烟酰胺

Nicotrol NS说明

Nicotrol®NS（尼古丁喷鼻）的水性尼古丁的溶液用于给药计量喷至鼻粘膜。

尼古丁是由吡啶和吡咯烷环组成的叔胺。它是一种无色至浅黄色的，易溶于水的，强碱性，油性，挥发性，吸湿性的液体，从烟草工厂获得。尼古丁具有典型的刺激性气味，暴露在空气或光线下会变成褐色。在其两个立体异构体中，S（-）烟碱活性更高。它是烟草中的普遍形式，也是烟酰胺NS中的形式。游离生物碱通过皮肤，粘膜和呼吸道迅速吸收。

化学名称：S-3-（1-甲基-2-吡咯烷基）吡啶

分子式：C 10 H 14 N 2

分子量：162.23

电离常数：15°C时pKa 1 = 7.84，pKa 2 = 3.04

辛醇-水分配系数：pH 7时15：1

每个10毫升喷雾瓶在非活性溶媒中包含100毫克尼古丁（10毫克/毫升），该载体含有磷酸二钠，磷酸二氢钠，柠檬酸，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，聚山梨酯80，香气和水。该溶液是等渗的，pH为7。它不包含氯氟烃。

在为烟酰胺NS灌注输送系统后，每次启动该装置都会输送含有约0.5 mg尼古丁的计量喷雾剂。由该单元产生的液滴的尺寸超过8微米。一台Nicotrol NS装置可提供约200个应用程序。

Nicotrol NS-临床药理学

药理作用

烟草产品中的主要生物碱尼古丁与植物神经节，肾上腺髓质，神经肌肉接头和大脑中的烟碱胆碱能受体立体选择性结合。据信，两种类型的中枢神经系统影响是尼古丁积极增强特性的基础。刺激作用主要通过蓝斑在皮质中发挥，而奖励作用在边缘系统中发挥。在低剂量下，刺激作用占主导，而在高剂量下，奖励作用占主导。尼古丁的间歇静脉内给药可激活神经激素通路，释放乙酰胆碱，去甲肾上腺素，多巴胺，5-羟色胺，加压素，β-内啡肽，生长激素和促肾上腺皮质激素。

药效学

尼古丁的心血管作用包括周围血管收缩，心动过速和血压升高。吸烟或摄入尼古丁制剂对尼古丁具有急性和慢性耐受性。急性耐受性（给定剂量的反应减少）迅速发展（少于1小时），但是对于不同的生理影响（皮肤温度，心率，主观影响）却没有以相同的速率发展。血浆尼古丁水平低于吸烟者，可以减少大多数人的戒烟症状，例如烟瘾。

成瘾个体中尼古丁戒断的特点是渴望，神经质，躁动不安，烦躁不安，情绪不稳，焦虑，嗜睡，睡眠障碍，注意力不集中，食欲增加，轻微躯体不适（头痛，肌痛，便秘，疲劳）和体重增加。尼古丁毒性的特征是恶心，腹痛，呕吐，腹泻，发汗，潮红，头晕，听觉和视觉障碍，精神错乱，无力，心，呼吸改变和低血压。

吸烟和尼古丁都可以增加循环皮质醇和儿茶酚胺，并且对尼古丁释放儿茶酚胺的效果没有耐受性。当在烟碱NS治疗和/或戒烟期间改变烟碱摄入量时，应注意对同时给予的肾上腺素能激动剂或拮抗剂的反应变化（请参阅预防措施，药物相互作用）。

药代动力学

每次对Nicotrol NS进行致动时，都会注入含有约0.5 mg尼古丁的50微升计量喷雾。一剂被认为是1毫克尼古丁（2喷雾剂，每个鼻孔一次）。

施用2剂Nicotrol NS喷雾剂后，约53％±16％（平均值±SD）进入体循环。由于尼古丁在鼻粘膜不同部位的沉积，因此未观察到吸收速率或吸收程度的显着差异。从1剂（烟碱1毫克）烟碱NS中获得的烟碱血浆浓度迅速上升，在4-15分钟内达到最大静脉血药浓度2–12 ng / mL。尼古丁的表观吸收半衰期约为3分钟。受试者的喷雾中血浆尼古丁浓度存在很大差异。结果，在1 mg喷雾剂中，约20％的受试者达到的尼古丁峰值浓度类似于抽一根烟后所见的浓度（7–17 ng / mL）（请参阅药物滥用和依赖性一节）。下面的图1绘制了单剂1 mg鼻喷雾剂（n = 30）后的尼古丁浓度的平均值，第5和第95％。

