伪胺C

简历

仅接收

伪胺C描述

用于口服的每5毫升（茶匙剂量）Pseudodine™C止咳糖浆包含：

此外，还存在以下非活性成分：人造水果香精；人造树莓味；液体糖；美国薄荷醇;对羟基苯甲酸甲酯，NF; USP丙二醇； USP纯净水；苯甲酸钠，NF; USP柠檬酸钠和USP山梨糖醇溶液。它还可能包含USP柠檬酸。

Pseudodine™C止咳糖浆具有镇咳，抗组胺和鼻充血作用。该产品的成分具有以下化学名称和结构式：

磷酸可待因，USP：
7,8-二氢-4,5α-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6α-ol磷酸盐（1：1）（盐）半水合物。

C 18 H 21 NO 3 •H 3 PO 4 •½H 2 O MW 406.37

盐酸曲普利定（USP）：
（ E ）-2- [3-（3-吡咯烷基）-1-对甲苯基丙烯基]吡啶一盐酸盐一水合物。

C 19 H 22 N 2 •HCl•H 2 O MW 332.87

盐酸伪麻黄碱（USP）：
苯甲醇，α-[1-（甲基氨基）乙基]-，[S-（R *，R *）]-盐酸盐。

C 10 H 15 NO•HCl MW 201.69

Pseudodine C-临床药理学

可待因

可待因可能通过压制延髓（脑）咳嗽中枢而发挥镇咳作用，从而提高了咳嗽发作的阈值。

可待因很容易从胃肠道吸收，治疗剂量在约2小时内达到最高镇咳效果，并持续4至6小时。可待因从血液迅速分布到身体组织，并被肝，脾，肾等实质性器官优先吸收。它通过血脑屏障，存在于胎儿组织和母乳中。

该药物不与血浆蛋白结合，也不在人体组织中积累。可待因在肝脏中被代谢为吗啡和正可待因，它们分别占所用可待因剂量的10％。大约90％的剂量主要在肾脏内在24小时内排出。尿液排泄产物是游离的和葡糖醛酸结合的可待因（约70％），游离的和结合的降血糖素（约10％），游离的和结合的吗啡（约10％），吗啡（低于4％）和氢可酮（<1％）。其余剂量出现在粪便中。

曲普立啶

抗组胺药如盐酸三氢吡啶作为H 1组胺受体的拮抗剂。因此，它们阻止了组胺在鼻子，眼睛，肺和皮肤中引起典型的立即超敏反应。

动物分布研究表明曲安定在肺，脾和肾组织中的定位。肝微粒体研究表明，存在几种代谢产物，其中甲苯甲基的氧化产物占主导。

伪麻黄碱

伪麻黄碱通过刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素，作为间接拟交感神经药。去甲肾上腺素反过来会刺激整个人体的α和β受体。盐酸伪麻黄碱的作用显然对上呼吸道的血管更具特异性，而对体循环的血管则较弱。在这些部位引起的血管收缩导致鼻窦和鼻腔中的肿胀组织收缩。

伪麻黄碱可从胃肠道迅速吸收，几乎完全吸收。已观察到半衰期的显着变化（约4.5至10小时），这归因于吸收和排泄的个体差异。尿液pH值也会改变排泄率，随酸化程度增加，随碱化程度降低。结果，在pH 5时，平均半衰期降至约4小时，在pH 8时，平均半衰期增加至12至13小时。

服用60毫克片剂后，在24小时内从体内清除了87至96％的伪麻黄碱。该药物分布于人体组织和体液，包括胎儿组织，母乳和中枢神经系统（CNS）。大约55至75％的给药剂量从尿液中原样排泄。其余的显然通过N-去甲基化，对羟基化和氧化脱氨作用在肝脏中代谢为非活性化合物。

