Teprotumumab-trbw

介绍

Teprotumumab-trbw是一种抗胰岛素样生长因子1受体（anti-IGF-1R）单克隆抗体，可减轻甲状腺眼病患者的眼球突出和复视。 ^1个

Teprotumumab-trbw的用途

Teprotumumab-trbw具有以下用途：

Teprotumumab-trbw是一种胰岛素样生长因子-1受体抑制剂，可用于治疗甲状腺眼病。 ^1个

Teprotumumab-trbw剂量和给药

一般

Teprotumumab-trbw具有以下剂型和强度：

注射用：500 mg冻干粉装在单剂量小瓶中，以进行重构。 ^1个

剂量

至关重要的是，制造商的标签被征询对这种药物的剂量和给药更详细的信息。剂量总结：

大人

剂量和给药

• 首次输注时以10 mg / kg的剂量开始给药，然后每3周以20 mg / kg的剂量进行7次额外输注。 ^1个

• 在60到90分钟内静脉输注teprotumumab-trbw。 ^1个

Teprotumumab-trbw的注意事项

禁忌症

没有。 ^1个

警告/注意事项

输液反应

Teprotumumab-trbw可能引起输注反应。 teprotumumab-trbw治疗的患者中约有4％发生了输注反应。输注相关反应的体征和症状包括血压的短暂升高，发烫，心动过速，呼吸困难，头痛和肌肉疼痛。在任何输液过程中或输液后1.5小时内，都可能发生输液反应。据报道输注反应的严重程度通常为轻度或中度，通常可以使用皮质类固醇和抗组胺药成功治疗。在经历输液反应的患者中，应考虑用抗组胺药，退热药和/或皮质类固醇进行预用药，和/或以较慢的输注速度进行所有后续输注。 ^1个

先前存在的炎症性肠病加重

Teprotumumab-trbw可能导致先前存在的炎症性肠病（IBD）恶化。监测IBD患者的疾病发作。如果怀疑IBD恶化，请考虑停用teprotumumab-trbw。 ^1个

高血糖症

teprotumumab-trbw治疗的患者可能发生高血糖或血糖升高。在临床试验中，10％的患者（其中三分之二患有糖尿病或糖耐量受损）经历了高血糖症。如有必要，应使用控制血糖的药物控制高血糖事件。 ^1个

在使用teprotumumab-trbw治疗时，监测患者的血糖升高和高血糖症状。先前患有糖尿病的患者在接受teprotumumab-trbw之前应接受适当的血糖控制。 ^1个

特定人群

怀孕

风险摘要：根据动物中的发现及其抑制胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）的作用机理，teprotumumab-trbw对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。尚未在孕妇中进行teprotumumab-trbw的充分对照研究。孕妇使用teprotumumab-trbw的数据不足，无法告知与药物相关的不良发育结果风险。在子宫内，在整个怀孕期间每周一次投与teprotumumab的食蟹猴的teprotumumab暴露会导致外部和骨骼异常。 Teprotumumab暴露可能导致胎儿流失增加。因此，teprotumumab-trbw不应用于妊娠，并且应在开始使用前，治疗期间以及最后一次使用teprotumumab-trbw后6个月内实施适当的避孕方式。如果患者在治疗期间怀孕，则应停用teprotumumab-trbw，并告知患者胎儿潜在风险。 ^1个

对于指定的人群，主要的出生缺陷和流产的背景发生率未知。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。 ^1个

动物数据：在一项简化的先导胚胎胎儿发育研究中，从妊娠日起每周一次以75 mg / kg teprotumumab的一种剂量水平静脉内给予7只怀孕的食蟹猴，剂量为teprotumumab（基于AUC的最大推荐人类剂量[MRHD]的2.8倍）直到妊娠20结束。与对照组相比，teprotumumab治疗组的流产发生率更高。 Teprotumumab导致怀孕期间胎儿生长减少，剖宫产时胎儿大小和体重减少，胎盘重量和大小减少以及羊水量减少。在每个裸露的胎儿中观察到多种外部和骨骼异常，包括颅骨畸形，眼睛紧闭，微念头畸形，鼻子指向和变窄以及颅骨，胸骨，腕骨，睑板和牙齿的骨化异常。试验剂量为75 mg / kg的teprotumumab，是未观察到的孕妇不良反应水平（NOAEL）。 ^1个