表1的数据来自三项交叉研究，该研究对16位年龄在18至48岁的吸烟者（男性8位，女性8位）重复使用烟酰胺NS进行了研究。如图2所示，每小时一剂三剂烟酰胺NS的剂量浓度比例略有偏差。

年龄在22至44岁之间的十六名吸烟者（男7例，女9例）每小时要服用1毫克的烟酰胺NS，持续10小时。表2列出了获得的药代动力学参数。

静脉内施用烟碱后的分布体积约为2至3L / kg。尼古丁的血浆蛋白结合率<5％。因此，由于疾病状态引起的尼古丁结合改变或血浆蛋白改变将不会对尼古丁动力学产生重大影响。

已鉴定出20多种尼古丁代谢物，所有这些代谢物的活性均低于母体化合物。主要的尿代谢产物是可替宁（占剂量的15％）和反式3-羟基烟碱（占剂量的45％）。可替宁的半衰期为15至20小时，其浓度比尼古丁高10倍。尼古丁代谢的主要部位是肝脏。肾脏和肺也是尼古丁代谢的场所。

吸收的尼古丁约10％被不变地排入尿液。在高尿液流速和低于pH 5的尿液酸化的情况下，血浆中的血浆清除率可提高至30％。健康成年吸烟者的平均血浆清除率约为1.2 L / min。烟碱NS中烟碱的表观消除半衰期为1-2小时。

数据由具有一阶输入的两室模型很好地描述。

根据个人拟合（N = 18），在服用1 mg剂量后得出以下参数：吸收速率常数（Ka）= 14.4±7.3 hr -1 （平均值±SD），消除速率常数（Ke）= 0.60 ±0.53 hr -1 ，分布速率常数（K 12 ）= 4.84±2.57 hr -1 ，（K 21 ）= 4.35±2.30 hr -1 ，所吸收馏分的分布体积（V / F）= 2.73±0.82 L /体重在8 kg的女性和10位男性中，体重为76±15 kg。

观察到两种性别的药代动力学参数（AUC，Cmax和清除率/ kg）之间的受试者间变异性（变异系数为50％）。尼古丁NS动力学上雌雄之间没有差异。

普通感冒/鼻炎患者的吸收程度略有降低（约10％）。在患有鼻炎的患者中，血浆峰值浓度降低约20％（平均浓度降低1.5 ng / mL），达到峰值浓度的时间延长约30％（平均延迟7分钟）。在鼻炎患者中使用鼻血管收缩剂（如xylometazoline）可进一步将达到峰值的时间延长约40％（平均延迟15分钟），但血浆峰值浓度平均仍与鼻炎相同。

临床试验

在总共730名患者的三项单中心，安慰剂对照，双盲试验中证明了尼古特罗NS治疗辅助戒烟的功效。其中一项试验在个体指导下使用Nicotrol NS，而另两项试验则使用小组支持。具有严重或症状性心血管疾病，高血压，哮喘，糖尿病或严重过敏的患者未纳入研究。烟酰胺NS的使用量由每个患者自行决定，最小剂量为8毫克/天，最大剂量为40毫克/天。

在所有三项研究中，建议的治疗时间为3个月；但是，在其中两个试验中，如果愿意，可以允许241名患者继续使用该产品长达1年。到年底，戒烟的64名患者中，仍有23名（36％）仍在使用喷雾剂，并且在几名患者中看到了对喷雾剂的依赖性（请参阅药物滥用和依赖性）。

戒烟的定义是戒烟至少4周。 “退出率”是指最初注册的所有人在第2周或第4周后持续弃权的百分比。

在所有三项研究中，烟碱NS在6周，3个月，6个月和1年时比安慰剂更有效。两项可以使用烟酰胺NS超过6个月的研究在1年时没有比在6个月停用烟酰胺NS的研究更好的结果。

与安慰剂治疗的患者相比，接受烟酰胺NS治疗的患者对吸烟和戒断症状的渴望更加缓解。

烟碱NS可使患者在短期内改变烟碱剂量。与其他可变剂量的戒烟产品一样，Nicotrol NS可能在高度依赖烟民的管理中有用。

烟酰胺NS的适应症和用法

烟碱NS可以帮助戒烟，缓解尼古丁戒断症状。烟气NS治疗应作为全面的行为戒烟计划的一部分。

尚未对烟酰胺NS持续使用超过6个月的安全性和有效性进行过充分研究，因此不建议使用。

禁忌症

已知对尼古丁或产品的任何成分过敏或过敏的患者，禁止使用烟酰胺NS治疗。

警告事项

任何来源的尼古丁都可能具有毒性和成瘾性。吸烟会导致肺部疾病，癌症和心脏病，并对孕妇或胎儿产生不利影响。对于任何有或没有伴随疾病或怀孕的吸烟者，应权衡戒烟计划中尼古丁替代的风险与继续吸烟的危险以及不更换尼古丁即可实现戒烟的可能性。

