普罗伦萨

Prolensa的适应症和用法

Prolensa（溴芬酸眼药水）0.07％可以用于白内障手术患者的术后炎症反应和减轻眼痛。

Prolensa剂量和管理

推荐剂量

在白内障手术之前的第一天开始，每天向患病的眼睛滴一滴Prolensa眼药水，在手术当天一直持续到术后的前14天。

与其他外用眼药一起使用

Prolensa眼药水可与其他局部眼科药物联合使用，例如α-激动剂，β-受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，睫状肌麻痹剂和散瞳剂。滴剂应至少间隔5分钟使用一次。

剂型和优势

局部眼药水：溴芬酸0.07％

禁忌症

没有

警告和注意事项

亚硫酸盐过敏反应

Prolensa眼药水包含亚硫酸钠，亚硫酸钠可能在某些易感人群中引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

愈合缓慢或延迟

所有外用非甾体类抗炎药（NSAID），包括溴芬酸，都可能减慢或延迟其愈合。还已知局部用皮质类固醇会减慢或延迟愈合。局部使用NSAID和局部类固醇可能会增加治愈问题的可能性。

交叉敏感性的潜力

对乙酰基水杨酸，苯乙酸衍生物和其他NSAID（包括溴芬酸）有交叉敏感性。因此，在治疗以前对这些药物表现出敏感性的个体时应谨慎。

出血时间增加

对于某些非甾体抗炎药，包括溴芬酸，由于干扰血小板凝集，存在增加出血时间的潜力。已有报道，与眼外科手术相结合，眼部应用的非甾体抗炎药可能导致眼组织（包括前房积血）出血增加。

对于有已知出血倾向或正在接受其他可能会延长出血时间的药物的患者，建议谨慎使用Prolensa眼药水。

角膜炎和角膜反应

使用局部NSAID可能会导致角膜炎。在一些易感患者中，局部使用非甾体抗炎药会导致上皮破裂，角膜变薄，角膜糜烂，角膜溃疡或角膜穿孔。这些事件可能会威胁视力。有角膜上皮破裂证据的患者应立即停止使用局部非甾体抗炎药，包括溴芬酸，并应密切监测角膜健康。

局部NSAID的上市后经验表明，患有复杂眼科手术，角膜神经支配，角膜上皮缺损，糖尿病，眼表疾病（例如干眼症），类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者可能会在角膜不良事件的风险增加，可能会威胁视力。这些患者应谨慎使用局部用药。

局部NSAID的上市后经验还表明，手术前24小时以上使用或手术后14天以上使用可能会增加患者发生角膜不良事件和严重程度的风险。

隐形眼镜配戴

戴隐形眼镜时，请勿滴注Prolensa。滴入Prolensa之前，请先取下隐形眼镜。 Prolensa中的防腐剂苯扎氯铵可能会被软性隐形眼镜吸收。服用Prolensa后10分钟后，可将镜片重新插入。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

白内障手术后使用Prolensa引起的最常见不良反应包括：前房炎症，异物感，眼痛，畏光和视物模糊。据报道，这些反应在3％至8％的患者中。

在特定人群中的使用

怀孕

口服治疗大鼠最高剂量为0.9 mg / kg /天（假定人体全身浓度处于定量极限，全身暴露量是推荐的人眼剂量[RHOD]预测的全身暴露量的90倍），而兔子的口服剂量最高在生殖研究中，最大剂量为7.5毫克/千克/天（是人体全身暴露的150倍）不会导致与治疗有关的畸形。然而，大鼠和兔子的胚胎胎儿致死率和母体毒性分别为0.9 mg / kg /天和7.5 mg / kg /天。在大鼠中，溴芬酸治疗以0.3 mg / kg /天的剂量导致延迟分娩（是人类预期暴露量的30倍），并导致难产，新生儿死亡率增加和出生后0.9 mg / kg /天的生长减少。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此，只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用该药。

由于前列腺素生物合成抑制药物对胎儿心血管系统（动脉导管关闭）的已知作用，因此应避免在怀孕后期使用Prolensa眼药水。

护理母亲

给哺乳妇女服用Prolensa眼药水时应格外小心。

儿科用

尚未确定18岁以下儿童的安全性和有效性。

老人用

没有证据表明，与年轻的成年患者相比，在70岁以上的患者中Prolensa的功效或安全性特征有所不同。

Prolensa说明

Prolensa（溴芬酸眼用溶液）0.07％是一种眼科用的无菌局部非甾体抗炎药（NSAID）。每毫升Prolensa含有0.805 mg溴芬酸钠倍半水合物（相当于0.7 mg溴芬酸游离酸）。溴芬酸钠倍半水合物的USAN名称是溴芬酸钠。溴芬酸钠被化学命名为钠[2-氨基-3-（4-溴苯甲酰基）苯基]乙酸甲酯倍半水合物，其中C 15 H的经验式11 BrNNaO 3•1½H2 O.的化学结构为倍半水合物溴芬钠是：

