什么是普鲁卡因胺注射液？

普鲁卡因胺会影响您的心脏跳动。

普鲁卡因胺用于帮助某些心律失常的人（心室下部允许血液流出心脏）使心脏正常跳动。

普鲁卡因酰胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

普鲁卡因胺在医院提供。服用普鲁卡因酰胺时，将密切注意您的心律，呼吸，血压和其他生命体征。

如果您对普鲁卡因胺过敏，或者患有严重的心脏病，例如“ AV阻滞”（除非有起搏器），狼疮或有“长QT综合征”病史，则不应使用这种药物。

如果可能，在接受普鲁卡因胺治疗之前，请告知医生您是否患有充血性心力衰竭，血液循环问题，心脏病发作或中风的历史（包括“中风”），免疫系统较弱，肾脏或肝脏疾病，重症肌无力，哮喘，或者您对阿司匹林，亚硫酸盐或任何类型的麻木药过敏。

在紧急情况下，可能无法在接受治疗之前告知您的监护人您的健康状况或您是否怀孕或母乳喂养。确保以后所有照顾您的医生都知道您已经收到了这种药物。

普鲁卡因胺可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染。告诉医生您是否出现感染迹象，例如发烧，发冷，喉咙痛，流感症状，容易瘀伤或出血（鼻出血，牙龈出血），食欲不振，恶心和呕吐，口腔和咽喉疼痛或异常虚弱等。

在服药之前

如果您对普鲁卡因胺过敏，或者患有以下疾病，则不应接受这种药物：

• 严重的心脏病，例如“ AV阻滞”（除非您有心脏起搏器）；

• 狼疮;要么

• “长QT综合征”的历史。

如果可能，在接受普鲁卡因胺治疗之前，请告知医生您是否患有：

• 充血性心力衰竭；

• 流通问题；

• 心脏病发作或中风的历史（包括“中风”）；

• 免疫系统较弱；

• 肾脏疾病;

• 肝病;

• 重症肌无力;

• 哮喘或亚硫酸盐过敏；

• 如果您对阿司匹林过敏；要么

• 如果您曾经对麻木的药物有过敏反应。

FDA怀孕类别为C。目前尚不知道普鲁卡因酰胺是否会损害未出生的婴儿。告诉您的医生您是否怀孕或计划使用该药物怀孕。

普鲁卡因酰胺可能会进入母乳，并可能损害哺乳婴儿。使用普鲁卡因胺时，请勿哺乳。

在紧急情况下，可能无法在接受普鲁卡因胺治疗之前告诉您的护理人员您是孕妇还是母乳喂养。确保有任何照顾您怀孕的医生，或者您的宝宝知道您已经收到了这种药物。

如何注射普鲁卡因酰胺？

普鲁卡因胺通过静脉注射被注射到肌肉或静脉中。您将在医院接受普鲁卡因胺注射，以防万一药物引起严重的副作用，可以监测您的心脏。

您的心率将使用心电图仪或ECG（有时称为EKG）进行持续监测。该机器测量心脏的电活动。服用普鲁卡因酰胺时，将密切注意您的呼吸，血压和其他生命体征。

普鲁卡因胺可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染。这可以使您更容易因受伤流血或与周围生病的人在一起而生病。如果发现感染迹象，例如发烧，发冷，喉咙痛，流感症状，容易瘀伤或出血（鼻出血，牙龈出血），食欲不振，恶心和呕吐，口疮或异常虚弱，请立即联系医生。

您的医生将需要定期检查您的进度。不要错过任何预定的约会。

如果我错过剂量怎么办？

由于普鲁卡因酰胺是在紧急情况下由医疗保健专业人员提供的，因此您不太可能会错过剂量。

如果我服药过量怎么办？

由于这种药物是由医疗专业人员在医疗环境中服用的，因此服用过量的可能性不大。

服药过量的症状可能包括嗜睡，震颤，呼吸困难或浅浅以及昏厥。

注射普鲁卡因酰胺时应避免什么？

避免靠近患有感冒，流感或其他传染病的人。如果发现感染迹象，请立即联系您的医生。

这种药物可能会损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情，请当心。

普鲁卡因胺注射液的副作用

如果您有以下任何过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有严重的副作用，请立即告诉您的看护人，例如：

