波洛卡因注射液

仅接收

这些解决方案仅供牙科使用。

波洛卡因注射液说明

甲哌卡因盐酸盐，一种用作局部麻醉药的叔胺，是具有以下结构式的1-甲基-2，'6'-哌咯烷氧基利德一盐酸盐：

它是白色，结晶性，无味的粉末，可溶于水，但对酸和碱水解均具有很强的抵抗力。

Levonordefrin是一种在局部麻醉药中用作血管收缩剂的拟交感神经胺，是具有以下结构式的（-）-α-（1-氨基乙基）-3，4-二羟基苄醇：

它是白色或浅黄色结晶固体，可自由溶于无机酸水溶液，但实际上不溶于水。

可能无法高压灭菌牙齿。

3％Polocaine®DENTAL（甲哌卡因盐酸盐注入3％）和2％Polocaine®DENTAL与左旋异1：是用于注射的无菌溶液：20000（20000注射甲哌卡因盐酸盐2左旋异肾上腺素1％）。

波洛卡因注射液-临床药理学

Polocaine®稳定神经细胞膜，防止启动和神经冲动的传递，从而实现局部麻醉。

Polocaine®快速代谢，只有麻醉剂（5％至10％）的小百分比被排泄在尿中不变。因为它的酰胺结构的Polocaine®，不被循环血浆酯酶去毒。肝脏是新陈代谢的主要部位，超过50％的给药剂量作为代谢产物排入胆汁。大多数代谢的甲哌卡因可能会在肠道中被吸收，然后再排泄到尿液中，因为在粪便中只发现了很小的百分比。排泄的主要途径是通过肾脏。大多数麻醉剂及其代谢产物在30小时内消失。已经表明，作为解毒反应的羟基化和N-脱甲基化在麻醉剂的代谢中起重要作用。从成年人中已经鉴定出了甲哌卡因的三种代谢物：两种酚，它们几乎完全以其葡糖醛酸苷共轭物的形式排泄；以及N-去甲基化的化合物（2，'6'-哌咯烷氧基利德）。

作用的开始迅速（30至120在上颚秒;在下颚1到4分钟）和3％Polocaine®DENTAL通常将提供在上颌操作20分钟麻醉并在下颚40分钟。

2％Polocaine®DENTAL与左旋异1：20000提供了更长时间的程序持续时间较长的麻醉，在上颚1小时至2.5小时，在下颚2.5小时5.5小时。

Polocaine®通常不会产生过敏或组织损伤。

左炔诺孕酮是一种拟交感神经胺，在局麻药中用作血管收缩药。它具有与肾上腺素相似的药理活性，但比肾上腺素更稳定。

在相同的浓度下，左炔诺孕酮在升高血压方面和血管收缩剂中的功效不及肾上腺素。

波洛卡因注射剂的适应症和用法

在成人和小儿患者中，甲哌卡因可通过浸润或神经阻滞用于牙科手术的局部麻醉。

禁忌症

Polocaine®是禁忌在病人具有已知过敏酰胺类局部麻醉剂。

警告事项

应立即提供复苏的设备和药品。 （请参阅不良反应）。

甚至在没有过敏史的情况下，使用局部麻醉剂的情况下，也很少发生导致死亡的反应。

即使逆行的动脉血流至重要的中枢神经系统区域，也可能由于在头部和颈部区域使用局部麻醉药而导致死亡，即使观察到最大推荐剂量也是如此。从业人员应警惕感觉或生命体征改变的早期证据。

包含血管收缩剂的溶液（2％与左旋异1 Polocaine®DENTAL：20,000）应极度小心用于患者的病史和身体评估建议的高血压，动脉硬化心脏病，脑血管功能不全，心脏传导阻滞，甲状腺毒症的存在和糖尿病等

包含血管收缩剂（2％Polocaine®DENTAL与左旋异1：20,000）的溶液还含有焦亚硫酸钾，可能引起过敏型反应，包括过敏性症状和危及生命的，或者在某些易感人群少严重哮喘发作亚硫酸盐。

一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。 3％Polocaine®牙科是免费SULFITE。

美国心脏协会就缺血性心脏病患者使用局部麻醉药和血管收缩药提出了以下建议：“仅在明显缩短手术时间或缩短手术时间的情况下，才应在局部麻醉溶液中使用血管收缩药。止痛效果更显着。当需要使用血管收缩剂时，应格外小心，避免血管内注射。应使用最小量的血管收缩剂。” （卡普兰，EL，编辑：牙科实践中的心血管疾病，达拉斯1986，美国心脏协会。）