溴芬酸钠是一种黄色至橙色的结晶性粉末。溴芬酸钠的分子量为383.17。

Prolensa眼用溶液以无菌的0.07％水溶液形式提供，pH值为7.8。 Prolensa眼药水的重量克分子渗透浓度约为300 mOsmol / kg。

每毫升Prolensa眼药水包含：

活性物质：每毫升含溴芬酸倍半水合物0.0805％，相当于溴芬酸游离酸0.07％。

防腐剂：苯扎氯铵0.005％

非活性成分：硼酸，乙二胺四乙酸二钠，聚维酮，硼酸钠，亚硫酸钠，泰洛沙泊，调节pH的氢氧化钠和注射用水，USP。

Prolensa-临床药理学

作用机理

溴芬酸是一种具有抗炎活性的非甾体类抗炎药（NSAID）。人们认为其作用机理是由于其通过抑制环氧合酶（COX）1和2阻断前列腺素合成的能力。在许多动物模型中，前列腺素已被证明是某些眼内炎症的介质。在动物眼中进行的研究中，前列腺素已显示出破坏血水幽默屏障，血管舒张，血管通透性增加，白细胞增多和眼内压升高。

药代动力学

在人眼中服用Prolensa（溴芬酸眼药水）0.07％后，溴芬酸的血浆浓度未知。根据每只眼睛一滴的最大建议剂量（0.035 mg）和其他给药途径的PK信息，估计溴芬酸的全身浓度低于稳定状态下的定量极限（50 ng / mL）。人类。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠和小鼠中长期给予致癌性的研究，口服溴芬酸的口服剂量最高为0.6 mg / kg /天（全身暴露量是建议的人类眼药剂量[RHOD]预测的全身暴露量的30倍，假设人体全身浓度为定量）和5 mg / kg /天（340倍人体预测的人体暴露量），均未显示肿瘤发生率显着增加。

在各种诱变性研究（包括反向突变，染色体畸变和微核试验）中，溴芬酸均未显示诱变潜力。

当分别以高达0.9 mg / kg /天和0.3 mg / kg /天的剂量口服给予雄性和雌性大鼠时，溴芬酸不会损害生育能力（全身暴露分别是人类预期暴露的90倍和30倍）。

临床研究

眼部炎症和疼痛

在两项多中心，随机，双掩蔽，平行组和安慰剂（载体）对照研究中评估了0.07％溴芬酸QD用于治疗术后炎症和减轻眼痛。接受白内障手术的患者每天一次自用0.07％的溴芬酸或赋形剂，每天在手术前1天开始，在手术当天上午和手术后14天持续服用。使用裂隙灯生物显微镜在术后第1、3、8和15天评估眼部炎症的完全清除（0个细胞且没有耀斑）。疼痛评分是自我报告的。主要功效终点是在第15天之前完全清除眼部炎症的受试者的比例。在两项评估的意向治疗分析中，第8天和第15天的完全清除率如图所示，溴芬酸0.07％优于媒介物在下表中。

供应/存储和处理方式

0.07％的Prolensa（溴芬酸眼药水）装在白色LDPE塑料挤压瓶中，带有15 mm LDPE白色滴管尖端和15 mm聚丙烯灰色盖，如下所示：

•3毫升装在7.5毫升容器中（NDC 24208-602-03）

存放：存放在15º至25ºC（59º至77ºF）。

病人咨询信息

愈合缓慢或延迟

告知患者使用NSAID可能会导致缓慢或延迟的康复。

滴头的无菌性

建议患者在使用后更换瓶盖，不要将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染内装物。

劝告患者仅使用一瓶Prolensa来治疗一只眼睛。

隐形眼镜的同时使用

建议患者在滴注Prolensa之前摘下隐形眼镜。 Prolensa中的防腐剂苯扎氯铵可能会被软性隐形眼镜吸收。服用Prolensa后10分钟后，可将镜片重新插入。

伴随的局部眼科治疗

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则应至少间隔5分钟服用一次。

分配者：
Bausch + Lomb，博士伦健康美国有限公司的子公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

根据许可来自：
千住制药有限公司
日本大阪541-0046

Prolensa是博士伦公司或其附属公司的商标。

美国专利号：8,129,431；和8,669,290； 8,754,131； 8,871,813； 8,927,606； 9,144,609； 9,517,220；
9,561,277和10,085,958

©2020博士伦公司或其附属公司

9306703（公寓）
9306803（折叠）

包装/标签主要显示面板

NDC 24208-602-03

Prolensa®
（溴芬酸眼药水
溶液）0.07％

不育

在眼中的典型应用

每天一次

仅Rx

3毫升

包歇+龙