• 新的或恶化的不规则心跳模式；

• 胸痛，喘息，呼吸困难；

• 感觉自己可能会昏倒；

• 感染的迹象，例如发烧，发冷，喉咙痛，流感症状，皮肤苍白，容易瘀伤或流血（鼻出血，牙龈出血），食欲不振，恶心和呕吐，口腔和喉咙痛，异常虚弱;

• 情绪低落，幻觉，严重头晕;

• 上腹部疼痛，瘙痒，尿液变黑，粪便呈粘土色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）；要么

• 关节疼痛或发烧肿胀，腺体肿胀，肌肉疼痛或无力，不正常的思想或行为，斑驳的肤色，红斑。

不太严重的副作用可能包括：

• 轻微的头晕或疲倦的感觉；

• 潮红（温暖，发红或刺痛的感觉）；要么

• 轻度瘙痒或皮疹。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响普鲁卡因胺注射液？

告诉医生您使用的所有其他药物，尤其是：

• 西咪替丁（Tagamet，Tagamet HB）;

• 地高辛（洋地黄，Lanoxin）;

• 格隆溴铵（Robinul）;

• 甲磺酸（Cantil）;

• 阿托品（Atreza，Sal-Tropine），颠茄（Donnatal等），苯并品平（Cogentin）；

• 苯海拉明（Dramamine），methscopolamine（Pamine）或scopolamine（Transderm Scop）；

• 支气管扩张药，如异丙托铵（Atrovent）或噻托溴铵（Spiriva）；

• 肠易激药物，例如二环胺（Bentyl），hyoscyamine（Hyomax）或propantheline（Pro Banthine）。

• 膀胱或泌尿药物，例如达利福星（Enablex），黄酮酸（Urispas），奥昔布宁（Ditropan，Oxytrol），托特罗定（Detrol）或索非那新（Vesicare）；要么

• 心脏节律药物，例如胺碘酮（Cordarone，Pacerone），奎尼丁（Quin-G），双吡amide酰胺（Norpace），氟卡尼丁（Tambocor），美西律（Mexitil），普罗帕酮，（Rythmol）等。

此列表不完整，其他药物可能会与普鲁卡因胺相互作用。告诉医生您使用的所有药物。这包括处方药，非处方药，维生素和草药产品。在不告知医生的情况下，请勿开始新药治疗。

在哪里可以找到更多信息？

切记，请将本药物和所有其他药物放在儿童接触不到的地方，切勿与他人共享您的药物，并且仅将此药物用于规定的适应症。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：5.01。

对于消费者

适用于普鲁卡因胺：静脉注射液

需要立即就医的副作用

普鲁卡因酰胺及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用普鲁卡因酰胺时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生或护士：

不常见

• 发烧和发冷
• 关节疼痛或肿胀
• 呼吸痛苦
• 皮疹或瘙痒

罕见

• 出血，起泡，灼热，变冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛或温暖感注射部位
• 混乱
• 发烧或口腔，牙龈或喉咙痛
• 幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
• 精神抑郁
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

如果服用普鲁卡因酰胺时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 排尿减少
• 头晕（严重）或昏厥
• 睡意
• 快速或不规则心跳
• 恶心和呕吐

不需要立即就医的副作用

普鲁卡因酰胺可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 放置针头的皮肤变硬或变厚
• 食欲不振

不常见

• 头晕或头晕

对于医疗保健专业人员

适用于普鲁卡因胺：复方散剂，注射液，口服胶囊，口服片剂，缓释口服片剂

一般

普鲁卡因酰胺的某些副作用与母体化合物及其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（NAPA）的血清水平有关。少于4毫克/升的副作用并不常见，更常见的是7至8毫克/升，预计为16毫克/升。肾功能不全的患者可能更可能发生副作用，也更加严重。 ^[参考]

