介绍

相对选择性的组胺H ₁受体拮抗剂^{1 2 3 4 5 6}和肥大细胞稳定剂。 ^{1 2 3 4 5 6 b}

盐酸奥洛他定的用途

过敏性结膜炎

眼科用于与过敏性结膜炎有关的眼瘙痒的症状处理。 ^{1 2 13 16}

季节性过敏性鼻炎

鼻内使用可缓解季节性变应性鼻炎（例如花粉症）。 ^1个

缓解鼻塞，鼻漏，鼻痒和打喷嚏。 ¹⁷

盐酸奥洛他定剂量与给药

行政

鼻内给药¹⁷或眼部局部给药。 ^1个

鼻内给药

每天使用计量鼻喷剂泵鼻两次。 ¹⁷避免喷入眼睛。 ¹⁷

初次使用前，请释放5次喷雾或直至出现细雾，为泵注水。 ¹⁷如果超过7天未使用鼻腔喷雾剂，请释放2次喷雾剂以重新启动泵。 ¹⁷

要启动泵，请一只手握住瓶子。将食指和中指放在泵装置的肩膀上，将拇指放在瓶子底部，向下按压泵的肩膀以产生细雾。 ^18岁

给药前，轻轻吹鼻以清除鼻腔。 ¹⁸要关闭，请关闭一个鼻孔。然后，将头朝下（下巴向胸部），将鼻涂器插入另一个鼻孔1/4到½英寸，将瓶子垂直直立，然后将喷头对准鼻子的脸颊侧（远离鼻子的中心）。 ¹⁸在通过鼻子轻轻吸气的同时，用力快速按下泵以释放喷雾。 ¹⁸通过嘴呼吸。 ^18岁

服药后不要将头向后倾斜或吹鼻子；头向后倾斜可能会在口腔中产生苦味。 ^18岁

对另一个鼻孔重复上述步骤。每次启动之间有^18个交替的鼻孔。 ^18岁

给药后，用干净的纸巾擦拭鼻涂器并放回蓝色的塑料盖。 ^18岁

如果鼻腔涂抹变得堵塞，不通过插入尖锐物体试图干净。 ¹⁸取而代之的是，向上轻轻拉动鼻涂器；取下后，用流动的自来水冲洗约一分钟（同时将鼻涂器朝下）。 ¹⁸摇晃涂抹器以除去水，然后将涂抹器放回瓶子上。 ¹⁸喷涂2次或直到出现细雾为止。 ^18岁

240次喷雾后丢弃。 ¹⁷

眼科管理

局部滴眼液作为眼药水。 ¹不用于注射或口服。 ^1个

如果使用一种以上的局部眼科药物，则至少间隔5分钟使用一次。 ¹²

避免污染溶液容器。 ^1个

剂量

可作为盐酸奥洛他定使用；以奥洛他定表示的剂量。 ^1个

鼻喷雾剂每计量喷雾递送约665 mcg盐酸奥洛他定（相当于600 mcg奥洛他定），每30.5 g瓶递送约240计量喷雾。 ¹⁷

小儿患者

过敏性结膜炎

眼科

0.1％眼药水：≥3岁的儿童，每天两次（间隔6–8小时）滴入患眼1次。 ^1个

0.2％眼药水：≥2岁的儿童，每天一次使患眼下降1滴。 ¹⁶

症状改善一旦确立，就应持续进行必要的治疗，以保持改善。 ¹²

季节性过敏性鼻炎

鼻内

6-11岁的儿童：每个鼻孔每天两次喷雾1次（600 mcg）。 ¹⁷

≥12岁的儿童：每个鼻孔每天两次喷两次（1200 mcg）。 ¹⁷

大人

过敏性结膜炎

眼科

0.1％眼药水：每天两次（间隔6–8小时）1次滴入患眼。 ^1个

0.2％眼药水：每天1次滴入患眼。 ¹⁶

症状改善一旦确立，就应持续进行必要的治疗，以保持改善。 ¹²

季节性过敏性鼻炎

鼻内

每个鼻孔每天两次喷雾2次（1200 mcg）。 ¹⁷

特殊人群

肝功能不全

鼻喷雾剂：无需调整剂量。 ¹⁷

肝功能不全

鼻喷雾剂：无需调整剂量。 ¹⁷

老年患者

鼻喷雾剂：谨慎选择剂量。 ¹⁷ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

盐酸奥洛他定的注意事项

禁忌症

• 眼药水：已知对奥洛他定或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

  鼻喷雾剂：制造商声明未知。 ¹⁷

警告/注意事项

正确处理避免污染眼药水

为避免滴管尖端和溶液污染，请勿用滴管尖端接触眼睛，眼睑或周围区域。 ^{1 12}不使用时，请紧紧盖上容器。 ^1个

隐形眼镜

未指定与隐形眼镜相关的眼刺激的眼药水。 ^{1 16}如果眼睛发红，请不要戴隐形眼镜。 ^1个

每次服用眼药前，请移开软性隐形眼镜，因为苯扎氯铵防腐剂可能会被软性隐形眼镜吸收；服药后≥10分钟，可重新插入^{12 16个}镜片。 ^{1 16}

鼻音

鼻喷雾剂可报告鼻出血，鼻溃疡和鼻中隔穿孔。 ¹⁷在开始鼻内奥洛他汀治疗之前进行鼻腔检查，以确保没有鼻部疾病（过敏性鼻炎除外）。 ¹⁷定期进行鼻腔检查，检查是否对鼻粘膜产生不良影响。 ¹⁷如果发生鼻溃疡，请考虑停止喷鼻剂。 ¹⁷

