塞鲁米替尼

什么是selumetinib？

Selumetinib用于治疗至少2岁的儿童的神经纤维瘤病（一种导致肿瘤在神经上发展的遗传性疾病）。

神经纤维瘤病可能导致大脑或脊髓肿瘤，学习障碍，皮肤上或皮肤下的肿瘤或骨骼畸形。丛状神经纤维瘤是从体内任何地方的神经生长而来的大肿瘤，在以后的生活中可能会癌变。

Selumetinib适用于无法手术切除的丛状神经纤维瘤患儿。

Selumetinib也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

不应将Selumetinib用于2岁以下的儿童。

告诉医生您的孩子是否曾经：

• 心脏问题;

• 视力问题；要么

• 肝脏问题。

进入青春期的女孩在开始此治疗之前可能需要进行阴性妊娠试验。

如果母亲或父亲正在使用selumetinib，则Selumetinib可能会伤害未出生的婴儿。

• 能够怀孕的女孩在服用selumetinib时应使用有效的节育措施以防止怀孕。

• 有性伴侣且能够怀孕的男孩在服用selumetinib时也应使用有效的节育措施。

• 最后一次服用selumetinib后，继续使用节育至少1周。

• 如果母亲或父亲使用selumetinib时怀孕了，请立即告诉医生。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

我应该如何服用selumetinib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

饭前至少1小时或饭后2小时，将塞美替尼与一整杯水空腹服用。

每天大约每12小时在同一时间服药。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

告诉您的医生，服用selumetinib的孩子吞咽整个胶囊是否有困难。

如果您在服用selumetinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

告诉你的医生，如果你开始大便稀疏。您可能会服用抗腹泻药。只要您的医生开处方，就继续使用这种药物。

如果腹泻，请多喝液体。

塞鲁米替尼可导致您的心脏泵血量少于正常水平。服用这种药物时，您需要每3至6个月检查一次您的心脏功能。

Selumetinib也可能引起眼睛问题，可能导致失明。您将需要频繁的视力检查，并且根据结果可能会延迟您的下一次剂量。

Selumetinib的剂量基于体表面积（身高和体重）。如果您体重增加或减轻或仍在增长，则剂量需求可能会改变。

未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。

存放在室温下，远离湿气和热源。将胶囊以及吸湿防腐剂的包装或小罐保存在原始容器中。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但是如果您的下一次服药时间少于6小时，请跳过漏服的药物。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用塞卢替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与selumetinib相互作用并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

避免服用含有圣约翰草的草药补品。

塞鲁米替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或正在进行的腹泻；

• 皮疹起泡或脱皮，或覆盖大面积皮肤的任何皮疹；

• 心脏问题-疲倦，心跳加快，咳嗽，喘息，呼吸急促，小腿肿胀;

• 视力变化-视力模糊，视力丧失，在视力中看到黑点或“漂浮物”；

• 无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力（尤其是如果您还发烧，异常疲倦或尿色较深）。

腹泻是selumetinib的常见副作用。第一次服用selumetinib腹泻时请立即告诉医生。

如果您有某些副作用，您的剂量可能会延迟或永久停药。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃痛；

• 瘙痒;

• 皮肤干燥，痤疮，皮疹；

• 指甲周围发红；

• 感到虚弱或疲倦；

• 口腔疼痛或酸痛，牙龈肿胀;

• 肌肉或骨骼疼痛；

• 头痛;要么

• 发热。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

塞鲁米替尼给药信息

通常的儿科纤维瘤病剂量：

2岁及以上：
每天2次（约每12小时）口服25 mg / m2，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

基于身体表面积（BSA）的推荐剂量：
-BSA小于0.55 mg / m2：无剂量建议。
-BSA 0.55至0.69 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.7至0.89 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服20 mg / m2
-BSA 0.9至1.09 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.1至1.29 m2：早上口服30 mg / m2，晚上口服30 mg / m2
-BSA 1.3至1.49 m2：早上口服35 mg / m2，晚上口服35 mg / m2
-BSA 1.5至1.69 m2：早上口服40 mg / m2，晚上口服40 mg / m2
-BSA 1.7至1.89 m2：早上口服45 mg / m2，晚上口服45 mg / m2
-BSA 1.9 mg / m2或更高：早晨口服50 mg，晚上口服50 mg / m2

用途：治疗2岁及1岁以上患有有症状，无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的1型神经纤维瘤病（NF1）的小儿患者

还有哪些其他药物会影响selumetinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响selumetinib，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于selumetinib：口服胶囊

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或正在进行的腹泻；

• 皮疹起泡或脱皮，或覆盖大面积皮肤的任何皮疹；

• 心脏问题-疲倦，心跳加快，咳嗽，喘息，呼吸急促，小腿肿胀;

• 视力变化-视力模糊，视力丧失，在视力中看到黑点或“漂浮物”；

• 无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力（尤其是如果您还发烧，异常疲倦或尿色较深）。

腹泻是该药的常见副作用。第一次服用selumetinib腹泻时请立即告诉医生。

如果您有某些副作用，您的剂量可能会延迟或永久停药。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃痛；

