奥普雷夫金

介绍

人白介素11（IL-11）的生物合成（重组DNA衍生）形式； ^{1 3 5 9 10}一种主要影响巨核细胞生成的血小板生成因子。 ^{1 3 6 12 18}

用于Oprelvekin

化学疗法诱发的血小板减少症

预防接受骨髓抑制性抗肿瘤治疗的非髓样恶性肿瘤成人的严重血小板减少症； ^{1 3 5 6 7 10 14 17}被FDA指定为这种用途的孤儿药。 ⁴

减少骨髓抑制性化疗后血小板输注的需要。 ^{1 5 7 10 14 15 18}

适用于发生严重化学疗法诱发的血小板减少症的高风险患者（由临床医师判断） ³ 。 ^{1 3 17}

不适用于进行清髓性化学疗法的患者†。 ^{1 10 15} （请参阅“小心处的液体滞留”。）

持续时间超过5天的化疗方案或与骨髓抑制延迟相关的方案（例如亚硝基脲，丝裂霉素C）†的患者，疗效尚未确立。 ^1个

Oprelvekin剂量和给药

行政

Sub-Q管理

每天通过次Q注射给药。 ^{1 2 3}每天大约在同一时间服药。 ²

一次注射到腹部，大腿，臀部或上臂。 ^{1 2 3}旋转注射部位。 ²

请勿擦拭注射部位。 ²

化疗完成后6-24小时开始进行oprelvekin。 ¹尚未确定在化疗之前或与之同时或在预期血小板最低点时给药的安全性和有效性。 ^1个

如果错过了剂量，请在适当的时间恢复下一个计划的剂量；不要加倍服药。 ²

打算在临床医生的指导和监督下使用，但如果临床医生确定患者和/或护理人员有能力准备和安全使用药物，则可以自行管理。 ^1个

请查阅制造商的标签，以获取有关重新配制，稀释和给药的具体说明。 ^{1 2}

重组

用1 mL注射用无菌水重新配制标有5 mg欧贝维金粉的小瓶，以提供含5 mg / mL奥贝维金的溶液。 ^{1 2}

在重新配制期间，将稀释剂直接吹向小瓶侧面。 ^{1 2}轻轻旋转以溶解粉末；不摇。 ^{1 2}

小瓶仅供一次性使用；停药后应丢弃任何未使用的溶液，并且不要重新进入或重复使用小瓶。 ^{1 2}

尽快或在复原后3小时内进行管理。 ^{1 2}

剂量

大人

化疗引起的血小板减少

子Q

每天50 mcg / kg。 ^{1 3}化疗完成后6–24小时给予第一剂，并继续治疗直到血小板计数≥50,000/ mm ³为止。 ^{1 3}每个化疗周期的治疗时间不得超过21天。 ^{1 3 17}

在下一个化疗周期前至少2天停用oprelvekin。 ^1个

限度

大人

化疗引起的血小板减少

子Q

剂量> 50 mcg / kg的经验有限；可能与心血管事件风险增加有关。 ¹ （请参阅“谨慎操作下的心血管效应”。）

每个疗程的建议最大治疗持续时间为21天。 ^1个

未建立化学疗法周期后，> 6周期的oprelvekin治疗的安全性和有效性。 ^{1 3}

特殊人群

肾功能不全

化疗引起的血小板减少

子Q

将严重肾功能_不全的患者（Cl _cr <30 mL /分钟，根据S _cr估算）减少剂量至每天25 mcg / kg。 ¹ （请参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

Oprelvekin的注意事项

禁忌症

• 已知对蛋白珠蛋白或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

体液潴留

据报道，液体滞留通常是钠和水滞留量增加的结果。 ^{1 3 7 10 12 15}临床表现范围从轻度到中度周围性水肿到更严重的状况（例如，肺水肿，毛细血管渗漏综合征，房性心律不齐，胸膜或心包积液的发展或恶化）。 ^{1 2 3 5 6 7 10 14 15}液体retention留通常在治疗的最初几周内发展，并可能持续到治疗期间。 ^{1 6}在大多数情况下，水肿是自限性的，在停药后几天内会消退。 ^{1 2 6}