怀孕，警告

业已证明对胎儿有害的烟草烟雾含有尼古丁，氰化氢和一氧化碳。尼古丁已在动物研究中显示对胎儿有伤害。因此，推测对孕妇服用尼古特罗NS会造成胎儿伤害。尚未在孕妇中检查过通过烟酰胺NS传递尼古丁的效果（请参阅注意事项）。因此，应鼓励孕妇吸烟者在尝试使用药理学方法之前，应通过教育和行为干预措施尝试戒烟。如果在怀孕期间使用烟酰胺NS，或者如果患者在使用时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。

有关儿童的安全说明

成年吸烟者所忍受的尼古丁含量会产生中毒症状，并且如果儿童或宠物使用或摄入烟碱NS可能会致命。一整瓶Nicotrol NS含有100 mg尼古丁，丢弃时其中一些仍会留在瓶中。因此，应警告患者将用过的和未用过的烟酰胺NS容器放在儿童和宠物够不到的地方。

预防措施

一般

在开始尼古丁NS治疗时应敦促患者完全戒烟（见剂量和用法）。应告知患者，如果在使用该产品时继续吸烟，则可能会由于尼古丁峰值水平高于单独吸烟而产生的不良影响。如果临床上因尼古丁引起的心血管疾病或其他作用显着增加，则应停止治疗（请参阅警告）。医生应预料到，伴随用药可能需要调整剂量（请参阅药物相互作用）。

不建议停止吸烟的患者持续使用Nicotrol NS（超过6个月），并且不建议这样做（请参阅药物滥用和依赖性）。

不建议在患有已知慢性鼻部疾病（例如过敏，鼻炎，鼻息肉和鼻窦炎）的患者中使用Nicotrol NS，因为此类使用尚未得到充分研究。

已有哮喘患者支气管痉挛加重的报道。不建议在严重的反应性气道疾病患者中使用烟酰胺NS。

尼古丁或烟草产品的局部应用会刺激鼻粘膜，因此医师应在开始或继续进行尼古特罗NS治疗之前考虑对患者的风险和益处。

在39名使用Nicotrol NS 1个月的吸烟者中研究了Nicotrol NS对鼻黏膜的影响。与基线相比，治疗4周后进行的随机活检显示1例患者持续存在原有的不典型增生，1例患者新发现了不典型增生。在两种情况下，恢复八周后均未见异型增生。

42名使用Nicotrol NS超过6个月的患者在停止使用喷雾剂后1至3个月接受了耳，鼻和喉咙的随访检查。许多人报告了在喷雾剂使用过程中喷雾剂的局部刺激作用，但没有显示出持续的粘膜损伤，这是检查医师可以归因于该产品的使用。

这些发现的临床意义尚不清楚，但不建议将该产品延长使用超过六个月。

应该权衡患有心血管和周围血管疾病的患者的尼古丁替代风险与将尼古丁替代纳入他们的戒烟计划的好处之间的权衡。具体而言，在开具尼古丁替代药物之前，应仔细评估患有冠心病（心肌梗塞和/或心绞痛病史），严重的心律不齐或血管痉挛性疾病（Buerger病，Prinzmetal变异型心绞痛和雷诺现象）的患者。

据报道与尼古丁替代疗法有关的心动过速。使用尼古特罗NS的临床研究中没有报道严重的心血管事件，但是如果出现症状，应停止使用。

在心肌梗塞后即刻，严重心律不齐或心绞痛严重或恶化的患者中，一般不应使用烟酰胺NS。

尚未在老年人或肾或肝功能不全患者中研究尼古丁的药代动力学。但是，鉴于尼古丁被广泛代谢，并且其总系统清除率取决于肝脏血流量，因此应预料到肝功能损害对药物动力学的影响（清除率降低）。预期只有严重的肾脏损害会影响尼古丁或其代谢物从循环系统中的清除（请参阅PHARMACOKINETICS ）。