• 瘙痒;

• 皮肤干燥，痤疮，皮疹；

• 指甲周围发红；

• 感到虚弱或疲倦；

• 口腔疼痛或酸痛，牙龈肿胀;

• 肌肉或骨骼疼痛；

• 头痛;要么

• 发热。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

对于医疗保健专业人员

适用于selumetinib：口服胶囊

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（41％），嗜中性粒细胞减少（33％），淋巴细胞减少（20％）

未报告频率：维生素E增加导致出血增加^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌酐磷酸激酶（CPK）增加（79％），肌肉骨骼疼痛（例如四肢疼痛，背部疼痛，颈部疼痛，肌肉骨骼疼痛）（58％） ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：视力模糊，畏光，白内障和高眼压（15％），视力障碍

未报告频率：视网膜静脉阻塞（RVO），视网膜色素上皮脱离（RPED） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：白蛋白减少（79％），厌食（22％），钾增加/减少（18％），淀粉酶增加（18％），钠增加（18％），钠减少（16％ ），体重增加^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：血尿（22％），蛋白尿（22％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（41％），ALT增加（35％），碱性磷酸酶增加（18％），急性肾损伤^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻出血（28％），呼吸困难（例如劳累性呼吸困难，休息时呼吸困难） ^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳/不适（56％），发热（56％），水肿（例如外周肿胀，水肿，局部性水肿）（20％），水肿（例如眶周水肿，面部水肿） ^[参考]

一般

最常见的不良反应（占40％或更多）是呕吐，皮疹（全部），腹痛，腹泻，恶心，皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛，发热，痤疮样皮疹，口腔炎，头痛，甲沟炎和瘙痒。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（48％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：心肌病（左室射血分数[LVEF]降低至基线以下10％以上）（22％），窦性心动过速（20％），高血压^[Ref]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（例如痤疮性皮炎，丘疹性丘疹，红斑，皮疹脓疱，荨麻疹，剥脱性皮疹，皮疹瘙痒，皮疹红斑，湿疹）（91％），皮肤干燥（60％），皮疹痤疮样痤疮（痤疮性皮肤炎）（50％），甲沟炎（例如甲沟炎，指甲感染）（48％），瘙痒（46％），皮炎（例如皮炎，特应性皮炎，尿布炎，湿疹，脂溢性皮炎，皮肤刺激性） （36％），头发变化（例如脱发，头发颜色变化）（32％）

未报告频率：掌-红斑感觉异常^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：呕吐（82％），腹痛（76％），腹泻（70％），恶心（66％），口腔炎（例如口腔炎，口腔溃疡）（50％），便秘（ 34％），脂肪酶增加（32％），口干，胃肠道穿孔，结肠炎，肠梗阻，肠梗阻^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

儿科纤维瘤病的常用剂量

2岁以上：
每天2次（约每12小时）口服25 mg / m2，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

基于身体表面积（BSA）的推荐剂量：
-BSA小于0.55 mg / m2：无剂量建议。
-BSA 0.55至0.69 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.7至0.89 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服20 mg / m2
-BSA 0.9至1.09 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.1至1.29 m2：早上口服30 mg / m2，晚上口服30 mg / m2
-BSA 1.3至1.49 m2：早上口服35 mg / m2，晚上口服35 mg / m2
-BSA 1.5至1.69 m2：早上口服40 mg / m2，晚上口服40 mg / m2
-BSA 1.7至1.89 m2：早上口服45 mg / m2，晚上口服45 mg / m2
-BSA 1.9 mg / m2或更高：早晨口服50 mg，晚上口服50 mg / m2

用途：治疗2岁及1岁以上患有有症状，无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的1型神经纤维瘤病（NF1）的小儿患者

肾脏剂量调整

轻度/中度/重度肾功能不全或晚期肾病：不建议调整。

肝剂量调整

肝功能损害的剂量调整：
轻度肝功能障碍（Child-Pugh A）：建议不要进行调整。
中度肝功能障碍（Child-Pugh B） ：
-身体表面积（BSA）0.55至0.69平方米：早上口服10 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.7至0.89 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.9至1.09 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服20 mg / m2
-BSA 1.1至1.29 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.3至1.49 m2：早上口服30 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.5至1.69平方米：早上口服35 mg / m2，晚上口服30 mg / m2
-BSA 1.7至1.89 m2：早上口服35 mg / m2，晚上口服35 mg / m2
-BSA 1.9 mg / m2或更高：早上口服40 mg，晚上口服40 mg / m2
严重肝功能不全（Child-Pugh C）：不推荐。

