宫/子宫颈或阴道癌的病史。

告诉医生您是否曾经：

• 骨质疏松症或骨矿物质密度低（在您或家人中）；

• 心脏问题，高血压，高胆固醇；

• 偏头痛;

• 癫痫;

• 萧条;

• 糖尿病;

• 肾脏疾病;要么

• 如果你抽烟。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请勿使用亮丙瑞林和炔诺酮。它可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。使用这种药物时，请采取有效的节育措施以防止怀孕。如果您怀孕，请立即告诉您的医生。

接受亮丙瑞林注射液时，请勿使用荷尔蒙形式的避孕药（丸剂，注射剂，植入物，皮肤贴剂，阴道环）来防止怀孕。使用非激素避孕药，例如子宫内铜制器械（IUD）或避孕套或带有杀精子剂的隔膜。

Leuprolide可能会导致您在6个月的治疗期内不排卵或有月经期。但是，您仍然可以怀孕。

使用这种药物时请勿母乳喂养。

亮丙瑞林和炔诺酮未被批准用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用亮丙瑞林和炔诺酮？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

该药物是联合治疗，包括亮丙瑞林注射液和炔诺酮片口服。医护人员会给您注射亮丙瑞林。您将在家服用炔诺酮片。

Leuprolide通常以每1至3个月单次注射到肌肉中的方式服用，最多6个月。注射亮丙瑞林后，每天需服用炔诺酮片1至3个月。

首次开始使用亮丙瑞林和炔诺酮时，子宫内膜异位症的症状可能会恶化。继续使用该药物后症状会改善。如果症状最终没有改善，请致电医生。

您将需要频繁的医学检查。

亮丙瑞林和炔诺酮可能会影响某些医学测试的结果。告诉任何治疗您的医生，您正在使用亮丙瑞林和炔诺酮。

将炔诺酮片在室温下保存，远离湿气和热源。

根据您对亮丙瑞林和炔诺酮治疗的反应，医生可能希望您再接受6个月的治疗。

如果我错过剂量怎么办？

尽快服用错过的炔诺酮剂量，但如果您下一次服用的时间差不多了，则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果您错过了亮丙瑞林注射剂的预约，请致电医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

使用亮丙瑞林和炔诺酮时应该避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

亮丙瑞林和炔诺酮的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，皮肤发红，严重瘙痒；快速或剧烈的心跳；满头大汗，觉得自己可能会昏倒；喘息，呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有垂体问题的征兆，请寻求医疗救助：头痛，视力问题，呕吐，精神状态变化，严重虚弱，皮肤发冷或发粘，脉搏微弱或感觉像病发作一样。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 突然的视力问题，突然的眼睛改变或不适；

• 突然而剧烈的头痛；

• 情绪变化，抑郁

• 肿胀，体重迅速增加；

• 子宫内膜异位症的持续症状;

• 癫痫发作；

• 胸部疼痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀；

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 血块的迹象-突然的麻木或虚弱，视力或言语问题，手臂或腿肿胀或发红，咳嗽，喘息，咳血。

常见的副作用可能包括：

• 头痛;

• 弱点;

• 情绪低落

• 轻微的阴道流血或斑点，白带或瘙痒；

• 潮热，出汗；

• 恶心，呕吐，腹泻，便秘；

• 感到焦虑或紧张；

• 睡眠问题（失眠）；

• 体重增加;要么

• 粉刺。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

亮丙瑞林和炔诺酮剂量信息

成人子宫内膜异位症的常用剂量：

1个月的仓库配方：
-初始剂量：亮丙瑞林：每月一次3.75 mg IM，再加上一次口服炔诺酮5 mg，每天一次

3个月的仓库配方：
-初始剂量：亮丙瑞林：每3个月一次IM 11.25 mg，再加上一次口服炔诺酮5 mg，每天一次

最长初始治疗时间：6个月
-如果子宫内膜异位症的症状在最初的治疗过程后复发，则可以考虑再治疗长达6个月；开始重新治疗之前应评估骨密度
最长治疗期：12个月

评论：
-亮丙瑞林应由医疗保健提供者管理。
-由于担心对骨矿物质密度的不利影响，治疗时间仅限于2个为期六个月的疗程。
-由于释放特性，亮丙瑞林1个月长效制剂和3个月长效制剂的配方不可互换；不应使用3剂3.75 mg制剂来模仿11.25 mg 3个月制剂的效果。

用途：用于治疗子宫内膜异位症的初期和复发性疼痛症状。

还有哪些其他药物会影响亮丙瑞林和炔诺酮？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 癫痫发作药物；要么

• 类固醇（泼尼松和其他）。

此列表不完整。其他药物可能会影响亮丙瑞林和炔诺酮，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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综上所述