CNS效应

鼻喷雾剂报告嗜睡。 ¹⁷避免在喷鼻剂后进行需要完全精神警觉和运动协调的活动（例如，驾驶或操作机器）。 ¹⁷鼻喷雾剂与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用可能会导致中枢神经系统疾病加重。因此，请避免同时使用。 ¹⁷

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

口服后分配到大鼠的牛奶中。 ^1个

眼用溶液：局部应用到眼睛后，是否分配到人乳中。 ¹请谨慎使用。 ^1个

鼻喷雾剂：仅在潜在益处大于风险的情况下使用。 ¹⁷

儿科用

0.1％眼药水：在3岁以下的儿童中尚无安全性和有效性。 ¹似乎对3至16岁的儿童具有良好的耐受性。 ^{11 13}

0.2％眼药水：2岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。 ¹⁶

鼻喷雾剂：<6岁的儿童尚无安全性和有效性。 ¹⁷在临床研究中，与青少年或成人（3.2％）相比，6-11岁儿童的鼻axis发生率更高（5.7％）。 ¹⁷

老人用

眼药水：相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ^{1 16}

鼻喷雾剂：≥65岁的患者经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ¹⁷其他临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异。 ¹⁷谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾或心脏功能下降，并可能伴有疾病和药物治疗。 ¹⁷

常见不良反应

0.1％滴眼液：头痛。 ^{1 2 13}

0.2％眼药水：症状类似于感冒综合症，咽炎。 ¹⁶

鼻喷雾剂：≥12岁的成人和儿童，有苦味，头痛，鼻出血，咽喉痛，滴鼻液，咳嗽，尿路感染。 ¹⁷ 6-11岁的儿童有鼻出血，头痛，上呼吸道感染，苦味，发热，皮疹。 ¹⁷

