Prolixin说明

Prolixin（盐酸氟奋乃静）是一种三氟甲基吩噻嗪衍生物，用于治疗精神分裂症。 Prolixin口服浓缩液（盐酸氟苯那嗪口服溶液）每毫升含5毫克盐酸氟苯那嗪。非活性成分：14％酒精，甘油，纯净水和苯甲酸钠。

Prolixin-临床药理学

Prolixin在中枢神经系统的各个级别以及多个器官系统均具有活性。发挥其治疗作用的机制尚不清楚。

Prolixin的适应症和用法

Prolixin可用于精神病性疾病的治疗。

尚未显示出Prolixin可有效治疗智力低下患者的行为并发症。

禁忌症

在可疑或已确定的皮质下脑损伤的患者，接受大剂量催眠药的患者以及昏迷或严重抑郁的患者中，禁用吩噻嗪。血液异常或肝功能损害的存在会阻止使用盐酸氟奋乃静。已证明对氟奋乃静过敏的患者禁用普罗利辛（盐酸盐酸奋乃静）；可能会与吩噻嗪衍生物发生交叉敏感性。

警告事项

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种由抗精神病药（抗精神病药）治疗的患者，可能由不可逆的，非自愿的，运动障碍性运动组成。尽管该综合征的患病率似乎在老年人中尤其是老年妇女中最高，但是在精神安定药治疗开始时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能患上该综合征。尚不知道抗精神病药产品在引起迟发性运动障碍方面的潜力是否不同。

据信，随着治疗时间的延长和向患者施用的抗精神病药的总累积剂量的增加，发展该综合征的风险及其变得不可逆的可能性都会增加。然而，该综合征可以在相对短暂的低剂量治疗期后发展，尽管不常见。

对于已知的迟发性运动障碍病例，尚无已知的治疗方法，尽管如果停用精神抑制药，该综合征可能会部分或完全缓解。然而，抗精神病药治疗本身可以抑制（或部分抑制）该综合征的体征和症状，从而可能掩盖潜在的疾病过程。症状抑制对综合征的长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些考虑因素，应以最有可能将迟发性运动障碍的发生减至最少的方式开具精神安定药。慢性抗精神病药通常应保留给患有以下慢性疾病的患者：1）已知对神经安定药有反应的慢性病，​​以及2）无法获得或不适合使用等效，等效但潜在危害较小的替代疗法。在确实需要长期治疗的患者中，应寻求产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。持续治疗的必要性应定期重新评估。

如果使用抗精神病药的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，尽管存在该综合征，一些患者仍可能需要治疗。

（有关迟发性运动障碍的描述及其临床检测的更多信息，请参阅“预防，患者和不良反应的信息，迟发性运动障碍”部分。）

抗精神病药恶性综合症（NMS）

据报道，与抗精神病药有关的潜在致命症状复合物有时被称为神经安定性恶性综合症（NMS）。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经不稳定（脉搏或血压不规则，心动过速，发汗和心律不齐）。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要确定临床表现包括严重内科疾病（例如，肺炎，全身感染等）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS的管理应包括：1）立即停用抗精神病药和其他对并发治疗不是必不可少的药物； 2）强化对症治疗和医学监测；以及3）对任何可采用特殊治疗的伴随严重医学问题的治疗。对于不复杂的NMS，具体的药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS恢复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑可能重新引入药物治疗的情况。由于已经报告了NMS的复发，因此应仔细监测患者。

