培西达替尼

什么是pexidartinib？

Pexidartinib用于治疗腱鞘巨细胞瘤（也称为腱鞘巨细胞瘤或色素沉着绒毛结节性滑膜炎）。

Pexidartinib仅在特殊计划下可用。您必须在该程序中注册并了解pexidartinib的风险和收益。

Pexidartinib也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

Pexidartinib会对您的肝脏造成严重或致命的影响。在治疗期间，您需要经常进行血液检查以检查您的肝功能。

如果尿液或黄疸发黑（皮肤或眼睛发黄），请停止使用pexidartinib，并立即致电医生。

告诉医生您是否还有其他肝脏问题症状，例如食欲不振，胃痛（右上方），恶心，呕吐，疲倦，发痒或发烧。

在服药之前

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;要么

• 肾脏疾病。

如果母亲或父亲使用pexidartinib， Pexidartinib可能会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在开始此治疗之前可能需要进行阴性妊娠试验。如果您怀孕，请勿使用pexidartinib。在使用这种药物时以及在最后一次服药后至少1个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少1周。

• 如果母亲或父亲使用培西达替尼时发生怀孕，请立即告诉您的医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为培西达替尼会伤害未出生的婴儿。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

我应该如何服用培西达替尼？

服用pexidartinib时，必须保持医生的护理。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用pexidartinib。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

如果您在服用pexidartinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

在开始服用pexidartinib之前，您需要进行血液检查以检查您的肝功能，并且在头2个月中每1至3周服用一次。此后，当您继续服用此药时，至少每3个月检查一次您的肝功能。

肝功能检查的结果可能会延迟您的下一次剂量。

室温存放，远离湿气和热源。将片剂以及包装或罐中的吸湿防腐剂一起保存在原始容器中。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用培西达替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与pexidartinib相互作用并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

Pexidartinib的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果尿液或黄疸发黑（皮肤或眼睛发黄），请停止使用pexidartinib，并立即致电医生。

告诉医生您是否还有其他肝脏问题的症状，例如：

• 右侧上胃痛；

• 食欲不振，恶心，呕吐;

• 发烧，疲倦；要么

• 瘙痒。

如果您有某些副作用，您的pexidartinib剂量可能会延迟或永久停药。

常见的副作用可能包括：

• 肝功能异常检查；

• 高胆固醇;

• 血细胞计数低；

• 眼睛浮肿;

• 改变头发的颜色；

• 皮疹;要么

• 味觉下降或改变。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Pexidartinib剂量资讯

骨巨细胞瘤通常的成人剂量：

每天2次口服400毫克

用途：用于症状严重的（TGCT）与严重的发病率或功能限制有关，不宜通过手术改善的症状

哪些其他药物会影响培昔达替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物疗效降低。

Pexidartinib会伤害您的肝脏，尤其是如果您还使用某些药物来感染，结核病，抑郁症，节育，激素替代，高胆固醇，心脏病，高血压，癫痫发作，疼痛或关节炎（包括泰诺尔，Advil，Motrin，或Aleve）。

一些药物应与您的pexidartinib剂量分开服用：

• 如果您服用抗酸药，则在服用抗酸药前2小时或之后2小时服用pexidartinib。

• 如果您服用用于治疗胃灼热或胃酸的药物（例如雷尼替丁，西咪替丁，法莫替丁，Pepcid，Tagamet或Zantac），请在服用抗酸药前2小时或服用10小时后服用pexidartinib。

您可能无法服用质子泵抑制剂胃酸降低剂，例如右兰索拉唑，埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，pan托拉唑，雷贝拉唑，耐克森，Prevacid，Prilosec，Protonix等。

许多药物会影响pexidartinib，某些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。

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对于消费者

适用于pexidartinib：口服胶囊

需要立即就医的副作用

pexidartinib及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用pexidartinib时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生联系：

不常见

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 食欲下降
• 发热
• 头痛
• 瘙痒或皮疹
• 食欲不振
• 恶心和呕吐
• 脚或小腿肿胀
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

pexidartinib可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 手，手臂，脚或腿有灼痛，刺痛，麻木或疼痛感
• 口味变化或丧失
• 排便困难（凳子）
• 头晕
• 头发颜色变化
• 紧张
• 敲打耳朵
• 针脚的感觉
• 缓慢或快速的心跳
• 刺痛
• 眼睛肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于pexidartinib：口服胶囊

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少（44％），淋巴细胞减少（38％），血红蛋白减少（30％），血小板减少（15％） ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：眼水肿（30％）

常见（1％至10％）：视力模糊，畏光，复视，视力下降^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：乳酸脱氢酶增加（92％），胆固醇增加（44％），磷酸盐减少（25％），厌食（16％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（61％），ALT增加（31％），ALP增加（31％）

常见（1％至10％）：胆红素，胆管炎，肝毒性，肝病增加^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（64％），周围水肿（20％）

常见（1％至10％）：发热^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：味觉异常/听觉减退（26％），神经病变（例如周围神经病变，感觉异常，感觉不足，灼热感）（10％）

常见（1％至10％）：认知障碍（记忆障碍，健忘症，精神错乱，注意力障碍，注意力缺陷/多动障碍） ^[Ref]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（15％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：变色（67％），皮疹（例如，斑丘疹，瘙痒性皮疹，荨麻疹，红斑，痤疮样皮炎，过敏性皮炎）（28％），瘙痒（18％）