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。 Polocaine®，与其他局部麻醉剂一起，能够产生这种情况的。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤，指甲床和嘴唇发紫和/或血液异常着色，疲劳和虚弱。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。请停止Polocaine®和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。如果高铁血红蛋白血症对氧气的给药没有反应，则更严重的临床表现可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

预防措施

甲哌卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备。

导致有效麻醉的最低剂量应用于避免高血浆水平和可能的不良反应。重复剂量的甲哌卡因注射会因药物或其代谢物积聚缓慢或代谢降解速度较正常情况慢而导致血液水平显着增加。

耐受性随患者状况而异。虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据体重和身体状况减少剂量。

有心律或心脏传导阻滞严重病史的患者应谨慎使用甲哌卡因。

注射时应缓慢进行，以避免血管内注射，并应对局部麻醉剂和血管收缩剂进行全身反应。

如果使用镇静剂来减少患者的忧虑，则应减少剂量，因为局部麻醉药（如镇静剂）是中枢神经系统抑制剂，可能合起来具有累加作用。幼儿应给予每种药物的最低剂量。

感觉异常的变化，如兴奋，神志不清或嗜睡，可能是该药物血药浓度过高的早期迹象，并且可能在无意中通过血管内给药或迅速吸收甲哌卡因后发生。

当建议的注射区域出现炎症和/或败血症时，应谨慎使用局部麻醉程序。

患者/患者咨询信息

如果患者在感觉恢复之前尝试进食或咀嚼口香糖，应警告患者避免感觉丧失和咬伤的可能性。告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人士出现以下体征或症状，建议患者或护理人员立即就医：浅色，灰色或蓝色皮肤（紫cyan）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

具有临床意义的药物相互作用

给接受三环抗抑郁药或单胺氧化酶抑制剂的患者服用含血管加压药（例如左芬佛得林，肾上腺素或去甲肾上腺素）的局部麻醉药可能会导致严重的长期高血压。通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。在存在可能对患者的心血管系统产生不利影响的疾病的情况下，应谨慎使用含有血管收缩剂的溶液。

如果在强效吸入麻醉药施用期间或之后使用含血管收缩药的制剂，可能会导致严重的心律失常。

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时，发生高铁血红蛋白血症的风险会增加，这些药物可能包括其他局部麻醉药：

在已知药物过敏和敏感性的患者中，应谨慎使用甲哌卡因。应当对患者以前使用甲哌卡因或其他局部麻醉剂以及同时或近期使用药物的全面史进行回顾（请参阅禁忌证）。对对羟基苯甲酸甲酯或对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未显示出对酰胺类药物（如甲哌卡因）的交叉敏感性。由于甲哌卡因在肝脏中代谢并由肾脏排泄，因此在患有肝肾疾病的患者中应谨慎使用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物体内的盐酸盐酸甲哌卡因进行研究，以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

怀孕

怀孕类别C

该解决方案尚未进行动物繁殖研究。还不知道这种溶液在施予孕妇时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅当明确需要时，才应将此解决方案给予孕妇。

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，对护理妇女使用这种溶液时应格外小心。

在遵守安全浓度和剂量进行牙齿修复时必须格外小心（请参阅剂量和用法）。

不良反应

反应Polocaine®与其他酰胺类局部麻醉剂相关的那些特征。涉及中枢神经系统和心血管系统的全身不良反应通常是由血浆水平高（可能是由于剂量过多，吸收迅速，血管内意外注射或代谢缓慢降解），注射技术或注射量引起的。

少数反应可能是由于患者的超敏反应，特质或对正常剂量的耐受性降低所致。

据报道，使用甲哌卡因可使嘴唇，舌头和口腔组织持续感觉异常，恢复缓慢，不完全或无法恢复。据报道，这些上市后事件主要是由于下颌骨神经阻滞，并涉及三叉神经及其分支。

涉及中枢神经系统的反应的特征在于兴奋和/或沮丧。可能会出现神经紧张，头晕，视力模糊或震颤，随后出现嗜睡，惊厥，神志不清和可能的呼吸暂停。由于兴奋可能是短暂的或不存在的，所以最初的表现可能是嗜睡合并为意识丧失和呼吸停止。

心血管反应令人沮丧。它们可能是直接药物作用的结果，或更常见的是在牙科实践中，是血管迷走神经反应的结果，尤其是当患者处于坐姿时。无法识别出先兆迹象，例如出汗，晕厥，脉搏或感觉觉改变，可能导致进行性脑缺氧和癫痫发作或严重的心血管疾病。管理包括将患者置于卧位并给予氧气。诸如麻黄碱或甲氧明的血管活性药物可以静脉给药。