亮丙瑞林/炔诺酮的常见副作用包括：抑郁症和偏头痛。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于亮丙瑞林/去甲炔诺酮：悬浮粉1个月，悬浮粉3个月，片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，亮丙瑞林/炔诺酮可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用亮丙瑞林/炔诺酮时，请立即咨询医生或护士是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 哭泣
• 去个人化
• 烦躁不安
• 欣快感
• 温暖的感觉
• 精神抑郁
• 偏执狂
• 对情绪反应迅速或反应过度
• 快速变化的心情
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 突然出汗
• 肿胀

发病率未知

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 胸痛
• 混乱
• 抽搐
• 咳嗽
• 黑尿
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 说话困难
• 吞咽困难
• 头晕或头晕
• 双重视野
• 晕倒
• 快速的心跳
• 流感样症状
• 尿频
• 头痛
• 荨麻疹
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛或僵硬
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心和呕吐
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 腹股沟或生殖器疼痛
• 手臂或腿部疼痛，发红或肿胀
• 敲打耳朵
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤发红
• 右上腹压痛
• 严重晒伤
• 肋骨下方剧烈的背部疼痛
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 言语缓慢
• 突然呼吸急促或呼吸困难
• 出汗
• 自杀的想法或企图
• 胸闷
• 呼吸困难
• 睡眠困难
• 思维或行走困难
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会产生亮丙瑞林/炔诺酮的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• 健忘
• ching
• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛，溃疡，或注射部位的温度
• 皮肤上的斑点
• 肿胀或饱满的感觉
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 食欲变化
• 对性交的兴趣减少
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 头痛，剧烈和跳动
• 胃灼热
• 无法勃起或勃起
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 乳房疼痛或压痛
• 通过气体
• 青春痘
• 旋转感
• 胃部不适，不适或疼痛
• 体重增加

不常见

• 遗漏或月经不调
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 性交时的疼痛
• 停止月经出血
• 白带厚实，白带，无异味或有轻微气味

对于医疗保健专业人员

适用于亮丙瑞林/炔诺酮：口服和注射试剂盒

一般

导致治疗中断的最常见不良反应包括潮热（4％），情绪不稳（4％），抑郁症（4％）和痤疮（2％）。

观察到的最常见的不良反应是潮热和头痛。 ^[参考]

心血管的

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

很常见（10％或更多）：潮热/汗水（高达87％）

亮丙瑞林：

非常常见（10％或更多）：潮热/汗水（98％）

售后报告：低血压，高血压，严重的静脉和动脉血栓形成和血栓栓塞事件（深静脉血栓形成，肺栓塞，心肌梗塞，中风，短暂性脑缺血发作^[参考]

皮肤科

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

非常常见（10％或更多）：雄激素样效应（痤疮，脱发）（高达18％），皮肤/粘膜反应（高达11％）

亮丙瑞林：

常见（1％至10％）：类雄激素作用（痤疮，脱发）（4％），皮肤/粘膜反应（4％） ^[参考]

胃肠道

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

非常常见（10％或更多）：肠功能改变（便秘，腹泻）（高达15％），恶心/呕吐（高达29％）

常见（1％至10％）：胃肠道疾病（消化不良，肠胃气胀）（最高7％），食欲变化（6％）

亮丙瑞林：

非常常见（10％或更多）：恶心/呕吐（25％），肠功能改变（便秘，腹泻）（14％）

常见（1％至10％）：食欲变化（4％）％，胃肠道疾病（消化不良，肠胃气胀）（4％） ^[参考]

泌尿生殖

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

非常常见（10％或更高）：阴道炎（高达15 %%），乳房变化/疼痛/压痛（高达13％）

常见（1％至10％）：月经失调（5％）

未报告频率：尿路感染

亮丙瑞林：

非常常见（10％或更多）：阴道炎（20％）

常见（1％至10％）：乳房变化/疼痛/压痛（6％），月经紊乱（2％） ^[参考]

血液学

亮丙瑞林：

上市后报告：白血球减少^[参考]

肝的

亮丙瑞林：

上市后报告：严重肝损伤

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

常见（1％至10％）：SGPT升高（至少是上限的两倍）（2％），GGT升高（1.5％） ^[参考]

过敏症

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

上市后报告：过敏反应（过敏，皮疹，荨麻疹，光敏性） ^[参考]

本地

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

常见（1％至10％）：注射部位反应（高达9％）

亮丙瑞林：

普通（1％至10％）：注射部位反应（2％）

上市后报告：注射部位的硬结和脓肿等局部反应^[参考]

新陈代谢

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

很常见（10％或更多）：体重增加（最高13％）

常见（1％至10％）：水肿（高达9％），SGPT升高（至少是上限的两倍）（2％），GGT升高（1.5％）

未报告的频率：总胆固醇升高（大于240 mg / dL），HDL胆固醇降低（小于40 mg / dL），LDL胆固醇升高（大于160 mg / dL），LDL / HDL比升高（大于4） ，甘油三酸酯增加（大于200 mg / dL）

亮丙瑞林：

常见（1％至10％）：体重增加（12％） ^[参考]

