盐酸甲乙胺

介绍

抗肿瘤药；氮芥子衍生物烷基化剂。 ^{1 3 4}

盐酸甲乙胺的用途

蕈样真菌病型皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）

早期（IA和IB期）真菌病真菌型CTCL患者的皮肤损伤的局部治疗，这些患者先前接受过皮肤定向治疗。 ^{1 3}由FDA指定在这种情况下使用的孤儿药。 ²

专家治疗指南包括局部用甲氧乙胺作为真菌病早期真菌型CTCL患者的几种推荐治疗方案之一。 ^{5 6 8 9}

盐酸异丙草胺的剂量和给药

行政

局部管理

以市售的0.016％甲氧乙胺凝胶涂于皮肤上。 ^1个

已使用盐酸甲氧乙胺注射液临时配制为水溶液或油膏基制剂，用于皮肤。 ^{3 4 7 8 11}

仅用于局部皮肤科。 ¹请勿在眼睛，鼻子或嘴附近使用。 ¹ （请参阅“小心处的粘膜或眼部损伤”。）

处理或涂抹药物后，请用肥皂和水彻底洗净双手。 ¹ （请参阅“警告” /“注意事项”）。

照顾者的申请

制造商规定，护理人员在使用过程中必须戴上一次性丁腈手套，并在卸下手套后用肥皂和水彻底洗手。 ^1个

万一皮肤意外接触，请立即用肥皂和水彻底冲洗暴露区域≥15分钟，并脱去污染的衣服。 ^1个

万一意外接触眼睛，嘴巴或鼻子，请立即用大量清水冲洗暴露区域≥15分钟。 ^1个

凝胶

从冰箱中取出后，立即（或在30分钟内）涂上凝胶；每次使用后立即将凝胶返回冰箱。 ^1个

在淋浴或清洗患处前≥4小时或后≥30分钟，将凝胶涂于完全干燥的皮肤上。 ¹涂抹后，待处理的区域干燥5-10分钟，然后再覆盖衣服。 ^1个

可以在涂抹凝胶前2小时或之后2小时在治疗部位涂抹润肤剂（保湿剂）。 ^1个

不要在治疗区域使用闭塞敷料。 ^1个

避免火，明火和烟熏，直到凝胶干燥。 ^1个

临时混合软膏

通常通过以下方法制备：将盐酸甲氧乙胺溶解在脱水乙醇中，过滤溶液以除去市售制剂中存在的不溶氯化钠（尽管可能无需过滤），然后将药醇溶液混入凡士林或另一种无水软膏基质（例如亲水性凡士林）。 ^{11 12 15}通常的盐酸乙草胺的浓度为0.01或0.02％。 ^{3 4 7 8 11 12 14 15}有关制备外用药膏的详细信息，请咨询专业参考。

临时混合溶液

通常通过将10 mg盐酸甲氧乙胺溶于50–100 mL水中来制备。 ^{4 11 16 17 18 19 20}有关准备局部解决方案的详细信息，请咨询专业参考。

由于稳定性有限，请在使用前立即准备溶液。 ^{4 11}

剂量

可用盐酸甲氯乙胺制成；凝胶剂量，以甲乙胺表示。 ^1个

大人

真菌病菌型CTCL

外用

每天一次将甲基氯乙胺0.016％凝胶薄膜涂在患处。 ^1个

如果发生任何皮肤溃疡或水疱，或中度或重度皮炎（即明显红斑伴水肿），请中断治疗。 ^1个

改善后，可以每3天减少一次的频率恢复。 ¹如果重新引入的时间允许≥1周，则可以将应用频率增加到每隔一天≥1周，如果可以忍受，则可以增加到每天一次。 ^1个

局部用药溶液和药膏中盐酸氯乙胺的浓度，使用频率和治疗时间均基于皮肤病学反应和耐受性。 ^{4 11 16}通常的软膏浓度为0.01或0.02％； ^{3 4 7 8 11 12 14 15}最初可能在患有皮炎或对局部应用药物有过敏反应史的患者中使用较低的浓度，或在患有广泛或耐药性病变的患者中使用较高的浓度。 ^{4 11 12 14 15}