使用这种药物可能会损害驾驶汽车或操作重型机械所需的精神和身体能力。

使用这种药物可能会增强酒精的作用。

由于接受该药的儿童没有足够的经验，因此尚未确定儿童的安全性和有效性。

怀孕使用

尚未确定在怀孕期间使用这种药物的安全性；因此，在对孕妇使用这种药物时，应权衡可能的危害与潜在益处。

预防措施

一般

由于可能会产生交叉敏感性，因此对于已发生胆汁淤积性黄疸，皮肤病或对吩噻嗪衍生物有其他过敏反应的患者，应谨慎使用盐酸氟奋乃静。

接受大剂量吩噻嗪药物治疗的精神病患者正在接受手术，应仔细观察是否存在降压现象。此外，应记住，可能需要减少麻醉药或中枢神经系统抑制剂的用量。

由于增加的抗胆碱能作用，在某些接受氟奋乃静的患者中阿托品的作用可能会增强。

暴露于极热或磷杀虫剂的患者应谨慎使用盐酸氟奋乃静；有抽搐病史的患者，因为已知发生大的抽搐；对于患有特殊疾病的患者，例如二尖瓣关闭不全或其他心血管疾病和嗜铬细胞瘤。

当患者接受长期治疗时，应记住肝损害，色素性视网膜病变，晶状体和角膜沉积以及不可逆运动障碍发展的可能性。

抗精神病药可提高催乳素水平；在长期给药期间，这种升高持续存在。组织培养实验表明，大约有三分之一的人类乳腺癌在体外是催乳激素依赖性的，如果考虑在患有先前发现的乳腺癌的患者中考虑开这些药物的处方，则这是潜在的重要因素。尽管已经报道了诸如溢乳，闭经，男性乳房发育无力和阳imp等疾病，但对于大多数患者而言，血清催乳素水平升高的临床意义尚不清楚。长期服用抗精神病药后，啮齿动物的乳腺肿瘤增加。迄今为止，尚未进行临床研究或流行病学研究，这些药物的长期给药与乳腺肿瘤发生之间没有关联。现有证据被认为过于局限，目前尚无定论。

给患者的信息

考虑到一些长期暴露于抗精神病药的患者可能会出现迟发性运动障碍，建议如果可能，应向所有考虑长期使用的患者提供有关此风险的完整信息。告知患者和/或其监护人的决定显然必须考虑到临床情况和患者理解所提供信息的能力。

突然提款

通常，吩噻嗪不会产生心理依赖性；然而，据报道，大剂量治疗突然停止后，出现胃炎，恶心和呕吐，头晕和发抖。报告表明，如果停用吩噻嗪后持续数周并用抗帕金森病药物，这些症状可以减轻。

应有设施定期检查肝功能，肾功能和血象。应监测长期治疗患者的肾功能；如果BUN（尿素氮）异常，应停止治疗。

像任何吩噻嗪一样，医师应警惕接受盐酸氟苯嗪治疗的患者中可能出现“沉默性肺炎”。

不良反应

中枢神经系统

吩噻嗪化合物最常报告的副作用是锥体外系症状，包括假性帕金森病，肌张力障碍，运动障碍，静坐无力，眼科危机，眼痛和反射亢进。这些锥体束外症状通常是可逆的。但是，它们可能是持久性的（请参阅下文）。对于任何给定的吩噻嗪衍生物，此类反应的发生率和严重程度更多地取决于个体患者的敏感性，而不是其他因素，但是剂量水平和患者年龄也是决定因素。

锥体外系反应可能令人震惊，应警告患者并放心。这些反应通常可通过服用抗帕金森氏药物（如甲磺酸苄索平或静脉注射咖啡因和苯甲酸钠）并随后减少剂量来控制。

迟发性运动障碍

请参阅警告。该综合征的特征是不规则的脉络膜动荡运动，其涉及舌头，面部，嘴巴，嘴唇或下巴（例如，舌头伸出，脸颊浮肿，嘴巴起皱，咀嚼运动），躯干和四肢。综合征的严重程度和产生的损伤程度差异很大。

该综合征可以在治疗期间，减少剂量或退出治疗后变得临床可识别。早期发现迟发性运动障碍很重要。为了增加尽早发现该综合征的可能性，应定期减少抗精神病药的剂量（如果临床可行），并观察患者的疾病征象。该方法至关重要，因为抗精神病药可能会掩盖该综合征的征兆。

