Lidothol贴片

免责声明：FDA尚未发现此药是安全有效的，并且该标签尚未获得FDA的批准。有关未经批准的药物的更多信息，请点击此处。

Lidothol（Lidocaine 4.5％/ Menthol 5％Patch）

仅供局部使用

不使用：

• 脸上或皮疹
• 在伤口，受损或感染的皮肤上
• 在眼，口或其他粘膜中
• 关于生殖器
• 带加热垫

使用前请先咨询医生是否：

• 您对局部产品或该产品中的任何成分过敏
• 您正在怀孕或母乳喂养
• 您未满18岁

使用本产品时：

• 涂抹或去除贴剂后要洗手
• 避免接触眼睛
• 如果发生眼睛接触，请用水彻底冲洗

如果出现以下情况，请停止使用并咨询您的医生：

• 皮疹，刺激或发痒
• 病情恶化放在儿童接触不到的地方

Lidothol患者信息。

在开始使用这种药物之前：请阅读整个患者信息表。如有任何疑问，请咨询您的医师或药剂师。如果您的病情没有改善或恶化，请告知医生。

此信息可能不包括安全有效地使用Lidothol所需的所有详细信息。与您的医生或药剂师讨论使用方法。

什么是Lidothol？

由局部麻醉的利多卡因（4.5％）和局部镇痛薄荷醇（5％）组成的局部止痛贴片。

Lidothol的作用是什么？

该贴片可帮助患者治疗轻度至中度急性疼痛或轻度至中度疼痛。 Lidothol会在经历这些疼痛症状的特定区域施用于皮肤。利多卡因和薄荷醇的合成是止痛药的高效组合，可在您的医疗保健人员管理和治疗根本原因的同时减轻不适。

不使用：

• 如果您对本产品中的任何成分过敏
• 在伤口或受损的皮肤上
• 带加热垫
• 如果您怀孕，打算怀孕或哺乳

Lidothol可能有哪些副作用？

• 常见：应用后皮肤瘙痒或发红
• 注意：大多数患者在贴剂应用后均未出现明显的不良事件。通常，严重的副作用与药物的意外毒性有关，其施用的方法要比医生或药剂师的指导要多得多，或者吞咽贴剂的内含物。
• 告诉您的医护人员您服用的所有药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。
• 避免过度饮酒，因为这可能会增加中枢神经系统（CNS）效果的可能性，例如头晕，神志不清，头昏眼花和体位性低血压。

这不是可能副作用的完整列表。有关更多信息，请咨询您的医生或药剂师。您可以致电1-‐800‐‐FDA‐‐1088或www.fda.gov/medwatch向FDA报告副作用

仅保留儿童Rx的触及范围

使用指南

12岁及以上的成人和儿童：

将1到2个补丁涂在完整皮肤的患处。连续使用12小时后应除去Lidothol，并保持至少12小时。

1. 确定补丁应用程序的区域。如果疼痛区域小于贴片，则可用剪刀将贴片切成较小的尺寸。安全丢弃儿童和宠物无法接触到的剩余未使用的切块碎片。
2. 在皮肤上贴上贴剂之前，请去除透明保护膜（透明的塑料屏障）。去除保护膜后立即涂上。
3. 在患处涂上1个贴剂，使贴剂覆盖全部或大部分疼痛部位。
4. 如果发炎，请除去贴剂。

12岁以下的儿童：咨询医生

警告

1. 不使用：

• 在伤口，伤口，受损或感染的皮肤上
• 在眼，口，生殖器或其他粘膜上

2.为12岁以下的儿童咨询医生

3.如果疼痛加剧，请停下来并咨询您的开药医生

如果您遇到以下任何警告信号或任何其他令人关注的异常症状，请立即致电您的医疗保健提供者：

• 气促
• 舌头或喉咙肿胀或麻木
• 剧烈头痛或呕吐
• 头晕或晕眩
• 视力或言语改变

安全有效使用Lidothol的一般信息

请勿将本产品用于其他用途。请勿将这种药物给其他任何人，即使他们的情况相同。本产品应按照医生的规定使用。

我应该如何储存Lidothol？

将产品在室温下以65˚F到75˚F（18˚C到24˚C）存储。远离热源或阳光。防止过多的水分。在产品标签上标明的失效日期后安全丢弃产品。丢弃补丁，使其远离小孩或动物。

请勿在包装盒上印刷的失效日期后使用产品。

此插页提供有关Lidothol的最重要信息。如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者或药剂师联系。以下各节提供了针对医疗保健专业人员的其他信息。