通常每天重复一次甲氧乙胺制剂的局部应用，直至病变消失。 ^{4 11}临床缓解后的最佳治疗时间尚未完全确定。 ^{4 8 11}

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^1个

盐酸氯丙胺的注意事项

禁忌症

• 已知对甲乙胺的严重超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

据报道，暴露于甲乙胺的局部制剂后会出现过敏反应，包括过敏反应。 ^{1 4 11 21}

局部用甲氧乙胺脱敏已被成功用于预防过敏性接触性皮炎，并进行了额外的治疗。 ^{4 11 12}

粘膜或眼损伤

眼睛暴露会导致疼痛，烧伤，炎症，畏光和视力模糊，并可能导致失明和严重的不可逆的前眼损伤。 ^1个

如果发生眼睛接触，请立即用大量水，0.9％氯化钠或平衡盐眼科冲洗液冲洗受影响的眼睛，≥15分钟，并立即进行医疗护理，包括眼科咨询。 ^1个

粘膜暴露会引起疼痛，红斑和溃疡，这可能很严重。 ^1个

如果发生了粘膜暴露，请立即用大量的水冲洗≥15分钟，并立即就医。 ^1个

二次暴露于局部甲氧乙胺

二次接触可能引起皮炎，粘膜损伤和继发性癌症。 ^1个

避免患者以外的任何人直接与凝胶接触皮肤。 ¹认真按照应用说明进行操作，以防止二次暴露（请参阅“剂量和用法”下的“局部用药”）。 ^1个

皮炎

局部用甲氧乙胺最常见的不良反应。 ^{1 3 4 11}报告有56％的患者接受了这种凝胶；在23％的患者中为中度或重度。 ^1个

监测患者的红斑，肿胀，炎症，瘙痒，水疱，溃疡和继发性皮肤感染。 ¹与风险增加相关的面部，生殖器，肛门和三尖瓣部位。 ^{1 4 11}

可能需要中断治疗或调整剂量（请参阅剂量和用法中的剂量）。 ^{1 7}外用润肤剂，口服抗组胺药和外用皮质类固醇已被用于治疗皮炎。 ^{3 7 11}

非黑色素瘤皮肤癌

在临床试验或治疗后一年随访期间报告的非黑素瘤皮肤癌患者中，有4％接受甲氧乙胺凝胶或即刻复合软膏的患者（分别为2％或6％）。 ¹一些患者以前曾接受过引起此类癌症的疗法。 ^1个

可能发生在皮肤的任何部位，包括未经治疗的部位。 ^1个

在治疗期间和之后监测患者是否患有非黑素瘤皮肤癌。 ^1个

胎儿/新生儿发病率和死亡率

甲氯乙胺会造成胎儿伤害。 ¹如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知有潜在的胎儿危害。 ^1个

与子宫内接触该药物的儿童的畸形相关的全身性氯乙胺；动物的单次Q剂量与生长发育迟缓，致畸性和胚胎致死性有关。 ^1个

易燃凝胶

凝胶基于酒精，易燃。 ¹严格按照应用说明进行操作（请参阅“剂量和管理”下的“局部给药”）。 ^1个

特定人群

怀孕

D类^1类（请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

哺乳期

不知道甲氯乙胺是否被分配到人乳中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^1个

老人用

在临床试验中，接受甲氧乙胺凝胶治疗蕈样真菌病型CTCL的患者中，缓解率较低（44％对66％），不良皮肤反应发生率（70％对58％）和因不良反应而停药（38％对14％） ％）≥65岁的患者比年轻患者更高。 ^1个

