利多卡因和氢化可的松直肠霜

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仅接收

抗炎麻醉药，可缓解痔疮疼痛，肿胀和炎症

描述：

利多卡因3％-氢化可的松1％面霜套装适用于因痔疮，肛门裂，肛门瘙痒和肛门区域类似情况引起的瘙痒，疼痛，酸痛和不适的消炎和麻醉缓解。

有效成分：

利多卡因3％-氢化可的松1％霜套装

每克盐酸利多卡因3％（30mg）和醋酸氢化可的松1％（10 mg）。

非活性成分：

硫酸铝，乙酸钙，卡波姆980，鲸蜡醇，柠檬酸，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚卡波非，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，柠檬酸钠，十二烷基硫酸钠，氢氧化钠，脱水山梨醇硬脂酸酯，硬脂酸，硬脂醇，三乙醇胺，尿素和白凡士林。

临床药理：

作用机理：

产品释放利多卡因，通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。醋酸氢化可的松可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。利多卡因在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），并具有以下结构：

乙酸氢化可的松的化学名称为pregn-4-ene-3、20-二酮，21-（乙酰氧基）-11,17-二羟基-（11ß）-。它具有以下结构式：

药代动力学：

利多卡因局部给药至粘膜后可被吸收，其吸收速率和程度取决于具体的应用部位，接触时间，浓度和总剂量。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 g游离碱的浓度下，利多卡因的60％至80％被蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6 g游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，已证明18-21 g / mL的动脉血水平是惊厥活动的阈值。

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物，表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。

外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。因此，闭塞敷料可能是治疗耐药性皮肤病的有价值的治疗辅助剂。

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢，然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。

适应症：

该产品用于由于痔疮，肛门裂，肛门瘙痒和肛门区域类似情况引起的瘙痒，疼痛，酸痛和不适的消炎和麻醉缓解。

禁忌症：

该产品不得用于对任何成分敏感或对利多卡因或酰胺类麻醉剂有不良反应的患者，而利多卡因或酰胺类麻醉剂通常不会与“卡因”酯类麻醉剂发生交叉反应。如果发生过度刺激和严重恶化，请停止使用并寻求医生的建议。产品和局部利多卡因应谨慎用于肝功能受损的患者，生病或年老的患者以及患有严重肝病的患者。对于正在接受I类抗心律不齐药物的患者，应谨慎使用该产品，因为其不良反应是累加的，并且通常具有协同作用。这些产品禁止用于结核性或真菌性病变或皮肤痘苗，水痘和急性单纯疱疹。在那些对制剂中任何成分过敏的患者中，禁止使用局部皮质类固醇激素。

警告：

仅限于外用。不用于眼科。

如果咀嚼或吞下产品，涂抹器和湿抹布可能会伤害幼儿。

将产品，湿纸巾和涂抹器放在儿童接触不到的地方。

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的体征和症状可能立即发生，或可能在暴露后数小时后才延迟，其特征是皮肤发紫和血液异常着色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停止使用[本产品]和任何其他氧化剂。根据症状的严重程度，患者可能会对支持治疗产生反应，例如氧气治疗，补水。更严重的症状可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

药物相互作用：

接受局部麻醉的患者同时暴露于以下氧化剂中，可能会产生高铁血红蛋白血症的风险增加：

患者咨询信息：

告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。劝告患者或看护者停止使用并立即护理，如果他们或被护理者出现以下体征或症状：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

与完整皮肤相比，利多卡因的局部制剂可通过粘膜和磨损，裂痕或受刺激的皮肤更大程度地吸收。请勿将本产品摄入或应用到口腔，鼻子内部或眼睛中。产品不得在耳朵中使用。禁忌利多卡因穿透鼓膜进入中耳的任何情况，因为在动物中滴入利多卡因会引起耳毒性。产品不应与眼睛接触或将其应用于眼睛中，因为存在严重的眼睛刺激风险和丧失眼睛表面的感觉，从而降低保护性反射并可能导致角膜刺激和可能的磨损。如果发生眼睛接触，请立即用盐水或水冲洗眼睛并保护眼睛表面，直到恢复感觉为止。

预防措施：

如果出现刺激或敏感或出现感染，请停止使用并采取适当的治疗方法。如果治疗范围广，则存在全身吸收的可能性。局部类固醇的全身吸收已导致某些患者可逆性下丘脑垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，库欣综合征，高血糖症和糖尿症的表现。增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇，在大表面积上使用，长时间使用以及添加闭塞敷料。因此，应定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积或在闭塞敷料下的患者，以寻找抑制HPA轴的证据。如果注明，应尝试撤药以减少应用频率或替代效力较低的类固醇。

HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。很少会出现类固醇戒断的体征和症状，需要补充全身性糖皮质激素。儿童可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此更容易受到全身毒性作用。如果出现刺激，应停止使用局部类固醇并开始适当的治疗。存在皮肤病感染时，应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果没有立即发生良好的反应，应停止皮质类固醇激素治疗，直到感染得到充分控制。

致癌，致突变和生育能力下降：

尚未进行长期动物研究来评估局部皮质类固醇的致癌潜力或对生育力的影响。用泼尼松龙和氢化可的松测定致突变性的研究显示了阴性结果。尚未进行动物利多卡因研究以评估其对生育力的致癌和致突变性。