Lidothol中的有效成分是什么？

该贴剂由4.5％的利多卡因和5％的薄荷醇组成。

Lidothol中的非活性成分是什么？

酒精，羧甲基纤维素钠，氨基乙酸二羟基铝，甘油，高岭土，部分中和的聚丙烯酸酯，苯氧乙醇，聚山梨酯80，聚乙烯吡咯烷酮，酒石酸，EDTA四钠，水

描述：

Lidothol是一种处方用局部贴剂，包装有15种药用贴剂：5个可重复密封的小袋，每个小袋包含3个贴剂。利多卡因的浓度为4.5％（w / w）。它的化学名称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺，经验式为C14H22N2O。利多卡因的分子量为234.34 g / mol。薄荷醇的浓度为5％（w / w）。化学名称为（1R，2S，5R）-2--2-异丙基-5--5-甲基环己醇薄荷醇的经验公式为C10H20O，分子量为156.27 g / mol。

Lidothol（Lidocaine 4.5％/ Menthol 5％贴剂）由包含4.5％Lidocaine和5％Menthol的粘性水凝胶组成，应用于柔软的聚酯编织背衬并由塑料膜保护。在将保护膜施用于皮肤之前，先将其去除。贴片的大小为12厘米x 8厘米。

利多卡因的化学名称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），在pH 7.4时具有辛醇：水分配比为43，并具有以下结构：

薄荷醇在化学上被称为2-异丙基-5-5-甲基环己醇。它包含无色六边形晶体，通常为针状。熔化的物质或结晶性粉末，带有令人愉快的薄荷味。熔点在31°C至36°C之间。薄荷醇具有以下结构：

每个贴剂包含76.5mg利多卡因和85mg薄荷醇。它还包含以下非活性成分：酒精，羧甲基纤维素钠，氨基乙酸二羟基铝，甘油，高岭土，部分中和的聚丙烯酸酯，苯氧乙醇，聚山梨酸酯80，聚乙烯吡咯烷酮，酒石酸，EDTA四钠，水

临床药理：

利多卡因是一种局部麻醉剂，通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

薄荷醇具有局部麻醉和抗刺激性。它也可作为弱κ（阿片）阿片受体激动剂。薄荷醇可化学触发皮肤​​中对冷敏感的TRPM-8受体，这些受体可导致皮肤上有明显的凉爽感。薄荷醇的镇痛特性尚未得到充分了解。然而，它们是通过选择性激活β-阿片受体介导的。薄荷醇还可以阻断对电压敏感的钠通道，从而减少可能刺激肌肉组织的神经活动。

药效学

薄荷醇通过靶向TRPM8神经元上的k受体而起作用。通常在（8°-28°C）之间的温度下激活TRPM8神经元。薄荷醇使神经元在高于正常激活的温度下激发，从而触发特有的凉爽感觉。同样由于薄荷醇对K型阿片受体的特异性靶向作用，它具有镇痛作用。

利多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，建议通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜。

施用贴剂后利多卡因渗透到完整的皮肤中足以产生止痛作用，但少于产生完整的感觉阻滞所需的量。

药代动力学

吸收率：

系统吸收的利多卡因和薄荷醇的量与施用时间和施用表面积均直接相关。

在一项药代动力学研究中，将三个利多卡因5％贴剂应用到了背部420 cm2完整皮肤的区域上

正常志愿者12个小时。在施用期间以及去除贴剂后的12小时内抽取血样以确定利多卡因浓度。结果总结在表1中。

重复使用三天表明，利多卡因的浓度不会随日常使用而增加。图1中显示了15名健康志愿者的平均血浆药代动力学曲线。按照推荐的剂量说明使用5％的利多卡因贴剂时，预计仅吸收3±2％的剂量。至少95％（665毫克）的利多卡因将保留在用过的贴剂中。利多卡因的平均峰值血药浓度约为0.13 µg / mL（约为治疗心律不齐所需的治疗浓度的1/10）。

图1

在健康志愿者中，连续12天每天连续连续服用3个5％的利多卡因，每天连续12小时后，平均利多卡因血液浓度（n = 15）。

分配：

当利多卡因静脉注射给健康志愿者时，分布体积为0.7至2.7 L / kg（平均1.5

±0.6 SD，n = 15）。在使用5％的利多卡因贴剂产生的浓度下，利多卡因约70％与血浆蛋白结合，主要是α-1-酸糖蛋白。在高得多的血浆浓度（1-4 µg / mL的游离碱）下，利多卡因的血浆蛋白结合率与浓度有关。利多卡因可能通过被动扩散而穿过胎盘和血脑屏障。

代谢：

不知道利多卡因是否在皮肤中代谢。利多卡因被肝脏迅速代谢为多种代谢物，包括脑膜乙基甘氨糖苷（MEGX）和甘氨糖苷（GX），两者的药理活性均与利多卡因相似，但作用较弱。一种次要的代谢物2,6-二甲苯啶具有未知的药理活性，但对大鼠具有致癌作用。使用5％的利多卡因贴剂后，该代谢产物的血药浓度可忽略不计。

