阿克滕

Akten Gel的适应症和用法

AKTEN®期间眼科程序指示眼表面麻醉。

Akten凝胶剂量和给药

AKTEN®的推荐剂量是2滴施加到眼表面在计划程序的区域。 AKTEN®可重新申请，以保持麻醉作用。

剂型和优势

AKTEN®眼用凝胶，3.5％含有35毫克每盐酸利多卡因的溶液用于局部眼部给药。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

• 不用于注射。
• 角膜混浊。长时间使用局部眼用麻醉药可能会导致永久性角膜混浊和溃疡，并伴有视力丧失。

不良反应

最常见的不良反应是结膜充血，角膜上皮改变，头痛和滴注时灼痛。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别B。

在大鼠和兔子中都进行了利多卡因的生殖研究。在大鼠模型中，皮下注射剂量高达50 mg / kg利多卡因（以人为基础的剂量，是人体剂量的800倍以上）时，没有证据表明对胎儿有伤害。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人的反应，因此仅在明确需要时才应在妊娠中使用该药。

护理母亲

利多卡因是人乳中分泌的。该观察的临床意义尚不清楚。虽然没有全身暴露预期与AKTEN的管理®，应谨慎时AKTEN®给予哺乳妇女行使。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性已从老年受试者的研究和使用不同利多卡因制剂的儿科患者的研究中推算出来。

老人用

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体临床差异。

过量

长时间使用局部眼用麻醉药可能会导致永久性角膜混浊和溃疡，并伴有视力丧失。

局麻药引起的急性紧急情况通常与在局麻药的治疗性使用过程中遇到的血浆水平过高或与局麻药意外蛛网膜下腔注射有关。

然而，AKTEN®的眼部局部应用预计不会造成系统性风险。

Akten凝胶说明

AKTEN®（盐酸利多卡因眼用凝胶）3.5％是一种无菌，无防腐剂，单个患者使用眼用凝胶用于局部眼麻醉制剂。盐酸利多卡因在化学上称为乙酰胺，分子式为C 14 H 22 N 2 O•HCl，分子量为270.8的2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）一盐酸盐。活性成分的结构式为：

AKTEN®含有35毫克每毫升的利多卡因盐酸盐作为活性成分。 AKTEN®还包含羟丙甲纤维素，氯化钠，和注射用水作为1 mL管中配置的非活性成分。 AKTEN®包含羟丙甲纤维素，氯化钠，和注射用水作为5毫升在10毫升瓶中的配置的非活性成分。用盐酸和/或氢氧化钠将pH调节至5.5至7.5。

Akten Gel-临床药理学

作用机理

AKTEN®是通过抑制脉冲的起始和传导所需的离子通量，由此实现局部麻醉作用稳定了神经元膜的局部麻醉剂。麻醉通常发生在20秒至1分钟之间，持续5至30分钟。

药代动力学

局部给药至粘膜后，利多卡因可被吸收。它的吸收速率和吸收程度取决于各种因素，例如浓度，施用的具体部位，药剂的粘度和暴露时间。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的代谢速率，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在动物长期研究尚未进行评估AKTEN®潜在的致癌性。

临床研究

AKTEN的®对眼部麻醉的影响以多中心研究，随机，对照，双盲研究。

总共209名受试者登记，54，51，53，和51的受试者随机分配到假手术，AKTEN®1.5％，AKTEN®2.5％，AKTEN®3.5％组，分别。眼麻醉由AKTEN®3.5％组51的47名受试者（92％）5分钟麻醉剂应用的内实现。

的平均时间麻醉起效从20秒到5分钟不等，并没有受到AKTEN®剂量。的平均时间麻醉发作是大约60秒，以40秒钟的AKTEN®3.5％组的中值的起效时间。其中谁在5分钟内实现对麻醉®AKTEN组的受试者中，有将近90％的应用程序在60秒内达到麻醉。

麻醉的持续时间通常为约5分钟不等至30分钟，以大约15分钟使AKTEN®3.5％组平均麻醉持续时间。

大约在AKTEN®的受试者84％3.5％组经历麻醉至少5分钟，受试者约55％经历麻醉10分钟或更长，27％经历麻醉15分钟或更长的时间。的AKTEN®的其他应用程序的麻醉效果尚未评估。

供应/存储和处理方式

AKTEN®（盐酸利多卡因眼用凝胶）3.5％作为用于单个患者使用透明凝胶被提供如下：

存储

存放在15°至25°C（59°至77°F）。

使用前，请保持容器密闭，并在原始纸箱内避光。使用后丢弃。

阿科恩

制造商： Akorn，Inc.
伊利诺伊州森林湖60045
*瑞士制造
专利申请中
永旺

容器标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-792-01

Akten®

（盐酸利多卡因

眼用凝胶）3.5％

仅1 mL无菌Rx

防腐剂免费

纸箱标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-792-01

Akten®

（利多卡因

盐酸盐

眼科的

凝胶）3.5％

对于局部

眼科

仅使用

仅Rx

1毫升无菌

防腐剂免费

仅供单患者使用。

丢弃未使用的部分。

Akorn徽标