在怀孕时使用：

致畸作用：

妊娠C类。已在大鼠中对利多卡因进行了生殖研究，其剂量高达人剂量的6.6倍，并且没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。对有生育能力的妇女服用利多卡因之前，应特别考虑这一事实，尤其是在怀孕初期，当器官发生最大时。当以相对低的剂量全身性给药时，皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后，更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且控制良好的研究。因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。

照顾母亲：

利多卡因从人乳中排出。该观察的临床意义尚不清楚。给哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

小儿用途：

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应：

在产品使用期间，立即或之后，皮肤的开放区域可能会出现短暂的刺痛或灼伤，或皮肤的短暂变白（变亮）或红斑（发红）。

请就副作用向您的医生打电话。

您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

剂量和给药：

每天两次或在医生的指导下，将产品涂抹到患处。产品的使用量不得超过建议值或在肛管中长期使用。如果病情对反复使用产品没有反应或应恶化，请停止使用并寻求医生的建议。

直肠给药的患者指导：

从包装箱中取出湿纸巾，撕开包装，轻轻清洁患处并丢弃湿纸巾。 （注意：湿纸巾不含任何规定的有效成分。）应从试管上取下盖子和铝箔密封，并将涂药器尖端牢固地拧入试管的末端并拧紧。 （请勿过度拧紧。）在握住试管的同时，轻轻挤压试管，直到少量的霜/凝胶从涂抹器的开口中出来。这样可以润滑喷头。轻轻将涂药器尖端插入肛门区域。在不舒服的地方移动肛门时，继续挤压它的身体，最后在肛门开口周围和里面移动（如果由医生指导）。不要将涂药器和试管完全插入肛门，也不要将其深深插入直肠。不要将松弛的涂药器尖端插入肛门或直肠。涂抹完成后，应轻轻取下试管和涂抹器尖端并丢弃。

供应方式：

利多卡因3％-氢化可的松1％霜套装

20计数套件，NDC 13925-163-20

包含：20支一次性使用的¼盎司（7g）试管（NDC 13925-163-07）的利多卡因3％-

氢化可的松1％乳霜（白色乳霜），20个涂抹器和20个湿巾

储存和处理部分：

存放于20ºC至25ºC（68ºF至77ºF），允许偏移范围为15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）。请参阅USP控制的室温。防止冻结。

将此药物和所有药物保持在儿童无法触及的范围内。

使用该产品的所有处方均应遵守适用的州法规。这不是Orange Book产品。本产品只能在医师的监督下使用。对治疗等效性没有任何隐含或明确的主张。

销售单位：

塞顿制药

玛纳斯泉，NJ 08736

1-800-510-3401

伊斯。 01/19

1900009

包装标签，主要显示面板

仅接收NDC-13925-163-20

利多卡因3％
氢化可的松1％面霜套装

内容：
20次使用1/4盎司（7 g）管，涂药器和湿纸巾。

仅限于外用。非眼科用途。

西顿药业

对于消费者

适用于局部氢化可的松/利多卡因：乳霜，凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

氢化可的松/利多卡因外用剂及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氢化可的松/利多卡因局部用药时，请立即咨询医生是否出现以下任何副作用：

发病率未知

• 灼伤或刺痛皮肤
• 皮肤苍白或发红
• 皮肤肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于局部氢化可的松/利多卡因：直肠乳霜，带涂抹器的直肠霜，带涂抹器的直肠凝胶，直肠工具包，直肠垫，局部乳膏，局部工具包，局部洗剂，局部垫

本地

局部副作用包括红斑，水肿，短暂性刺痛，烧灼感，短暂性变白和异常感觉部位。

与局部氢化可的松相关的局部副作用包括烧伤，瘙痒或刺激，特别是如果用于裸露的皮肤或闭塞敷料。长期使用局部皮质类固醇激素可导致皮肤萎缩和变薄，并出现条纹，毛细血管扩张，皮下出血和容易瘀伤和出血。偶有过敏性​​接触性皮炎的报道。 ^[参考]

内分泌

外用皮质类固醇的内分泌副作用很少。糖皮质激素可诱发葡萄糖耐受不良和高血糖症。这些药物很少能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。当在较大面积上使用较高效的局部类固醇和使用闭塞敷料时，这种抑制作用更可能发生。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人瘙痒剂量

外用乳膏或外用洗剂：根据病情的严重程度，每天在患处涂一层薄膜2至3次。

直肠乳膏：每天两次，加注涂药器，轻轻插入肛门区域。轻轻挤压涂抹器，直到乳霜覆盖所有不适部位。

痔疮通常的成人剂量

外用乳膏或外用洗剂：根据病情的严重程度，每天在患处涂一层薄膜2至3次。

直肠乳膏：每天两次，加注涂药器，轻轻插入肛门区域。轻轻挤压涂抹器，直到乳霜覆盖所有不适部位。

通常的小儿瘙痒剂量

根据医生的指示，将与年龄，体重和身体状况相称的量（外用霜或外用乳液）涂在患处。

痔疮的常规儿科剂量

根据医生的指示，将与年龄，体重和身体状况相称的量（外用霜或外用乳液）涂在患处。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

局部皮质类固醇的全身吸收已导致可逆性下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者出现库欣综合征，高血糖和糖尿症。

由于更大的皮肤表面积与体重比，小儿患者可能更容易受到局部类固醇激素诱导的HPA轴抑制和库欣综合征的影响。

尚未在小儿患者（小于18岁）中确定直肠乳膏的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

某些直肠乳膏产品会提供一次性清洁湿巾，用于在涂抹乳膏之前清洁患处。

直肠乳膏管和涂抹器不应完全插入肛门或直肠深处。