在骨髓移植后接受oprelvekin的患者中报告了严重的，有时甚至致命的液体fat留情况。 ^{1 3 17，}不要在接受清髓性化疗的患者使用奥普瑞白介素。 ^1个

血浆容量增加可能导致血清蛋白（例如白蛋白，转铁蛋白，γ球蛋白）和血清钙的浓度降低。 ^{1 7}

在患有CHF或可能易患CHF的患者中谨慎使用（例如，即使获得了良好的补偿并接受了适当的医疗管理，也有心衰史）。 ^{1 3 10}在那些可能会加速或加剧体液（留的其他情况或治疗（例如，胸膜积液，剧烈水合作用，已知引起水肿的药物）中也要格外小心。 ^{1 10 14}密切监视流体状态，如果发生流体不平衡，请采取适当的措施。 ^{1 14}监测先前存在的液体收集物（例如心包积液，腹水），并在有指示的情况下考虑引流。 ^1个

在接受利尿剂维持治疗的患者中，仔细监测液体和电解质状态。 ^{10 12 14}至少有2名在接受异环磷酰胺和奥维维金同时利尿剂治疗的同时发生严重低钾血症（<3 mEq / L）的患者中突然死亡。 ^{1 3}

血液学影响

据报道，血红蛋白，血细胞比容和RBCs有所下降，这主要是由于体液retention留和血液稀释所致。 ^{1 6 12 16} （请参阅“注意下的液体滞留”。）通常在开始治疗后3-5天内出现，并在停药后约1周内恢复。 ^{1 3}在化疗之前和治疗期间定期监测CBC。 ^1个

观察到血浆纤维蛋白原，触珠蛋白和其他急性期反应物（例如C反应蛋白）的可逆增加（例如增加两倍）。 ^{1 6 16 17}在接受oprelvekin的健康个体中，Von Willebrand因子（具有正常的多聚体模式）浓度也有所增加。 ^1个

心血管作用

发生心血管事件（例如心律不齐，MI，中风，心脏肥大，肺水肿）的风险。 ^{1 2 3 13 15}

约有10–15％的患者报告房性心律不齐（纤颤或扑动），在某些情况下会导致中风。 ^{1 5 7 10 14 15 17}这种心律失常通常是短暂的，可自发地或通过速率控制疗法转变为正常的窦性心律。 ^{1 14}也有心脏骤停的报道，但与药物的因果关系不确定。 ^1个

室性心律失常通常发生在开始后的2-7天内，在售后经验中有报道。 ^{1 3}

有心脏心律不齐病史（包括房性和室性心律失常）的患者慎用。 ^{1 3}仔细考虑潜在风险与治疗益处。 ¹ > 50 mcg / kg的剂量可能会增加心血管不良反应的风险。 ^1个

脑血管效应

中风与房性心律失常有关。 ¹ （请参阅“小心时的心血管效应”。）具有中风或TIA史的患者可能会增加风险。 ^1个

视觉效果

乳头状水肿的可能发展或恶化。 ^{1 2 3 11 13 14}通常在停药后解决。 ^{1 3 11 13 14 17}高剂量（例如每天> 50 mcg / kg）可能增加风险。 ^{11 13}在临床试验中，儿童（16％）比成人（1％）观察到的乳头水肿发生率更高。 ^{1 3 13} （请参阅“谨慎使用儿科”。）既往有乳头水肿或中枢神经系统肿瘤的患者慎用。 ^{1 3}

报告了其他视觉障碍，包括视力模糊，视神经病变和失明。 ^{1 3}

肾功能

在上市后的经历中报告了在接受骨髓移植后接受oprelvekin的患者中的肾功能衰竭。 ^1，不要在接受清髓性化疗的患者使用奥普瑞白介素。 ^1个

敏感性反应

过敏反应

上市后的经历中报告了严重的超敏反应，包括过敏反应和休克。 ¹ （请参阅加框警告。）报告的反应包括面部，舌头或喉头浮肿；呼吸困难喘息胸痛;低血压（包括休克）；构音障碍意识丧失;精神状态改变；皮疹;荨麻疹;潮红和发烧。 ¹此类反应可在初次给药后或治疗期间的任何时间发生。 ^{1 3}如果出现超敏反应（例如，立即服用抗组胺药，肾上腺素，氧气，皮质类固醇），请采取适当的预防措施。 ³

