Oprelvekin（皮下）

哦，PREL-ve-kin

常用品牌名称

在美国

• Neumega

可用的剂型：

• 溶液粉

治疗类别：造血

药理类别：血小板生成因子

用于oprelvekin

Oprelvekin是称为白细胞介素11的物质的合成（人造）版本。人体中的骨髓细胞可自然产生白细胞介素11，有助于血小板生成，这是正确凝结血液所必需的。 Oprelvekin用于帮助预防因使用某些抗癌药物治疗而导致的血小板计数降低。

Oprelvekin仅在您的医生开具处方时可用。

在使用oprelvekin之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于oprelvekin，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生，如果您对oprelvekin或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

Oprelvekin引起了动物的关节和腱问题，有可能还会对接受该治疗的儿童造成这些影响。与您的医生讨论这些可能的影响。

老年医学

Oprelvekin已经过测试，并未显示出与年轻人相比会引起不同的副作用或问题。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。如果您正在服用其他处方药或非处方药（非处方药[OTC]），请告知您的医疗保健专业人员。

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响oprelvekin的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 充血性心力衰竭-可能由于OPrelvekin导致身体积水而加剧
• 房性心律失常（心律失常）—胰高血糖素可能引起心律失常
• 腹部或肺部积液-奥维维金可能会加剧
• 清髓化学疗法-可能导致严重的副作用

正确使用oprelvekin

如果您要自己注射oprelvekin，则每包oprelvekin都将包含患者说明。请仔细阅读此表，并确保您了解：

• 如何准备注射剂。
• 正确使用一次性注射器。
• 如何给注射。
• 注射稳定多长时间。

如果您对此有任何疑问，请咨询您的医疗保健专业人员。

如果每天在同一时间服用Oprelvekin，效果最好。

加药

对于不同的患者，oprelvekin的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括奥贝维金的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

错过的剂量

如果您错过了一个剂量的oprelvekin，请跳过错过的剂量，然后回到常规的给药时间表。不要加倍剂量。

存储

存放在冰箱中。不要冻结。

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

使用oprelvekin时的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的进度，以确保oprelvekin正常工作并检查不良影响。

Oprelvekin副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

下面列出的副作用仅包括可能由oprelvekin引起的副作用。要了解可能还会收到的抗癌药物引起的其他副作用，请参阅有关这些药物的信息。

如果出现以下任何副作用，请尽快与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 快速的心跳
• 体液潴留
• 心律不齐
• 气促
• 口或舌酸痛
• 脚或小腿肿胀
• 口腔和/或舌头上有白色斑块

不常见

• 血腥的眼睛
• 模糊的视野
• 严重发红和皮肤脱皮

发病率未确定

• 流血的
• 起泡
• 血尿
• 模糊的视野
• 燃烧的
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 尿液混浊
• 寒冷
• 咳嗽
• 减少或增加尿量
• 吞咽困难
• 皮肤变色
• 头晕
• 晕厥或头昏眼花
• 快速的心跳
• 压力感
• 麻疹
• 血压升高
• 口渴
• 感染
• 炎
• 瘙痒
• 食欲不振
• 下背部/侧面疼痛
• 结块
• 恶心
• 麻木
• 疼痛
• 眼睑或眼睛周围的脸，嘴唇或舌头浮肿或肿胀
• 皮疹
• 发红
• 疤痕
• 气促
• 皮疹
• 疼痛
• 刺痛
• 肚子痛;
• 肿胀
• 压痛
• 胸闷
• 刺痛
• 呼吸困难
• 溃疡
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 现场温暖
• 体重增加
• 喘息

Oprelvekin也可能会引起您的医生注意以下副作用：

比较普遍;普遍上

• 心律问题

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 红眼睛
• 弱点

不常见

• 手或脚麻木或刺痛
• 皮肤变色
• 注射部位的皮疹

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于oprelvekin：溶液用皮下粉末

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，oprelvekin可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

