酒石酸匹马沙林

介绍

非典型抗精神病药。 ^{1 2 5}

酒石酸匹马沙林的用途

帕金森氏病精神病

与帕金森氏病精神病相关的幻觉和妄想的管理。 ^{1 2 10}

没有批准用于治疗不涉及与帕金森氏症等疾病有关的幻觉和妄想痴呆相关的精神病。 ¹ （请参阅盒​​装警告。）

酒石酸匹马沙林剂量及用法

行政

口头管理

口服时不考虑食物。 ^1个

剂量

酒石酸匹马沙林；以匹马沙林表示的剂量。 ^1个

大人

帕金森氏病精神病

口服

每天一次34毫克（两片17毫克片剂），无需剂量滴定。 ^1个

如果与强效CYP3A4抑制剂同时使用，应减低剂量至每日一次17 mg。 ^1个

如果与强效CYP3A4诱导剂同时使用，应监测患者的药效降低;可能需要增加剂量。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

不建议使用。 ^1个

肾功能不全

无轻度患者所需剂量调整至中度肾损伤（CL _CR≥30毫升/分钟）;严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者不建议使用。 ^1个

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

年龄，种族，性别，体重

无需调整剂量。 ^1个

酒石酸匹马沙林的注意事项

禁忌症

• 没有。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

老年痴呆症相关精神病患者使用抗精神病药可能增加死亡风险。 ^{1 3 4} （请参阅盒​​装警告。）

Pimavanserin未获批准用于治疗与帕金森氏病精神病相关的幻觉和妄想无关的痴呆症相关精神病患者。 ^1个

其他警告和注意事项

QT间隔延长

QT间期延长的风险。 ^1个

避免在已知QT间隔延长的患者和接受延长QT间隔的药物的患者中使用。 ¹ （请参见在相互作用下延长QT间隔的药物。）避免在有心律不齐史或其他可能增加尖端扭转性和/或猝死风险（例如，症状性心动过缓，低钾血症或低镁血症）的患者中使用。 ^1个

特定人群

怀孕

孕妇无可用数据。 ¹动物繁殖研究表明没有致畸作用的证据；但是，观察到母体毒性和幼崽存活和生长减少。 ^1个

哺乳期

不知道是否分配到人乳中。 ¹也不清楚药物是否会对产奶量或哺乳婴儿产生影响。 ^1个

考虑母乳喂养的好处以及匹马西林对妇女的重要性以及药物或潜在母体状况对婴儿的任何潜在不利影响。 ^1个

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^1个

老人用

临床研究中的大多数患者≥65岁。 ¹在65-75岁的患者和75岁以上的患者之间，在安全性或疗效方面没有观察到临床上的重要差异。 ^1个

肝功能不全

肝功能不全患者未进行评估；不推荐使用。 ^1个

肾功能不全

轻中度肾功能不全患者的匹马沙林暴露与肾功能正常的患者相似。 ^1个

未评估有严重肾功能不全的患者；不推荐使用。 ^1个

常见不良反应

恶心， ¹周围性水肿， ^{1 2}混乱状态， ^{1 2}幻觉（视觉，听觉，触觉和躯体）， ^{1 2}便秘， ¹步态障碍。 ^1个

酒石酸匹马沙林的相互作用

主要由CYP3A4和3A5代谢。 ¹不会引起CYP3A4的临床重要抑制或诱导。 ^{1 9}活性代谢物不会在临床上重要的程度诱导CYP3A，并且预期不会诱导其他CYP酶。 ^{1 9} pimavanserin或其活性代谢物似乎均未抑制与药物代谢有关的任何主要CYP同工酶（CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4）。 ^1个

不是P-糖蛋白（P-gp），乳腺癌抗性蛋白（BCRP）或有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1和1B3的底物。 ⁹

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4的强抑制剂：匹马沙林的暴露可能增加。 ¹每天一次将匹马沙林的剂量减少至17 mg。 ^1个