就可能出现的超敏反应向患者提供建议，应立即就医。 ¹ （请参阅对患者的建议。）如果发生过敏或超敏反应型反应，请永久停止治疗。 ^{1 3}

抗体形成

很少有针对OPrelvekin的抗体的开发报道；临床重要性未知。 ^{1 6 13 17}

一般注意事项

实验室监控

在化疗之前和治疗期间应定期进行CBC。 ¹ （请参阅“小心血液学影响”。）

在预期的最低点时监测血小板计数，并继续监测直至血小板计数恢复到≥50,000/ mm ³ 。 ^1个

监控流体状态。 ¹ （请参阅“小心处的液体滞留”。）

监测那些同时接受利尿剂治疗的电解质。 ^{1 3} （请参阅“小心处的液体滞留”。）

特定人群

怀孕

类别C. ^{1 9}

哺乳期

不知道是否oprelvekin被分配到牛奶中。 ^{1 9}停止护理或药物。 ^1个

儿科用

12岁以下儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 3 11}限制在儿科患者中进行临床试验，尤其是在<12岁的患者中。 ^{3 11}

在有限数量的8个月至18岁的患者中进行了评估。 ^{1 13}药代动力学研究表明，要达到对儿童和青少年的治疗效果，可能需要高于推荐的剂量。但是，每天> 50 mcg / kg的剂量会增加不良反应（例如，乳头水肿，骨膜骨质改变）的风险^{。1 3 13} （请参阅《药代动力学》中的《吸收：特殊人群》）。

在儿童中，心动过速，结膜注射，心脏肥大，骨膜变化和乳头水肿的报道要比成人多。 ^{1 3 13 17} （请参阅“注意下的眼部效果”。）

奥贝维金对儿童骨骼生长发育的长期影响尚未确定。 ¹动物方面的有限数据表明可能会对骨骼，关节和腱产生不良影响（例如，股骨和胫骨生长板增厚，关节和腱纤维化，骨膜骨质增生）。 ^1个

老人用

谨慎选择剂量，因为老年患者肾功能下降的频率更高。 ^{1 3} （请参阅“注意肾功能不全”。）

肾功能不全

可能增加血清浓度和全身暴露于蛋白珠蛋白。 ¹ （参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”。）减少严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）患者的剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法对肾功能损害的剂量）。

在任何程度的肾功能不全患者中，oprelvekin治疗第2天观察到的血红蛋白显着下降。 ¹ （请参阅“小心血液学影响”。）

奥立韦金对肾功能不全患者体液retention留的影响尚未建立；仔细监测此类患者的体液平衡。 ¹ （请参阅“小心处的液体滞留”。）

常见不良反应

在临床试验中，至少有10％的接受oprelvekin的患者报告了不良反应，并且比安慰剂^{1 3的发生}率高得多，包括水肿， ^{1 7 10 14 16 17}心动过速， ^{1 7 10心}pit， ^{1 7}心房颤动/扑动， ^{1 5 7 10 14 15 17}口腔念珠菌病， ¹呼吸困难， ^{1 7 10 14}胸腔积液， ^{1 10 14}和结膜注射。 ^{1 12 14}

Oprelvekin的相互作用

与oprelvekin的药物相互作用尚未完全阐明；体外和非临床体内研究表明该药物不被CYP酶代谢。 ^{1 3}

特殊药物

Oprelvekin药代动力学

吸收性

生物利用度

在健康成年人中，通过亚Q给药绝对生物利用度> 80％。 ^{1 3 10}

50-mcg / kg亚Q剂量的相对生物利用度与静脉注射相同剂量的相比为65％。 ^{3 8}

单次Q剂量后2-3小时内达到血浆峰值浓度。 ^{1 3 8 13}

发病时间

每天进行次Q给药后5-9天，血小板计数开始以剂量依赖性方式增加。 ^{1 3 6 17}

持续时间

停药后长达7天，血小板计数持续增加，并在14天内恢复正常。 ^{1 6 10}

特殊人群

在严重肾功能_不全的患者（ _C1cr <30mL /分钟）中，平均AUC和峰值血浆浓度分别比具有正常肾功能的个体高约2.6倍和2.2倍。 ¹严重肾功能不全的清除率约为肾功能正常的人的40％。 ¹轻度或中度肾功能不全患者与正常肾功能患者相比，药代动力学参数没有实质性变化。 ^1个