甲状腺功能亢进，嗜铬细胞瘤或胰岛素依赖型糖尿病患者应谨慎使用烟酰胺NS疗法，因为尼古丁会引起肾上腺髓质释放儿茶酚胺。

尼古丁延缓消化性溃疡疾病的愈合；因此，对于患有活动性消化性溃疡的患者，只有在将烟碱替代物纳入戒烟计划的益处大于风险时，才应谨慎使用Nicotrol NS治疗。

尼古丁治疗是加速高血压患者发生恶性高血压的危险因素。因此，只有在将尼古丁替代品纳入戒烟计划的益处大于风险的情况下，这些患者才应谨慎使用NS疗法。

给患者的信息

分发给患者的Nicotrol NS包装中包含患者说明书。应鼓励患者仔细阅读说明书，并询问其医生和药剂师有关该产品的正确用法（请参阅剂量和管理）。

应该向患者说明，他们很可能会受到鼻腔刺激，而继续使用可能会减轻鼻腔刺激。

必须建议患者将用过的和未用过的容器放在儿童和宠物够不到的地方。

药物相互作用

普通感冒/鼻炎患者的吸收程度和血浆峰值浓度略有降低。另外，达到峰浓度的时间延长。鼻炎患者使用鼻血管收缩剂（如xylometazoline）会进一步延长达到峰值的时间（请参阅PHARMACOKINETICS ）。戒烟，不论是否使用尼古丁替代品，都可能会改变某些伴随药物的药代动力学。

致癌，诱变，生育力受损

尼古丁本身在实验动物中似乎不是致癌物。但是，尼古丁及其代谢物与肿瘤引发剂联合使用时，分别增加了仓鼠脸颊袋和F344大鼠前胃中肿瘤的发生率。一项无法重复的研究表明，可替宁是尼古丁的主要代谢产物，可能在大鼠大肠内引起淋巴网状肉瘤。

在Ames沙门氏菌测试中，尼古丁和可替宁均无致突变性。尼古丁在大肠杆菌测试系统中引起可修复的DNA损伤。在使用中国仓鼠卵巢细胞的测试系统中，尼古丁被证明具有遗传毒性。在大鼠和兔子中，植入可能会因似乎由尼古丁引起的DNA合成减少而被延迟或抑制。研究表明，妊娠期用尼古丁治疗的大鼠的窝数减少。

怀孕

怀孕类别D（请参阅“警告”部分）。

吸烟对孕妇和胎儿健康的有害影响已明确确立。这些包括低出生体重，增加自然流产的风险和增加围产期死亡率。烟酰胺NS对胎儿发育的具体作用尚不清楚。因此，应鼓励孕妇吸烟者在使用药理学方法之前，应通过教育和行为干预措施尝试戒烟。

尼古丁替代疗法期间自然流产的报道。与吸烟一样，不能排除尼古丁是造成吸烟的因素。

仅在停止吸烟的可能性证明怀孕患者可能继续吸烟的合理风险时，才应在怀孕期间使用烟酰胺NS。

动物研究

当对母鼠给予毒性剂量（25 mg / kg腹膜内或皮下注射）时，尼古丁在小鼠后代中会产生骨骼异常。

人类研究

尼古丁的致畸性尚未在人类中进行过研究，只是作为香烟烟雾的一种成分（每支香烟吸烟会传递约1毫克的尼古丁）。尚不能得出吸烟是否对人类有致畸性的结论。

动物研究

对怀孕的恒河猴进行尼古丁推注（最高2 mg / kg）可导致酸中毒，高碳血症和低血压（胎儿和孕妇的浓度约为在5分钟内抽烟后获得的浓度的20倍）。向母羊静脉注射0.25 mg / kg尼古丁后，胎儿羔羊的胎儿呼吸运动减少（相当于每20秒抽烟5分钟）。向怀孕的恒河猴输注0.1 µg / kg / min的尼古丁后，子宫的血流减少了约30％（相当于每分钟抽6支香烟20分钟）。

人类经验

怀孕期间吸烟与自然流产，低出生体重儿和围产期死亡的风险增加有关。尼古丁和一氧化碳被认为是这些结果最可能的媒介。近期已研究了吸烟对胎儿心血管参数的影响。香烟增加了胎儿的主动脉血流量和心率，降低了子宫的血流量和胎儿的呼吸运动。尚未在孕妇中研究烟酰胺NS。

人工与分娩

不建议在分娩和分娩时使用Nicotrol NS。尼古丁在分娩过程中对母亲或胎儿的影响尚不清楚。

用于护理母亲

给哺乳母亲服用Nicotrol NS时应格外小心。尚未检查烟酰胺NS治疗哺乳婴儿的安全性。尼古丁可自由进入母乳；牛奶与血浆的比例平均为2.9。尼古丁经口吸收。婴儿具有通过肝首过清除清除尼古丁的能力；但是，清除的效率可能在出生时最低。推荐使用尼古特罗NS时，牛奶中的尼古丁浓度会比吸烟时低，因为母体血浆中尼古丁的浓度通常会因替代尼古丁而降低。应权衡婴儿通过Nicotrol NS治疗暴露于尼古丁的风险与母亲继续吸烟（被动吸烟和母乳被烟草烟雾中的其他成分污染）与婴儿暴露于尼古丁有关的风险之间的关系。单独或与持续吸烟结合使用Nicotrol NS。