常见（1％至10％）：脱发，皮肤色素变化（色素沉着，

色素沉着，变色，色素沉着） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：呕吐（20％），便秘（12％）

常见（1％至10％）：口干，口腔炎，口腔溃疡^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人骨巨细胞瘤的成人剂量

每天2次口服400毫克

用途：用于症状严重的（TGCT）与严重的发病率或功能限制有关，不宜通过手术改善的症状

肾脏剂量调整

轻度（CrCl 60至89 mL / min），中度（CrCl 30至59 mL / min）或重度（CrCl 15至29 mL / min）肾功能不全：早上口服200 mg，晚上口服400 mg

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（总胆红素小于或等于正常上限（ULN），AST大于ULN或总胆红素大于ULN的1至1.5倍，对于任何AST）：不建议调整。
-中度（总胆红素大于1.5至3 x ULN和任何AST）至严重（总胆红素大于3至10 x ULN和任何AST）肝功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。

剂量调整

减少剂量建议：
-首次降低剂量：每天口服600毫克（早晨200毫克，晚上400毫克）。
-减少第二次剂量：将剂量减少到每天口服400毫克（每天2次口服200毫克）。
-对于每天两次不能耐受200 mg口服的患者，永久停止治疗。

不良反应的剂量修改：
肝毒性：
-ALT和/或AST大于正常上限（ULN）的3至5倍：每周停止治疗并监测肝试验；如果AST和ALT在4周内小于或等于3倍ULN，则应以降低的剂量恢复，如果AST或ALT在4周内不小于或等于3倍ULN，则永久停止治疗。
-ALT和/或AST大于5至10倍正常值上限（ULN）：停药并每周2次监测肝脏检查；如果AST和ALT在4周内小于或等于3倍ULN，则以减少的剂量恢复治疗；如果AST或ALT在4周内不小于或等于3倍ULN，则永久停止治疗。
-ALT或AST大于ULN的10倍：永久终止治疗；每周监测两次肝测试，直到AST或ALT小于或等于5 x ULN，然后每周一次，直到小于或等于3 x ULN。
-ALP（确认ALP升高为肝脏同工酶分数）大于2 x ULN，GGT大于2 x ULN：永久停止治疗；每周监测两次肝测试，直到ALP小于或等于5 x ULN，然后每周一次，直到小于或等于2 x ULN。
-总胆红素（TB）大于ULN至小于2倍ULN或直接胆红素（DB）大于ULN且小于1.5 x ULN：停药并每周监测两次肝检查。如果确认导致胆红素增加的另一种原因，并且胆红素在4周内小于ULN，请以减少的剂量恢复。如果胆红素在4周内不低于ULN，则永久停止治疗。
-TB大于或等于2 x ULN或DB大于1.5 x ULN：永久停止治疗；每周监测两次肝试验，直到胆红素小于或等于ULN。

不良反应或其他实验室异常：
-任何严重或无法忍受的反应：停止治疗直至改善或解决；改善或解决后，以减少的剂量恢复治疗。

并用强CYP450 3A抑制剂或UGT抑制剂：
-避免与强CYP450 3A抑制剂或UGT抑制剂同时使用本药。
-如果不能避免与强效CYP450 3A抑制剂或UGT抑制剂同时使用，减低pexidartinib剂量。
-如果停止同时使用强效CYP450 3A抑制剂或UGT抑制剂，则增加pexidartinib剂量（在3血浆半衰期后
强CYP450 3A抑制剂或UGT抑制剂）至开始使用抑制剂之前的剂量。
与强效CYP450 3A抑制剂或UGT抑制剂同时使用的PEXIDARTINIB推荐剂量减少：
-Pexidartinib的计划剂量为每日800 mg：将剂量减少至200 mg，每天2次。
-Pexidartinib的计划剂量为每天600 mg：将剂量减少至200 mg，每天2次。
-Pexidartinib的计划剂量为每天400 mg：每天减少剂量至200 mg。

同时使用减酸剂：
-避免将质子泵抑制剂（PPI）与pexidartinib并用。
-作为PPI的替代品，在服用局部作用的抗酸药之前2小时或之后2小时服用pexidartinib，或者如果使用组胺2（H2）受体拮抗剂，则在服用2倍或之前10小时服用pexidartinib H2-受体拮抗剂。

预防措施

美国FDA要求对培西达替尼进行风险评估和缓解策略（REMS）。有关更多信息：http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：
肝毒性：
-该药物可导致严重的甚至潜在的致命肝损伤。
建议：
-在开始使用这种药物之前并按指定的时间间隔监测肝功能测试
在治疗期间。
-根据肝毒性的严重程度，停药并降低剂量或永久中止治疗。
-这种药物只能通过称为TURALIO的受限程序获得
风险评估和缓解策略（REMS）计划

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应空腹服用，至少在饭后或点心前1小时或饭后2小时。
-胶囊应完全吞服，不得打开，破碎或咀嚼。
-如果呕吐或错过剂量，则应跳过该剂量，并应在预定时间服用下一个剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C至30C（59F至
86F）。
-保持容器密闭，不要从瓶中除去干燥剂。

患者建议：
-在治疗期间和术后1周内请勿母乳喂养。
-服用该药的具有生殖潜力的雄性和雌性均可能受精。
-向您的医疗保健提供者告知您正在服用的所有伴随产品（包括非处方产品和补品）。