在接受50 mcg / kg剂量的8个月至18岁的婴儿，儿童和青少年中，平均AUC约为成人的一半。 ^{1 13}有限的数据表明，<12岁的儿童在推荐剂量（每天50 mcg / kg）下可能无法达到足够的血浆浓度。 ¹¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科使用”。）

分配

程度

不知道欧普列夫金是否穿过胎盘或分布在牛奶中。 ^{1 9}

进入全身循环之前可能通过淋巴系统分布。 ⁸快速分布到高度灌注的器官中。 ^1个

消除

代谢

oprelvekin的代谢命运尚未完全阐明，但推测是被广泛代谢或降解的。 ^{1 8}

淘汰路线

主要在尿液中排泄；仅回收了少量母体药物。 ^{1 8 10}

半衰期

终端半衰期：大约7小时。 ^{1 3 8 10}

没有证据表明多次亚Q剂量后药物蓄积。 ^{1 8}

特殊人群

8个月至11岁的婴幼儿的间隙比青少年和12岁以上的成年人的间隙高。 ^{10 13} （请参阅“注意事项”中的儿科用途。）

稳定性

存储

肠胃外

注射粉

冻干粉末：2–8°C；不要冻结。 ^{1 2}避光。 ^{1 2}

复配溶液：2–8°C或在室温（≤25°C）下； ^{1 2}不要存放在注射器中。 ²复原后3小时内使用。 ^{1 2}请勿冻结或摇动。 ^{1 2}

从小瓶中取出所需剂量后，立即丢弃未使用的部分。 ^{1 2}

动作

• 血小板生成因子在结构和功能上与内源性人类白介素11（IL-11）相似；仅缺乏内源性IL-11的氨基末端脯氨酸残基。 ^{1 8 9 10}与内源性IL-11相比，体内或体外的生物学活性没有可测量的差异。 ^{1 8 10}

• 刺激造血途径的多个阶段。 ^{5 6 10 16}直接与骨髓祖细胞表面上的IL-11受体结合，并刺激骨髓内红细胞，血小板，嗜中性粒细胞和巨噬细胞的产生。 ^{5 6 10 16 18}

• 主要影响巨核细胞生成。 ^{1 3 10}通过与其他生长因子（例如白介素3 [IL-3]，血小板生成素[TPO]，干细胞因子[SCF]）协同刺激巨核祖细胞的增殖和分化，使血小板计数呈剂量依赖性增加]）。 ^{1 3 5 6 7 10 12 13 14 15 16 18}

• 非血液学作用包括调节肠上皮生长，抑制脂肪形成，刺激急性期反应物的合成，调节（例如抑制）促炎性细胞因子，以及刺激破骨细胞生成和神经发生。 ^{1 6 10 12 16}

给病人的建议

• 有心血管作用的风险；如果出现心律不齐（例如心律加快，心）或中风的症状，应立即告知临床医生。 ^{1 2 3}

• 体液retention留的风险；如果手脚出现肿胀，体重迅速增加，呼吸急促或呼吸困难，应立即告知临床医生；告知临床医生先前已存在心力衰竭或同时进行可能导致体液retention留的药物治疗的重要性。 ^{1 2}

• 识别过敏或超敏反应症状的重要性（例如，面部，舌头或喉咙肿胀；喉咙紧绷；呼吸困难，吞咽或说话；呼吸急促；喘息；胸痛；头昏眼花；意识丧失；神志不清；嗜睡；皮疹；瘙痒；荨麻疹；潮红；发烧），如果出现这些症状，请立即通知临床医生。 ^{1 2}