其他中枢神经系统的影响

据报道，接受抗精神病药物治疗的患者会出现抗精神病药物恶性综合症（NMS）（请参阅警告，“抗精神病药物恶性综合症” ）； NMS也可能发生白细胞增多，CPK升高，肝功能异常和急性肾衰竭。

如果发生嗜睡或嗜睡，可能需要减少剂量；众所周知，氟苯嗪的剂量远远超过推荐量时，会产生类似阳离子的状态。与其他吩噻嗪化合物一样，可能会遇到精神病过程的重新激活或加剧。

已知吩噻嗪衍生物在某些患者中会引起躁动，激动或离奇的梦。

自主神经系统

据报道，盐酸氟奋乃静可导致高血压和血压波动。

低血压很少引起氟奋乃静的问题。但是，患有嗜铬细胞瘤，脑血管或肾功能不全或严重的心脏储备不足（如二尖瓣功能不全）的患者似乎特别容易发生与吩噻嗪类化合物的降压反应，因此在给药时应密切观察。如果发生严重的低血压，应立即采取支持措施，包括使用静脉血管升压药。左戊烯醇酒石酸氢盐注射液是最合适的药物。不应使用肾上腺素，因为已发现吩噻嗪衍生物会逆转其作用，从而导致血压进一步降低。

可能发生自主反应，包括恶心和食欲不振，流涎，多尿，出汗，口干，头痛和便秘。通常可以通过减少或暂时中止剂量来控制自主神经作用。

在某些患者中，吩噻嗪衍生物引起视力模糊，青光眼，膀胱麻痹，粪便压伤，麻痹性肠梗阻，心动过速或鼻充血。

代谢和内分泌

已知一些吩噻嗪治疗的患者会发生体重变化，外周水肿，异常泌乳，女性乳房发育，月经不调，妊娠试验结果虚假，男性阳imp和女性性欲增加。

过敏反应

吩噻嗪衍生物已报道皮肤瘙痒，红斑，荨麻疹，皮脂溢，光敏性，湿疹甚至剥脱性皮炎。应牢记某些患者发生类过敏反应的可能性。

血液学

建议在治疗期间进行常规血球计数，因为已用吩噻嗪衍生物观察到血液异常，包括白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少或非血小板减少性紫癜，嗜酸性粒细胞减少和全血细胞减少。此外，如果出现口腔，牙龈或喉咙酸痛或上呼吸道感染的任何症状，并且确诊的白细胞计数表明细胞压抑，应停止治疗并立即采取其他适当措施。

肝的

可能会遇到胆汁淤积性黄疸所表现出的肝损害，特别是在治疗的最初几个月；如果发生这种情况，应停止治疗。据报道，接受盐酸芬非那嗪治疗的患者无临床肝损害的证据表明，脑磷脂絮凝增加，有时伴随其他肝功能检查改变。

其他

据报道，接受吩噻嗪治疗的住院精神病患者突然，意外和无法解释的死亡。先前的脑部损伤或癫痫发作可能是诱发因素；已知的癫痫发作患者应避免高剂量。几名患者在死亡前不久就表现出精神病行为模式突然发作。尸检结果通常显示出急性暴发性肺炎或肺炎，胃内容物吸入或心肌内病变。

虽然这不是氟奋乃静的一般特征，但可能会增强中枢神经系统抑制剂（鸦片，镇痛药，抗组胺药，巴比妥酸盐，酒精）。

吩噻嗪衍生物还发生以下不良反应：系统性红斑狼疮样综合征，严重低血压足以引起致命的心脏骤停，心电图和脑电图描记改变，脑脊液蛋白改变，脑水肿，哮喘，喉头水肿和血管神经性水肿；长期使用-皮肤色素沉着，晶状体和角膜混浊。