儿科用

不建议在儿童人群中使用烟酰胺NS疗法，因为尚未评估其在吸烟儿童和青少年中的安全性和有效性。

老人用

Nicotrol NS的临床研究并未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他有关临床经验的报告尚未发现老年患者和年轻患者之间的差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病的频率较高。

不良反应

参加对照临床试验的730名患者的不良事件评估因某些患者出现尼古丁戒断的体征和症状而另一些患者出现尼古丁过量而变得复杂。不良事件的发生与吸烟者普遍存在的许多次要投诉，许多患者持续吸烟以及活性药物和胡椒安慰剂引起的局部刺激相混淆。试验期间未报告严重不良事件。

吸烟者的常见投诉

吸烟者在研究中遇到的常见不适（使用主动喷雾剂和安慰剂喷雾剂的人）包括：胸闷，消化不良，四肢感觉异常（刺痛），便秘和口腔炎。

戒烟症状

主动和安慰剂喷雾的使用者都经常出现戒烟症状。超过5％的患者常见的戒断症状包括：焦虑，烦躁，不安，渴望，头晕，注意力不集中，体重增加，情绪不稳，嗜睡和疲倦，出汗增加和失眠。较少见的可能的戒断症状（低于5％）包括：困惑，沮丧，冷漠，震颤，食欲增加，不协调和做梦增加。

两组中的焦虑，烦躁，不安和对烟草的渴望几乎相同，而其他症状在安慰剂喷雾剂中往往更为常见。

喷雾效果

烟酰胺NS和含胡椒的安慰剂均与对鼻咽和眼组织的刺激性副作用有关。在治疗的前两天，几乎所有患者（94％）都报告了鼻腔不适，其中大多数将其评为中度或重度。继续使用Nicotrol NS会降低鼻腔刺激的频率和严重性，但是大多数（81％）的患者在治疗3周后仍会经历这种情况，大多数患者将其评为中度或轻度。

活动组和安慰剂组的其他常见副作用包括：流鼻涕，喉咙发炎，眼睛流水，打喷嚏和咳嗽。

据报道，下列局部事件比起安慰剂喷雾更常见于鼻腔活动：鼻塞，与剂型的味道或使用有关的主观评论，鼻窦刺激，短暂的鼻,、眼睛刺激，嗅觉的短暂变化，咽炎，鼻子，嘴或头的感觉异常，鼻子或嘴的麻木，鼻子或眼睛的灼痛，耳痛，面部潮红，味觉的短暂变化，声音嘶哑，鼻溃疡或水疱。

尼古丁的影响

与安慰剂相比，主动喷雾的患者更多地依赖于喷雾。主动喷雾剂也更常见于镇静之类的药物效应。 （请参阅药物滥用和依赖性）。

其他不良影响

下表中列出了以上无法分类和列出且由主动喷雾剂的患者中> 1％报道的不良事件：

不属于并发疾病的不良事件

下面列出了在主动喷雾使用者中报告的不良事件的发生率，发生率<1％：

整个身体：周围水肿，疼痛，麻木，过敏
胃肠道：口干，打ic，腹泻
血液学：紫癜
神经系统失语，失忆，偏头痛，麻木
呼吸道：支气管炎，支气管痉挛，痰液增多
皮肤和附件：皮疹，紫癜
特殊感官：视力异常

药物滥用和依赖性

烟碱NS在其他基于尼古丁的疗法和香烟之间具有潜在的依赖关系。这是香烟，尼古丁NS，尼古丁口香糖和尼古丁贴片之间的药代动力学和剂量特性差异（通常与滥用和依赖性相关）的结果。 Nicotrol NS与其他基于尼古丁的戒烟疗法不同，其起效速度更快，剂量的自行滴定能力更强，并且血浆尼古丁浓度频繁频繁地波动。

在临床试验中出现了对尼古丁鼻喷雾剂的依赖。据报告，有32％的主动喷剂使用者和13％的安慰剂喷剂使用者对喷剂有依赖性。这种依赖性可能代表了与烟草有关的尼古丁依赖性向尼古丁NS的转移。

15至20％的患者使用主动喷剂的时间比建议的时间更长（6个月至1年），而5％的患者以高于建议的剂量使用喷剂。这些患者中有一些对停止喷雾感到焦虑，有些患者则渴望喷雾而不是香烟。