• 发生乳头水肿的风险；如果发生头痛或视力障碍（例如视力模糊，失明），应立即告知临床医生和/或护理人员的重要性。 ^{1 2}

• 如果在注射部位持续出现肿胀或淤青，请告知临床医生。 ²

• 如果药物是自我管理的，提供制造商患者信息副本的重要性。 ²指导患者和/或护理人员适当剂量和奥普维金的使用，包括使用无菌技术以及安全处置针头和注射器（例如，使用耐穿刺容器）。 ^{1 2}

• 不服用双倍剂量来弥补错过的剂量，而是在适当的时间服用下一次预定剂量的重要性。 ²

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法（例如利尿剂），包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如CHF，肾功能不全，乳头水肿）。 ^{1 2}

• 告知患者其他重要的预防信息（例如，发生贫血的可能性）的重要性。 ^{1 2} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于oprelvekin：溶液用皮下粉末

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，oprelvekin可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

下面列出的副作用仅包括可能由oprelvekin引起的副作用。要了解可能还会收到的抗癌药物引起的其他副作用，请参阅有关这些药物的信息。

服用oprelvekin时，请尽快与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 快速的心跳
• 体液潴留
• 心律不齐
• 气促
• 口或舌酸痛
• 脚或小腿肿胀
• 口腔和/或舌头上有白色斑块

不常见

• 血腥的眼睛
• 模糊的视野
• 严重发红和皮肤脱皮

发病率未确定

• 流血的
• 起泡
• 血尿
• 模糊的视野
• 燃烧的
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 尿液混浊
• 寒冷
• 咳嗽
• 减少或增加尿量
• 吞咽困难
• 皮肤变色
• 头晕
• 晕厥或头昏眼花
• 快速的心跳
• 压力感
• 麻疹
• 血压升高
• 口渴
• 感染
• 炎
• 瘙痒
• 食欲不振
• 下背部/侧面疼痛
• 结块
• 恶心
• 麻木
• 疼痛
• 眼睑或眼睛周围的脸，嘴唇或舌头浮肿或肿胀
• 皮疹
• 发红
• 疤痕
• 气促
• 皮疹
• 疼痛
• 刺痛
• 肚子痛;
• 肿胀
• 压痛
• 胸闷
• 刺痛
• 呼吸困难
• 溃疡
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 现场温暖
• 体重增加
• 喘息

这种药物还可能引起您的医生注意以下副作用：

比较普遍;普遍上

• 心律问题

不需要立即就医的副作用

oprelvekin可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 红眼睛
• 弱点

不常见

• 手或脚麻木或刺痛
• 皮肤变色
• 注射部位的皮疹

对于医疗保健专业人员

适用于oprelvekin：皮下注射粉剂

一般

需要临床干预的最常见不良反应是房性心律不齐，晕厥，呼吸困难，充血性心力衰竭和肺水肿。最常见的严重不良反应是中性粒细胞减少症，晕厥，房颤，发烧和肺炎。最常见的不良反应是水肿，呼吸困难，心动过速，结膜注射，心pit，房性心律不齐和胸腔积液。除了严重的乏力，严重或危及生命的不良反应的发生率与该药物和安慰剂相当。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心/呕吐（77％），腹泻（43％），粘膜炎（43％），口腔念珠菌病（14％）

未报告频率：腹痛，便秘，消化不良^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：水肿（59％），发烧（36％），严重的乏力（14％）

未报告的频率：死亡，虚弱，疼痛，发冷，流感样症状，转铁蛋白减少，γ球蛋白减少^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（48％），鼻炎（42％），咳嗽加剧（29％），咽炎（25％），胸腔积液（10％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（48％）

未报告频率：血小板增多症，血浆容量增加，血红蛋白减少，白蛋白减少，血浆纤维蛋白原增加，Von Willebrand因子增加，急性期蛋白增加^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（41％），头晕（38％），晕厥（13％）

未报告频率：感觉异常，中风^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（33％）

未报告频率：紧张^[参考]

皮肤科

很常见（10％或以上）：皮疹（25％）

未报告频率：皮肤变色，剥脱性皮炎，瘀斑，脱发^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：心动过速（20％），血管舒张（19％），房性心律不齐（最高15％），心（14％）

未报告频率：血栓形成事件

上市后报告：室性心律失常，毛细血管渗漏综合征^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：结膜注射（19％）