肌肉骨骼

亮丙瑞林：

上市后报告：脊柱骨折，腱鞘炎样症状，与纤维肌痛一致的症状^[参考]

神经系统

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

非常常见（10％或更多）：头痛/偏头痛（高达51％），失眠/睡眠障碍（高达15％），头晕/眩晕（高达11％）

常见（1％至10％）：神经肌肉疾病（腿抽筋，感觉异常）（高达9％），性欲降低（高达7％），记忆障碍（高达4％）

亮丙瑞林：

非常常见（10％或更多）：头痛/偏头痛（65％），失眠/睡眠障碍（31％），头晕/眩晕（16％），性欲下降（10％）

常见（1％至10％）：记忆障碍（6％），神经肌肉疾病（腿抽筋，感觉异常）（2％）

上市后报道：垂体中风，惊厥，周围神经病，麻痹^[参考]

其他

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

非常常见（10％或更多）：疼痛（最高29％），乏力（最高18％）

亮丙瑞林：

非常常见（10％或更高）：疼痛（24％），乏力（18％）

精神科

亮丙瑞林-去甲地龙

非常常见（10％或更多）：抑郁/情绪不佳（高达34％），神经质/焦虑症（高达11％）

亮丙瑞林：

很常见（10％或更多）：抑郁/情绪不稳定（31％）

常见（1％至10％）：神经质/焦虑症（8％）

上市后报告：情绪波动，自杀意念和尝试^[参考]

肾的

亮丙瑞林-去甲炔诺酮：

未报告频率：肾结石^[参考]

呼吸道

亮丙瑞林：

上市后报告：与哮喘过程一致的症状^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人子宫内膜异位症的常用剂量

1个月的仓库配方：
-初始剂量：亮丙瑞林：每月一次3.75 mg IM，再加上一次口服炔诺酮5 mg，每天一次

3个月的仓库配方：
-初始剂量：亮丙瑞林：每3个月一次IM 11.25 mg，再加上一次口服炔诺酮5 mg，每天一次

最长初始治疗时间：6个月
-如果子宫内膜异位症的症状在最初的治疗过程后复发，则可以考虑再治疗长达6个月；开始重新治疗之前应评估骨密度
最长治疗期：12个月

评论：
-亮丙瑞林应由医疗保健提供者管理。
-由于担心对骨矿物质密度的不利影响，治疗时间仅限于2个为期六个月的疗程。
-由于释放特性，亮丙瑞林1个月长效制剂和3个月长效制剂的配方不可互换；不应使用3剂3.75 mg制剂来模仿11.25 mg 3个月制剂的效果。

用途：用于治疗子宫内膜异位症的初期和复发性疼痛症状。

肾脏剂量调整

谨慎使用

肝剂量调整

禁忌患有肝病或肝肿瘤的妇女

预防措施

禁忌症：
-对GnRH激动剂类似物，活性物质或任何产品成分的超敏性
-未确诊的子宫异常出血
-治疗期间已知，怀疑或计划怀孕
-哺乳期妇女
-乳腺癌或其他激素敏感性癌症的已知，疑似或病史
-血栓形成或血栓栓塞性疾病的当前或历史
-肝肿瘤或肝病。

未确定18岁以下或65岁以上患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-醋酸亮丙瑞林用于储库悬架：用于IM施用至臀区域，大腿前部或三角肌；备用注射部位；这应该由医疗保健专业人员进行管理
炔诺酮片：每天口服一次

重构/准备技术：
-每月一次3.75 mg的长效注射剂不能与每月一次11.25 mg的三个月长效剂互换
-悬浮液应在2小时内重新配制并给药
-准备注射时，将白色柱塞拧入末端塞子，直到塞子开始转动；保持注射器直立，并缓慢推动柱塞（超过6至8秒）以释放稀释剂，直到第一个中间塞子位于枪管中间的蓝线处
-轻轻摇动混合微球，直到粉末形成均匀的悬浮液，呈现乳状；如果粉末未悬浮，请勿使用
-请参考制造商的产品信息以获取带有插图的更详细的说明。

一般：
-由于担心对骨矿物质密度（BMD）的不利影响，治疗的持续时间受到限制。
-对于具有降低BMD的主要危险因素的女性，必须仔细权衡治疗的益处与增加BMD损失的风险。

监控：
-在治疗前评估和管理心血管危险因素；密切监测有危险因素的妇女
-治疗前评估骨矿物质密度（BMD）
-在治疗前排除怀孕
-监测临床抑郁症，尤其是患有抑郁症的女性
-如有突然或部分视力丧失，应立即进行眼科检查

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-应告知患者该药物可能对胎儿造成伤害，如果患者怀孕或计划怀孕或哺乳，则不应使用该药物；服用该药时建议非激素避孕。
-应指导患者在治疗期间报告新的或恶化的症状；如果他们突然出现视力丧失，复视或突然偏头痛，应指导他们立即就医。