过量

犬的尼古丁口服LD 50为> 5 mg / kg，啮齿动物为> 24 mg / kg。死亡是由于呼吸麻痹。据报道，成年人的尼古丁口服最低急性致死剂量为40至60 mg（<1 mg / kg）。一整瓶Nicotrol NS含有100 mg尼古丁。

如果将Nicotrol NS喷入眼睛，嘴巴或耳朵会刺激人。眼睛接触应使用大量清水冲洗20分钟。大量口服尼古丁摄入会引起呕吐，过量服用的后果会有所不同。如果发生这种情况，患者应立即联系医生。有关其他紧急信息，请致电您的地区毒物中心。

尼古丁毒性的体征和症状

过量服用烟酰胺NS的体征和症状预计将与急性尼古丁中毒的症状和体征相同，包括：苍白，冷汗，恶心，流涎，呕吐，腹痛，腹泻，头痛，头晕，听觉和视觉障碍，震颤，精神错乱和无力。大剂量服用可能会导致虚脱，低血压和呼吸衰竭。致死剂量迅速引起惊厥，并因周围或中枢性呼吸麻痹或心力衰竭而死亡。

摄入过量

如果未发生呕吐，应在意识清醒的患者中先用适当的催吐剂，再用适当剂量的活性炭诱导呕吐。对于气道不安全的昏迷患者，可通过鼻胃管滴注活性炭。可以将盐水泻药或山梨糖醇添加到第一剂活性炭中。

尼古丁中毒的管理

其他支持措施包括癫痫发作时使用地西epa或巴比妥类药物，支气管分泌物过多或腹泻时使用阿托品，呼吸衰竭时使用呼吸支持以及低血压和心血管衰竭时应使用大量液体。

烟酰胺NS剂量和给药

重要的是，患者应了解烟酰胺NS的使用说明并回答其问题。他们应该清楚地了解使用Nicotrol NS和安全处理用过的容器的说明。开始使用产品时，应指示他们完全戒烟。

应当指导患者在喷洒喷雾剂时不要嗅，吞咽或吸入鼻子。还应建议他们在头部稍微向后倾斜的情况下进行喷雾。

应当根据每位患者对尼古丁的依赖性和尼古丁过量症状的出现来对烟碱NS的剂量进行个体化（请参阅剂量个体化）。

每次对Nicotrol NS进行驱动时，都会产生含有0.5 mg尼古丁的50微升计量喷雾。一剂为1毫克尼古丁（2剂喷雾剂，每个鼻孔一次）。

患者应以每小时1或2剂的剂量开始服用，每天可以增加到最大推荐剂量40 mg（80喷雾剂，少于1/2瓶）。为获得最佳结果，应鼓励患者每天至少建议使用至少8剂推荐剂量，因为不太可能有效。在临床试验中，当尼古丁戒断达到高峰时，成功戒烟的患者大量使用该产品，有时最多建议每天最多服用40剂（对于较重的吸烟者）。推荐剂量总结在表4中。

在临床研究中，没有锥度策略是最佳的。许多患者在上次门诊就只是停止使用喷雾剂。

建议停止使用的策略包括建议患者：一次仅使用1/2剂量（1剂喷雾剂），减少使用频率，保持每日使用量，尝试达到稳定减少的使用量目标，跳过通过不每小时服药来确定剂量，或为停止使用喷雾剂设定计划的“退出日期”。

剂量个性化

戒烟的成败取决于支持治疗的质量，强度和频率。如果患者经常出现并参加正式的戒烟计划，他们更有可能戒烟。

尼古特罗NS治疗的目标是完全戒酒。如果患者在治疗的第四周无法停止吸烟，则应停止治疗。

未能戒烟的患者可能会从干预中受益，以提高他们在后续尝试中成功的机会。不成功的患者应该被咨询，然后应该在下一次尝试之前给予“治疗假期”。当情况更为有利时，应鼓励进行新的戒烟尝试。

根据临床试验，协助患者戒烟的合理方法是开始使用推荐剂量的初始治疗（请参阅剂量和用法）。在治疗的第一周内定期使用喷雾剂可以帮助患者适应喷雾剂的刺激性作用。然后可以对那些出现尼古丁戒断或过量症状或体征的受试者调整剂量。成功戒烟的患者应以选定的剂量接受长达8周的治疗，此后应在接下来的4至6周内停止使用喷雾剂。一些患者可能不需要逐渐减少剂量，并且可能会突然成功停止治疗。长期使用Nicotrol NS进行治疗尚未显示可改善疗效，并且超过6个月的使用安全性尚未确立。