盐酸奥洛他定的相互作用

迄今为止，尚无涉及眼药水或鼻喷雾剂的正式药物相互作用研究。 ^{12 17}

不抑制CYP同工酶1A2、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4的底物的体外代谢。 ¹⁷

肝酶影响或代谢的药物

与抑制肝酶（例如CYP微粒体酶）的药物发生相互作用的可能性很小，因为奥洛他定主要通过肾脏排泄而消除。 ¹⁷

尚未评价olopatadine及其代谢物作为CYP同工酶诱导剂的潜力。 ¹⁷

蛋白结合药物

与蛋白结合药物的相互作用（例如，其他蛋白结合药物的可能取代）不太可能发生，因为奥洛他定适度与蛋白结合。 ¹⁷

特殊药物

盐酸奥洛他定药代动力学

吸收性

生物利用度

眼药水：局部应用到眼睛后，全身暴露受限； ¹血浆浓度通常无法检测到。 ^{1 12 13}

鼻溶液：每天两次鼻内给药后15分钟至2小时之间观察到血浆峰值浓度。 ¹⁷健康个体的平均绝对生物利用度为57％。 ¹⁷

发病时间

眼药水：起效快； ^{3 13 14 15}症状缓解通常在30分钟内发生。 ^{12 13 15}

鼻喷雾剂：一天后开始发作。 ¹⁷

持续时间

0.1％眼药水：持续时间长（≥8小时）。 ^{3 13 14 15}

特殊人群

鼻喷雾剂：健康个体与轻度，中度或重度肾功能不全患者之间，单次鼻内给药后的平均血浆峰值浓度无明显差异。 ¹⁷

分配

程度

分布在人眼组织和体液中尚无特征。 ^1个

血浆蛋白结合

结合约55％（主要是白蛋白）。 ¹⁷

消除

代谢

没有广泛代谢。 ¹⁷

口服后，不变的奥洛他定占血浆总放射性峰值的77％，而代谢产物（例如奥洛他定N-氧化物， N-去甲基奥洛他定）占<6％。 ¹⁷

淘汰路线

主要通过肾脏排泄消除；全身吸收剂量的约60-70％通过尿液排泄（86％为不变的奥洛他定），约17％的粪便经排泄。 ^{1 12 17}

半衰期

局部应用到眼睛后约3小时。 ^1个

口服后8–12小时。 ^{16 17}

稳定性

存储

鼻

解

4–25°C。 ¹⁷

眼科

解

2–25°C。 ^{1 16}

动作

• 在体外和体内抑制I型立即超敏反应。 ^{1 3}

• 响应于人结膜肥大细胞的抗原刺激，以剂量依赖性方式抑制炎症介质（例如组胺，前列腺素D ₂ ，类胰蛋白酶）的释放。 ^{5 13}

• 降低趋化性并抑制嗜酸性粒细胞活化。 ¹⁶

• 以浓度依赖的方式抑制组胺刺激的结膜血管通透性反应。 ³

• 效力与左旋卡巴汀相当，并且超过苯乙胺或蒽唑啉。 ^{3 13}

给病人的建议

• 学习和坚持正确的给药技术以避免眼药水容器污染的重要性。 ^{1 12}

• 学习和坚持适当技术的重要性，用于启动和喷鼻剂。 ¹⁸每次动作之间交替插入鼻孔的重要性。 ¹⁸避免喷入眼睛的重要性。 ¹⁷

• 对于眼药水，在每次给药前必须去除软性隐形眼镜。 ¹如果眼睛不红，则在给药后延迟重新插入≥10分钟；如果眼睛发红，请勿戴隐形眼镜。 ^{1 12}不适用于隐形眼镜相关刺激。 ^1个

• 使用眼药水时，间隔至少5分钟使用不同的局部眼科制剂的重要性。 ¹²

• 喷鼻剂有鼻出血和鼻溃疡的风险。 ¹⁷

• 喷鼻剂有失眠的危险。 ¹⁷避免在管理后进行需要完全的心理警觉和运动协调的活动（例如，驾驶或操作机器）。 ¹⁷避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用。 ¹⁷

• 告知患者临床医生现有或考虑的治疗方法（包括处方药和非处方药）的重要性。

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于奥洛他定眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，奥洛他定眼科药物可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奥洛他定眼科药物时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 模糊的视野
• 眼睛刺激或疼痛
• 眼睑肿胀

不需要立即就医的副作用

可能会出现奥洛他定眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头痛
• 流鼻涕或鼻塞
• 咽喉痛

不常见

• 背疼
• 身体疼痛或疼痛
• 灼伤，干燥，瘙痒或刺痛
• 口味改变
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 眼中的东西的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 咳嗽加剧
• 力量不足或丧失
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 眼睛或眼睑内部发红
• 眼睛对光的敏感性
• 发抖
• 打喷嚏
• 出汗
• 脖子上的腺体肿胀
• 睡眠困难
• 吞咽麻烦
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于奥洛他定眼药水：眼药水

一般

最常见的副作用是头痛，乏力，视力模糊，灼痛或刺痛，感冒综合症，干眼症，异物感和充血。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼痛，眼刺激，干眼，眼睛异常感觉

罕见（0.1％至1％）：角膜糜烂，角膜上皮缺损，角膜上皮疾病，点状角膜炎，角膜炎，角膜染色，眼球出汗，畏光，视力模糊，视力下降，睑裂，眼睑不适，眼部不适，眼瘙痒，结膜滤泡，结膜疾病，眼睛异物感，流泪增加，眼睑红斑，眼睑浮肿，眼睑疾病，眼充血

罕见（少于0.1％）：角膜钙化病例（在某些角膜严重受损的患者中使用含磷酸盐的眼药水）

频率未报告：角膜水肿，眼水肿，眼睛肿胀，结膜炎，瞳孔散大，视力障碍，眼睑边缘结^[[参考]

过敏症

未报告频率：过敏，面部肿胀^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，消化不良

罕见（0.1％至1％）：头晕，感觉不足

未报告频率：嗜睡^[参考]

呼吸道

普通（1％至10％）：鼻干燥

罕见（0.1％至1％）：鼻炎

未报告频率：呼吸困难，鼻窦炎，感冒综合症，咽炎^[参考]

胃肠道

稀有（少于0.1％）：口干

未报告频率：恶心，呕吐^[参考]

其他

未报告频率：虚弱，不适^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：接触性皮炎，皮肤灼热感，皮肤干燥

未报告频率：皮炎，红斑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

季节性过敏性结膜炎的成人剂量

0.1％溶液：每只受影响的眼睛1滴，每天两次，间隔6到8小时
0.2％/ 0.7％的溶液：每天每只受影响的眼睛滴1次

用途：治疗过敏性结膜炎的体征和症状

季节性过敏性结膜炎的常规儿科剂量

2岁以上：
0.2％/ 0.7％的溶液：每天每只受影响的眼睛滴1次

3岁以上：
0.1％溶液：每只受影响的眼睛1滴，每天两次，间隔6到8小时

用途：治疗过敏性结膜炎的体征和症状

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

0.1％溶液：3岁以下患者尚未确定安全性和有效性。
0.2％/ 0.7％的溶液：2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-此药不可注射或口服。

患者建议：
-为防止污染滴管尖端和溶液，应注意不要让滴管尖端接触眼睑或周围区域。

储存要求：
-不使用时，请保持瓶子密闭。