下面列出的副作用仅包括可能由oprelvekin引起的副作用。要了解可能还会收到的抗癌药物引起的其他副作用，请参阅有关这些药物的信息。

服用oprelvekin时，请尽快与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 快速的心跳
• 体液潴留
• 心律不齐
• 气促
• 口或舌酸痛
• 脚或小腿肿胀
• 口腔和/或舌头上有白色斑块

不常见

• 血腥的眼睛
• 模糊的视野
• 严重发红和皮肤脱皮

发病率未确定

• 流血的
• 起泡
• 血尿
• 模糊的视野
• 燃烧的
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 尿液混浊
• 寒冷
• 咳嗽
• 减少或增加尿量
• 吞咽困难
• 皮肤变色
• 头晕
• 晕厥或头昏眼花
• 快速的心跳
• 压力感
• 麻疹
• 血压升高
• 口渴
• 感染
• 炎
• 瘙痒
• 食欲不振
• 下背部/侧面疼痛
• 结块
• 恶心
• 麻木
• 疼痛
• 眼睑或眼睛周围的脸，嘴唇或舌头浮肿或肿胀
• 皮疹
• 发红
• 疤痕
• 气促
• 皮疹
• 疼痛
• 刺痛
• 肚子痛;
• 肿胀
• 压痛
• 胸闷
• 刺痛
• 呼吸困难
• 溃疡
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 现场温暖
• 体重增加
• 喘息

这种药物还可能引起您的医生注意以下副作用：

比较普遍;普遍上

• 心律问题

不需要立即就医的副作用

oprelvekin可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 红眼睛
• 弱点

不常见

• 手或脚麻木或刺痛
• 皮肤变色
• 注射部位的皮疹

对于医疗保健专业人员

适用于oprelvekin：皮下注射粉剂

一般

需要临床干预的最常见不良反应是房性心律不齐，晕厥，呼吸困难，充血性心力衰竭和肺水肿。最常见的严重不良反应是中性粒细胞减少症，晕厥，房颤，发烧和肺炎。最常见的不良反应是水肿，呼吸困难，心动过速，结膜注射，心pit，房性心律不齐和胸腔积液。除了严重的乏力，严重或危及生命的不良反应的发生率与该药物和安慰剂相当。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心/呕吐（77％），腹泻（43％），粘膜炎（43％），口腔念珠菌病（14％）

未报告频率：腹痛，便秘，消化不良^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：水肿（59％），发烧（36％），严重的乏力（14％）

未报告的频率：死亡，虚弱，疼痛，发冷，流感样症状，转铁蛋白减少，γ球蛋白减少^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（48％），鼻炎（42％），咳嗽加剧（29％），咽炎（25％），胸腔积液（10％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（48％）

未报告频率：血小板增多症，血浆容量增加，血红蛋白减少，白蛋白减少，血浆纤维蛋白原增加，Von Willebrand因子增加，急性期蛋白增加^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（41％），头晕（38％），晕厥（13％）

未报告频率：感觉异常，中风^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（33％）

未报告频率：紧张^[参考]

皮肤科

很常见（10％或以上）：皮疹（25％）

未报告频率：皮肤变色，剥脱性皮炎，瘀斑，脱发^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：心动过速（20％），血管舒张（19％），房性心律不齐（最高15％），心（14％）

未报告频率：血栓形成事件

上市后报告：室性心律失常，毛细血管渗漏综合征^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：结膜注射（19％）

未报告频率：视力模糊，眼出血，乳头水肿

上市后报告：视觉障碍，失明，视神经病变^[参考]

新陈代谢

未报告频率：脱水，严重低血钾，厌食，钙减少^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛，骨痛^[参考]

免疫学的

未报告频率：感染

上市后报告：过敏反应，过敏反应/类过敏反应^[参考]

本地

上市后报告：注射部位的反应^[参考]