Prolixin剂量和给药

根据症状的严重程度和持续时间，成年精神病患者的每日总剂量最初可能在2.5到10.0 mg的范围内，应分开服用，间隔六至八小时服用一次。

必须为每个个体仔细确定将产生期望结果的最小量，因为这种有效药物的最佳剂量水平因患者而异。通常，已发现口服剂量约为氟奋乃静肠胃外剂量的2至3倍。最好以低的初始剂量开始治疗，如果需要，可以增加剂量，直到达到理想的临床效果。每天少于20 mg的剂量通常可以达到治疗效果。仍然受到严重干扰或控制不充分的患者可能需要向上滴定剂量。每日剂量可能需要40毫克；尚未进行对照的临床研究来证明延长此类剂量的安全性。

当症状得到控制时，通常可以逐渐减少剂量至每日维持剂量1.0或5.0 mg，通常以单日剂量给药。需要持续治疗以获得最大的治疗益处；在治疗过程中可能需要进一步调整剂量以满足患者的需求。

对于每天口服固定剂量的Prolixin（盐酸氟奋乃静）剂型稳定的精神病患者，可能会建议转换为长效可注射的Prolixin Decanoate [请参阅Prolixin Decanoate的包装说明书（Fluphenazine Decanoate注射液）以获取转换信息。 ]。

对于老年患者，建议的起始剂量为每天1.0至2.5 mg，并根据患者的反应进行调整。

当使用口服浓缩剂时，应在给药前将所需剂量（仅通过校准设备测量）添加到至少60 mL（2 fl oz）合适的稀释剂中，以确保适口性和稳定性。建议的稀释剂包括番茄汁或果汁，牛奶和不含咖啡因的软饮料。由于潜在的不相容性，不应将浓缩口服液与含有咖啡因（咖啡，可乐），单宁（茶）或果胶（苹果汁）的饮料混合。

当精神病患者无法或不愿接受口服治疗时，Prolixin注射液（盐酸氟苯那嗪注射液USP）很有用。

Prolixin如何提供

具有1 mL安全帽滴管的120 mL瓶，以0.1 mL和0.2 mL的增量进行校准。每毫升5毫克盐酸氟奋乃静。 NDC 0003-0801-10。

Prolixin（盐酸氟苯那嗪）也可作为无菌水溶液用于肌肉注射，另外还有片剂和e剂用于口服。有关完整信息，请参见特定的包装说明书。

存储

室温保存；避免冻结。避光。保持紧闭。

百时美施贵宝公司
新泽西州普林斯顿08540

1017856A1
P5369-01

注意：本文档包含有关氟奋乃静的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Prolixin品牌。

对于消费者

适用于氟奋乃静：口服e剂，口服浓缩液，口服片剂，肠胃外注射

副作用包括：

锥体外系反应（例如假性帕金森氏症，肌张力障碍，运动障碍，静坐不全，眼科危机，眼痛，反射亢进），嗜睡，嗜睡，体重增加。

对于医疗保健专业人员

适用于氟奋乃静：注射液，口服浓缩液，口服lix剂，口服片剂

一般

最常报告的副作用包括锥体束外症状（例如假性帕金森病，肌张力障碍，运动障碍）。 ^[参考]

血液学

稀有（0.01％至0.1％）：血液异常

未报告的频率：短暂性白细胞减少症/白细胞减少症，血小板减少症，白细胞增多症，粒细胞缺乏症/致命性粒细胞缺乏症，细胞抑制，嗜酸性粒细胞增多症，全血细胞减少症，再生障碍性/溶血性贫血，血小板减少性或非血小板减少性紫癜^[参考]

新陈代谢

稀有（0.01％至0.1％）：血清胆固醇升高

未报告频率：低钠血症，食欲不振，体重变化，血糖水平改变和糖尿病控制丧失^[参考]