静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度分别为利多卡因浓度的11％至36％和5％至11％。

人类使用酶CYP2A6主要通过微粒体在肝脏中快速代谢薄荷醇。细胞色素P450介导的氧化发生在人类中，产生各种醇和羟酸衍生物。这些在尿液中未清除或与葡萄糖醛酸结合消除。

排泄：

利多卡因及其代谢物经肾脏排泄。少于10％的利多卡因原样排泄。静脉注射利多卡因后血浆清除的半衰期为81至149分钟（平均107±22 SD，n = 15）。全身清除率为0.33至0.90 L / min（平均0.64±0.18 SD，n = 15）。

薄荷醇作为葡糖醛酸被大量消除。在一项实验中，在向志愿者给药后6小时内，消灭了79％的1g（Quick，1928年）口服剂量和78％的10-20mg（Atzl等人，1972）口服薄荷醇作为葡萄糖醛酸结合物。服用47 mg / kg bw [3--3H]-（-）-薄荷醇的剂量在给药后17小时尿液中消除了82％。

少量分布在粪便和回肠中。仅有1％的活性保留在肝脏中（Clegg等，1982）。

适应症和用途：

Lidothol是一种用于协助患者治疗轻度至中度急性或慢性疼痛或疼痛的制剂。肌肉或关节疼痛可能是由于肌肉或韧带拉伤，单纯性腰酸，肌腱炎，骨关节炎，类风湿性关节炎，周围神经病变（如糖尿病性神经病变或疱疹后神经痛）以及其他复杂的局部性疼痛引起的。它也可以用来帮助某些类型的头痛，但是在使用时要谨慎使用，以免造成眼神接触。

如果认为与临床相关，则可以考虑其他用途。

禁忌症：

利多醇禁用于对酰胺类局部麻醉剂或产品任何其他成分敏感的已知病史的患者。

警告：

剂量过多或剂量间隔短会导致血浆水平升高和严重的不良反应。应指导患者严格遵守本文献和您的处方标签中规定的推荐剂量和给药指南。处理严重不良反应可能需要使用复苏设备，氧气或其他复苏药物。

儿童意外接触

即使是用过的Lidothol贴剂也含有大量的利多卡因。尽管尚未评估这种配方的风险，但咀嚼或摄入新的或使用过的Lidothol贴剂可能会使小孩或宠物遭受严重的不利影响。对于患者来说，重要的是要储存和处置Lidothol的药品，使其远离儿童，宠物和其他人的承受能力。 （请参阅处理与处置）

过量加药

如果在较大的区域使用Lidothol的时间超过建议的佩戴时间，则过量服用可能会导致Lidocaine的吸收增加和高血药浓度，从而导致严重的不良反应。利多卡因血液浓度高于5 µg / mL时，可能会出现利多卡因毒性。利多卡因的血液浓度取决于全身吸收和消除的速率。更长的应用时间，超过推荐数量的贴剂应用，较小的患者或排泄障碍可能都有助于增加利多卡因的血药浓度。推荐使用Lidothol剂量时，平均血液浓度约为0.13 µg / mL，但在某些患者中观察到的浓度高于0.25 µg / mL。

预防措施：

由于可能会产生镇静作用，因此应警告患者有关使用重型机械或汽车的注意事项，以及因警惕性降低而导致危险的任何活动。

肝病

患有严重肝病的患者由于无法正常代谢利多卡因，因此更有可能产生利多卡因的血液中毒。

过敏反应

对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。但是，对于有药物敏感性史的患者，尤其是在病因不确定的情况下，应谨慎使用Lidothol。

非完整皮肤

尽管未经测试，但在破损或发炎的皮肤上使用，可能会因吸收增加而使利多卡因的血药浓度更高。仅建议将Lidothol用于完整的皮肤。

眼睛接触

尽管未进行研究，但基于在动物中使用类似产品引起的严重眼刺激的发现，应避免利多醇与眼睛接触。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。

外部热源

不建议将外部热源（例如加热垫或电热毯）放置在贴片上，因为尚未进行评估，这可能会增加血浆利多卡因水平。

药物相互作用：抗心律失常药物

接受1类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律汀）的患者应谨慎使用Lidothol，因为其毒性作用具有累加性并可能具有协同作用。

局部麻醉药

当Lidothol与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。

致癌，诱变，生育力受损

发现一种较小的代谢物2,6-二甲苯胺对大鼠具有致癌作用。应用Lidothol后，该代谢产物的血药浓度可忽略不计

诱变

利多卡因在沙门氏菌/哺乳动物微粒体试验中没有致突变性，在用人类淋巴细胞和小鼠微核试验进行的染色体畸变测定中也不具有致突变性。

生育能力受损

尚未研究Lidothol对生育力的影响。

怀孕：

怀孕期间尚未确定Lidothol的安全性。孕妇中没有良好对照的研究。除非绝对需要，否则在怀孕期间不应使用Lidothol。在怀孕期间使用Lidothol之前与医生讨论。

