奥洛他定滴眼液说明

盐酸奥洛他定滴眼液USP，0.1％是一种无菌滴眼液，其中含有olopatadine，一种相对选择性的H 1受体拮抗剂和肥大细胞释放组胺的抑制剂，可局部施用于眼睛。盐酸奥洛他定是白色结晶的水溶性粉末，分子量为373.88。化学结构如下：

化学名称： 11-[（（Z）-3-（二甲基氨基）亚丙基] -6-11-二氢二苯并[b，e] oxepin-2-乙酸盐酸盐

每毫升0.1％的奥洛他定盐酸盐眼用溶液USP含有：活性物质： 1.11 mg盐酸奥洛他定等效于1 mg olopatadine。防腐剂：苯扎氯铵0.01％。非活性物质：磷酸氢二钠；氯化钠;盐酸/氢氧化钠（调节pH）；和注射用水。它的pH约为7，重量克分子渗透压浓度约为300 mOsm / kg。

奥洛他定滴眼液-临床药理学

奥洛他定是肥大细胞中组胺释放的抑制剂，是一种相对选择性的组胺H 1-受体拮抗剂，可抑制体内和体外的1型立即超敏反应，包括抑制组胺对人结膜上皮细胞的影响。奥洛他定对α-肾上腺素，多巴胺和毒蕈碱1型和2型受体没有影响。男性经局部眼部给药后，奥洛他定的全身暴露量较低。每隔12小时一次，每12小时向两侧服用olopatadine 0.15％眼药水的正常志愿者（共24名受试者）进行的两项研究持续2周，表明血浆浓度通常低于测定的定量限（<0.5 ng / mL）。通常在给药后2小时内发现奥洛他定可定量的样品，范围为0.5至1.3 ng / mL。血浆的半衰期约为3小时，且消除主要是通过肾脏排泄。尿液中约有60-70％的剂量作为母体药物被回收。在尿液中以低浓度检测到两种代谢物，即单去甲基和N-氧化物。

一项环境研究的结果表明，盐酸奥洛他定滴眼液在每天服用两次，持续6周时，可有效治疗过敏性结膜炎的体征和症状。结膜抗原攻击研究的结果表明，盐酸奥洛他定眼用溶液在最初和给药后8小时内都用抗原攻击时，在预防与过敏性结膜炎相关的眼瘙痒方面比其媒介物有效得多。

奥洛他定滴眼液的适应症和用法

盐酸奥洛他定滴眼液USP（0.1％）用于治疗变应性结膜炎的体征和症状。

禁忌症

已知对盐酸奥洛他定或盐酸奥洛他定的任何成分过敏的人群禁用0.1％盐酸奥洛他定滴眼液。

警告事项

盐酸奥洛他定滴眼液0.1％仅用于局部使用，不能注射或口服。

预防措施

给患者的信息：

为防止污染滴管尖端和溶液，应注意不要让滴管尖端接触眼睑或周围区域。不使用时，请保持瓶子密闭。

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。盐酸奥洛他定滴眼液不应使用0.1％来治疗与隐形眼镜有关的刺激性。盐酸奥洛他定滴眼液中的防腐剂0.1％苯扎氯铵可被软性隐形眼镜吸收。应指导佩戴软性隐形眼镜且眼睛不红的患者在滴注盐酸奥洛他定滴眼液（0.1％）后至少等待十分钟，然后再插入隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损：

口服奥洛他定对小鼠和大鼠的致癌作用分别不超过500 mg / kg / day和200 mg / kg / day。基于40μL的液滴大小，这些剂量比推荐的最大人类眼部剂量（MROHD）高78,125倍和31,250倍。当在体外细菌反向突变（Ames）试验，体外哺乳动物染色体畸变试验或体内小鼠微核试验中测试olopatadine时，未观察到诱变潜力。雄性和雌性大鼠口服Olopatadine的剂量为MROHD水平的62,500倍，导致生育力指数略有下降，植入率降低；在7,800倍人类眼部最大推荐使用量的剂量下，未观察到对生殖功能的影响。

怀孕：

发现奥洛他定在大鼠和兔子中没有致畸作用。但是，在器官发生过程中，以600 mg / kg /天治疗，是MROHD的93,750倍的大鼠和以400 mg / kg /天治疗，是MROHD的62,500倍的兔子，活体胎儿数量减少。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在对母亲的潜在益处证明对胚胎或胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在孕妇中使用这种药物。

哺乳母亲：

口服给药后已在哺乳大鼠的乳汁中鉴定出了奥洛他定。尚不明确的是，局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收，从而在人乳中产生可检测的量。但是，当给护理母亲服用0.1％的盐酸奥洛他定滴眼液时，应格外小心。