假性丙素的适应症和用法

Pseudodine™C止咳糖浆可暂时缓解咳嗽和上呼吸道症状，包括鼻塞，变态反应或普通感冒。

禁忌症

在以下情况下禁用Pseudodine™C止咳糖浆：

用于新生儿或早产儿

这种药物不应该用于新生儿或早产儿。

用于下呼吸道疾病

抗组胺药不得用于治疗下呼吸道症状，包括哮喘。

对超敏反应

（一）磷酸可待因或其他麻醉品； （2）盐酸曲普利啶或其他化学结构相似的抗组胺药；或（3）拟交感神经胺，包括伪麻黄碱。

拟交感神经胺类药物在严重高血压，严重冠状动脉疾病和单胺氧化酶（MAO）抑制剂治疗的患者中禁忌使用（请参见预防措施，药物相互作用）。

警告事项

Pseudodine™C止咳糖浆在眼内压增高（窄角青光眼），消化性溃疡，幽门十二指肠阻塞，有症状的前列腺肥大，膀胱颈阻塞，高血压，糖尿病，缺血性心脏病和甲状腺功能亢进的患者中应谨慎使用。

在存在头部受伤或其他颅内病变的情况下，可待因和其他麻醉品的呼吸抑制作用以及它们升高脑脊液压力的能力可能会显着增强。

麻醉剂还会产生其他中枢神经系统抑制作用，例如嗜睡，这可能进一步掩盖头部受伤患者的临床病程。

可待因或其他麻醉品可能会掩盖用于判断急性腹部疾病患者的诊断或临床过程的体征。

预防措施

一般

对于某些特殊风险的患者，例如老年人或虚弱的患者，以及肾或肝功能严重受损，胆囊疾病或胆结石，呼吸系统疾病，心律不齐，支气管病史的患者，应谨慎服用Pseudodine™C止咳糖浆哮喘，前列腺肥大或尿道狭窄，以及已知正在服用其他镇咳药，抗组胺药或减充血药的患者。应该调查患者的自我用药习惯，以确定他们使用此类药物的情况。 Pseudodine™C止咳糖浆仅供短期使用。

由于特定的CYP2D6 * 2×2基因型，某些个体可能是超快速代谢者。这些人比其他人更快，更彻底地将可待因转化为其活性代谢物吗啡。这种快速转化导致高于预期的血清吗啡水平。即使采用标记的剂量方案，超快速代谢者也可能会出现用药过量的症状，例如极度嗜睡，神志不清或呼吸困难。

该CYP2D6表型的患病率差异很大，据估计在中国和日本人中为0.5-1％，在西班牙裔中为0.5-1％，在白种人中为1-10％，在非洲裔美国人中为3％，在北非人中为16-28％ ，埃塞俄比亚人和阿拉伯人。无法提供其他种族的数据。

当医师开具含可待因的药物时，他们应在最短的时间内选择最低的有效剂量，并应告知患者这些风险和吗啡过量的征兆。 （请参阅预防措施-护理母亲）

给患者的信息

1. 应警告患者进行需要精神警觉的活动，例如驾驶汽车，操作危险机械或危险设备。
2. 有青光眼，消化性溃疡，尿retention留或妊娠史的患者在开始使用Pseudodine™C止咳糖浆之前应注意。
3. 应当告知患者在服用Pseudodine™C止咳糖浆时不要服用酒精，安眠药，镇静剂或镇静剂。
4. 抗组胺药可能导致某些患者头晕，嗜睡，口干，视力模糊，无力，恶心，头痛或神经质。
5. 应告知患者将这种药物保存在密闭容器中，在干燥，阴凉的地方，远离热源或阳光直射，并放在儿童接触不到的地方。
6. 护理母亲-请参阅以下标题为“护理母亲”的部分。

不耐受拟交感神经药缓解鼻腔或鼻窦充血的人不应使用Pseudodine™C止咳糖浆。这样的药物包括麻黄碱，肾上腺素，去氧肾上腺素和苯丙醇胺。不耐症的症状包括嗜睡，头晕，虚弱，呼吸困难，紧张，肌肉震颤或心。

可待因长期或大剂量使用可能会形成习惯。患者应仅按照处方规定的时间，量和频率服用药物。

警告患者，某些人的肝脏酶会发生变化，并比其他人更迅速，更彻底地将可待因转变为吗啡。这些人是超快速代谢者，服用可待因后血液中的吗啡水平高于正常水平，这可能导致服用过量的症状，例如过度困倦，神志不清或呼吸困难。在大多数情况下，尚不清楚某人是超快速可待因代谢者。

