Pataday的适应症和用法

Pataday™溶液可用于治疗与过敏性结膜炎有关的眼痒。

Pataday剂量和用法

建议剂量是每天每只受影响的眼睛滴一滴。

剂型和优势

眼药水0.2％：每毫升含有2.22毫克的奥洛他定盐酸盐。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

仅用于眼外用。

不用于注射或口服。

提示和解决方案的污染

与任何滴眼液一样，为防止污染滴管尖端和溶液，应注意不要让瓶的滴管尖端接触眼睑或周围区域。不使用时，请保持瓶子密闭。

隐形眼镜使用

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。

不得将0.2％的Pataday™ （盐酸奥洛他定眼用溶液）用于治疗与隐形眼镜相关的刺激。

Pataday™溶液中的防腐剂苯扎氯铵可以被软性隐形眼镜吸收。佩戴软性隐形眼镜且眼睛不发红的患者应被指示在滴注0.2％的Pataday™ （盐酸奥洛他定滴眼液）后至少等待十分钟，然后再插入隐形眼镜。

不良反应

据报道，与感冒综合症和咽炎相似的症状的发生率约为10％。

5％或更少的患者报告了以下不良经历：

眼睛：视力模糊，灼热或刺痛，结膜炎，干眼，异物感，充血，超敏反应，角膜炎，眼睑浮肿，疼痛和眼瘙痒。

非眼科：乏力，背部疼痛，流感综合症，头痛，咳嗽加剧，感染，恶心，鼻炎，鼻窦炎和味觉变态。

其中一些事件与正在研究的潜在疾病相似。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用：怀孕C类

发现奥洛他定在大鼠和兔子中没有致畸作用。但是，在器官发生过程中以600 mg / kg /天或MROHD的150,000倍治疗的大鼠和以400 mg / kg /天或MROHD的100,000倍治疗的兔显示活胎儿减少。另外，在器官发生期间用600 mg / kg /天的奥洛他定治疗的大鼠显示胎儿体重减少。此外，在妊娠后期至哺乳期用600mg / kg /天的奥洛他定治疗的大鼠显示出新生儿存活率和体重降低。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在对母亲的潜在益处证明对胚胎或胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在孕妇中使用这种药物。

护理母亲

口服给药后已在哺乳大鼠的乳汁中鉴定出了奥洛他定。尚不明确的是，局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收，从而在人乳中产生可检测的量。但是，当给哺乳母亲服用0.2％的Pataday™ （盐酸奥洛他定眼用溶液）时，应格外小心。

儿科用

尚未确定2岁以下小儿患者的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

Pataday说明

0.2％的Pataday™ （盐酸奥洛他定眼用溶液）是一种含有奥洛他定的无菌眼用溶液，可局部施用于眼睛。盐酸奥洛他定是白色结晶的水溶性粉末，分子量为373.88，分子式为C 21 H 23 NO 3 •HCl。

化学结构如下：

化学名称： 11-[（Z）-3-（二甲氨基）亚丙基] -6-11-二氢二苯并[b，e]氧杂环丁苯-2-乙酸盐酸盐

每毫升Pataday™溶液均包含：活性物质：2.22毫克的奥洛他定盐酸盐相当于2毫克的奥洛他定。非活性物质：聚维酮；磷酸氢二钠氯化钠;乙二胺四乙酸钠；苯扎氯铵0.01％（防腐剂）;盐酸/氢氧化钠（调节pH）；和纯净水。

它的pH约为7，重量克分子渗透压浓度约为300 mOsm / kg。

Pataday-临床药理学

作用机理

奥洛他定是肥大细胞稳定剂和组胺H1拮抗剂。也已经证明趋化性降低和嗜酸性粒细胞活化的抑制。

药代动力学

无法获得局部经眼施用Pataday™溶液后的全身生物利用度数据。在人眼中口服奥洛他定0.15％眼药水后，奥洛他定的全身暴露量低。每隔12小时一次，每12小时向两侧服用olopatadine 0.15％眼药水的普通志愿者（共24名受试者）进行的两项研究持续2周，结果表明血浆浓度通常低于测定的定量限（<0.5 ng / mL）。通常在给药后2小时内发现奥洛他定可定量的样品，范围为0.5至1.3 ng / mL。口服给药后血浆中消除半衰期为8至12小时，且消除主要是通过肾脏排泄。尿液中约有60-70％的剂量作为母体药物被回收。在尿液中以低浓度检测到两种代谢物，即单去甲基和N-氧化物。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

口服奥洛他定对小鼠和大鼠的致癌作用分别不超过500 mg / kg / day和200 mg / kg / day。基于40μL的液滴大小和50 kg的人，这些剂量比推荐的最大人类眼部剂量（MROHD）高约150,000和50,000倍。当在体外细菌反向突变（Ames）试验，体外哺乳动物染色体畸变试验或体内小鼠微核试验中测试olopatadine时，未观察到诱变潜力。雄性和雌性大鼠口服奥洛他定的剂量约为MROHD水平的100,000倍，导致生育指数略有下降，植入率降低；在MROHD水平的约15,000倍剂量下，未观察到对生殖功能的影响。

临床研究

长达12周的临床研究结果表明，每天服用一次Pataday™溶液可有效治疗与过敏性结膜炎有关的眼痒。

供应/存储和处理方式

Pataday™（盐酸奥洛他定眼用溶液）0.2％为白色，椭圆形，低密度聚乙烯DROP-TAINER®分配器与天然低密度聚乙烯分配插头和白色聚丙烯帽提供。篡改证据在包装的封口和颈部周围有收缩带。

将2.5 mL装满4 mL瓶（NDC 0065-0272-25）

存储

储存在2°C至25°C（36°F至77°F）

病人咨询信息

仅限局部眼科使用

仅用于局部眼科给药。

滴头的无菌性

建议患者不要将滴管头接触任何表面，因为这可能会污染内含物。

隐形眼镜的同时使用

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。建议患者不要将Pataday™溶液用于治疗与隐形眼镜相关的刺激。还应建议患者在滴加Pataday™溶液之前摘下隐形眼镜。 Pataday™溶液苯扎氯铵中的防腐剂可能会被软性隐形眼镜吸收。服用Pataday™溶液后可以重新插入镜片。

美国专利第5,641,805号； 6,995,186； 7,402,609

9010558-0314

主要显示面板

NDC 0065-0272-25

Pataday ™
（盐酸奥洛他定滴眼液）0.2％

爱尔康®

2.5毫升
不育