心血管的

心血管副作用可能是急性和严重的，例如低血压，多形性室性心动过速或心搏停止。静脉注射普鲁卡因酰胺的剂量不超过20 mg / min，可将发生低血压的风险降到最低，对于低血压和/或心脏功能障碍的患者应考虑使用。普鲁卡因酰胺可能会导致QT间隔延长和尖峰扭转，尽管不如奎尼丁那么普遍。普鲁卡因酰胺可能引起的负性肌力副作用，尤其是在血清水平较高的情况下，可能对某些心脏功能受损的患者有害。 ^[参考]

普鲁卡因酰胺可能诱导针对某些凝血因子的循环免疫球蛋白的形成，这与深静脉血栓形成有关。这可能会导致部分凝血活酶时间的升高。

据报道，无心包炎的心肌炎病例和普鲁卡因酰胺相关的几例心包炎与狼疮样综合征有关。 ^[参考]

血液学

普鲁卡因酰胺诱导的粒细胞缺乏症的许多病例都表现为喉咙痛，不适或发烧。由于已经报道了与该问题相关的严重感染甚至死亡的罕见病例，因此建议对全血细胞计数和细胞计数进行及时评估。

已经报道了一例与普鲁卡因酰胺相关的纯红细胞发育不全的病例，并通过再次攻击得到证实。 ^[参考]

血液学副作用很少见，但可能很严重。血液异常的总体发生率（1980年至1992年）为0.0022％（90％的受影响患者正在接受Procan SR）。 “血液异常”定义为粒细胞缺乏症，粒细胞减少，中性粒细胞减少，白细胞减少，血小板减少，全血细胞减少，骨髓抑制或再生障碍性贫血的任何诊断，不论其严重程度如何。这些可逆性痢疾似乎与药物水平无关。建议定期监测全血细胞计数，并仔细观察普鲁卡因酰胺治疗期间的轻微感染迹象。另外，在没有其他狼疮样症状的情况下，用普鲁卡因胺治疗的患者中已有25％至35％的系统性红斑狼疮患者中出现狼疮抗凝剂的报道。此类免疫球蛋白的存在可导致血栓栓塞并发症。 ^[参考]

过敏症

过敏反应包括血管性水肿，荨麻疹和瘙痒的报告。具有亚硫酸盐敏感性的患者更可能发生此类反应。尽管尚未得到证实，但普鲁卡因酰胺诱导的肝炎被认为是超敏介导的。 ^[参考]

免疫学的

免疫学不良反应包括狼疮样综合征。治疗6周后，长期使用普鲁卡因酰胺可能会导致多达70％的无症状患者产生抗核抗体（ANA）。在极少数情况下，该抗体可能与可逆性狼疮样综合征（肌痛，关节痛，关节炎和肺或心包浆膜炎）相关。仅约30％的受影响患者出现症状。尽管考虑到对普鲁卡因酰胺治疗的需要，许多临床医生选择对某些ANA滴度为阳性的患者继续使用该药物，但建议每隔一个月或每季度检查一次ANA滴度。 ^[参考]

狼疮样综合征可能表现为关节痛（最常见），发烧，发冷，肌痛，心包炎，胸膜炎，胸腔积液，肝肿大和出血性心脏压塞。没有肾炎和脑炎的报道。如果定期监测显示抗核抗体（ANA）滴度很高，或者患者出现狼疮样症状，建议重新评估普鲁卡因酰胺的使用并考虑使用阿司匹林和/或皮质类固醇治疗。

与普鲁卡因酰胺相关的狼疮样综合征对女性无偏爱，在普鲁卡因胺停用后可逆，在慢速乙酰化剂中更为常见。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用通常较轻，包括恶心，呕吐，厌食和腹泻。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用并不常见，包括头晕和震颤的病例报告。 ^[参考]

罕见的可逆性周围神经病病例与普鲁卡因胺诱发的狼疮样综合征相关。 ^[参考]

肌肉骨骼

肌肉骨骼肌无力很常见，但潜在的重症肌无力（MG）患者更可能出现。据报道，在没有MG证据的老年患者中，至少有1例因坏死性肌病伴diaphragm肌侵犯而导致呼吸衰竭。 ^[参考]