儿科用途：

尚未确定3岁以下小儿患者的安全性和有效性。

老年用途：

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

据报道头痛发生率为7％。在不到5％的患者中报告了以下不良经历：虚弱，视力模糊，灼热或刺痛，感冒综合症，干眼，异物感，充血，超敏反应，角膜炎，眼睑浮肿，恶心，咽炎，瘙痒，鼻炎，鼻窦炎和口味变态。其中一些事件与正在研究的潜在疾病相似。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系

奥洛他定滴眼液的剂量和用法

推荐的剂量是每只受影响的眼睛每天两次滴注一滴，间隔6到8小时。

奥洛他定滴眼液如何供应

盐酸奥洛他定滴眼液USP，0.1％的供应如下：将5 mL溶液装入5 mL半透明的低密度聚乙烯瓶中，该瓶带有插盖组件，该组件包括白色的高密度聚乙烯螺帽，在低密度聚乙烯喷嘴上有明显的篡改低密度聚乙烯防尘盖密封了瓶盖。

5毫升：NDC 55545-1009-1

存放：存放在39°F-77°F（4°C-25°C）下。避光。

仅接收

印度制造者：

FDC有限公司

MIDC工业区B-8，

Waluj，Aurangabad 431136，马哈拉施特拉邦

印度。

发行人：

Leading Pharma LLC

费尔菲尔德，NJ07004

修订日期： 2019年10月

包装标签，主要显示面板

盐酸奥洛他定滴眼液USP，0.1％

仅接收

对于消费者

适用于奥洛他定眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，奥洛他定眼科药物可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奥洛他定眼科药物时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 模糊的视野
• 眼睛刺激或疼痛
• 眼睑肿胀

不需要立即就医的副作用

可能会出现奥洛他定眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头痛
• 流鼻涕或鼻塞
• 咽喉痛

不常见

• 背疼
• 身体疼痛或疼痛
• 灼伤，干燥，瘙痒或刺痛
• 口味改变
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 眼中的东西的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 咳嗽加剧
• 力量不足或丧失
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 眼睛或眼睑内部发红
• 眼睛对光的敏感性
• 发抖
• 打喷嚏
• 出汗
• 脖子上的腺体肿胀
• 睡眠困难
• 吞咽麻烦
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于奥洛他定眼药水：眼药水

一般

最常见的副作用是头痛，乏力，视力模糊，灼痛或刺痛，感冒综合症，干眼症，异物感和充血。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼痛，眼刺激，干眼，眼睛异常感觉

罕见（0.1％至1％）：角膜糜烂，角膜上皮缺损，角膜上皮疾病，点状角膜炎，角膜炎，角膜染色，眼球出汗，畏光，视力模糊，视力下降，睑裂，眼睑不适，眼部不适，眼瘙痒，结膜滤泡，结膜疾病，眼睛异物感，流泪增加，眼睑红斑，眼睑浮肿，眼睑疾病，眼充血

罕见（少于0.1％）：角膜钙化病例（在某些角膜严重受损的患者中使用含磷酸盐的眼药水）

频率未报告：角膜水肿，眼水肿，眼睛肿胀，结膜炎，瞳孔散大，视力障碍，眼睑边缘结^[[参考]

过敏症

未报告频率：过敏，面部肿胀^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，消化不良

罕见（0.1％至1％）：头晕，感觉不足

未报告频率：嗜睡^[参考]

呼吸道

普通（1％至10％）：鼻干燥

罕见（0.1％至1％）：鼻炎

未报告频率：呼吸困难，鼻窦炎，感冒综合症，咽炎^[参考]

胃肠道

稀有（少于0.1％）：口干

未报告频率：恶心，呕吐^[参考]

其他

未报告频率：虚弱，不适^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：接触性皮炎，皮肤灼热感，皮肤干燥

未报告频率：皮炎，红斑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

季节性过敏性结膜炎的成人剂量

0.1％溶液：每只受影响的眼睛1滴，每天两次，间隔6到8小时
0.2％/ 0.7％的溶液：每天每只受影响的眼睛滴1次

用途：治疗过敏性结膜炎的体征和症状

季节性过敏性结膜炎的常规儿科剂量

2岁以上：
0.2％/ 0.7％的溶液：每天每只受影响的眼睛滴1次

3岁以上：
0.1％溶液：每只受影响的眼睛1滴，每天两次，间隔6到8小时

用途：治疗过敏性结膜炎的体征和症状

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

0.1％溶液：3岁以下患者尚未确定安全性和有效性。
0.2％/ 0.7％的溶液：2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-此药不可注射或口服。

患者建议：
-为防止污染滴管尖端和溶液，应注意不要让滴管尖端接触眼睑或周围区域。

储存要求：
-不使用时，请保持瓶子密闭。