未报告频率：视力模糊，眼出血，乳头水肿

上市后报告：视觉障碍，失明，视神经病变^[参考]

新陈代谢

未报告频率：脱水，严重低血钾，厌食，钙减少^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛，骨痛^[参考]

免疫学的

未报告频率：感染

上市后报告：过敏反应，过敏反应/类过敏反应^[参考]

本地

上市后报告：注射部位的反应^[参考]

肾的

上市后报告：肾衰竭^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

血小板减少症药物诱发的成人剂量

化疗完成后6至24小时，每天皮下注射一次50 mcg / kg

治疗时间：化疗后最多6个周期，直至最低点后血小板计数为50,000 / mcL或更高。不建议超过21天服用；在开始下一个计划的化疗周期前至少2天停止治疗。

评论：
-在腹部，大腿或臀部（如果不是自我注射，则在上臂）给药。
-在临床试验中，剂量为10至21天。

用途：对于患有严重血小板减少症高风险的非髓样恶性肿瘤患者，在骨髓抑制性化疗后预防严重的血小板减少症和减少血小板输注的需要。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：降低剂量50％

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
-过敏反应包括过敏症：该药物引起过敏或超敏反应，包括过敏反应。任何出现变态反应或超敏反应的患者均应永久停用该药。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在医疗保健专业人员的指导和监督下开始治疗。经过适当训练的患者可以自行开药（如果有处方的话）。
-应咨询制造商的产品信息。

储存要求：
-避光。
-在2至8摄氏度（36至46华氏度）下冷藏;不要冻结。
-复原后，复原后的药物可以在2至8C（36至46F）冷藏，或在室温下保存3小时；不要冻结或摇动重新配制的溶液。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

一般：
-清髓性化疗后不建议使用该药。
-对于接受持续时间超过5天的化疗方案或与延迟骨髓抑制相关的方案的患者，尚未确定疗效。

监控：
-监测血小板在预期最低点期间的计数，直到发生足够的恢复为止（最低点后计数为50,000 / mcL或更高）。
-监测液体和电解质的状态。
-监测先前存在的积液，包括心包积液或腹水。

患者建议：
-如果出现以下任何征兆或症状，建议患者立即就医：面部，舌头或喉咙肿胀；呼吸困难，吞咽或说话困难；气促;喘息胸痛;喉咙紧绷头昏眼花;意识丧失;混乱;睡意;皮疹;瘙痒;麻疹;潮红和/或发烧。
-告知患者轻度至中度的外周水肿和劳累时会出现呼吸急促，可能会在治疗的第一周内持续发生。
-如果呼吸困难加重，建议已有胸膜积液或其他积液或有充血性心力衰竭史的患者与医生联系。
-如果出现由于心律失常引起的症状，建议患者联系他们的医生。
-应告知有生育能力的女性患者可能对胎儿造成的风险。

Oprelvekin药代动力学

吸收性

生物利用度

在健康成年人中，通过亚Q给药绝对生物利用度> 80％。 ^{1 3 10}

50-mcg / kg亚Q剂量的相对生物利用度与静脉注射相同剂量的相比为65％。 ^{3 8}

单次Q剂量后2-3小时内达到血浆峰值浓度。 ^{1 3 8 13}

发病时间

每天进行次Q给药后5-9天，血小板计数开始以剂量依赖性方式增加。 ^{1 3 6 17}

持续时间

停药后长达7天，血小板计数持续增加，并在14天内恢复正常。 ^{1 6 10}

特殊人群

在严重肾功能_不全的患者（ _C1cr <30mL /分钟）中，平均AUC和峰值血浆浓度分别比具有正常肾功能的个体高约2.6倍和2.2倍。 ¹严重肾功能不全的清除率约为肾功能正常的人的40％。 ¹轻度或中度肾功能不全患者与正常肾功能患者相比，药代动力学参数没有实质性变化。 ^1个

在接受50 mcg / kg剂量的8个月至18岁的婴儿，儿童和青少年中，平均AUC约为成人的一半。 ^{1 13}有限的数据表明，<12岁的儿童在推荐剂量（每天50 mcg / kg）下可能无法达到足够的血浆浓度。 ¹¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科使用”。）