照顾母亲：

尚未评估Lidothol对哺乳婴儿的作用。尚未在哺乳期母亲中研究过Lidothol。将Lidothol给予哺乳母亲时应谨慎。

儿科/老人科用途：

尚未确定在儿科和老年患者中的安全性和有效性。

不良反应：

最常见的不良反应发生在应用部位，包括皮炎，瘙痒或结垢。这些趋向于限制剂量并随时间而减少。

服用Lidothol后的严重不良反应与其他含酰胺类麻醉药的不良反应在本质上相似。这些不良反应通常与剂量有关，可能是由于过量剂量，快速吸收引起的血浆水平升高，也可能是由于超敏反应，特质性或患者部分的耐受力下降所致。严重的不良经历通常是系统性的。在使用Lidothol治疗期间或之后，施涂部位的皮肤可能会发红，起水泡，青紫，灼热感，色素沉着，皮炎或轻度刺激。

过敏反应

与利多卡因有关的变态反应和类过敏反应虽然很少见，但可能会发生。它们的特征是血管性水肿，支气管痉挛，皮炎，呼吸困难，超敏反应，喉痉挛，瘙痒，休克和荨麻疹。如果发生这种情况，请咨询您的医生。

警告和注意事项

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的体征和症状可能立即发生，或可能在暴露后数小时后才延迟，其特征是皮肤发紫和血液异常着色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停止使用Lidothol和任何其他氧化剂。根据症状的严重程度，患者可能会对支持治疗产生反应，例如氧气治疗，补水。更严重的症状可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

药物相互作用

接受局部麻醉的患者同时暴露于以下氧化剂下，可能会发生高铁血红蛋白血症的风险增加

类

硝酸盐/亚硝酸盐

局部麻醉药

抗肿瘤药

抗生素类

抗疟药

抗惊厥药

其他药物

例子

硝酸甘油，硝普钠，一氧化氮，一氧化二氮

苯佐卡因，利多卡因，布比卡因，甲哌卡因，丁卡因，丙胺卡因，普鲁卡因，阿替卡因，罗哌卡因

环磷酰胺，氟他胺，rasburicase，异环磷酰胺，羟基脲

氨苯砜，磺胺类药物，呋喃妥因，对氨基水杨酸

氯喹，伯氨喹

苯妥英钠，丙戊酸钠，苯巴比妥

对乙酰氨基酚，胃复安，磺胺类药物（柳氮磺胺吡啶），奎宁

剂量和给药：

将力多多（Lidothol）涂在完整的皮肤上，以覆盖最痛苦的区域。每天不超过四个补丁。在给定的24小时内，每个补丁的使用时间不得超过12小时。在去除保护膜之前，可用剪刀将补丁切成较小的尺寸。可能在应用区域穿衣服。对于虚弱的患者或排除障碍的患者，建议较小的治疗范围。

如果在使用过程中出现刺激或灼热感，请除去贴剂，直到刺激消退后再重新涂抹。

当Lidothol与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。

如果Lidothol弄湿了，可能不会粘住。避免与水接触，例如洗澡，游泳或淋浴。

过量：

尚无关于Lidothol用药过量的报道。过量的迹象包括呕吐，嗜睡，昏迷，呼吸抑制和癫痫发作。如果剂量过大，请立即停止使用该产品，对症治疗患者，并采取支持措施。

供应方式：

Lidothol以以下剂型提供：

15个贴片：每个可重新密封的包装袋3个，5个包装袋

NDC 53225-1025-1

制造用于：

地形制药

西自由街50号，套房1080

里诺，NV 89501

877.985.4377

处理和处置：

涂抹或去除Lidothol后立即洗手。应避免与Lidothol目光接触。请勿将补丁存放在密封的信封外。从保护套中取出后，请立即涂抹。折叠用过的贴剂，使粘性面粘在其上，然后安全地丢弃用过的贴剂或切成小块的碎片，以防止儿童和宠物接触。 Lidothol应该放在儿童接触不到的地方。

存储：

存放在65°F至75°F（18°C至24°C）的室温下。远离热源或阳光。防止过多的水分。在张贴的有效期内将这些产品维护在这些建议的条件下，可以认为该产品安全有效。

注意：本文档包含有关利多卡因/薄荷醇局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Lidothol品牌。

适用于利多卡因/薄荷醇外用剂：外用乳膏，外用凝胶，外用液体，外用贴剂

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 发红。
• 使用该药的刺激性。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 燃烧着。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。