CYP3A4的强诱导剂：匹马沙林的暴露可能减少。 ¹监视患者疗效降低；可能需要增加匹马西林的剂量。 ^1个

延长QT间隔的药物

对QT间期延长的潜在加性影响可能会增加心律不齐的风险。 ¹ （请参阅“注意事项”中的QT间隔延长。）避免同时使用。 ^1个

特殊药物

酒石酸匹马沙林药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后> 99.7％。 ⁹

单次口服剂量（17-255 mg）后，显示出与剂量成比例的药代动力学。 ^1个

餐饮

食物没有实质性影响；与高脂餐一起使用时，血浆最高血浆浓度降低约9％，而AUC则增加8％。 ^1个

分配

程度

不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约95％。 ^{1 9}

消除

代谢

主要由CYP3A4 / 5代谢，在较小程度上由CYP2D6，CYP2J2和其他各种CYP和含有黄素的单加氧酶同工酶代谢。 ^1个

淘汰路线

10天后，大约0.6％的放射性标记剂量作为未改变的药物排泄在尿液中，而1.5％的排泄物在粪便中消除。 ^1个

尿中回收的匹马沙色林及其活性代谢物的<1％。 ^1个

半衰期

约57小时；活性代谢产物需要200个小时。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 抗精神病药的确切机制尚不清楚；可能通过对2A血清素（5-HT _2A ）受体起反向激动剂和拮抗剂活性的组合介导作用，而对5-HT _2C受体的作用较小。 ^1个

• 在5-HT _2A受体上表现出强大的反向激动剂活性； ^{2 5 7 8}对5-HT _2C受体的亲和力较小。 ^{1 6 8}

• 对5-HT _2B ，多巴胺能，毒蕈碱能，组胺能或肾上腺素能受体没有明显的亲和力。 ^{1 2 5 6}

• 在结构和药理上不同于其他非典型抗精神病药。 ^{5 10 12}

给病人的建议

• 向患者和护理人员提供建议的重要性是，用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。 ^{1 3 4}告知患者和护理人员，匹马西林不被批准用于治疗与帕金森氏病精神病相关的幻觉和妄想无关的痴呆症相关精神病患者。 ^1个

• 告知临床医生现有或计划中的疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

较常报道的副作用包括：外周水肿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于匹马沙林：口服胶囊，口服片剂

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，匹马西林还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用匹马西林时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 胸痛或不适
• 晕倒
• 心律不齐或缓慢
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上出现类似蜂巢的大肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难

不需要立即就医的副作用

吡麦角色灵可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 混乱
• 恶心
• 体重快速增加
• 体重异常增加或减少

不常见

• 步行和平衡变化
• 笨拙或不稳定
• 排便困难

发病率未知

• 嗜睡或异常嗜睡

对于医疗保健专业人员

适用于匹马沙林：口服胶囊，口服片剂

一般

最常报告的副作用是周围水肿和精神错乱状态。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，恶心

上市后报告：舌头肿胀^[参考]

精神科

幻觉包括视觉，听觉，触觉和躯体幻觉。 ^[参考]

常见（1％至10％）：混乱状态，幻觉^[Ref]

心血管的

常见（1％至10％）：周围水肿

未报告频率：QT间隔延长^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：步态干扰^[Ref]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

皮肤科

上市后报告：周围水肿，皮疹，荨麻疹^[参考]

过敏症

上市后报告：血管性水肿^[参考]

呼吸道

上市后报告：呼吸困难，喉咙紧绷^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人精神病剂量

每天一次口服34毫克（作为2片17毫克片剂）

评论：该药物不需要滴定。

用途：治疗与帕金森氏病精神病有关的幻觉和妄想

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

肝剂量调整

不建议。

剂量调整

与并用强效CYP450 3A4抑制剂同时使用：每天口服17 mg

与并发强CYP450 3A4诱导剂同时使用：
-监测降低的功效；这种药物的剂量可能需要增加

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于治疗与帕金森氏病精神病相关的幻觉和妄想无关的痴呆症相关精神病患者。

尚未在儿科患者中建立安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可以带或不带食物一起服用

患者建议：
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-如果孕妇，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。