基于抑制IGF-1R的作用机制，产后暴露于teprotumumab可能会造成伤害。 ^1个

哺乳期

风险摘要：没有关于母乳中存在teprotumumab-trbw，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的信息。 ^1个

生殖潜力的男性和女性

根据其抑制IGF-1R的作用机理，teprotumumab-trbw对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在开始服用teprotumumab-trbw前，治疗期间和最后一次服用6个月后使用有效的避孕方法。 ^1个

儿科用

儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^1个

老人用

在两项随机试验中的171例患者中，有15％年龄在65岁或以上。治疗组之间65岁或65岁以上的患者人数相似。在65岁或以上与较年轻的患者（小于65岁）之间未观察到疗效或安全性的总体差异。 ^1个

常见不良反应

最常见的不良反应（发生率大于5％）是肌肉痉挛，恶心，脱发，腹泻，疲劳，高血糖症，听力障碍，皮肤干燥，消化不良和头痛。 ^1个

药物相互作用

特殊药物

至关重要的是，制造商的标签进行咨询与这种药物上的互动更详细的信息，包括可能的剂量调整。互动亮点：

请参阅产品标签以获取药物相互作用信息。

动作

作用机理

Teprotumumab-trbw在甲状腺眼病患者中的作用机理尚未完全阐明。 Teprotumumab-trbw与IGF-1R结合并阻断其激活和信号传导。 ^1个

给病人的建议

胚胎-胎儿毒性

建议具有生殖潜力的女性使用teprotumumab-trbw可能对胎儿造成伤害，并告知其保健提供者已知或怀疑的怀孕。 ^1个

在开始服用teprotumumab-trbw之前，治疗期间和最后6个月后，对有生殖潜力的女性进行教育并向其提供有关使用有效避孕方法的咨询。 ^1个

输注相关反应

告知患者，teprotumumab-trbw可能会导致输液反应，随时可能发生。指导患者识别输液反应的体征和症状，并立即联系其医护人员以了解潜在的输液相关反应的体征或症状。 ^1个

炎症性肠病加重

向患者提供炎症性肠病（IBD）的风险的建议，如果出现腹泻，有或无血液或直肠出血，腹痛或绞痛/绞痛，尿急，里急后重或尿失禁，请立即就医。 ^1个

高血糖症

为患者提供高血糖风险的建议，如果是糖尿病患者，请与医疗服务提供者讨论如何适当调整血糖控制药物。鼓励遵守血糖控制。 ^1个

附加信息

AHFS第一个^{Release™。}有关更多信息，直到更详细的专着出版和发行之前，应咨询制造商的标签。至关重要的是，制造商的标签进行咨询按照通常的用途，用量及用法，注意事项，注意事项，禁忌，潜在的药物相互作用，实验室测试的干扰，以及急性毒性更详细的信息。

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于teprotumumab：重新配制的静脉内溶液

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 高血糖的征兆，如意识混乱，困倦，口渴，更饿，尿频，潮红，呼吸加快或闻起来像水果的呼吸。
• 听力改变。
• 在输注期间或之后发生了输注反应。如果您有快速心跳等症状，请立即告诉医生。感觉好热;气促;肌肉疼痛;或高血压迹象，例如头痛，头晕，昏倒或视力改变。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 肌肉痉挛。
• 胃部不适。
• 腹泻。
• 脱发。
• 感到疲倦或虚弱。
• 口味改变。
• 皮肤干燥。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于teprotumumab：静脉注射粉剂

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉痉挛（25％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（17％），腹泻（12％）

常见（1％至10％）：味觉障碍

未报告频率：炎症性肠病加重^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高血糖症（10％） ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：脱发（13％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（12％），听力障碍（10％）

常见（1％至10％）：输注反应（短暂血压升高，发烫，心动过速，呼吸困难，头痛和肌肉疼痛） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

Graves眼病的成人剂量

初始剂量：静脉内10 mg / kg
维持剂量：每3周静脉滴注20 mg / kg，进行7次额外输注

用途：治疗甲状腺眼病

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：无

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在前2次输注中，在90分钟内使用稀释液；如果耐受性良好，则可将剩余输液的输注时间减少至60分钟（如果耐受性较差，则继续输注90分钟）。
-请勿通过静脉推注或推注给药。

储存要求：
-冷藏；不要冻结。
-避光。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。