肾的

上市后报告：肾衰竭^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

血小板减少症药物诱发的成人剂量

化疗完成后6至24小时，每天皮下注射一次50 mcg / kg

治疗时间：化疗后最多6个周期，直至最低点后血小板计数为50,000 / mcL或更高。不建议超过21天服用；在开始下一个计划的化疗周期前至少2天停止治疗。

评论：
-在腹部，大腿或臀部（如果不是自我注射，则在上臂）给药。
-在临床试验中，剂量为10至21天。

用途：对于患有严重血小板减少症高风险的非髓样恶性肿瘤患者，在骨髓抑制性化疗后预防严重的血小板减少症和减少血小板输注的需要。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：降低剂量50％

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
-过敏反应包括过敏症：该药物引起过敏或超敏反应，包括过敏反应。任何出现变态反应或超敏反应的患者均应永久停用该药。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在医疗保健专业人员的指导和监督下开始治疗。经过适当训练的患者可以自行开药（如果有处方的话）。
-应咨询制造商的产品信息。

储存要求：
-避光。
-在2至8摄氏度（36至46华氏度）下冷藏;不要冻结。
-复原后，复原后的药物可以在2至8C（36至46F）冷藏，或在室温下保存3小时；不要冻结或摇动重新配制的溶液。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

一般：
-清髓性化疗后不建议使用该药。
-对于接受持续时间超过5天的化疗方案或与延迟骨髓抑制相关的方案的患者，尚未确定疗效。

监控：
-监测血小板在预期最低点期间的计数，直到发生足够的恢复为止（最低点后计数为50,000 / mcL或更高）。
-监测液体和电解质的状态。
-监测先前存在的积液，包括心包积液或腹水。

患者建议：
-如果出现以下任何征兆或症状，建议患者立即就医：面部，舌头或喉咙肿胀；呼吸困难，吞咽或说话困难；气促;喘息胸痛;喉咙紧绷头昏眼花;意识丧失;混乱;睡意;皮疹;瘙痒;麻疹;潮红和/或发烧。
-告知患者轻度至中度的外周水肿和劳累时会出现呼吸急促，可能会在治疗的第一周内持续发生。
-如果呼吸困难加重，建议已有胸膜积液或其他积液或有充血性心力衰竭史的患者与医生联系。
-如果出现由于心律失常引起的症状，建议患者联系他们的医生。
-应告知有生育能力的女性患者可能对胎儿造成的风险。

Oprelvekin药代动力学

吸收性

生物利用度

在健康成年人中，通过亚Q给药绝对生物利用度> 80％。 ^{1 3 10}

50-mcg / kg亚Q剂量的相对生物利用度与静脉注射相同剂量的相比为65％。 ^{3 8}

单次Q剂量后2-3小时内达到血浆峰值浓度。 ^{1 3 8 13}

发病时间

每天进行次Q给药后5-9天，血小板计数开始以剂量依赖性方式增加。 ^{1 3 6 17}

持续时间

停药后长达7天，血小板计数持续增加，并在14天内恢复正常。 ^{1 6 10}

特殊人群

在严重肾功能_不全的患者（ _C1cr <30mL /分钟）中，平均AUC和峰值血浆浓度分别比具有正常肾功能的个体高约2.6倍和2.2倍。 ¹严重肾功能不全的清除率约为肾功能正常的人的40％。 ¹轻度或中度肾功能不全患者与正常肾功能患者相比，药代动力学参数没有实质性变化。 ^1个

在接受50 mcg / kg剂量的8个月至18岁的婴儿，儿童和青少年中，平均AUC约为成人的一半。 ^{1 13}有限的数据表明，<12岁的儿童在推荐剂量（每天50 mcg / kg）下可能无法达到足够的血浆浓度。 ¹¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科使用”。）