过敏反应很少见，可能由于对局部麻醉药敏感而发生，其特征是迟发性皮炎或荨麻疹，水肿和其他过敏表现。通过皮肤测试的敏感性检测是有限的。与其他局部麻醉药一样，对甲哌卡因的类过敏反应很少发生。该反应可能是突然的和严重的，通常与剂量无关。可能会出现局部浮肿和肿胀。

过量

具有中毒表现的患者的治疗包括确保和维持患者的呼吸道并根据需要支持通气（呼吸）。通常在大多数反应的管理中就足够了。如果在通气治疗后仍持续抽搐，则可以静脉内使用少量抗惊厥药，例如苯二氮卓类药物（如地西m）或超短效巴比妥类药物（如硫喷妥钠或噻甲醛）或短效巴比妥类药物（如戊巴比妥或癸二巴比妥） 。心血管抑郁症可能需要根据临床情况使用静脉输液和/或升压药（例如麻黄碱）进行循环辅助。过敏反应应通过常规方法进行处理。

盐酸甲哌卡因3％在小鼠体内的静脉和皮下LD50分别为33和258 mg / kg。盐酸甲哌卡因1∶20,000时，盐酸甲哌卡因2％的急性IV和SC LD50分别为30和184 mg / kg。

波洛卡因注射剂量和给药

与所有局部麻醉剂一样，剂量会有所不同，并取决于要麻醉的区域，组织的血管性，个体耐受性和麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。有关特定的技术和步骤，请参阅标准牙科手册和教科书。

对于上颌或下颌的浸润和阻塞注射，通常平均需要1个药筒的剂量。

每个弹药筒包含1.7 mL（34 mg 2％或51 mg 3％）。

5.3个药筒（180 mg的2％溶液或270 mg的3％溶液）通常足以对整个口腔进行麻醉。只要扩大剂量似乎需要更大剂量，就应根据患者的体重计算最大剂量。每磅体重最多可施用3 mg的剂量。在成人中，任何单次坐位，所有注射部位的总剂量不应超过400 mg。

小儿最大剂量应仔细计算。

儿科人群的最大剂量=

下表近似于这些计算，也可以用作指导。该表是基于任何单次就诊时较大的5.3个子弹的成年人口的推荐最大值（成人的最大推荐剂量），而不论儿科患者的体重或计算出的最大药物量（对于2％甲哌卡因而言）：

当使用Polocaine®用于浸润或区域阻滞麻醉，注射应始终缓慢，频繁的愿望做。

盒带中任何未使用的部分都应丢弃。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

杀菌消毒

像任何墨盒一样，在针刺之前应该对隔膜进行消毒。在使用前，应使用91％的异丙醇或70％的USP乙醇彻底擦拭隔膜。许多可商购的醇溶液包含对容器成分有害的成分，因此不应使用。请勿将墨盒浸入任何溶液中。

波洛卡因注射液如何供应

3％Polocaine®DENTAL（盐酸甲哌卡因注射USP）（NDC 66312-441-16）是在含有5个水泡10×1.7毫升的牙科药筒，50每箱纸箱可用。

2％与左旋异1 Polocaine®DENTAL：20,000（甲哌卡因和盐酸左旋异肾上腺素注射USP）（NDC 66312-461-16）是在含有5个水泡10×1.7毫升的牙科药筒，50每箱纸箱可用。

两种溶液均应在25°C（77°F）以下的受控室温下保存。

避光。禁止冻结。

为了避光，请保留在包装盒中直至使用。打开后，应通过关闭顶盖重新关闭盒子。 2％Polocaine®DENTAL与左旋异1：如果其颜色比微黄色粉红色或变暗或包含沉淀溶液20000不应使用。墨盒暖不应与Polocaine®产品一起使用。

制造用于
Dentsply Pharmaceutical，约克，PA 17404
由加拿大Novocol Pharmaceutical Inc.
安大略省剑桥N1R 6X3

登士普
西罗娜
12/18版（2624-2）

主显示面板-50盒纸箱

NDC 66312-441-16

重新订购＃34416

3％Polocaine®牙科

（盐酸甲哌卡因注射液，USP）

30毫克/毫升

仅用于牙膏和浸润注射。

50个小瓶，每个1.7毫升

无菌注射用水

仅接收

适用于甲哌卡因：注射液

告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

服用甲哌卡因时是否立即出现以下任何副作用，请立即咨询医生或护士：

发病率未知

• 焦虑
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 减少尿频和尿量
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 没有协助就无法呼吸
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 排尿疼痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

甲哌卡因的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 射精异常
• 性能力或性欲下降
• 热感
• 失去膀胱和肠管
• 生殖器感觉和性功能的丧失
• 腿没有感觉
• 麻木
• 无法移动腿

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。