服用可待因的哺乳母亲如果是超快速代谢者，其母乳中的吗啡水平也较高。母乳中这些较高的吗啡含量可能导致哺乳婴儿危及生命或致命的副作用。指示哺乳母亲注意婴儿吗啡中毒的征兆，包括嗜睡（比平时多），母乳喂养困难，呼吸困难或mp行。如果指示哺乳母亲注意到这些迹象，请立即与他们的医生交谈，如果不能立即联系到医生，请把他们带到急诊室或致电911（或当地急救服务）。

药物相互作用

Pseudodine™C止咳糖浆可增强以下功效：

1. 单胺氧化酶（MAO）抑制剂；
2. 其他麻醉性镇痛药，酒精，全身麻醉药，镇定剂，镇静催眠药，外科骨骼肌松弛药或其他中枢神经系统抑制剂，可引起中枢神经系统抑郁症增加。

Pseudodine™C止咳糖浆可能会降低胍乙啶，山than啶，甲基多巴和利血平的降压作用。

药物/实验室测试的相互作用

麻醉性给药可能会增加血清淀粉酶水平。

致癌，诱变，生育力受损

没有在动物中进行充分的研究来确定Pseudodine™C止咳糖浆的成分是否具有致癌，诱变或生育能力受损的潜力。

怀孕

怀孕类别C

尚未使用Pseudodine™C止咳糖浆进行动物繁殖研究。还不知道Pseudodine™C止咳糖浆在给孕妇服用时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应将Pseudodine™C止咳糖浆用于孕妇。

已使用Pseudodine™C止咳糖浆的三种成分进行了致畸研究。在大鼠中进行伪麻黄碱研究的剂量高达人剂量的150倍。在大鼠和兔子中以人类剂量的125倍的剂量对曲普利定进行了研究，在大鼠和兔子中以人类剂量的150倍的剂量进行了可待因研究。这些研究均未发现对胎儿有致畸危害的证据。然而，在接受伪麻黄碱的大坝中观察到明显的毒性迹象。这反映在胎儿平均体重降低，骨骼骨化长度和骨化率降低。

护理母亲

Pseudodine™C止咳糖浆的成分会从母乳中少量排出，但其对哺乳期婴儿的作用的重要性尚不清楚。由于母体摄入Pseudodine™C止咳糖浆可能会对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

可待因被分泌到人乳中。在可待因代谢正常（CYP2D6活性正常）的女性中，分泌到人乳中的可待因数量很少，且呈剂量依赖性。尽管普遍使用可待因产品来控制产后疼痛，但很少有婴儿不良事件的报道。但是，有些妇女是可待因的超快速代谢者。这些妇女的可待因活性代谢产物吗啡的血清水平高于预期，导致母乳中吗啡的水平高于预期，并且其母乳喂养的婴儿的血清吗啡水平有潜在的危险。因此，母亲在可待因中使用可待因可能会导致严重的不良反应，包括死亡。

该CYP2D6表型的患病率差异很大，据估计在中国和日本人中为0.5-1％，在西班牙裔中为0.5-1％，在白种人中为1-10％，在非洲裔美国人中为3％，在北非人中为16-28％ ，埃塞俄比亚人和阿拉伯人。无法提供其他种族的数据。

应权衡婴儿通过母乳接触可待因和吗啡的风险与母乳喂养对母亲和婴儿的益处。给哺乳期妇女服用可待因时应谨慎。如果选择了含可待因的产品，则应在最短的时间内开出最低剂量的处方，以达到所需的临床效果。应告知使用可待因的母亲何时应立即就医，以及如何识别新生儿毒性反应的体征和症状，例如嗜睡或镇静，母乳喂养困难，呼吸困难和语气下降。超快代谢者的哺乳母亲也可能会出现服用过量的症状，例如过度嗜睡，精神错乱或呼吸浅浅。开处方者应密切监测母婴对，并在母乳喂养期间通知治疗儿科医生有关可待因的使用。 （请参阅注意事项–可待因的一般超速代谢者）