分配

程度

不知道欧普列夫金是否穿过胎盘或分布在牛奶中。 ^{1 9}

进入全身循环之前可能通过淋巴系统分布。 ⁸快速分布到高度灌注的器官中。 ^1个

消除

代谢

oprelvekin的代谢命运尚未完全阐明，但推测是被广泛代谢或降解的。 ^{1 8}

淘汰路线

主要在尿液中排泄；仅回收了少量母体药物。 ^{1 8 10}

半衰期

终端半衰期：大约7小时。 ^{1 3 8 10}

没有证据表明多次亚Q剂量后药物蓄积。 ^{1 8}

特殊人群

8个月至11岁的婴幼儿的间隙比青少年和12岁以上的成年人的间隙高。 ^{10 13} （请参阅“小儿使用注意事项”。）

稳定性

存储

肠胃外

注射粉

冻干粉末：2–8°C；不要冻结。 ^{1 2}避光。 ^{1 2}

复配溶液：2–8°C或在室温（≤25°C）下； ^{1 2}不要存放在注射器中。 ²复原后3小时内使用。 ^{1 2}请勿冻结或摇动。 ^{1 2}

从小瓶中取出所需剂量后，立即丢弃未使用的部分。 ^{1 2}

动作

• 血小板生成因子在结构和功能上与内源性人类白介素11（IL-11）相似；仅缺乏内源性IL-11的氨基末端脯氨酸残基。 ^{1 8 9 10}与内源性IL-11相比，体内或体外的生物学活性没有可测量的差异。 ^{1 8 10}

• 刺激造血途径的多个阶段。 ^{5 6 10 16}直接与骨髓祖细胞表面上的IL-11受体结合，并刺激骨髓内红细胞，血小板，嗜中性粒细胞和巨噬细胞的产生。 ^{5 6 10 16 18}

• 主要影响巨核细胞生成。 ^{1 3 10}通过与其他生长因子（例如白介素3 [IL-3]，血小板生成素[TPO]，干细胞因子[SCF]）协同刺激巨核祖细胞的增殖和分化，使血小板计数呈剂量依赖性增加]）。 ^{1 3 5 6 7 10 12 13 14 15 16 18}

• 非血液学作用包括调节肠上皮生长，抑制脂肪形成，刺激急性期反应物的合成，调节（例如抑制）促炎性细胞因子，以及刺激破骨细胞生成和神经发生。 ^{1 6 10 12 16}

给病人的建议

• 有心血管作用的风险；如果出现心律不齐（例如心律加快，心）或中风的症状，应立即告知临床医生。 ^{1 2 3}

• 体液retention留的风险；如果手脚出现肿胀，体重迅速增加，呼吸急促或呼吸困难，应立即告知临床医生；告知临床医生先前已存在心力衰竭或同时进行可能导致体液retention留的药物治疗的重要性。 ^{1 2}

• 识别过敏或超敏反应症状的重要性（例如，面部，舌头或喉咙肿胀；喉咙紧绷；呼吸困难，吞咽或说话；呼吸急促；喘息；胸痛；头昏眼花；意识丧失；神志不清；嗜睡；皮疹；瘙痒；荨麻疹；潮红；发烧），如果出现这些症状，请立即通知临床医生。 ^{1 2}

• 发生乳头水肿的风险；如果发生头痛或视力障碍（例如视力模糊，失明），应立即告知临床医生和/或护理人员的重要性。 ^{1 2}

• 如果在注射部位持续出现肿胀或淤青，请告知临床医生。 ²

• 如果药物是自我管理的，提供制造商患者信息副本的重要性。 ²指导患者和/或护理人员适当剂量和奥普维金的使用，包括使用无菌技术以及安全处置针头和注射器（例如，使用耐穿刺容器）。 ^{1 2}

• 不服用双倍剂量来弥补错过的剂量，而是在适当的时间服用下一次预定剂量的重要性。 ²

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法（例如利尿剂），包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如CHF，肾功能不全，乳头水肿）。 ^{1 2}

• 告知患者其他重要的预防信息（例如，发生贫血的可能性）的重要性。 ^{1 2} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。