尼古丁戒断的症状与尼古丁过量的症状重叠（参见“药效学和不良反应”部分）。由于使用Nicotrol NS的患者也可能间歇吸烟，因此有时很难确定患者是否正在戒烟或尼古丁过量。尼古丁产品的对照临床试验表明，心pal，恶心和出汗是尼古丁过量的症状，而焦虑，神经过敏和易怒是尼古丁戒断的症状。

安全与处理

与所有药物，特别是液体药物一样，在打开和关闭容器期间，应小心处理Nicotrol NS（请参阅“儿童警告和安全说明” ）。如果掉落，可能会破裂。如果发生这种情况，应立即用一块吸水布/纸巾将溢出物清理干净。应注意避免溶液与皮肤接触。应当使用扫帚小心地捡起碎玻璃。溢出的区域应清洗几次。吸收性材料可以作为任何其他家庭垃圾处理。如果甚至少量的Nicotrol NS与皮肤，嘴唇，嘴巴，眼睛或耳朵接触，则应仅用水冲洗受影响的区域。

处置方式

用过的Nicotrol NS瓶应与儿童保护盖一起丢弃。用过的瓶子应以防止儿童或宠物接触的方式进行处置。有关处理和处置的更多信息，请参见患者信息。

供应方式

烟酰胺NS（烟碱鼻喷雾剂）10 mg / mL，以四个10 mL瓶的形式提供（NDC 0009-5401-01）。每个单元都包含一个装有定量喷雾泵的玻璃容器。
包装内附有患者信息手册。

储存在25°C（77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

仅Rx

LAB-0677-1.0
2013年六月

Nicotrol®NS
（尼古丁鼻喷雾剂）

帮助您戒烟的辅助工具

患者信息

阅读并仔细阅读。如果您有疑问或需要更多信息，请咨询您的医生或药剂师。

1。

NICOTROL®NS喷鼻剂，旨在帮助你戒烟通过减少冲动烟吸烟。是什么导致吸烟的欲望？它是香烟中的尼古丁。烟碱NS含有尼古丁。在最初的几周内，您的医生可能会增加或减少剂量。当您的身体适应不吸烟时，医生会告诉您停止使用Nicotrol NS或逐渐减少剂量。

• 将Nicotrol NS与全面的行为戒烟计划结合使用的人在戒烟方面更加成功。该计划可以包括支持小组，咨询或特定的行为改变技术。

2。

副作用-在大约第一周的时间里，大多数人会出现以下副作用：喉咙或鼻子后部发烫，胡椒味，打喷嚏，咳嗽，流泪的眼睛或流鼻涕。等待5分钟后再开车。确保在第一周定期使用，以帮助适应副作用。

3。

由于尼古丁会上瘾，因此有可能变得依赖鼻喷雾剂。重要的是，仅在需要的时间内使用鼻喷雾剂以消除吸烟习惯（在医生的指导下）。如果使用时间超过6个月，则您依赖鼻喷剂的机会会增加。

1.献身自己-禁止吸烟！为了使Nicotrol NS有所帮助，您必须坚定地戒烟！一旦开始使用Nicotrol NS，请立即停止吸烟。在使用Nicotrol NS治疗时，请勿随时吸烟或使用任何其他烟草产品，否则可能会导致尼古丁过量。如果出现过量症状，请致电医生或中毒控制中心。

尼古丁过量症状包括：

2.请放在儿童和宠物够不到的地方。尼古丁NS可以对儿童和宠物造成严重的疾病-即使极少量也是如此。如果儿童使用或使用Nicotrol NS，请致电医生或毒物控制中心。当瓶子空了时，请盖上盖子，将其扔到儿童和宠物无法接触的地方。甚至空瓶中也含有足够的尼古丁，以严重伤害儿童和宠物。

3.告诉医生您是否有：

告诉您的医生您正在服用的任何药物-剂量可能需要更改。在使用Nicotrol NS服用任何新药之前，请先咨询医生。

4.如果您是孕妇或哺乳期，请仅在医疗保健提供者的建议下使用此药。吸烟会严重伤害您的孩子。尝试在不使用任何尼古丁替代药物的情况下戒烟。据信这种药物比吸烟更安全。但是，这种药物对您孩子的风险尚不完全清楚。

• 按照医生的指示使用。
• 但不要每小时使用超过5次，也不要在24小时内使用40次。
• 在Nicotrol NS治疗程序中完全停止吸烟。

• 喉咙或鼻子后部有热辣的感觉，打喷嚏，咳嗽，水汪汪的眼睛或流鼻涕。
• 为了帮助调整喷剂-请在第一周定期使用。
• 几天之内，大多数人的副作用都会减轻-不要停止使用鼻喷雾剂。如果一周后副作用仍未减轻，请致电医生。