一名74岁的男子在行普鲁卡因胺治疗后两周出现了冠状动脉旁路移植术，导致室上性心律失常。相关发现包括无菌性渗出性胸腔积液，肌酐激酶水平升高以及抗双链DNA和抗组蛋白抗体阳性。肾功能和抗核抗体正常。撤出普鲁卡因酰胺。患者的无力在接下来的7天中逐渐恶化。他出现了diaphragm肌无力，呼吸性酸中毒以及需要机械通气。广泛的神经肌肉检查显示出坏死性肌病，没有证据表明神经肌肉接头传导受损。肌肉活检未见炎性浸润，也未见抗核抗体。该患者在下个月康复。 ^[参考]

精神科

据报道，血清普鲁卡因胺水平无毒的患者中有一例可逆躁狂症。

一名接受二尖瓣置换和三尖瓣修复的45岁女性在开始服用普鲁卡因胺四天后开始出现视觉幻觉和其他暗示精神病的症状。在停用普鲁卡因胺的24小时内，患者恢复了正常的感觉。 ^[参考]

精神方面的副作用包括欣快感，幻觉，精神病和精神抑郁。 ^[参考]

肝的

仅报告了约5例普鲁卡因胺诱导的肉芽肿性肝炎或肝内胆汁淤积。在报告的五例病例中，全部经历发烧，其中两例呕吐，一例瘙痒，无淋巴结肿大。肝功能不全的症状和体征开始于给药后的1至17天，并在停药后的第一天至长达数月的时间内恢复正常。虽然伤害的机理尚不清楚，但大多数人认为普鲁卡因酰胺诱发的肝炎是超敏介导的。 ^[参考]

肝副作用很少见。罕见的普鲁卡因胺可逆性胆汁性黄疸病例报道。这些情况被认为是由于过敏反应引起的。对于肝功能不全的患者，建议经常监测肝功能检查。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人心律失常的常用剂量

IV ：
负荷剂量：按15至18 mg / kg的速度缓慢输注，持续25至30分钟，或按每次5分钟不超过50 mg / min的速率输注100 mg /剂，按需要每5分钟重复一次，总剂量为1克。
维持剂量：连续输注1到4毫克/分钟。中度肾或心脏功能不全患者的维持输注量应减少三分之一，严重肾或心脏功能不全患者应减少三分之二。

ACLS指南：负荷剂量：注入20 mg / min（对于更紧急的情况，最高注入50 mg / min），直到心律不齐得到控制，发生低血压，QRS复合物扩大其原始宽度的50％或总计17 mg / kg给定的。注意：由于延长的给药时间和不确定的疗效，不建议用于正在进行的心室纤颤（VF）或无脉性室性心动过速（VT）。维持剂量后继续输注。

IM ：
50 mg / kg分为1/8至1/4的分数，每3至6小时注射一次，或每4至8小时注射0.5至1克。

口服：ORAL普鲁卡因酰胺在美国不可用，但在加拿大可用。
40至50公斤：
立即释放：每3小时口服250 mg。
持续释放：每6小时500毫克。
每日两次：每12小时1000毫克。

60至70公斤：
立即释放：每3小时375 mg。
持续释放：每6小时750毫克。
每日两次：每12小时1500 mg。

80至90公斤
立即释放：每3小时500毫克。
缓释：每6小时1000毫克。
每日两次：每12小时2000毫克。

每3小时100公斤或以上（立即释放）625毫克。
持续释放：每6小时1250 mg。
每日两次：每12小时2500毫克。

心律失常的常用儿科剂量

不到1个月：
负荷剂量：在60分钟内静脉输注7至10 mg / kg，然后连续静脉输注20至80 mcg / kg /分钟；一项针对20名新生儿（GA：25周或更早）的回顾性研究报告，平均负荷剂量为9.6±1.5 mg / kg，平均持续输注速度为37.56±13.52 mcg / kg / min。注意：在研究的五名新生儿中，普鲁卡因胺的血清浓度高于治疗剂量。五分之四的GA小于36周，五分的Clcr均小于30 mL / min / 1.73 m2；这些结果表明，早产儿和肾功能不全者可能需要降低剂量。