儿科用

与成人一样，抗组胺药，拟交感神经胺和可待因的组合可引起小儿患者轻度刺激或轻度镇静。特别是在小儿患者中，该药物产品中的成分使用过量可能会产生幻觉，抽搐和死亡。小儿患者的中毒症状可能包括固定瞳孔扩大，面部潮红，口干，发烧，兴奋，幻觉，共济失调，不协调，肢体虚弱，强直性阵挛性抽搐和阵发性抑郁。 （请参阅“禁忌症和药物过量”部分。）

在老年人中使用（大约60岁以上）

Pseudodine™C止咳糖浆中的成分更可能导致老年患者产生不良反应。

不良反应

（强调最常见的不良反应。）

一般：口干，鼻干，喉咙干，荨麻疹，皮疹，过敏性休克，光敏性，过度出汗和发冷。

心血管系统：低血压，头痛，心，心动过速，心脏收缩期。

血液系统：溶血性贫血，血小板减少症，粒细胞缺乏症。

神经系统：镇静，困倦，头晕，协调不佳，疲劳，精神错乱，躁动不安，兴奋，焦虑，神经质，震颤，烦躁不安，失眠，欣快，感觉异常，视力模糊，复视，眩晕，耳鸣，急性迷路炎，歇斯底里，神经炎，抽搐，中枢神经系统抑制，幻觉。

胃肠道系统：上腹不适，厌食，恶心，呕吐，腹泻，便秘。

GU系统：尿频，排尿困难，尿retention留，月经来潮。

呼吸系统：支气管分泌物增厚，胸闷和气喘，鼻塞，呼吸抑制。

药物滥用和依赖性

与其他含有麻醉药品的药物一样，Pseudodine™C止咳糖浆由美国药物管制局控制。它归类于附表五。

可待因可产生吗啡类型的药物依赖性，因此有被滥用的可能性。反复给药可能会产生精神依赖性，身体依赖性和耐受性。

已发现可待因的依赖性责任太小而无法对其特征进行完整定义。研究表明，可待因成瘾极为罕见，需要很高的肠胃外剂量。

当以治疗剂量依赖可待因时，似乎需要一到两个月的时间才能发展，戒断症状较轻。大多数接受长期口服可待因治疗的患者在突然停药时没有身体依赖的迹象。

过量

由于Pseudodine™C止咳糖浆由三种药理上不同的化合物组成，因此很难预测给定个体中症状的确切表现。对过量的Pseudodine™C止咳糖浆的反应可能从中枢神经系统抑制到刺激而有所不同。摄入过量的单独成分后可能出现的症状的详细说明如下：

可待因过量可导致短暂性欣快，嗜睡，头昏眼花，疲倦，敏感性降低，感觉丧失，呕吐，儿童短暂性兴奋，偶而在成年女性中，瞳孔缩小逐渐发展为无反应性的小瞳孔，有时瘙痒并伴有皮疹，荨麻疹和皮肤湿润，有斑驳的紫osis。在更严重的情况下，可能会出现肌肉松弛，浅表或深层反射减弱或消失以及Babinski征阳性。呼吸速度明显减慢，肺通气不足，可能会导致紫。最终体征包括休克，肺水肿，体力减退或吸入性肺炎和呼吸暂停，死亡发生在摄入后6至12小时内。

过量服用抗组胺药可能引起幻觉，惊厥或死亡，尤其是在婴儿和儿童中。抗组胺药更可能导致老年患者头晕，镇静和低血压。

过量服用曲普立啶可能会产生从抑郁到刺激中枢神经（CNS）的各种反应。后者在儿童中尤为可能。可能会出现类似阿托品的体征和症状（口干，瞳孔固定扩张，潮红，心动过速，幻觉，抽搐，尿retention留，心律不齐和昏迷）。

过量服用伪麻黄碱会引起过度的中枢神经系统刺激，从而导致兴奋，神经紧张，焦虑，震颤，躁动和失眠。其他影响包括心动过速，高血压，面色苍白，瞳孔散大，高血糖症和尿retention留。严重过量可导致呼吸急促或呼吸过快，幻觉，抽搐或con妄，但在某些人中，中枢神经系统抑郁症可能伴有嗜睡，木僵或呼吸抑制。心律不齐（包括心室纤颤）可能导致低血压和循环衰竭。可能发生严重的低钾血症，可能是由于隔室移位而不是钾的消耗。伪麻黄碱的过量用药不会引起器官损害或明显的代谢紊乱。