剂量调整

不良反应的推荐剂量减少：
BSA 0.55至0.69平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低剂量至10 mg / m2，晚上降低至10 mg / m2
-减少第二次剂量：每天口服一次，剂量降至10 mg / m2
BSA 0.7至0.89平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低至20 mg / m2，晚上降低至10 mg / m2
-减少第二次剂量：早上口服剂量降至10 mg / m2，晚上口服剂量降至10 mg / m2
BSA 0.9至1.09平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至10 mg / m2
-减少第二次剂量：早上口服剂量降至10 mg / m2，晚上口服剂量降至10 mg / m2
BSA 1.1至1.29平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至20 mg / m2
-减少第二剂剂量：早上口服降低剂量至20 mg / m2，晚上降低至10 mg / m2
BSA 1.3至1.49平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至25 mg / m2
-减少第二次剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至10 mg / m2
BSA 1.5至1.69平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低剂量至30 mg / m2，晚上降低至30 mg / m2
-减少第二次剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至20 mg / m2
BSA 1.7至1.89平方米：
-首次降低剂量：早上口服降低至35 mg / m2，晚上降低至30 mg / m2
-减少第二次剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至20 mg / m2
BSA 1.9平方米或更高：
-首次降低剂量：早上口服降低至35 mg / m2，晚上降低至35 mg / m2
-减少第二次剂量：早上口服降低剂量至25 mg / m2，晚上降低至25 mg / m2
*在减少2剂量后无法耐受的患者中，永久停用该药物。

心脏疾病：
-左心室射血分数（LVEF）从基线无症状下降10％或更多，但低于正常水平的较低水平：停止治疗直至消退；以降低的剂量恢复。
-症状性LVEF降低：永久停止治疗。
-3或4级LVEF降低：永久停止治疗。

毒性：
-视网膜色素上皮脱离（RPED）：停止治疗直至消退；以降低的剂量恢复。
-视网膜静脉阻塞（RVO）：永久停止治疗。

胃肠道毒性：
-3级腹泻：暂缓至0级或1级；以相同剂量恢复；如果3天内没有改善，则永久终止。
-4级腹泻：永久停止治疗。
-3或4级结肠炎：永久停止治疗。

皮肤毒性：
-3年级或4年级：停止治疗直至好转；以降低的剂量恢复。

增加的肌酐磷酸激酶（CPK） ：
-4级CPK升高：停止治疗，直至提高到0级或1级；以减少的剂量恢复；如果3周内没有改善，请永久停止治疗。
-CPK和肌痛的任何增加：停药直至改善至0级或1级；以减少的剂量恢复；如果3周内没有改善，请永久停止治疗。
-横纹肌溶解：永久停止治疗。

其他不良反应：
-不能忍受的2级：停止治疗，直至提高到0级或1级；以降低的剂量恢复。
-3年级：停止治疗，直至改善为0或1级；以降低的剂量恢复。
-4年级：停止治疗，直至提高到0级或1级；以减少的剂量恢复；考虑停止治疗。

药物相互作用的剂量修改：
强或中度CYP450 3A4抑制剂或氟康唑：
-避免将强效或中效CYP450 3A4抑制剂或氟康唑与本药合用。
-如果不能避免与强效或中度CYP450 3A4抑制剂或氟康唑合用，请按照以下建议减少该药物的剂量。终止强效或中效CYP450 3A4抑制剂或fluconazole的3种消除半衰期后，恢复开始使用该抑制剂或fluconazole之前的selumetinib剂量：
推荐的SELUMETINIB剂量与强或中度CYP450 3A4抑制剂或氟康唑的共同给药：
如果当前剂量为每天25毫克/平方米，请减少为每天20毫克/平方米：
每日两次，每天两次，每次20 mg / m2 ：
-BSA 0.55至0.69 m2：早上口服10 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.7至0.89 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.9至1.09 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服20 mg / m2
-BSA 1.1至1.29 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.3至1.49 m2：早上口服30 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.5至1.69平方米：早上口服35 mg / m2，晚上口服30 mg / m2
-BSA 1.7至1.89 m2：早上口服35 mg / m2，晚上口服35 mg / m2
-BSA 1.9平方米或更高：早上口服40 mg / m2，晚上口服40 mg / m2
如果当前剂量为每天两次20 MG / M2，请减少为每天两次15 MG / M2 ：
每日两次，每日两次，每次15 mg / m2 ：
-BSA 0.55至0.69 m2：每天一次口服10 mg / m2
-BSA 0.7至0.89 m2：早上口服10 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 0.9至1.09 m2：早上口服20 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 1.1至1.29 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服10 mg / m2
-BSA 1.3至1.49 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服20 mg / m2
-BSA 1.5至1.69 m2：早上口服25 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.7至1.89 m2：早上口服30 mg / m2，晚上口服25 mg / m2
-BSA 1.9平方米或更高：早上口服30 mg / m2，晚上口服30 mg / m2

预防措施

禁忌症：
-没有

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

该药物不可透析，因为它与蛋白质高度结合且被广泛代谢。

其他的建议

行政建议：
-该药物应在进食前2小时或进食1小时后空腹服用。
-吞服整个胶囊；不要咀嚼，溶解或打开胶囊。
-不要给无法吞咽整个胶囊的患者服用。
-除非错过下一个计划的剂量超过6小时，否则不要服用错过的剂量。
-如果在给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定剂量。

储存要求：
-储存在25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-分配原瓶；不要去除干燥剂；防潮。