分配

程度

不知道欧普列夫金是否穿过胎盘或分布在牛奶中。 ^{1 9}

进入全身循环之前可能通过淋巴系统分布。 ⁸快速分布到高度灌注的器官中。 ^1个

消除

代谢

oprelvekin的代谢命运尚未完全阐明，但推测是被广泛代谢或降解的。 ^{1 8}

淘汰路线

主要在尿液中排泄；仅回收了少量母体药物。 ^{1 8 10}

半衰期

终端半衰期：大约7小时。 ^{1 3 8 10}

没有证据表明多次亚Q剂量后药物蓄积。 ^{1 8}

特殊人群

8个月至11岁的婴幼儿的间隙比青少年和12岁以上的成年人的间隙高。 ^{10 13} （请参阅“小儿使用注意事项”。）

稳定性

存储

肠胃外

注射粉

冻干粉末：2–8°C；不要冻结。 ^{1 2}避光。 ^{1 2}

复配溶液：2–8°C或在室温（≤25°C）下； ^{1 2}不要存放在注射器中。 ²复原后3小时内使用。 ^{1 2}请勿冻结或摇动。 ^{1 2}

从小瓶中取出所需剂量后，立即丢弃未使用的部分。 ^{1 2}

动作

• 血小板生成因子在结构和功能上与内源性人类白介素11（IL-11）相似；仅缺乏内源性IL-11的氨基末端脯氨酸残基。 ^{1 8 9 10}与内源性IL-11相比，体内或体外的生物学活性没有可测量的差异。 ^{1 8 10}

• 刺激造血途径的多个阶段。 ^{5 6 10 16}直接与骨髓祖细胞表面上的IL-11受体结合，并刺激骨髓内红细胞，血小板，嗜中性粒细胞和巨噬细胞的产生。 ^{5 6 10 16 18}

• 主要影响巨核细胞生成。 ^{1 3 10}通过与其他生长因子（例如白介素3 [IL-3]，血小板生成素[TPO]，干细胞因子[SCF]）协同刺激巨核祖细胞的增殖和分化，使血小板计数呈剂量依赖性增加]）。 ^{1 3 5 6 7 10 12 13 14 15 16 18}

• 非血液学作用包括调节肠上皮生长，抑制脂肪形成，刺激急性期反应物的合成，调节（例如抑制）促炎性细胞因子，以及刺激破骨细胞生成和神经发生。 ^{1 6 10 12 16}

给病人的建议

• 有心血管作用的风险；如果出现心律不齐（例如心律加快，心）或中风的症状，应立即告知临床医生。 ^{1 2 3}

• 体液retention留的风险；如果手脚出现肿胀，体重迅速增加，呼吸急促或呼吸困难，应立即告知临床医生；告知临床医生先前已存在心力衰竭或同时进行可能导致体液retention留的药物治疗的重要性。 ^{1 2}

• 识别过敏或超敏反应症状的重要性（例如，面部，舌头或喉咙肿胀；喉咙紧绷；呼吸困难，吞咽或说话；呼吸急促；喘息；胸痛；头昏眼花；意识丧失；神志不清；嗜睡；皮疹；瘙痒；荨麻疹；潮红；发烧），如果出现这些症状，请立即通知临床医生。 ^{1 2}

• 发生乳头水肿的风险；如果发生头痛或视力障碍（例如视力模糊，失明），应立即告知临床医生和/或护理人员的重要性。 ^{1 2}

• 如果在注射部位持续出现肿胀或淤青，请告知临床医生。 ²

• 如果药物是自我管理的，提供制造商患者信息副本的重要性。 ²指导患者和/或护理人员适当剂量和奥普维金的使用，包括使用无菌技术以及安全处置针头和注射器（例如，使用耐穿刺容器）。 ^{1 2}

• 不服用双倍剂量来弥补错过的剂量，而是在适当的时间服用下一次预定剂量的重要性。 ²

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法（例如利尿剂），包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如CHF，肾功能不全，乳头水肿）。 ^{1 2}

• 告知患者其他重要的预防信息（例如，发生贫血的可能性）的重要性。 ^{1 2} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。