可待因的毒性血浆浓度尚不确定。当通过静脉输注可待因时，在健康，不耐受的受试者中，轻度至中度CNS抑郁症的实验产生在血浆浓度为0.5至1.9 mcg / mL时发生。成人可待因的单次致死剂量估计为0.5至1克。据估计，5 mg / kg的儿童可能致命。

雷帕替丁的LD 50 （单剂，口服剂量）在小鼠中（取决于品系）为163至308 mg / kg，在大鼠中为840 mg / kg。

没有足够的数据来评估雷公藤定在人体内的毒性和致死剂量。尚未出现曲普立定急性中毒的报道。

伪麻黄碱的LD 50 （单次，口服）在小鼠中为726 mg / kg，在大鼠中为2206 mg / kg，在兔子中为1177 mg / kg。人类生物体液中的毒性和致死浓度未知。排泄率随尿液酸化而增加，随碱化而降低。伪麻黄碱对毒性的报道很少，也没有致命过量的案例。

如果在用药过量后4小时内开始治疗，则旨在减少药物的进一步吸收。在有意识的患者中，即使是自发发生，也应引起呕吐。如果不能诱发呕吐，则建议洗胃。必须采取足够的预防措施以防止误吸，尤其是在婴儿和儿童中。呕吐或灌洗后，应将木炭浆或其他合适的药剂滴入胃中。食盐水或氧化镁牛奶可能还有其他好处。

对于失去知觉的患者，在尝试排空胃内容物之前，应先用带气管的气管插管固定气道。对于任何昏迷的患者，都应进行强化支持和护理。

如果呼吸严重受损，维持足够的呼吸道和机械呼吸支持是提供充足氧气的最有效方法。

低血压是即将发生心血管衰竭的早期迹象，应大力治疗。不要使用中枢神经系统兴奋剂。抽搐应通过仔细服用地西epa或短效巴比妥酸盐来控制，必要时重复进行。毒扁豆碱也可以考虑用于控制中枢介导的惊厥。

冰袋和冷却海绵浴，而不是酒精，可以帮助减少儿童常见的发烧。

对于可待因，可引起但不会耗尽的连续刺激，对预防昏迷很有用。通常需要连续或间歇性的氧疗，而纳洛酮可用作可待因解毒剂。密切的护理至关重要。

食盐水，例如氧化镁牛奶，可通过将水吸入肠道来帮助稀释肠内药物的浓度，从而加速药物的清除。

肾上腺素受体阻断剂是伪麻黄碱的解毒剂。实际上，最有用的是β受体阻滞剂普萘洛尔，当存在心脏毒性迹象时即可使用。

对于曲普立啶没有特效解毒剂。组胺不宜服用。

伪麻黄碱和可待因在理论上是可透析的，但是该程序尚未在临床上确立。

在严重的药物过量情况下，必须同时监测心脏（通过心电图仪）和血浆电解质，并按照这些连续控制的指示给予静脉内钾。血管加压药可用于治疗低血压，肠胃外地西epa可抵消中枢神经系统过度刺激。不应使用刺激物。

假性丙胺的剂量和给药

剂量应根据患者的需要和反应个体化。

伪品C如何提供

Pseudodine™C止咳糖浆（盐酸三丙啶1.25 mg / 5 mL，盐酸伪麻黄碱30 mg / 5 mL和磷酸可待因磷酸盐10 mg / 5 mL）以下列尺寸提供，为无色覆盆子味糖浆：

4盎司（118毫升）
1品脱（473毫升）

推荐储存

存放在20°至25°C（68°至77°F）下。 [请参见USP控制的室温]。

避光保护

分配在USP中定义的密封，耐光的容器中。

仅接收

商品编号：8809

制造用于：
Wockhardt美国公司
帕西帕尼，NJ 07054

制造者：
莫顿格罗夫制药有限公司
伊利诺伊州60053，莫顿格罗夫

A51-8809-16
国际空间站。 11-08