1岁或以上：
口服：（ORAL普鲁卡因胺在美国不可用，但在加拿大可以使用。）
15至50毫克/千克/天，每3至6小时分配一次。每天最多4克。

IV ：
负荷剂量：5分钟内3至6 mg / kg（每剂量不得超过100 mg），可每5至10分钟重复一次，最大总负荷剂量为15 mg / kg；在30分钟内不要超过500毫克。
维持剂量：连续静脉输注：20至80 mcg / kg /分钟；最大剂量：2克/天。

IM ：
每20至30毫克/千克/天，每4至6小时分配一次。每天最多4克。

来源不明（房性或心室性）或SVT的稳定的宽而复杂的心动过速（PALS，2010年）：注意：将普鲁卡因酰胺与其他延长QT间隔的药物（例如胺碘酮）一起使用时，避免或格外小心。考虑咨询专家。
负荷剂量：在30至60分钟内静脉滴注15 mg / kg；监测心电图和血压；如果发生低血压或QRS复杂度超过基线的50％以上，则停止输液

肾脏剂量调整

口头：
CrCl小于10 mL / min：建议每8到24小时加药一次。
CrCl 10至50 mL / min：建议每6至12小时加药一次。

IV ：
在严重肾功能不全时，将负荷剂量降低至12 mg / kg。
中度肾功能不全患者的维持输注量应减少三分之一，重度肾功能不全患者应减少三分之二。

肝剂量调整

建议将剂量减少50％。

剂量调整

充血性心力衰竭患者应接受负荷剂量的2/3。
乙酰化剂表型慢的患者应接受维持剂量的2/3。
具有快速乙酰化表型的患者应接受1/3更高的维持剂量。

预防措施

美国盒装警告：
-抗核抗体（ANA）测试：长时间服用该药物通常会导致阳性ANA测试的发展，无论是否出现红斑狼疮样综合征的症状。如果ANA滴度呈阳性，则应评估该药物持续治疗的获益与风险。
-死亡率：在美国国家心脏，血液和血液研究所的心律失常抑制试验（CAST）中，这项长期，多中心，随机，双盲研究针对无症状，无危及生命的室性心律失常患者进行了心肌梗塞在不到6天但不到2年的时间里，使用恩卡尼肽或氟卡尼治疗的患者与配对安慰剂治疗组的患者相比，死亡率或非致命性心脏骤停率（7.7％）较高（3％） 。在这项研究中，恩卡尼或氟卡尼的平均治疗时间为10个月。 CAST结果是否适用于其他人群（例如，近期无心肌梗塞的人群）尚不确定。考虑到该药物的已知心律失常特性，并且在没有危及生命的心律不齐的患者中缺乏任何抗心律失常药物的存活率提高的证据，应保留该药物以及其他抗心律失常药物用于危及生命的室性心律失常的患者。
-血液性痢疾：据报道接受这种药物的患者的粒细胞缺乏症，骨髓抑制，中性粒细胞减少，发育不良性贫血和血小板减少症的发生率约为0.5％。这些患者大多数在推荐剂量范围内接受了这种药物。发生了死亡事故（在报告的粒细胞缺乏症病例中，死亡率约为20％至25％）。由于大多数此类事件已在治疗的前12周内记录下来，因此建议在治疗的前3个月内每周进行CBC计数，包括白细胞计数，差异计数和血小板计数，此后定期进行。如果患者出现任何感染迹象（例如发烧，发冷，喉咙痛或口腔炎），瘀伤或出血，应立即进行CBC。如果发现这些血液学疾病中的任何一种，则应停止使用该药的治疗。血液计数通常在停药后1个月内恢复正常。患有既往骨髓衰竭或任何类型的血细胞减少症的患者应谨慎行事。

窄治疗指数：
-该药物应被视为窄治疗指数（NTI）药物，因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议：
-如果有的话，应该谨慎地进行通用替代，因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测，以确保收到有效剂量，同时避免不必要的毒性。

透析

中度血液透析（20％至50％）：
监测普鲁卡因胺/ N-乙酰普鲁卡因胺（NAPA）的水平；血液透析后可能需要200 mg补充剂量。
NAPA：不可透析（0％至5％）
普鲁卡因胺/ NAPA：不可腹膜透析（0％至5％）
普鲁卡因胺/ NAPA：在连续动静脉或静脉血液滤过过程中，以血药浓度代替。