肝的

稀有（0.01％至0.1％）：黄疸

未报告频率：胆汁淤积性黄疸，肝炎，脑磷脂絮凝增加和暂时性肝功能检查异常（在没有黄疸的情况下） ^[参考]

肌肉骨骼

非常罕见（少于0.01％）：系统性红斑狼疮

未报告的频率：肌肉僵硬，肌酸磷酸激酶改变，急性，令人痛苦的面部，颈部，眼睛，舌头和背部肌肉痉挛^[参考]

急性，令人困扰的肌肉痉挛通常在注射后24小时内发生，需要立即服用抗胆碱能药。 ^[参考]

免疫学的

非常罕见（小于0.01％）：抗核抗体^[参考]

神经系统

每次注射后2至5天，帕金森症/类帕金森病状态往往发生，随后的注射频率降低。可以通过使用更小，更频繁的剂量或暂时添加抗帕金森症药物来减少这种副作用。 ^[参考]

未报告的频率：阿斯匹克托氏症，帕金森氏症，假性帕金森氏症/帕金森氏样状态，运动障碍，迟发性运动障碍，嗜睡，嗜睡，头痛，肌张力障碍，急性肌张力障碍/急性肌张力异常反应，癫痫样发作，神经意识改变，昏迷，昏迷，昏迷，昏迷不稳定，反射亢进，运动障碍，脑电图描记改变，脑脊液蛋白改变，脑水肿，判断力和心理技能受损^[参考]

心血管的

未报告频率：轻度低血压/低血压，高血压，心律不齐，室速/室颤，静脉血栓栓塞，深静脉血栓形成，水肿，外周水肿，不稳定的血压，心动过速，心电图改变，致命性心脏骤停，QT和T波改变^[参考]

心电图改变（包括QT和T波改变）是剂量相关的副作用，通常发生在中等剂量到高剂量下。这些变化可能会导致严重的心律失常。 ^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：溢乳，泌乳异常，少经，闭经，月经不调，阳ot，阴茎异常勃起，射精抑制（男性），性欲增加（女性），性功能障碍，膀胱瘫痪，多尿，尿频和/或失禁^[参考]

皮肤科

未报告频率：异常皮肤色素沉着，皮疹，发汗/出汗，瘙痒，多形性红斑，接触敏感性，荨麻疹，皮脂溢，光敏性，湿疹，剥脱性皮炎，血管神经性水肿^[参考]

长时间接受高剂量的患者出现皮肤色素异常。 ^[参考]

胃肠道

未报告频率：舌头突出，口干，便秘，呕吐，恶心，胃刺激，流涎，粪便撞击，麻痹性肠梗阻，吞咽困难，胃内容物误吸，舌头肥厚性乳头状^[参考]

眼科

长时间接受高剂量的患者发生晶状体混浊。 ^[参考]

未报告频率：眼科危机，视力模糊，晶状体混浊，青光眼，瞳孔散大，角膜混浊，眼睛色素沉着，色素性视网膜病，色觉不良，夜盲，晶状体和角膜中颗粒物沉积^[参考]

其他

住院的精神病患者突然死亡，原因不明/意外。 ^[参考]

未报告频率：新生儿停药综合征

上市后报告：突然的，无法解释的/意外的死亡，体温失调，体温过低，体温过高^[参考]

精神科

未报告的频率：躁动，躁动，兴奋，失眠，离奇的梦想，侵略性增加，精神病过程的激活/加剧，紧张和混乱状态^[参考]

呼吸道

未报告频率：鼻充血，肺栓塞，喉肌张力障碍，哮喘，咽喉紧缩，呼吸困难，活跃性暴发性肺炎或肺炎^[参考]

内分泌

未报告频率：高泌乳素血症，男性乳房发育不全，妊娠试验假阳性，抗利尿激素分泌不当综合征^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏性反应和超敏反应^[参考]

肾的

未报告频率：急性肾衰竭^[参考]

本地

未报告频率：局部组织反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。