常见不良反应

皮肤炎， ^{1 3}瘙痒， ¹实验室异常（贫血，中性粒细胞减少，血小板减少）， ¹细菌皮肤感染， ¹皮肤溃疡或起泡， ¹皮肤色素沉着过多。 ^1个

盐酸甲乙胺的相互作用

迄今为止尚未进行药物相互作用研究。 ¹系统性药物相互作用不太可能。 ^1个

盐酸甲乙胺药代动力学

吸收性

生物利用度

每天一次局部施用0.016％的氯乙胺凝胶一个月后，血浆中无法检测出甲乙胺。 ^1个

每天一次用0.032％的甲氧乙胺凝胶处理2、2、4或6个月后，血浆中未检测到甲乙胺和半芥末。 ^{1 7}

分配

程度

不知道是否分配到牛奶中。 ^1个

稳定性

存储

外用

凝胶

分配前：-25至-15°C。 ^1个

分配后：2–8°C（在原始包装盒中）。 ¹ 60天后丢弃所有未使用的凝胶。 ^1个

动作

• 局部使用甲乙胺的作用机理尚不清楚。 ⁴可能不仅仅与烷基化作用有关；可能涉及免疫机制。 ⁴

给病人的建议

• 在开始甲氯乙胺凝胶治疗之前，阅读制造商的患者信息（例如，用药指南）的重要性，并在每次续订处方时都要查看该信息。 ^1个

• 将甲氧乙胺凝胶保存在冰箱原盒中的重要性在于，儿童不能接触且远离食物。 ¹如果凝胶在室温下每天放置超过1小时，则在使用前联系药剂师。 ¹ 60天后丢弃所有未使用的凝胶。 ^1个

• 严格遵守有关使用和管理注意事项的建议说明的重要性。 ^1个

• 处理或施用药物后，用肥皂和水彻底洗手的重要性。 ^1个

• 二次接触带来的不利影响（如皮炎，粘膜损伤，继发性癌症）的风险；避免让患者以外的其他人直接接触皮肤。 ¹护理人员在将甲氯乙胺应用于患者时应戴上一次性丁腈手套，并在除去手套后用肥皂和水彻底洗手，这很重要。 ¹如果发生意外的皮肤暴露，则护理人员的重要性采取适当的措施（请参阅“护理人员的应用”，剂量与用法）。 ¹以防止他人接触的方式处置用过的手套和不需要或使用过的药物容器。 ^1个

• 如果发生眼部暴露，则有不利的眼部反应风险（例如，疼痛，烧伤，炎症，畏光，视力模糊，失明，严重的不可逆损伤）；避免眼睛接触，如果发生意外眼睛接触，请采取适当的措施（请参阅“小心粘膜或眼睛受伤”）。 ^1个

• 如果发生与粘膜接触的不良反应（例如疼痛，红斑，溃疡）的风险，可能很严重；避免粘膜接触，如果发生偶然的粘膜接触，请采取适当的措施（请参阅“小心情况下的粘膜或眼部损伤”）。 ^1个

• 皮肤炎的风险，包括面部，生殖器，肛门和三尖瓣区域的风险增加。 ¹如果出现皮炎症状，请联系临床医生。 ^1个

• 非黑色素瘤皮肤癌的风险。 ¹通知临床医生任何新的皮肤病变，并定期评估皮肤癌的体征和症状。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹建议女性在治疗期间避免怀孕并且不要母乳喂养。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法，包括处方药和非处方药，草药补品以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于甲氧乙胺局部：局部应用凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，甲乙胺局部用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲草胺局部用药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 龟裂，干燥，鳞屑状的皮肤
• 皮肤上的疼痛，肿胀，压痛或发热

不需要立即就医的副作用

可能会出现局部使用甲氧乙胺的副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 皮肤变黑

对于医疗保健专业人员

适用于甲乙胺局部用：局部用凝胶

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮炎（56％），瘙痒（20％），细菌性皮肤感染（11％）

常见（1％至10％）：皮肤溃疡或起泡（6％），皮肤色素沉着（5％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白，中性粒细胞计数或血小板计数减少（13％） ^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：非黑色素瘤皮肤癌（4％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

真菌病通常的成人剂量

每天一次在皮肤的受影响部位涂一层薄膜。

使用：先前接受皮肤定向治疗的患者的局部治疗IA和IB真菌病样真菌性皮肤T细胞淋巴瘤

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

停止治疗任何程度的皮肤溃疡，水疱或中度至重度皮炎。如果发生改善，则可以每3天减少一次的频率恢复治疗。如果允许重新引入治疗至少一周，则可以将每隔一天的使用频率增加至少一周，然后再按每天允许的频率增加一次。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

请参阅“警告”部分以了解相关的剂量预防措施。

透析

数据不可用

其他的建议

管理建议：有关完整的应用说明，请参阅制造商的产品信息。

储存要求：分配之前，应将储存在-13F至5F的冰箱中。告知患者，一旦分配，需要冷藏。