• 在瓶子的侧面按圆圈。
• 如图所示，拉下盖子。

• 拿一张纸巾或纸巾。
• 如图所示握住瓶子。
• 用拇指向上按底部。
• 泵入组织，直到看到细小的喷雾（6至8次）。
• 扔掉组织。

• 如果不清楚，请吹鼻子。
• 将头稍微向后倾斜。
• 如图所示握住瓶子。

• 尽可能地将瓶尖插入鼻孔。
• 通过嘴呼吸。
• 每个鼻孔喷一次。喷涂时不要闻闻或吸入。
• 如果鼻子流鼻涕，请轻轻嗅以使鼻喷雾剂保持在鼻子中。等待2或3分钟，然后再吹鼻子。

• 使用后将瓶盖放回瓶子上。
• 存放在室温下（15°C到30°C）（59°F到86°F），儿童不能接触到的地方。
• 如果24小时不使用鼻喷雾剂，则将组织中的泵吸注1或2次。
• 大部分的Nicotrol NS小瓶包含100剂（200喷雾剂），但是过多的灌注会减少可使用的药物量。避免过度灌注。

避免与皮肤，眼睛和嘴接触。如果瓶子破裂，请戴上橡胶手套，用纸巾擦拭并彻底清洗表面。不要让尼古丁与皮肤，嘴或眼睛接触。如果有，请立即用清水冲洗。当尼古丁经皮肤吸收后，会发生尼古丁过量。如果出现过量症状（症状请参见另一面），请致电医生或中毒控制中心。

LAB-0344-5.0
2013年六月

主要显示屏-10 mg / mL瓶标

NDC 0009-5401-01

N I cotrol®NS
（尼古丁
鼻喷雾剂）

10毫克/毫升

仅供NAS使用
请将本品放在儿童不能接触的地方

10毫升

主要显示面板-10 mg / mL瓶盒

NDC 0009-5401-01

N I cotrol®NS
（尼古丁
鼻喷雾剂）

10毫克/毫升

药剂师：在这里放置处方标签。
该软件包包含处方信息，其中包括患者说明。

尼古丁 尼古丁喷雾剂，已计量

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0009-5401 行政途径 纳萨尔 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 烟碱（烟碱） 尼古丁 1毫升中10毫克

非活性成分 成分名称 强度 磷酸钠，MONOBASIC，未审查表格 柠檬酸一水合物 甲基对乙酰苯 丙二醇 乙二胺四乙酸二钠 氯化钠 聚丙烯酸酯80 水

药物相互作用（26） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（6） 已知共有26种药物与烟酰胺NS（烟碱）相互作用。 16种适度的药物相互作用 10种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与Nicotrol NS（尼古丁）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Nicotrol NS（尼古丁）的相互作用。 最常检查的互动 查看烟碱NS（烟碱）与以下药物的相互作用报告。 Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗） 阿司匹林 安非他酮 Chantix（瓦伦尼克林） 西酞普兰 氯硝西am 速尿 加巴喷丁 氢氯噻嗪 赖诺普利 氯雷他定 二甲双胍 孟鲁司特 多种维生素 恩丹西酮 普萘洛尔 辛伐他汀 螺旋藻（噻托溴铵） 曲唑酮 维生素D3（胆钙化固醇） 烟酰胺（烟碱）酒精/食物的相互作用 Nicotrol NS（烟碱）与酒精/食物有1种相互作用 尼古丁NS（尼古丁）疾病相互作用 与烟酰胺NS（烟碱）有6种疾病相互作用，包括： CVD / PVD 嗜铬细胞瘤 糖尿病 甲亢 肝病 PUD 药物相互作用分类 打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0009-5401-01 1盒装4瓶喷雾 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 接收和/或场外交易 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 相关药物 安非他酮 昌提克斯 尼古丁 Nicoderm CQ 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Bert Hepner DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 村田朗 经验：21年以上 溝上裕士 医院教授 经验：21年以上 临床试验 纪念碑可减少中枢神经系统肿瘤儿科患者放射治疗后的认知障碍 SCI患者的Exoatlet II（Exoatlet2Sci） 视觉依赖和多感官平衡练习 通过习惯存储的习惯 运动对睡眠和大脑健康的影响 双相情感障碍中omega-3多不饱和脂肪酸的预防试验 幽门螺杆菌幽门螺杆菌消除了不同的二氮四核治疗疗法 资深耳朵针灸飞行员项目（SAAAPP） 2型糖尿病患者的24小时血压动力学和自主肾上腺素能调节 评估皮下TRV250的疗效，安全性和耐受性的试验